Læknablaðið - 15.05.2009, Blaðsíða 73

Galvus® 50mg Stytt samantekt á eiginleikum lyfs
HEITI LYFS Galvus 50 mg töflur. VIRK INNIHALDSEFNI OG STYRKLEIKAR Hver tafla inniheldur 50 mg vildagliptin. Ábendingar Vildagliptin er ætlað til meðferðar á sykursýki af
tegund 2. Sem tveggja lyfja meðferð ásamt metformini, sulfonylurealyfi og thiazolidindioni hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykurstjórunun þrátt fyrir meðferð. Skammtar og lyfjagjöf
Þegar Galvus er notað í tveggja lyfja meðferð með metformini eða thiazolidindioni, er ráðlagður skammtur af vildagliptini 100 mg, gefið sem einn 50 mg skammtur að morgni og einn 50 mg
skammtur að kvöldi. Við notkun í tveggja lyfja meðferð með sulfonylurealyfi er ráðlagður skammtur af vildagliptini 50 mg einu sinni á sólarhring, að morgni. Hjá þessum sjúklingahópi hafði
vildagliptin, 100 mg á sólarhring, ekki meiri verkun en 50 mg af vildagliptini einu sinni á sólarhring. Ekki er mælt með stærri skömmtum en 100 mg. Skert nýmastarfsemi Ekki er þörf á aðlögun
skammta hjá sjúklingum með væga skerðingu á nýmastarfsemi (kreatinin úthreinsun a 50 ml/mín.). Ekki er mælt með notkun Galvus hjá sjúklingum með í meðallagi skerta eða alvarlega
skerta nýmastarfsemi eða sjúklingum á blóðskilun með nýmasjúkdóm á lokastigi. Skert tifrarstarfsemi Ekki má nota Galvus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi, þar með talið sjúklingum
með þéttni alanin aminotransferasa (ALT) eða aspartat aminotransferasa (AST) > 3x eðlileg efri mörk fyrir meðferð. Aldraöir (a 65 ára) Aðlögun skammta er ekki nauðsynleg hjá öldruðum
sjúklingum. Reynsla hjá sjúklingum 75 ára og eldri er takmörkuð og gæta skal varúðar við meðferð hjá þessum hópi. Börn (< 18 ára) Ekki er mælt með notkun Galvus fyrir böm og unglinga
þar sem engar upplýsingar liggja fyrir um öryggi og verkun. Frábendingar Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök vamaðarorð og varúðarreglur við notkun Galvus
kemur ekki í stað insúlíns hjá sjúklingum sem þurfa insúlín. Galvus á ekki að nota hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1, eða til meðferðar á ketónblóðsýringu af völdum sykursýki. Skert
nýrnastarfsemi: Takmörkuð reynsla er fyrir hendi hjá sjúklingum með í meðallagi skerta til alvarlega skerta nýmastarfsemi og hjá sjúklingum með nýmasjúkdóm á lokastigi sem eru i blóðskilun.
