Læknablaðið - 15.05.1999, Blaðsíða 86

Kestine® er áhrifamikið1> og fljótverkandi ofnæmislyf
án slævandi áhrifa2*3*
Rannsóknir hafa sýnt, að ebastine hefur betri ofnæmisbælandi áhrif en
lorantidine1)4)og skjótari
hámarksáhrif en ceterizine5* KGStÍHG f
Sveigjanleiki í skömmtun - ------ *
10 eða 20 mg einu sinni á dag
ebastine
TOFLUR; Hver tafla inniheldur: Ebastinum INN 10 mg R E. Eiginleikar: Ebastín hefur langvarandi hamlandi verkun á histamln H1-viötaka, sem kemur fljótt eftir inntöku. Eftir inntöku berst hvorki
ebastin né umbrotsefni þess yfir blóöheila þröskuld. Þetta skýrir óveruleg slævandi áhrif ebastins. Bæöi in vitro og in vivo gögn benda til þess aö ebastín sé ötlugur langverkandi og mjög sértækur
H1-histamín blokkari, sem hefur hvorki andkóllnvirka verkun né verkun á miötaugakeríi. Eftir inntöku frásogast ebastln hratt og umbrotnar (fyrstu umferö I lifur. Lyfiö umbrotnar nær alltí
lyfjafræöilega virkt umbrotsefni, karebastín. Eftir inntöku 10 mg næst 80-100 ng/ml hámarksþéttni umbrotsefnisins I plasma eftir 2,5-4 klst. Virka umbrotsefniö hefur helmingunartímann 15-19
klst., en 66% af efninu skilst út I þvagi aöallega sem samtengt umbrotsefni. Eftir 10 mg einu sinni á dag næst 130-160 ng/ml stööug blóöþéttni eftir 3-5 daga. Samtímis fæöuneysla eykur blóöstyrk
ebastíns, en klínlsk verkun breytist ekki. Bæöi ebastín og karebastín eru mikiö próteinbundin. Engar breytingar veröa á lyfjahvörfum hjá eldri sjúklingum. Viö skerta nýma- og lifrarstarfsemi eykst
helmingunartími karebastíns 123-27 klst. Ábendingar: Ofnæmissjúkdómar, einkum ofsakláöi, frjónæmi og nefsllmubólga af völdum ofnæmis. Langvinnur ofsakláöi. Frábendingar: Ofnæmi fyrir
ebastlni eöa öörum innihaldsefnum lyfsins. VarúB: Þótt lyfiö sé ekki merkt meö varúöarþríhymingi fyrir lyf sem skeröa einbeitingu, er ekki útilokaö aö einhverjir sjúklingar finni fyrir slævandi áhrifum
þannig aö þaö geti skert hæfni til aksturs bifreiöa og/eöa stjómunnar annarra véla. Varúöar skal gæta hjá sjúklingum, sem hafa eitt eöa fleiri af eftirtöldu: Langt QT-heilkenni, hýpókalemíu eöa eru á
meöferö meö lyfjum, sem þekkt eru aö því aö lengja QT-bil eöa hamla CYP450-34 cýtókrómkerfinu svo sem azól-sveppalyf og sýklalyf af makrólíöaflokki. Meöganga og brjóstgjöf: Engar
vísbendingar um vansköpun hafa komiö fram en takmörkuö reynsla er af notkun lyfsins á meögöngu. Kestine á þvl hvorki aö nota á meögöngu né viö brjóstagjöf, þar sem ekki er vitaö hvort lyfiö
skilst út I brjóstamjólk. Aukaverkanir: Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Munnþurrkur, höfuöverkurog syfja. Aörar sjaldgæfari aukaverkanireru kokbólga, kviöverkir, meltingartruflanir, þróttleysi, blóönasir,
nefslímubólga, skútabólga, ógleði og svefnleysi. Milliverkanir: Sjá aö ofan (Varúö). Engin milliverkun er viö teófýllín, clmetidln, díazepam eöa áfengi. Ofskömmtun: Teknir hafa veriö allt aö 80 mg
skammtar án þess aö alvarieg einkenni kæmu fram. Andefni er ekki til. Viö ofskömmtun á aö tæma maga og fylgjast vandlega meö Iffsnauösynlegri Ifkamsstarfsemi. Skammtastæröir handa
fullorBnum og börnum eldri en 12 ára: Ein tafla einu sinni á dag. Skammtinn má auka (2 töflur einu sinni á dag viö alvarieg einkenni.Töflurnar má taka meö máltíö eöa milli mála.Skammtastæröir
hand börnum: Lyfiö er ekki ætlaö börnum yngri en 12 ára. Pakkningar og verö, apríl 1999:30 stk. (þynnupakkaö); 1675 kr.; 100 stk. (þynnupakkaö). 4312 kr. Afgreifislutilhögun: R. GreiBslu-
fyrirkomulag: E. EinkaumboB á íslandi: Pharmaco hf, Hörgatúni 2, Garöabær.
Heimildir: 1) Davies RJ et al. Efficacy oand Tolerability Comparison of ebastine 10 and 20 mg with lorantadine 10 mg. Clinical Drug lnvest.1998; 16 (6): 413-20. 2) VincentJ. et al. Ebastine: The
effect of a new antihistamineon psychomotor performance and autonomic responses in healthy subjects. Br.J Clin Pharmac. 1998; 26; 503-08. 3) Mattilla MJ et al. Lack of pharmacodynamicand
pharmacokinetic interactions of the antihistamine ebastine with etanol i healthy subjects. EurJ ClinPharmacol. 1992; 43:179-84. 4) Ratner PH et al. Ebastine 20 mg once daily is superiorto
loratidine 10 mg once daily in relieving seasonal allergic rhinitis (SAR) symptoms. J Allergy Clin Immunol. 1999; 103 (1) 2:984. 5) Gehanno P et al. A double-blind randomized study comparing
ebastine 20 mg, ebaastine 10 mg and ceterizine 10 mg in adutt seasonal allergic rhinitis. Annals of Allergy, Asthma & immunology 1997; 76 (6): 507-12.
RHÖNE-POULENC RORER
FIS°p$5
Pharmaœuticals
• ni’fniiitwWI