Læknablaðið : fylgirit - 01.05.2002, Blaðsíða 11
PROGRAM / 33RD SNC & 2ND SCNN
C Requip ■GlaxoSmithKline*
Antiparkinsonmiddel. ATC-nr.: N04B C04
T: 16.
T TABLETTER 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg og 5 mg: Hver tablett inneh.:
Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 0,25 mg, resp. 0,5 mg, 1 mg, 2 mg,
og 5 mg, laktose. Fargestoff: 0,25 mg: Titandioksid (E 171) 0,5 mg: Gult
og rodt jernoksid (E 172), indigotin (E 132), titandioksid (E171). 1 mg:
Gult jernoksid (E 172), indigotin (E 132), titandioksid (E 171). 2 mg: Gult
og rodt jernoksid (E 172), titandioksid (E171). 5 mg: Indigotin (E132),
titandioksid (E 171). Filmdrasjert.
Indikasjoner: Behandling av Parkinsons sykdom enten alene eller i kom-
binasjon med levodopa og dekarboksylasehemmer hos pasienter som
ikke kan stabiliseres med levodopa og dekarboksylasehemmer, spesielt
pasienter med «on-off»-fluktuasjoner.
Dosering: Individuell dosetitrering i henhold til effekt og toleranse anbe-
fales. Ropinirol skal tas 3 ganger daglig, helst sammen med mat for á oke
gastrointestinal toleranse. Behandlingsstart: Initialdosen er 0,25 mg 3
ganger daglig i 1 uke. Deretter kan dosen okes med 0,25 mg 3 ganger
daglig i henhold til folgende regime:
OSé Dose
1 0,25 mg 3 ganger daglig
2 0,5 mg 3 ganger daglig
3 0,75 mg 3 ganger daglig
4 1 mq 3 qanqer daqliq
Vedlikeholdsdosering: Etter den initiale dosetitreringen, kan dosen okes
med 0,5 mg til 1 mg pr. uke, gitt 3 ganger daglig (1,5-3 mg/dag).
Terapeutisk kontroll kan forventes ved 3-9 mg/dag. Dersom fullgod
symptomatisk kontroll ikke oppnás, eller ikke kan opprettholdes, kan
dosen okes til 24 mg/dag. Nár ropinirol administreres som tilleggsterapi
til levodopa, kan levodopadosen reduseres gradvis med ca. 20 %.
Seponering av ropinirol skal skje gradvis ved á redusere antall doser pr.
dag over en ukes tid. Ropinirolclearance avtar hos pasienter over 65 ár.
Dkningen i doseringen bor være gradvis og titreres i henhold til den
symptomatiske responsen. Dosejustering er ikke nodvendig ved mild til
moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 30-50 ml/minutt).
Kontraindikasjoner: Overfolsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt
nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 ml/minutt) eller nedsatt lever-
funksjon. Graviditet og amming.
a Forsiktighetsregler: Pasienter med psykiske eller psykotiske sykdommer
bor bare behandles med dopaminagonister hvis de potensielle fordelene
er storre enn risikoen. Forsiktighet bor iakttas ved behandling av pasien-
ter med alvorlige kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronarinsuffisi-
ens. Blodtrykksovervákning anbefales, spesielt ved behandlingsstart, pga.
risikoen for postural hypotensjon. Preparatet kan gi tretthet og svimmel-
het og pasienten má advares om risiko ved f.eks. bilkjoring og betjening
av maskiner. Hvis pasienter opplever betydelig sovnighet pá dagtid eller
episoder hvor de faller i sovn under aktiviteter som krever aktiv delta-
gelse, má det frarádes á kjore bil eller foreta andre potensielt farlige akti-
viteter.
Interaksjoner: Forhoyet plasmakonsentrasjon av ropinirol har vært
observert ved samtidig behandling med hoye ostrogendoser. Pasienter
som allerede er under hormonbehandling, kan starte behandling med
ropinirol pá vanlig máte. Det kan imidlertid bli nodvendig á justere
ropiniroldosen i samsvar med den kliniske responsen dersom hormon-
behandlingen stanses eller introduseres under behandling med ropinirol.
Det er mulighet for interaksjon mellom ropinirol og substrater (teofyllin)
eller inhibitorer (ciprofloksacin, fluvoksamin og cimetidin) av cytokrom
P-450 CYP 1A2. For pasienter som allerede fár ropinirol kan dosejuster-
ing være nodvendig nár disse medikamentene introduseres eller
seponeres.
Graviditet/Amming: Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Sikker-
heten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker
er utilstrekkelig. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter.
Overgang i morsmelk: Ropinirol hemmer prolaktinsekresjon og laktasjon
hos rotter. Da andre dopaminagonister hemmer laktasjonen hos men-
neske forventes det at ropinirol ogsá hemmer laktasjonen. Ropinirol gár
over i morsmelk hos rotter og det er derfor sannsynlig at det ogsá gár
over i morsmelk hos menneske.
