Læknablaðið - 15.09.1986, Blaðsíða 36

NYTT SERLYF FRA MERCK SHARP OG DOHME
RENITCC
ENALAPRIL MALEAT, MSD
BLÓÐÞRÝSTINGSLÆKKANDI LYF MEÐ VERKUN Á RENIN-ANGIOTENSIN-KERFIÐ
RENITEC* (enalapril maleat.MSD) töflur 5 mg og 20 mg.
RENITEC* (enalapril maleat.MSD), er maleat saltiö af enalapríl, sem er afleiða af aminosýrun-
um L-alanín og L-prólín.
Eftir inntöku frásogast RENITEC* hratt og vatnsgreinist í enalaprílat sem er mjög sérhæfur,
langvirkur angiotensin converting enzym blokkari (ACE blokkari). RENITEC* hefur ekki sulfhy-
dryl hóp.
RENITEC* er notað til meðhöndlunar á öllum stigum háþrýstings af óþekktri orsök (hypertensio
arterialis essentialis) og háþrýstings vegna þrengsla í nýrnaslagæð (hypertensio arterialis
renovascularis). RENITEC* er hægt að nota eitt sér i byrjun meðferðar eða samtímis öðrum
blóðþrýstingslækkandi lyfjum, sérstaklega þvagræsilyflum.
RENITEC* er einnig notað i meðferð hjartabilunar.
ÁBENDINGAR.
1. Öll stig háþrýstings at óþekktri orsök.
2. Háþrýstingur vegna þrengsla í nýrnaslagæð.
3. Hjartabilun.
SKAMMTASTÆRÐIR OG NOTKUN.
RENITEC* er hægt að taka fyrir, eftir eða á meðan á máltíð stendur, þar sem fæða hefur ekki
áhrif á frásog lyfsins.
Venjulegur dagskammtur fyrir allar ábendingar er 10-40 mg.
RENITEC* má gefa einu sinni eða tvisvar á sólarhring.
Við skerta nýrnastarfsemi, hjartabilun og hjá sjúklingum sem taka inn þvagræsilyf getur verið
nauðsynlegt aö nota minni byrjunarskammta (sjá hér að neðan).
Til þessa er stærsti skammtur sem notaður hefir verið 80 mg á dag.
Háþrýstingur af óþekktri orsök:
Byrjunarskammtur er 10-20 mg eftir stigi háþrýstings, gefið einu sinni á dag. Við vægum
háþrýstingi er ráðlagður byrjunarskammtur 10 mg á dag. Á alvarlegri stigum háþrýstings er
byrjunarskammtur 20 mg á dag. Venjulegur viðhaldsskammtur er 20 mg (1 tafla) á dag.
Skammtastærðir ætti að ákvarða eftir þörfum hvers og eins.
Háþrýstfngur vegna þrengsla í nýrnaslagæð:
Blóðþrýstingur og nýrnastarfsemi þessara sjúklinga er næmari fyrir ACE blokkun en hjá öðrum
sjúklingum. Því er ráðlegt að nota minni byrjunarskammta t.d. 5 mg eða minna. Skammtastærðir
ákvarðist síðan eftir þörfum hvers og eins. Flestum sjúklingum nægja 20 mg á dag. Varúðar skal
gætt hjá sjúklingum sem hafa tekið inn þvagræsilyf skömmu áður.
Samtímis meðhöndlun með þvagræsilyfjum - háþrýstingur:
Blóðþrýstingsfall sem lýsir sér með svima í uppréttri stöðu getur komið fyrir eftir byrjunarskammt
af RENITEC*, sérstaklega hjá sjúklingum sem hafa tekið inn þvagræsilyf skömmu áður.
Varúðar skal því gætt í þessum tilvikum. Hætta skal gjöf þvagræsilyfja 2-3 dögum áður en
meðferð með RENITEC* hefst.
Sé það ekki hægt skal gefa minni byrjunarskammt af RENITEC*
(5 mg eða minna) og athuga áhrifin á blóðþrýstinginn.
Skammtastærðir ákvarðist síðan eftir þörfum hvers og eins.
Skammtastærðir við skerta nýrnastarfseml:
Byrjunarskammtur er 2.5 - 5 mg á dag, stærsti skammtur er 20 mg á dag.
