Læknablaðið - 15.11.2006, Blaðsíða 75

Seroxat
GlaxoSmithKline
TÖFLUR; N 06 A B 05 R B
Hver tafla inniheldur: Paroxetinum INN, klóríð, hemihydric. 22,8 mg, samsvarandi
Paroxetinum INN 20 mg. Töflurnar innihalda litarefnið títantvloxíð (E171).
Ábendingar: Þunglyndi (ICD-10: Meðalalvarleg til alvarleg þunglyndisköst).
Þráhvqgju- og/eða áráttusýki. Felmtursköst (panic disorder). Félagslegur
ótti/rélagsleg fælni. Almenn kvlðaröskun. Áfallastreituröskun.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir:
Þunglyndi: Mælt er með 20 mg á daq sem upphafsskammti, sem má auka (allt
að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Oldruðum skal ekki gefinn stærri skammtur
en 40 mg á dag.
Þréhyggju-éráttusýki. Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð
með 20 mg á dag. Auka má skammt í allt að 60 mg á dag háð svörun sjúklings.
Felmtursköst: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð með
10 mg á dag. Auka má skammt (allt að 60 mg á daq háð svörun sjúklings.
Félagslegur ótti/félagsleg fælni: Mælt er með 20 mg skammti á dag, sem má
auka (aflt að 50 mg á aag háð svörun sjúklings. Skammtur er aukinn um 10
mg hverju sinni eftir þörfum.
Almenn kviðaröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mq hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem svara ekki 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag náð svörun sjúklings.
Áfallastreituröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mg hverju sinni, hjá þeim sjúklingum sem ekki svara 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag náð svörun sjúklings.
Börn: Lyfið er ekki ætlað börnum.
Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir paroxetíni eða öðrum innihaldsefnum lyfsins.
Varnaðarorð og varúðarreglur: Paroxetín á ekki að gefa sjúklingum samtímis
MAO-hemlum og ekki fyrr en 2 vikum eftir að gjöf MAO-hemla hefur verið
hætt. Eftir það skal hefja meðferð varlega og auka skammta smám saman þar
til æskileg svörun næst. Ekki skal hefja meðferð með MAO-hemlum innan
tvegqja vikna eftir að meðferð með paroxetíni hefur verið hætt. Hjá sjúklingum
sem pegar eru á meðferð með róandi lyfjum skal gæta varúðar við gjöf paroxetíns,
eins og annarra sérhæfðra serótónín endurupptökuhemla (SSRllyfja), þar sem
við samtlmis notkun þessara lyfja hefur verið greint frá einkennum sem gætu
verið vísbending um illkynja sefunarheilkenni. Eins oq við á um önnur geðdeyfoarlyf
skal gæta varuðar við notkun paroxetíns hjá sjúklingum sem þjást af oflæti.
Sjálfsmorðshætta er mikil þeqar um þunglyndi er að ræða og getur hún haldist
þótt batamerki sjáist. Því þarf að fylgjast vel með sjúklingum í byrjun meðferðar.
Við meðferð á þunglyndistímabilum sjúklinga með geðklofa geta geðveikieinkenni
versnað. Hjá sjúklingum með geðhvarfasýki (manic-depressive sjúkdóm), getur
sjúkdómurinn sveiflast yfir I oflætisfasann (maníu). Gæta skal almennrar varúðar
við meðhöndlun þunglyndis hjá sjúklingum með hjartasiúkdóma. Nota skal
paroxetín með varúð njá sjúklingum með flogaveiki.Við aívarlega skerta lifrar-
og/eða nýrnastarfsemi skal nota lægstu skammta sem mælt er með. Einstaka
sinnum hefur verið qreint frá lækkun natríums í blóði, aðallega hjá öldruðum.
Lækkunin gengur ytirleitt til baka þegar notkun paroxetfns er hætt. Mælt er
með því að dregið sé úr notkun smám saman þegar hætta á notkun lyfsins.
Gláka: Eins og aðrir sérhæfir serótónín viðtakahemlar (SSRI) veldur paroxetín
einstaka sinnum útvíkkun sjáaldra og skal þvl nota það með varúð hjá sjúklingum
með þrönghornsgláku.
Einungis takmörkuð klínísk reynsla er af samtlmis meðferð með paroxetfni og
raflosti.
