Læknablaðið - 15.01.2000, Blaðsíða 81

Diovan (Novartis, 960135).
Hylki; A 04 A D 01. Hvert hylki inniheldur: Valsartanum INN, 80 mg e a 160 mg.
Eiginleikar: Virka hormónið I renín-angiótensin-aldósterón kerfinu er angíótensín II, sem myndast úr angíótensíni I vegna áhrifa
hvata (ACE = angiotensin converting enzyme). Angíótensln II binst sérhæfðum viðtökum sem eru staðsettir í frumuhimnum í
ýmsum vefjum. Það hefur mjög víðtæk lifeðlisfræðileg áhrif, þar með talið bæði bein og óbein áhrif á stjórnun blóðþrýstings.
Vegna sterkra æðaþrengjandi áhrifa hefur angíótensin II bein áhrif á blóðþrýsting og stuðlar að auki að minnkun natríum
útskilnaðar og örvun á aldósterón seytingu.
Diovan er sterkur og sérhæfður angíótensín II viðtaka blokkari sem er virkur við inntöku. Valsartan frásogast hratt eftir inntöku en
meðal aðgengi er 23%. Hjá flestum sjúklingum, eftir gjöf eins skammts, koma áhrif á blóðþrýsting fram á innan við 2
klukkustundum og hámarkslækkun blóðþrýstings næst innan 4-6 klukkustunda. Áhrifin vara i meira en 24 klukkustundir eftir
inntöku. Við endurtekna lyfjagjöf næst hámarkslækkun blóðþrýstings, með hvaða skammti sem er, yfirleitt innan 2-4 vikna og er
viðhaldi með langtimameðfer. Ef Diovan er gefi samhliða hýdróklórtlazí i fæst marktæk umframlækkun í blóðþrýstingi.
Próteinbinding valsartans I blóði er mikil (94-97%), aðallega við albúmín. Dreifirúmmál er um 17 I. Klerans er tiltölulega lágur (um
2 l/klst.) samanborið við lifrarblóðflæði (um 30 l/klst.). Eftir inntöku er 83% skili út me saur og 13% í vagi, að mestu sem
óbreytt efni.
Ábendingar: Hækkaður blóðþrýstingur.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir einhverjum af innihaldsefnum lyfsins. Meðganga. Alvarleg lifrarbilun, skorpulifur og gallteppa.
Alvarlega skert nýrnastarfsemi (kreatininklerans < 10 ml/mín) og sjúklingar i blóðskilun.
Meðganga og brjóstagjöf: Jafnvel þó ekki sé reynsla af notkun Diovan hjá barnshafandi konum, geta ACE hemlar valdi
fósturskaða og fósturdauða hjá konum á öðrum og þriðja þriðjungi meðgöngu. Því, eins og fyrir önnur lyf sem hafa áhrif á renín-
angíótensín-aldósterón kerfi, ætti ekki að nota Diovan á meðgöngu. Ef þungun verður á meðan á meðfer stendur skal hætta
Diovan meðfer eins fljótt og hægt er.
Ekki er vitað hvort valsartan skilst út i brjóstamjólk. Valsartan fannst I mjólk hjá mjólkandi rottum. Þvi er ekki ráðlagt að konur
með barn á brjósti noti Diovan.
Varú : Natriumskort og/eða minnka blóðrúmmál á að leiðrétta áður en meðferð er hafin með Diovan t.d. með þvi að minnka
skammta af vagræsilyfjum.
Gæta skal varúðar við gjöf lyfsins hjá sjúklingum með nýmaslagæðarþröng báðu megin eða með Þrengingar til annars nýrans,
ósæðar- eða míturloku rengsli eða hjartavöðvakvilla með þrengingu, alvarlega hjartabilun eða vægt til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi án
gallteppu.
Ekki ætti a meðhöndla sjúklinga mð aldósterónheilkenni með Diovan þar sem sjúkdómurinn hefur áhrif á renín-angíótensin kerfi.
Aukaverkanir:
Eftirfarandi aukaverkanir hafa komið fram í samanburðarrannsóknum þar sem lyfleysa var notuð og sjúklingar meðhöndlaðir með Diovan.