Notkun Galvus er því ekki ráðlögð hjá þessum sjúklingum. Skert lifrarstarfsemi: Ekki má nota Galvus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi, þar með talið sjúklingum með þéttni ALT eða AST
> 3x eðlileg efri mörk fyrir meðferð. Eftirlit meö lifrarenstmum: Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum um truflun á lifrarstarfsemi (þar með talið lifrarbólgu). f þessum tilvikum vom
sjúklingarnir yfirleitt einkennaiausir, án klúu'skra afleiðinga og niðurstöður úr rannsóknum á lifrarstarfsemi urðu aftur eðlilegar eftir að meðferð var hætt. Gera skal rannsóknir á lifrarstarfsemi
áður en meðferð með Galvus er hafin til þess að finna grunngildi sjúklingsins. Hafa skal eftirlit með lifrarstarfsemi meðan á meðferð með Galvus stendur, á þriggja mánaða fresti fyrsta árið
og með reglulegu millibili eftir það. Hjá sjúklingum sem hafa hækkuð transaminasagildi skal staðfesta niðurstöðumar með því að endurtaka rannsóknir á lifrarstarfsemi og eftir það skal gera
tíðar rannsóknir á lifrarstarfsemi þar til gildin verða aftur innan eðlilegra marka. Ef hækkun á AST eða ALT sem nemur þreföldum eðlilegum efri mörkum eða meira er viðvarandi, er mælt
með því að hætta meðferð með Galvus. Hjartabilun Reynsla af vildagliptin meðferð hjá sjúklingum með hjartabilun í New York Heart Association (NYHA) flokki I-II er takmörkuð og því ætH
að nota vildagliptin með varúð hjá þessum sjúklingum. Engin reynsla er af notkun vildaglipHns í klínískum rannsóknum hjá sjúklingum INYHA flokki III-IV og þvi er ekki mælt með notkun
þess hjá þeim sjúklingum. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir Vildagliptin hefur litla Hlhneigingu til milliverkana við önnur lyf sem gefin eru samhliða. Þar sem vildaglipHn
er ekki hvarfefni fyrir cýtókróm P (CYP) 450 ensímið og hindrar hvorki né hvetur CYP 450 ensím, er ekki líklegt að það hafi milliverkanir við virk efni sem eru hvarfefni, hemlar eða hvatar
þessara ensíma. Meðganga og brjóstagjöf Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi rannsóknaniðurstöður um notkun vildaglipHns á meðgöngu. Þar sem engar rannsóknaniðurstöður um menn
eru fyrirliggjandi, er meðganga frábending við notkun Galvus. Galvus ætH ekki að nota meðan á brjóstagjöf stendur. Áhrif á hæfni H1 aksturs og notkunar véla Engar rannsóknir hafa verið
gerðar H1 að kanna áhrif lyfsins á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir Algengar: Ógleði, skjálfH, höfðverkur,sund og þreyta. Sjaldgæfar: Hægðartregða. Greint hefur verið frá mjög
sjaldgæfum Hlvikum um truflun á lifrarstarfsemi (þar með talið lifrarbólgu). 1 þessum tilvikum voru sjúklingamir yfirleitt einkennalausir, án klínískra afleiðinga og niðurstöður úr rannsóknum
á lifrarstarfsemi urðu aftur eðlilegar eftir að meðferð var hætt. Mjög sjaldgæf tilfelli ofsabjúgs af vildagliptini hafa verið skráð af svipaðri tíðni og hjá samanburðarhópi. Handhafi markaðsleyfis:
Novartis Europharm Limited, Wimblehurst Road, Horsham, West Sussex, RH12 5AB, Bretland. Umboðsaðilli á íslandi: Vistor h.f. Hörgatúni 2, 210 Garðabær. Pakkningar og verð 1. ágúst 2008:
Galvus töflur 50mg 30stk: 3.424kr. Galvus töflur 50mg 90 stk: 9.340kr. AfgreiðslumáH: R Greiðsluþátttaka *Ath Textinn er sty ttur. Nánari upplýsingar um lyfið fást hjá Novartis Vistor í síma
535-7000.
Exelon forðaplástur (rivastigmin), samantekt á eiginleikum lyfs.
Exelon 4,6 mg/24 klst. og 9,5 mg/24 klst Forðaplástur. Hver forðaplástur losar 4,6 mg eða 9,5 mg af rivastigmini á 24 klst. Abendingar Meðferð gegn einkennum vægs til í meðallagi alvarlegs
Alzheimerssjúkdóms.Læknir sem hefur reynslu í greiningu og meðferð Alzheimersvitglapa á að hefja meðferðina og hafa eftirlit með henni. Umönnunaraðili veiti meðferðina og fylgist reglulega með henni.