Milliverkanir: Vegna hamlandi áhrifa paroxetlns á cýtókróm P450 kerfið I
lifrinni (P450 II D6) getur það hægt á umbroti lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli
þessa enzýms, t.d. sumra þríhringlaga qeðdeyfðarlýfja (imipramlns, desipramíns,
amitriptýlíns, nortriptýlíns), sterkra geðlyfja af flokki fenótlazlna (t.d. perfenazíns
og tíórídazíns) auk lyfja við hjartsláttartruflunum I flokki 1C (t.d. flekaíníðs og
rópafenóns).
rannsókn á milliverkunum in-vivo þar sem gefin voru samtlmis (við stöðuga
þéttni) paroxetín og terfenadín (enzýmhvarfefni fyrir cýtókróm CYP3A4) komu
engin áhrif af paroxetlni fram á lyfjanvörf terfenadins. Ekki er talið að samtímis
notkun paroxetíns og annarra efna, sem eru enzýmhvarfefni fyrir CYP3A4, hafi
neina hættu I för með sér.
Ekki er talið nauðsynlegt að breyta upphafsskömmtun þegar gefa á lyfið samhliða
lyfjum sem eru þekkt fyrir að örva enslmumbrot (t.d. karbamazepín,
natríumvalpróat). Allar síðari skammtabreytingar skal miða við klinlsk áhrif (þol
og virkni).
Samtlmis notkun címetidíns og paroxetfns getur aukið aðgengi paroxetíns.
Daqleq gjöf paroxetíns eykur blóðvökvaþéttni prócýklidíns marktækt; önnur
andkólinvirk lyf gætu orðið fyrir svipuðum áhrifum. Lækka skal skammta
prócýklidíns ef vart verður andkólínvirkra áhrifa. Eins og við á um aðra sérhæfða
serótónin endurupptökuhemla getur samtimis notkun paroxetíns og
serótónínvirkra efna (t.d. MAO-hemla, L-trvptófans) leitt til 5HTtengdra verkana
(Serótónínvirk heilkenni; sjá kafla 4.8). Áhætta við notkun paroxetíns með
öðrum efnum sem verka á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundið.
Ber því að gæta varúðar ef nauðsynlega þarf að gefa þessi lyf samtlmis.Gæta
skal varúðar hjá sjúklingum á samhliða meðferð með paroxetini og litíum vegna
takmarkaðrar reynslu njá sjúklingum. Gæta skal varúðar við samtlmis notkun
paroxetíns og alkóhóls.
Meðqanga og brióstagjöf: Takmörkuð revnsla er af notkun lyfsins á meðgöngu
og lytið skilst út I brjóstamjólk og á því ekki að nota það samhliða brjóstagjöf.
Akstur: Sjá kafla um aukaverkanir
Aukaverkanir:
Algengar (>1%):
Meltingarfæri: Oqleði, niðurgangur, munnburrkur, minnkuð matarlyst,
meltingartruflanir, næqðatregða, uppköst, truflanir á bragðskyni, vindgangur.
Miðtaugakerfi: Svefnhöfgi, þróttleysi, seinkun á sáðláti, brenglun á
kynlífsstarfsemi, skjálfti, svimi, æsingur, vöðvatitringur, taugaveiklun.
Þvag- og kynfæri: Þvaglátatruflanir.
Augu: Þokusýn.
Húð: Aukin svitamvndun.
Sjaldgæfar (<1%):
Almennar: Bjúgur (á útlimum og I andliti), þorsti.
Miðtaugakerfi: Vægt oflæti/oflæti, tilfinningasveiflur.
Hjarta- og æðakerfí: Gúlshraðsláttur (sinus trachycardia).
Mjög sjaldgæfar(<0,1 %)
Almennar: Serótónínvirkt heilkenni,
Blóð: Óeðlilegar blæðingar (aðallega blóðhlaup I húð (ecchymosis) og
purpuri) hafa einstaka sinnum verið skráðar, blóðflagnafæð.
Miðtaugakerfi: Rugl, krampar.
Innkirtlar: Einkenm llk ofmyndun prólaktlns, mjólkurflæði.
Húð: Ljósnæmi.
Lifur: Timabundin hækkun á lifrarenzýmum.
Taugakerfi: Extrapýramídal einkenni.
Augu: Bráð gláka.
Tlmabundið of lágt gildi natrlums I blóði (gæti verið I tengslum við óeðlilega
seytrun ADH), einkum hjá eldri sjúklingum. Timabundin hækkun eða lækkun
á blóðþrýstingi hefur verið skráð við paroxetínmeðferð, oftast hjá siúklingum
sem eru fyrir með of háan blóðþrýsting eða kvíða. Alvarleg áhrit á íifur koma
stöku sinnum fyrir og skal þá meðferð nætt. Sé sjúklingur tekinn snöggleqa af
meðferð geta komið fram aukaverkanir eins og svimi, geðsveiflur, svefntrufíanir,
kvíði, æsingur, ógleði og svitaköst. Fái sjúkíingur krampa skal strax hætta
meðferð.