Enalapril skilst úr blóði með blóðskilun (haemodialysis).
Skammtastærð skal ákvarða af mælingum á blóðþrýstingi þá daga sem blóðskilun eru ekki
framkvæmd.
Hjartabilun:
Fylgjast skal með blóðþrýstingi og nýrnastarfsemi fyrir og eftir að gjöf RENITEC* hefst (sjá
Varúð) því of lágur blóðþrýstingur og (sjaldnar) nýrnabilun hefur verið skráð. Handa sjúklingum
með hjartabilun er venjulegur viðhaldsskammtur 10-20 mg á dag, gefið einu sinni eða tvisvar.
Handa sjúklingum með hjartabilun (sérstaklega sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi, lækkað
serum natríum og/eða minnkað blóðrúmmál) er byrjunarskammtur 5 mg eða minna. Við gjöf
lyfsins í fyrsta sinn skal gæta varúðar og fylgjast vel með blóðþrýstingi. Ef mögulegt skal minnka
skammt þvagræsilyfs áður en gjöf RENITEC* er hafin. Of lágur blóðþrýstingur kemur helst fyrir
eftir gjöf lyfsins i fyrsta sinn.
Þegar blóðþrýstingur er orðinn eðlilegur eftir gjöf lyfsins i fyrsta sinn hjá sjúklingum með
hjartabilun, skal auka skammtastærðina varlega á 2 - 4 vikum, eða styttri tima ef ástæða er til,
þar til venjulegum viðhaldsskammti er náð í 10 - 20 mg).
FRÁBENDINGAR.
Meðganga og brjóstagjöf. Ofnæmi fyrir lyfinu kemur sjaldan fyrir.
VARÚÐ.
Blóðþrýstingsfall:
Örsjaldan hefur blóðþrýstingstall komið fyrir eftir fyrsta skammt af RENITEC*. Líklegast er að
það gerist, ef sjúklingur hefur misst mikinn vökva. t.d. vegna þvagræsilyfjameðferðar, salts-
MSD
MERCK
SHARRi
DOHME
nauðrar fæðu, blóðskilunar, niðurgangs eða uppkasta. Líklegast er að blóðþrýstingsfall komi
fyrir hjá sjúklingum með alvarlega hjartabilun (sjá Skammtastærðir og notkun). Ef blóðþrýstings-
fall kemur fyrir skal sjúklingur leggjast útaf. Nauðsynlegt getur verið að gefa sjúklingum vökva
eða gefa saltvatnslausn i æð. Einnig getur verið nauðsynlegt að gefa angiotensin II i æð.
Meðhöndlun með RENITEC* er yfirleitt hægt að halda áfram þegar blóðrúmmál og blóðþrýst-
ingur er komið í eðlilegt horf.
Hjá nokkrum sjúklingum með hjartabilun og eðlilegan eða lágan blóðþrýsting getur meðferð
með RENITEC* valdið enn frekari lækkun blóðþrýstings. Þessi áhrif er hægt að sjá fyrir og
yfirleitt þarf ekki að stöðva lyfjameðferðina. Ef blóðþrýstingslækkunin veldur einkennum getur
verið nauðsynlegt að minnka skammtinn eða hætta gjöf lyfsins.
Skert nýrnastarfsemi:
Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi þurfa stundum minni skammt af RENITEC* og/eða mega
láta líða lengri tíma milli töku lyfsins (sjá Skammtastærðir). Sést hefur aukning á serum-þvagefni
og serum-kreatinini hjá sjúklingum með þrengsli í báðum nýrnaslagæðum eða hjá sjúklingum
með eitt nýra og þrengsli í nýrnaslagæðinni. Þessi aukning hefur horfið þegar meðhöndlun hefur
verið hætt. Þetta gerist sérstaklega hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi.
Nokkrir sjúklingar með háan blóðþrýsting en eðlilega nýrnastarfsemi hafa um skeið fengið aukið
serum-þvagefni og serum-kreatinin þegar þvagræsilyf hafa verið gefin auk RENITEC*. Nauð-
synlegt getur verið að minnka skammta af RENITEC* og/eða hætta þvagræsilyfjameðferð.