Hefja skal meðferð með 4,6 mg/24 klst.Eftir að minnsta kosti fjögurra vikna meðferð og ef meðferðin þolist vel að mati læknisins sem hefur umsjón með meðferðinni, á að auka skammtinn i 9,5 mg/24 klst.,
sem er ráðlagður virkur skammtur.Viðhaldsskammtur:_9,5 mg/24 klst. er ráðlagður daglegur viðhaldsskammtur, sem halda má áfram að nota svo lengi sem sjúklingur hefur ávinning af meðferðinni. Ef fram
koma aukaverkanir á meltingarfæri skal tímabundið rjúfa meðferðina þar til aukaverkanirnar eru horfnar. Hefja má meðferðina með forðaplástrinum að nýju með sama skammti, ef meðferðin hefur ekki verið
rofin lengur en í nokkra daga. Að öðrum kosti skal hefja meðferðina að nýju með 4,6 mg/24 klst. Aðferð við lyfjagjöf: Forðaplástrana skal setja daglega á hreina, þurra, hárlausa, óskaddaöa, heilbrigða húö á
efri eða neðri hluta baks, upphandlegg eða bringu, á stað þar sem hann nuddast ekki við þröng föt. Ekki er ráðlagt að setja forðaplásturinn á læri eða kvið vegna þess að komið hefur i Ijós að aðgengi
rivastigmins er minna þegar forðaplásturinn er settur á þessi svæði líkamans.Þrýsta skal forðaplástrinum þétt að húðinni þar til brúnirnar festast vel. Plásturinn má vera á húðinni við daglegar athafnir, þar
með talið við böð og í heitu veðri.Skipta skal um forðaplástur eftir 24 klst. Einungis skal nota einn foröaplástur (einu. Leiðbeina skal sjúklingum og umönnunaraðilum um þetta.Skert nýmastarfsemi: Ekki er
nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Ekki er mæit með notkun rivastigmins fyrir börn og unglinga. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu, öörum carbamatafleiðum
eða einhverju hjálparefnanna í lyfjaforminu.Sérstök vamaðarorð og varúðarreglur við notkun:Tíðni og alvarleiki aukaverkana eykst yfirleitt eftir því sem skammtar verða stærri, einkum viö skammtabreytingar.
Ef meöferð er rofin lengur en i nokkra daga, skal hefja hana aftur með 4,6 mg/24 klst.Meltingarfærakvillar, t.d. ógleði og uppköst, eru skammtaháðir og geta komið fram við upphaf meðferðar og/eða við
stækkun skammta Sjúklingar með Alzheimerssjúkdóm geta léttst við meðferð með kólinesterasahemlum, þar með talið rivastigmini. Fylgjast skal með líkamsþyngd sjúklings meðan á meðferð með Exelon
forðaplástrum stendur.Gæta skal varúðar þegar Exelon forðaplástrar eru notaðinhanda sjúklingum sem hafa sjúkan sinushnút eða aðrar leiðslutrufianir (leiðslurof í gáttum eða niður í slegla) (sjá kafla 4.8).
handa sjúklingum með virkt maga- eða skeifugarnarsár og sjúklingum sem hafa tilhneigingu til þessara sjúkdóma, því rivastigmin getur valdið aukinni seytingu magasýru handa sjúklingum sem hafa
tilhneigingu til að fá þvagteppu eða krampa, þvi kólínvirk lyf geta leða valdið versnun þessara sjúkdóma.handa sjúklingum með sögu um astma eða lungateppu.Rivastigmin getur aukið eða valdið
utanstrýtueinkennum.Forðast skal snertingu við augu eftir meðhöndlun Exelon forðaplástra Sérstakir sjúklingahópar:Vera má að sjúklingar sem eru léttari en 50 kg fái frekar aukaverkanir og séu liklegri til að
hætta meðferð vegna aukaverkana.Skert lifrarstarfsemi: Vera má að sjúklingar með klinfskt marktækt skerta lifrarstarfsemi fái frekar aukaverkanir Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Engar
sértækar milliverkanarannsóknir hafa verið gerðar á Exelon forðaplástrum. Rivastigmin er kólínesterasahemill og getur sem slikur aukið áhrif vöðvaslakandi lyfja af flokki succinylcolins, meðan á svæfingu
stendur. Ráðlagt er að gæta varúðar þegar valin eru svæfingalyf. Ihuga má hugsanlegar skammtabreytingar eða að gera hlé á meðferöinni ef það er talið nauðsynlegt.Með tilliti til lyfhrifa ætti ekki að nota
rivastigmin samhliða öðrum kólínvirkum efnum og það getur truflað verkun andkólínvirkra lyfja. Meðganga og brjóstagjöf: Rivastigmin ætti ekki að nota á meðgöngu nema brýna nauösyn beri til.Konur sem
nota rivastigmin ættu ekki að hafa barn á brjósti. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Rivastigmin hefur væg eða í meðalagi mikil áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverjanir; Af völdum sýkla:
algengar: Þvagfærasýking. Efnaskipti og næring, algengar: Lystarleysi. Geðræn vandamál, algeng: kvíði, þunglyndi, óráð. Taugakerfi, algengar: Höfuðverkur, yfirlið. Koma örsjaldan fyrir: Utanstrýtueinkenni.