Ofskömmtun: Þær upplýsingar sem til eru um ofskömmun paroxetlns hafa
sýnt að öryggismörk þess eru víð. Greint hefur verið frá uppköstum, útvlkkun
sjáaldra, sótthita, breytingum á blóðþrýstingi, höfuðverki, ósjálfráðum
vöðvasamdrætti, órósemi, kviða og hraðtakti við ofskömmtun paroxetíns auk
þeirra einkenna sem greint er frá I kaflanum „Aukaverkanir". Sjúklingar hafa
almennt náð sér án alvarleqra afleiðinga, iafnvel þegar skammtar allt að 2000
mg hafa verið teknir I einu. Oðru hvoru nefur verið greint frá dái eða breytingum
á hjartalínuriti og örsjaldan frá dauðsföllum, yfirleitt þegar paroxetín hetur verið
tekið I tengslum við önnur geðlyf með eða án alkóhóls. Ekkert sértækt mótefni
er þekkt.
Meðferðin skal vera samkvæmt almennum reglum um meðferð við ofskömmtun
á þunglyndislyfjum. Þar sem við á skal tæma magann annað hvort með því að
framkalía uppköst eða magaskolun eða hvort tveggja. I kjölfar magatæmingar
má gefa 20 til 30 g af virkum lyfjakolum á 4 til 6 klst. fresti fyrsta sólarhringinn
eftir inntöku. Veita skal stuðningsmeðferð með tíðu eftirliti lífsmarka og Itarlegum
athugunum.
Lyfhrif: Lækningaleg verkun paroxetlns næst við sértæka hömlun á endurupptöku
serótóníns. Paroxetin hemur ekki endurupptöku annarra taugaboðefna.
Séreinkenni þess eru að það hefur nánast enga andkóllnvirka, andhistamlnvirka
og andadrenvirka eiginleika. Paroxetln hemur ekki mónóamínoxídasa. Áhrif á
hjarta- og æðakerfi og blóðrás eru minni og færri samanborið við þríhringlaga
geðdeyfðarlyfin klómipramin og imipramín.
Lyfjahvörf: Frásogast að fullu frá meltingarveqi óháð því hvort fæðu er neytt
samtímis. Umbrotnar töluvert við fyrstu umferð um lifur. Hámarksþéttni I blóði
næst eftir um 6 klst. Við endurtekna inntöku næst stöðug þéttni innan 1-2
vikna. Dreifingarrúmmál er um 10 l/kg. Próteinbinding er um 95%. Umbrotnar
I óvirk umbrotsefni, sem skiljast út með þvagi og hægðum. Ekki hefur með
vissu verið sýnt fram á samband mílli blóðþéttni og kllnískrar verkunar lyfsins.
Helmingunartfmi I plasma er um 24 klst.
Útlit: Hvítar, sporöskjulaga, kúptar töflur, með deiliskoru á annarri hliðinni og
merktar Seroxat 20 á hinni.
Pakkningar og verð 1. janúar 2005: 20 stk. (þynnupakkað) verð 2.456 kr.;
60 stk. (þynnupakkað) verð 6.132 kr.; 100 stk. (þynnupakkað) verð 9.300kr.;
mixtúra 150 ml, 2mg/ml verð 3.749 kr.
Hámarksmagn sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti.