Bivirkninger: Vanligste bivirkninger ved monoterapi er kvalme, tretthet,
ankelodem, mavesmerter, brekninger, synkope, dyspepsi og hallusi-
nasjoner. Vanligste bivirkninger ved samtidig bruk av levodopa er dyski-
nesi, kvalme, hallusinasjoner og forvirring. Hypotensjon og postural
hypotensjon ved behandling med ropinirol er rapportert, i sjeldne tilfeller
alvorlig. Ekstrem sovnighet eller plutselige sovnanfall er rapportert meget
sjelden.
Overdosering/Forgiftning: Ved overdosering med ropinirol forventes
symptomer som er relatert til den dopaminerge aktiviteten. Disse symp-
tomene kan lindres ved adekvat behandling med dopaminantagonister
som neuroleptika eller metoklopramid.
Egenskaper: Klassifisering: Ikke-ergolin dopaminagonist. Virknings-
mekanisme: Ropinirol stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hem-
mer utskillelsen av prolaktin gjennom sin effekt pá hypothalamus og
hypofysen. Behandling med ropinirol som initiell monoterapi forsinker
introduksjon av levodopa. Absorpsjon: Hurtig. Biotilgjengelighet ca. 50
%. Mediantid til maks. plasmakonsentrasjon ca. 1V£ time. Store interindi-
viduelle variasjoner i de farmakokinetiske egenskapene er observert.
Dkning i systemisk pávirkning (Cmax og AUC) er proporsjonal med okning
i dosen innenfor det terapeutiske doseomrádet etter en enkel admin-
istrering. Proteinbinding: 10-40 %. Fordeling: Distribusjonsvolum ca.
6,7 liter/kg. Halveringstid: Ca. 6 timer. Metabolisme: Hovedsakelig
oksidativ metabolisme via cytokrom P-450 CYP 1A2. Hovedmetabolitten
er minst 100 ganger mindre potent enn ropinirol. Utskillelse:
Hovedsakelig i urinen som metabolitter. Clearance ca. 58,7 liter/time.
Oppbevaring og holdbarhet: Oppbevares tort, ved værelsestemperatur,
beskyttet mot lys.
Pakningerog priser: 0,25 mg: 84 stk. kr 215,30. Enpac: 21 stk. kr 75,70,
210 stk. kr 474,30. 0,5 mg: Enpac: 21 stk. kr 102,10. 1 mg: 84 stk.
kr 598,20. 2ro0:84 stk. kr 1002,20. 5/770:84 stk. kr 1967,70.
Preparatomtale: Requip tabletter: 14.12.2001
15:30 Olfactory function in neurodegenerative disease 30
Hawkes C
15:40 Epilepsy and driving licence 31
Brodtkorb E, Bráthen G, Helde G
15.50 Could multiple sclerosis be a sexually transmitted illness? 32
Hawkes C
16:00 A genome wide Iinkage disequilibrium screen in 33
Scandinavian multiple sclerosis patients shows
association to chromosome regions at lq (D1S1601)
and llq (D11S1986)
Harbo HF, Datta P, Spurkland A, Ryder LP, Sawcer S,
Celius EG, Modin H, Ákesson E, Sandberg-Wollheim M,
Myhr K-M, Andersen O, Hillert J, Sprensen PS,
Svejgaard A, Compston A, Vardal F, Oturai A
16:10 Is stroke in the young primarily of non-embolic origin? 34
The Copenhagen stroke study
Jprgensen HS, Mosegaard D, Olsen TS
16:20 Cerebral embolization is reduced by carrying out 35
coronary artery bypass surgery “at a beating heart”
Lund C, Lundblad R, Sundet K, Tennpe B, Fosse E,
Brucher R, Russell D
16:30 Spondylotic cervical myelopathy: Conservative vs 36
surgical results in a three-year follow-up study
Kadanka Z, Mares M, Bednaník J, Smrnka V, Krbec M,
Stejskal L, Chaloupka R, Surelová D, Novotny O,
Urbánek I, Dusek L
16:40 Does aerobic training improve endurance in mild MS? 37
Bjarnadóttir ÓH, Konráðsdóttir ÁD, Reynisdóttir K,
Ólafsson E
14:30-15:00 Doctors Poster Session
Hyperhomocysteinemia. A risk factor of stroke and P 01
recurrent stroke
Brander T, Christensen H, Gideon R, Truelsen T,
Boysen G, Thomas
Correlation between early TNF-a levels and ischaemic P 02
stroke severity
Losy J, Zaremba J
Entacapone is of benefit in patients with early P 03
Parkinson’s disease without motor fluctuations
Brooks D, Gordin A, Poewe W, Deuschl G,
Leinonen M, Kultalaiiti E-R, Reinikainen K
Changes in heart rate variability after stroke P 04
Kristjánsson B, Hjaltason H, Stefánsson SB
Microangiopathic dementia: A case report from P 05
Singapore
Auchus AP, Chen CPLH, Wilder-Smith E, Yu GXE,
Priser av 02.2002
Wong MC
m
GlaxoSmithKline
GlaxoSmithKlinc AS Forskningsveien 2 A
Postboks 180 Vinderen, 0319 Oslo
Telefon: 22 70 20 00 Telefaks: 22 70 20 04 www.gsk.no
Stroke is different in men and in women. P 06
The Copenhagen stroke study
Jprgensen HS, Mosegaard D, Houth JG
Læknablaðið/Fylgirit 43 2002/88 11