Hjarta, sjaldgæfar: Hægsláttur. Meltingarfæri, algengar: Ógleði, uppköst, niðurgangur, meltingartruflanir, kviðverkur Sjaldgæfar: Magasár. Húð og undirhúð, algengar: Útbrot. Almennar aukaverkanir og
aukaverkanir á íkomustað, algengra: Viðbrögð í húð á plástursstað Ofskömmtun.: EinkenniJ flestum tilvikum hefur ofskömmtun rivastigmins til inntöku, fyrir slysni, ekki tengst neinum klínískum einkennum
°g nánast allir sjúklinganna héldu áfram meðferð með rivastigmini. I þeim tilvikum sem einkenni hafa komið fram hefur verið um að ræða ógleði, uppköst og niðurgang, háþrýsting eða ofskynjanir. Einnig
geta komið fram hægsláttur og/eða yfirlið vegna þekktra skreyjutaugarörvandi áhrifa kólínesterasahemla á hjartslátt. (einu tilviki voru 46 mg af rivastigmini tekin inn og eftir hefðbundna stuðningsmeðferð
náði sjúklingurinn sér að fullu innan sólarhrings. Ekki liggja fyrir neinar upplýsingar varðandi ofskömmtun með Exelon forðaplástrum. Meðferð:Vegna þess að helmingunartími rivastigmins í plasma er u.þ.b.
з, 4 klst. og hömlun á acetýlkólínesterasa varir í u.þ.b. 9 klst., er mælt með, þegar um er að ræða ofskömmtun án einkenna, að fjarlægja tafarlaust alla Exelon forðaplástra og setja ekki forðaplástur á aftur næstu
24 klst. Þegar um ofskömmtun með verulegri ógleði og uppköstum er að ræða, ætti að íhuga notkun uppsölustillandi lyfja. Veita skal meðferð við öðrum aukaverkunum í samræmi við einkenni og eftir
þörfum.Nota má atropin við alvarlegri ofskömmtun. Mælt er með 0,03 mg/kg af atropinsúlfati í bláæð í upphafi, og eftir það er atropin gefið í samræmi við klíníska svörun sjúklingsins. Ekki er mælt með
notkun scopolamins sem mótefni. Frásog: Rivastigmin frásogast hægt úr Exelon forðaplástrunum. Eftir fýrsta skammt er plasmaþéttni fyrst mælanleg eftir 0,5-1 klst. Cmai næst eftir 10-16 klst. Eftir að
hámarksþéttni næst í plasma, minnkar plasmaþéttnin hægt þann tíma sem eftir er af 24 klst. notkunartímanum. Þegar gefnir hafa verið margir skammtar (eins og við jafnvægi), minnkar plasmaþéttnin hægt
í byrjun, í u.þ.b.40 mínúturað meðaltali, eftir að skipthefurverið umforðaplástur, þartil frásog úr nýja forðaplástrinum verður hraðara en brotthvarfog plasmaþéttni byrjar að stíga og næraftur hámarki eftir
и. þ.b. 8 klst. Við jafnvægi eru lágmarksgildi u.þ.b. 50% af hámarksgildum, sem er öfugt við það þegar lyfið er tekið inn, en þá fellur þéttnin niður í nánast ekki neitt milli skammta. Þó aö það sé ekki eins
áberandi og við inntöku, jókst útsetning fyrir rivastigmini (Cmjj og AUC) meira en í réttu hlutfalli við skammta, þ.e. 2,6 falt, við skammtaaukningu úr 4,6 mg/24 klst. í 9,5 mg/24 klst. Sveiflustuðull (Fl),