Cipralex® escitalopram. Cipralex, filmuhúðar töflur N 06 AB
Hver filmuhúðuð tafla inniheldur escítalópram 5 mg, 10 mg, 15 mg eða 20 mg (sem oxalat). Ábendingar: Meðferð gegn alvarlegum þunglyndisköstum. Felmtursröskun
(panic disorder) með eða án víðáttufælni (agoraphobia). Skammtar og lyfjagjöf: Alvarleg þunglyndisköst: Venjulegur skammtur er 10 mg einu sinni á dag.Tekið skal
mið af svörun sjúklings, en skammtinn má auka í allt að 20 mg á dag. Venjulega tekur 2-4 vikur að fá fram verkun gegn þunglyndi. Eftir að einkennin hverfa, þarf
meðferðin að halda áfram í a.m.k. 6 mánuði, til að tryggja að árangur haldist. Felmtursröskun (panic disorder) með eða án víðáttufælni (agoraphobia): Ráðlagður
upphafsskammtur er 5 mg á dag. Eftir einnar viku meðferð er skammturinn aukinn í 10 mg á dag. Auka má skammtinn enn frekar eða í allt að 20 mg á dag, eftir því
hver svörun sjúklingsins er. Hámarksárangur næst eftir u.þ.b. þrjá mánuði. Meðferðin stendur yfir í nokkra mánuði. Aldraðir sjúklingar (> 65 ára): íhuga skal að hefja
meðferð með hálfum ráðlögðum upphafsskammti og nota Iægri hámarksskammt (sjá lið 5.2 Lyfjahvörf). Börn og unglingar (<18 ára): Öryggi og verkun lyfsins hjá
börnum og unglingum, hafa ekki verið rannsökuð og því er ekki ráðlagt að nota lyfið fyrir sjúklinga í þessum aldurshópum.Skert nýrnastarfsemi: Aðlögun skammta
er ekki nauðsynleg hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla skerðingu á nýrnastarfsemi. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi
(CLCR minni en 30 ml/mín.) Skert lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafs-skammtur er 5 mg á dag, í 2 vikur. Eftir það má auka skammtinn í 10 mg, háð svörun sjúklings.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir escítalóprami eða einhverju hjálparefnanna. Samhliða meðferð með ósérhæfðum, óafturkræfum mónóamín oxidasa hemlum (MAO-
hemlum). Varúð: Hjá sumum sjúklingum með felmtursröskun geta kvíðaeinkenni aukist í upphafi meðferðar með geðdeyfðarlyfjum. Ef sjúklingur fær krampa skal
undantekningarlaust hætta gjöf lyfsins. Forðast skal notkun serótónín endurupptökuhemla hjá sjúklingum með óstöðuga flogaveiki. Nákvæmt eftirlit skal hafa með
sjúklingum með flogaveiki, sem tekist hefur að meðhöndla og stöðva skal meðferð með serótónín endurupptökuhemlum ef tíðni floga eykst. Gæta skal varúðar við
notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum sem hafa átt við oflæti að stríða (mania/hypomania). Stöðva skal meðferð með SSRI Iyfjum ef sjúklingur stefnir í oflætisfasa. Hjá
sjúklingum með sykursýki getur meðferð með SSRI lyfjum haft áhrif á sykurstjórnun. Nauðsynlegt getur verið að aðlaga skammta af insúlíni og/eða sykursýkislyfjum
til inntöku. Almenn klínísk reynsla af notkun SSRI lyfja sýnir, að sjálfsvígshætta getur aukist á fyrstu vikum meðferðar. Mikilvægt er að fylgjast náið með sjúklingi á
þessu tímabili. Lækkun natríums í blóði hefur sjaldan verið skráð við notkun SSRI lyfja og hverfur venjulega þegar meðferðinni er hætt. Óeðlilegar húðblæðingar s.s.
flekkblæðingar (ecchymoses) og purpuri hafa verið skráðar í tengslum við notkun sértækra serótónín endurupptökuhemla. Sérstakrar varúðar ber að gæta hjá sjúk-
lingum sem fá SSRI lyf samhliða lyfjum sem hafa áhrif á starfsemi blóðflagna svo og hjá sjúklingum með sögu um blæðingartilhneigingu. Almennt er ekki mælt með
samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemla vegna hættunnar á að valda serótónín heilkenni. í sjaldgæfum tilfellum hefur serótónín heilkenni verið skráð hjá
sjúklingum, sem nota SSRI lyf samhliða serótónvirkum lyfjum. Ef þetta gerist skal strax hætta meðferð. Þegar meðferð með Cipralex er hætt, skal dregið úr skömmtum
smám saman, á einni til tveimur vikum, til að koma í veg fyrir hugsanleg fráhvarfseinkenni. Millivcrkanir: Notkun escítalóprams er frábending samhliða ósérhæfðum
MAO-hemlum. Vegna hættunnar á serótónín heilkenni, er ekki mælt með samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemils og gæta skal varúðar við samtímis notkun