Hjá sjúklingum með hjarlabilun getur blóðþrýstingsfall eftir byrjunarskammt af RENITEC* valdið
enn meiri skerðingu á nýrnastarfsemi og bráð nýrnabilun hefur verið skráð. Nýrnastarfsemi fer
yfirleitt í fyrra horf þegar meðferð er hætt.
Skurðaðgerðir/svæfing:
Eftir meiriháttar skurðaðgerðir eða svæfingu með lyfjum, sem orsaka blóðþrýstingsfall, eykst
myndun renins, en enalapril hindrar þá myndun angiotensin II og hækkun blóðþrýstings.
Slíkt blóðþrýstingsfall er hægt að leiðretta með aukinni vökvagjöf og gjöf angiotensin II ef
nauðsyn krefur.
Meðganga og brjóstagjöf:
Engar marktækar rannsóknir hafa verið gerðar á notkun lyfsins hjá þunguðum konum. Þær ættu
því einungis að nota lyfið ef kostir þess réttlæta áhættuna fyrir fóstrið. Ekki er vitað hvort
RENITEC* skilst út í móðurmjólk. Þar sem mörg lyf skiljast út í móðurmjólk skal varúðar gætt
þegar lyfið er gefið mæðrum með börn á brjósti.
Notkun handa börnum:
Engar rannsóknir hafa verið gerðar á notkun lyfsins handa börnum.
MILLIVERKANIR.
Blóðþrýstingslækkandi meðferð:
Sé RENITEC* gefið samtimis öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum eru áhrifin yfirleitt aukin.
Serum-kalíum:
Serumþéttni kalíums helst yfirleitt innan eðlilegra marka, en RENITEC* getur þó dregið úr
útskilnaði kalíums i þvagi. Sé RENITEC* gefið samtimis þvagræsilyfjum, verður hypokalemia
vegna þvagræsilyfjanna stundum ekki eins mikil.
Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi getur notkun RENITEC* leitt til hækkunar á serum-
þéttni kalíums
Kalium eða kalíumsparandi þvagræsilyf (t.d. spírónólaktón eða amilóríð) ætti að gefa með
varúð, sérstaklega sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi, þar sem þessi efni geta leitt til
töluverðrar hækkunar á serumþéttni kalíums.
AUKAVERKANIR.
Aukaverkanir eru óalgengar og oftast vægar. Algengastar eru svimi og höfuðverkur, 2-3%
sjúklinga finna fyrir þreytu og sleni. Tíðni annarra aukaverkana, svo sem blóðþrýstingsfall,
yfirlið, ógleði, niðurgangur, vöðvakrampar, útbrot og hósti er minni en 2%.
Ofnæmi/angioneurotisk ödem:
Angioedema hefur verið skráð hjá sjúklingum sem taka ACE blokkara, þar á meðal RENITEC*
Ofnæmisviðbrögð svo sem angioneurotisk ödem með bólgu i andliti, tungu og raddopi og stuttur
andardráttur hefur verið skráð í einstaka tilfellum. Verði þessa vart skal hætta gjöf RENITEC* og
nota önnur lyf.
Blóðmeina- og meinefnafræðllegar rannsoknir á RENITEC*:
Blóðmeina- og meinefnafræðilegar rannsóknir á RENITEC* hafa yfirleitt ekki sýnt nein marktæk
frávik frá normalgildum. Aukning á serum-þvagefni og serum-kreatinini hefur sést en þessar
breytingar hverfa ef gjöf lyfsins er hætt. Þessar breytingar koma oftast fyrir, ef um er að ræða
Þrengsli i báðum nýrnaslagæðum og hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (sjá Varúð).
Lítilsháttar tímabundin hækkun á serum-þvagefni og kreatinin gildum getur komið fyrir hjá
sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi, sérstaklega hjá sjúklingum sem taka þvagræsilyf.
Minniháttar lækkun hemoglobins og hematokrits, blóðflögufæð, fækkun hvitra blóðkoma og
hækkuð gildi lifrarenzýma hafa verið skráð en ekki hefur verið hægt að tengja þessar breytingar
notkun RENITEC*
LEIÐANDI FYRIRTÆKI í NÝÞRÓUN LYFJA