Læknablaðið - 01.08.1967, Page 49

Dopamet
Farmakologi
Talrige dyreeksperimentelle og kliniske for-
sog har bekræftet methyldopa's antihyper-
tensive virkning.
Den hypotensive mekanisme er næppe sik-
kert klarlagt, men den mest sandsynlige
teori gár ud pá, at methyldopa i organis-
men omdannes til methyldopamin, og at
dette biologisk inaktive stof beslaglægger
den plads i cellerne, som normalt optages
af det biologisk aktive noradrenalin-forsta-
dium, dopamin.
I overensstemmelse med det her anforte er
det sandsynligt, at methyldopa virker blod-
tryksnedsættende ved at gribe direkte ind i
den biologiske abnormitet, som formentlig
ligger til grund for essentiel hypertension,
idet indholdet af transmittersubstans i de
perifere sympatiske nerveender og dermed
den perifere modstand nedsættes.
Den hojredrejende isomer kan ikke omdan-
nes til methyldopamin og er - som man
altsá ogsá kunne vente det - biologisk in-
aktiv.
Den racemiske form af methyldopa absor-
beres dárligt fra tarmen, kun 15-30 % gen-
findes i urinen i uændret form eller som
metabolitter af alfa-methyldopamin. Den
biologisk aktive, venstredrejende isomer
(Dopamet) synes at absorberes noget bed-
re (ca. 50 °/o absorberes).
Klinlk
Stoffet er virksomt hos ca. 70-90 % af pa-
tienter med essentiel hypertension. Orto-
statiske gener optræder sædvanligvis ikke
ved almindelig dosering.
Legemligt arbejde táles almindeligvis godt,
idet blodtrykket kun falder lidt under ar-
bejde.
Stoffet kan med fordel anvendes til patien-
ter med moderat kompromitteret nyrefunk-
tion, idet nyregennemblodning og glome-
rulusfiltration forbliver uændret.
Indikation
Essentiel hypertension, herunder ogsá ma-
lign hypertension. Nefrogen hypertension.
Dosering
1 tablet (250 mg) morgen og aften. Dosis
oges med V2-I tablet med mindst 3 dages
interval. Ofte er dogndosis 1 g - over 2 g
bor ikke anvendes. Ved storre dosering er
det ofte en fordel at dele dogndosis op i
3-4 doser. Ved nedsat nyrefunktion bor
man oge dosis forsigtigt ('/2 tablet ad gan-
gen).
Thiazidernes hypotensive virkning potense-
res af Dopamet.
Bivirknniger
Karakteristisk for Dopamet er den sjældne
forekomst af svære bivirkninger. Den al-
mindeligste bivirkning er dosighed, som
svinder spontant ved fortsat indgift eller
dosisreduktion.
I sjældne tilfælde ses depression, torhed
af mundslimhinden, tilstopning af næsen,
gastrointestinale symptomer, hovedpine,
svimmelhed, huderuption, artralgier, vægt-
forogelse, odemer og impotens. Enkelte til-
fælde af bloddyskrasi og Parkinsonisme er
beskrevet.
Disse symptomer svinder ved seponering
af stoffet. Hos nogle patienter er der iagt-
taget feber og laboratoriemæssige tegn pá
leverbeskadigelse.
Ogsá disse symptomer svinder ved sepo-
nering, og for ca. V3 af patienternes ved-
kommende kan man senere genoptage be-
handlingen, uden at de omtalte symptomer
recidiverer.
Forsigtighedsregler
Dopamet er kontraindiceret ved akut he-
patitis, levercirrhose og nylig overstáet
cardialt eller cerebralt insult. Præparatet
bor anvendes med forsigtighed til patien-
ter, som tidligere har haft leverlidelse, el-
ler som har en betydelig nedsættelse af
nyrefunktionen eller en psykiatrisk anam-
nese.
Dispensering
Tabletter á 250 mg med delekærv.
DUMEX
Einkaumboð: Hermes s.f., Box 316, Reykjavík