selegilíns (óaftur-kræfur MAO-B-hemill). Gæta skal varúðar þegar samtímis eru notuð önnur lyf, sem geta lækkað krampaþröskuld. Gæta skal varúðar við samtímis
notkun litíums og tryptófans. Forðast skal samtímis notkun náttúrulyfsins jónsmessurunna (St. John's Wort). Ekki er vænst neinna milliverkana í tengslum við lyfhrif
eða lyfjahvörf, á milli escítalóprams og alkóhóls. Samt sem áður, eins og við á um önnur geðlyf, er samhliða notkun alkóhóls ekki æskileg. Nauðsynlegt getur verið
að minnka skammta af escítalóprami við samtímis notkun ensímhemlanna ómeprazóls og címetidíns. Gæta skal varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum,
sem umbrotna fyrir tilstilli ensímanna CYP2D6 (flecaíníð, própafenón, metóprólól, desipramín, klómipramín, nortryptilín, risperidón, thíorídazín og halóperidól) og
CYP2C19. Mcðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun escítalóprams á meðgöngu. Því ætti ekki að nota Cipralex á meðgöngu, nema
brýna nauðsyn beri til. Gert er ráð fyrir að escítalópram skiljist út í brjóstamjólk. Ekki ætti að gefa konum með börn á brjósti escítalópram. Akstur og notkun véla: Prátt
fyrir að sýnt hafi verið fram á að escítalópram hafi ekki áhrif á vitsmunalega starfsemi eða hreyfigetu (psychomotor performance) geta öll geðlyf skert dómgreind eða
hæfni. Sjúklingar skulu varaðir við hugsanlegri hættu á áhrifum á hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Aukaverkanir eru algengastar á fyrstu og annarri
viku meðferðar og yfirleitt dregur úr tíðni og styrk þeirra við áframhaldandi meðferð. Sé meðferð með sértækum serótónín endurupptökuhemlum hætt skyndilega
eftir langvarandi meðferð, geta fráhvarfseinkenni komið fram hjá sumum sjúklingum. Þrátt fyrir að fráhvarfseinkenni geti komið fram þegar meðferð er hætt, benda
fyrirliggjandi forklínískar og klínískar upplýsingar ekki til þess að um ávanahættu sé að ræða. Fráhvarfseinkenni af völdum escítalóprams hafa ekki verið metin á
kerfisbundinn hátt. Þau fráhvarfseinkenni sem komið hafa fram í tengslum við racemískt cítalópram eru svimi, höfuðverkur og ógleði. Meirihluti þeirra eru væg og
afmörkuð (self-limiting). í tvíblindum samanburðarrannsóknum með lyfleysu var tíðni eftirfarandi aukaverkana hærri vegna escítalóprams en lyfleysu: ógleði, sviti,
svefnhöfgi, svimi, svefnleysi, hægðatregða, niðurgangur, minnkuð matarlyst, kynlífstruflanir, þreyta, hiti, bólgur í ennis- og kinnholum og geispar. Ofskömmtun: Teknir
hafa verið inn 190 mg skammtar af escítalóprami án þess að alvarleg einkenni hafi komið fram. Einkenni ofskömmtunar eftir inntöku racemísks cítalóprams (>600 mg):
Svimi, skjálfti, geðshræring, svefnhöfgi, meðvitundarleysi, krampar, hraðtaktur, breytingar á hjartarafriti (ECG) með breytingum á ST-T, breikkun á QRS-komplex,
lengt QT-bil, hjartsláttartruflanir, andnauð, uppköst, rákvöðvalýsa (rhabdomyolosis), efnaskiptablóðsýring, of lág blóðþéttni kalíums. Búist er við að ofskömmtun af
escítalóprami myndi valda svipuðum einkennum. Ekki er um sérstakt mótefni að ræða.Tryggið opinn öndunarveg,nægilegt súrefni og fullnægjandi öndun. Magaskolun
skal framkvæma eins fljótt og auðið er eftir inntöku. Mælt er með eftirliti með hjartastarfsemi og lífsmörkum ásamt almennri einkennameðferð. Pakkningar og verð
(Aprfl 2005): Cipralex 5 mg 28 stk kr. 2.604, Cipralex 5 mg 100 stk kr. 6.627, Cipralex 10 mg 28 stk kr. 3.460, Cipralex 10 mg 56 stk kr. 6.256, Cipralex 10 mg 100 stk kr.
10.443, Cipralex 10 mg 200 stk kr. 19.265, Cipralex 15 mg 28 stk kr. 5.872, Cipralex 15 mg 100 stk kr. 17.435, Cipralex 20 mg 28 stk kr. 7.242, Cipralex 20 mg 56 stk kr.
13.551, Cipralex 20 mg 100 stk kr. 21.731.
Handhafí markaöslcyfís: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500 Kaupmannahöfn - Valby, Danmörk. Umboðsmaður á íslandi: Lundbeck hf., Ármúla 1,108 Reykjavík;
sími 414 7070. Markaðsleyfi var veitt 31. maí 2002.
Læknablaðið 2006/92 823