mælikvarði á hlutfallslegan mismun á hámarks- og lágmarksþéttni ((C^-C^J/Cvar 0,58 fyrir Exelon 4,6 mg/24 klst. forðaplástra og 0,77 fyrir Exelon 9,5 mg/24 klst. forðaplástra, sem sýnir mun minni
sveiflu milli lágmarks- og hámarksþéttni en fyrir lyfjaform til inntöku (Fl=3,96 (6 mg/sólarhring) og 4,15 (12 mg/sólarhring)).Dreiflng:Rivastigmin er laust bundið plasmapróteinum (u.þ.b. 40%). Það fer
greiölega yfir blóð-heilaþröskuld og dreifingarrúmmál þess er á bilinu 1,8-2,7 l/kg.Umbrot:Rivastigmin umbrotnar hratt og mikið og sýnilegur helmingunartími í plasma er um 3,4 klst. eftir að forðaplásturinn
er fjarlægður. Brotthvarf takmarkaðist af frásogshraða („flip-flop" lyfjahvörf), sem skýrir lengri helmingunartíma eftir notkun forðaplásturs (3,4 klst) samanborið viö inntöku eða gjöf í bláæð (1,4 til 1,7 klst.).
Umbrot verða fyrst og fremst með kólínesterasamiðluðu vatnsrofi yfir í umbrotsefnið NAP226-90. Þetta umbrotsefni veldur óverulegri hömlun á acetýlkólínesterasa in vitro (< 10%). Samkvæmt upplýsingum
úr in vitro rannsóknum og dýrarannsóknum koma helstu cytokrom P450 isoensímin óverulega að umbrotum rivastigmins. Heildarplasmaúthreinsun rivastigmins var um 130 l/klst. eftir 0,2 mg skammt í
bláæð og minnkaði í 70 l/klst. eftir 2,7 mg skammt í bláæð, sem er í samræmi viö ólínuleg lyfjahvörf rivastigmins sem eru meiri en í réttu hlutfalli við skammt vegna mettunar á brotthvarfl.Brotthvarf: Vottur
af óbreyttu rivastigmini flnnst í þvagi. Helsta brotthvarfsleiðin eftir notkun forðaplásturs, er útskilnaður umbrotsefna um nýru. Þegar '“C-rivastigmin var geflð til inntöku, var brotthvarf um nýru hratt og þvi
sem næst algert (>90%) innan 24 klst. Innan við 1% af gefnum skammti skilst út I hægðum. Geymsluþol: 2ár. Sérstakar varúðarreglur við geymslu Geymið ekki við hærra hitastig en 25"C.Geymið
forðaplásturinn í pokanum fram að notkun Innri umbúöir: Hver poki með barnaöryggislokun er gerður úr pappír/pólýester/ál/polyacrylonitril fjöllaga efni. Hver poki inniheldur einn forðaplástur.
MARKAÐSLEYFISHAFLNovartis.Bretland MARKAÐSLEYFISNÚMER EU/1 /98/066/019-022/IS DAGSETNING FYRSTU ÚTGAFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS Dagsetning fyrstu útgáfu
markaðsleyfis: 12.05.1998 Dagsetning síðustu endurnýjunar: 12.05.2003 DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS 20. mai 2008. Verð 1. september 2008:4,6 mg. 30 stk. 1 pakki, kr: 18.702,- 9,5 mg. 30 stk. 1
pakki, kr. 18.702,- 9,5 mg. 60 stk. 1 pakki, kr. 34.356,- Vinsamlega athugið að sérlyfjatexinn hefur verið styttur. Sjá allan textann á siðu Lyfjastofnunar: www.lyfjastofnun.is
Novartis, Vistor hf. Hörgatúni 2,210 Garðabær. Sími: 535 7000
LÆKNAblaðið 2009/95 405