Tíðni aukaverkana var sambærileg við það sem fram kom með lyfleysu.
Algengar (>1%): Höfuðverkur, svimi, veirus kingar, sýkingar i efri öndunarvegi, hósti, niðurgangur, þreyta, nefslímubólga, skútabólga,
bakverkir, kviðverkir, ógleði, kokbólga, liðverkir, hlutleysiskyrningafæ (neutropenia).
Sjaldgæfar (<1%): Liðbólgur, þróttleysi (asthenia), tárubólga, blóðnasir, þunglyndi, maga- og garnabólga, krampar í fótum,
vöðvakrampar, vöðvaþrautir, taugahvot (neuralgia), svefnleysi, svimi.
Mjög sjaldgæfar: Lækkun á hemóglóbini og hematókrit og hækkun á lifrargildum. Lýst hefur verið einu tilfelli af ofsabjúg (angioedema).
Milliverkanir: Samtímis notkun kalíumuppbótar, kaliumsparandi þvagræsilyfja, saltuppbótar sem inniheldur kalíum eða annarra lyfja sem
geta aukið kalíumþéttni (heparín o.s.fv.) ætti að nota með mikilli varúð og með tiðum mælingum á kalium. Auka má áhrifin á háþrýsting
með því að gefa önnur há þrýstingslyf samtímis. Við samtimis notkun Diovan og litíumsalta er ráðlagt að mæla styrk litíums i blóði.
Ofskömmtun: Enn er engin reynsla komin á ofskömmtun af Diovan. Helsta einkenni ofskömmtunar gæti veri áberandi lágþrýstingur með
svima. Meðhöndlun fer eftir tíma frá inntöku og tegund og alvarleika einkenna, þar sem mikilvægast er að gera ástand blóðrásar stöðugt.
Ef að sjúklingurinn hefur nýlega tekið skammtinn, ætti að framkalla uppköst. Ef einhver tími hefur liðið frá inntöku ætti að gefa
sjúklingunum nægjanlegt magn af lyfjakolum. Ef lágþrýstingur kemur fram, skal sjúklingi komið fyrir liggjandi á bakinu og salt og
rúmmálsaukandi meðferð hafin hratt. Ekki er hægt að skilja valsartan úr blóðrás með blóðskilun vegna sterkrar próteinbindingar þess.
Skammtastær ir handa fullor num: Ráðlagður skammtur af Diovan er 80 mg einu sinni á dag. Auka má skammtinn i 160 mg einu sinni
á dag. Diovan á að taka með vökva, en má taka óháð máltíðum. Diovan má einnig gefa með öðrum blóðþrýstingslyfjum. Samtímis gjöf
vagræsilyfja, svo sem h dróklórtíazi s mun lækka bló r sting enn meira hjá essum sjúklingum.
Ekki þarf að aðlaga skammta sérstaklega fyrir sjúklinga með skerta nýrnarstarfsemi (kreatínínklerans > 10 ml/mln). Hjá sjúklingum með
vægt til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi án gallteppu ætti skammtur af valsartan ekki a fara yfir 80 mg.
Skammtastærðir handa börnum: Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og verkun Diovan hjá börnum.
Ver: Hylki 80 mg: 28 stk. -1846 kr, 98 stk. -6220 kr. Hylki 160 mg: 28stk, -2215 kr. 98 stk. 7463.
Umboðsaðili: Thorarensen-Lyf, Vatnagörð um 18, simi: 530 7100. Júni 1999.
VALUE (Valsartan Antihypertensive Long-Term Use Evaluation
Trial). 14.400 sjúklingar í 6 ár.
VAL-HEFT (Valsartan Heart Failure Trial). 4.800 sjúklingar í 3 ár.
VALIANT (Valsartan in Acute Myocardial Infarction Trial).
14.500 sjúklingarí 4 ár.
ABCD-2V (Appropriate Blood Pressure Control in Diabetes Trial
- Part 2 With Valsartan). 800 sjúklingar í 5 ár.
Nýtt: Nú einnig Diovan 160 mg.
DIOVAN
VALSARTAN
t]) NOVARTIS