Læknablaðið

Árgangur

Læknablaðið - des. 2018, Blaðsíða 11

Læknablaðið - des. 2018, Blaðsíða 11
LÆKNAblaðið 2018/104 543 Inngangur Lóperamíð (Imodium®, Immex®) er örvi (agonist) á μ-ópíóíðaviðtaka í meltingarvegi sem hefur hægðastemmandi áhrif.1–3 Lyfið er á lista Alþjóðaheilbrigðisstofnunarinnar (World Health Organization, WHO) yfir ómissandi lyf og hefur verið notað við niðurgangi frá árinu 1976 eftir að rannsóknir voru taldar sýna fram á óverulega hættu á misnotkun. Lóperamíð var upphaflega eftirritunarskylt en var samþykkt sem lausasölulyf nokkrum árum síðar.4-6 Á síð- astliðnum þremur árum hefur Matvæla- og lyfjaeftirlit Bandaríkj- anna (U.S. Food and Drug Administration, FDA) varað við lífshót- andi hjartsláttartruflunum sé lyfið notað í háum skömmtum. Því er mikilvægt að reyna að átta sig á undirliggjandi orsök niður- gangs áður en meðferð með lóperamíði er hafin.7-9 Fyrsta útgáfa markaðsleyfis á Íslandi var árið 1991 og er lyfið selt í 16 eða 20 stk pakkningum í lausasölu hér á landi. Einungis er hægt að fá einn pakka í hverju apóteki en stærri skammtar fást gegn lyfseðli. Hver tafla er 2 mg og ráðlagður hámarksdagskammtur er 16 mg.10 Þessi grein er yfirlit um misnotkunarmöguleika lóperamíðs. Notuð voru leitarorðin „loperamide”, „loperamide abuse”, „loper- amide misuse” og „loperamide toxicity” til að finna heimildir í gegnum leitarvélarnar PubMed og Google Scholar. Þar sem um nýlegt vandamál er að ræða þurfti meðal annars að styðjast við upplýsingar frá tilfellalýsingum og báru höfundar kennsl á 25 slíkar um 34 einstaklinga frá árunum 1992-2018. Einnig var stuðst við almennar leiðbeiningar frá WHO, FDA, Sóttvarnastofnun Bandaríkjanna (Centers for Disease Control and Prevention, CDC) Misnotkun lóperamíðs – hægðatregða eða hjartastopp? Anna Kristín Gunnarsdóttir1 læknir Magnús Jóhannsson2,3 læknir Magnús Haraldsson4,5 læknir Guðrún Dóra Bjarnadóttir4,5 læknir 1Lyflækningasviði Landspítala,2rannsóknarstofu í lyfja- og eiturefnafræði við Háskóla Íslands, 3Embætti landlæknis,4geðsviði Landspítala,5læknadeild Háskóla Íslands. Fyrirspurnum svarar Anna Gunnarsdóttir, akg23@hi.is og Embætti landlæknis. Til viðbótar skoðuðu höfundar umræð- ur um misnotkun lóperamíðs á veraldarvefnum. Að lokum var kannað hvort lyfjagagnagrunnur Embættis landlæknis gæti gefið vísbendingar um misnotkun lóperamíðs hér á landi. Misnotkunarmöguleikar Það eru aðallega tveir þættir sem valda því að lóperamíð er talið öruggt með tilliti til aukaverkana og misnotkunarmöguleika í meðferðarskömmtum. Í fyrsta lagi nýtist það illa eftir inntöku (poor oral bioavailability) vegna mikils umbrots við fyrstu umferð um þarmaslímhúð og lifur fyrir tilstilli ensímanna CYP3A4 og CYP2C8.3,11-13 Í öðru lagi takmarkar útflæðispumpan P-glýkó- prótein (permeability glycoprotein, P-gp) umferð lóperamíðs og fjölda annarra lyfja yfir blóð-heila-þröskuldinn (BHÞ) og þekju ýmissa annarra líffæra.14-16 Dýrarannsóknir hafa leitt í ljós að ópíóíðaáhrif lóperamíðs á miðtaugakerfið aukast ef P-gp er ekki tjáð í gena- Y F I R L I T S G R E I N Á G R I P Lóperamíð er örvi á μ-ópíóíðaviðtaka í meltingarvegi sem hefur hægðastemmandi áhrif. Almennt er talið erfitt að misnota lóper- amíð vegna mikils umbrots í lifur og þarmaslímhúð auk þess sem útflæðispumpan P-glýkóprótein takmarkar flæði lyfsins yfir blóð-heila- þröskuldinn. Þó hafa tilfellalýsingar greint frá ópíóíðalíkum áhrifum á miðtaugakerfið sé lóperamíð tekið yfir meðferðarskömmtum. Helsta birtingarmynd eitrunaráhrifa lóperamíðs er yfirlið vegna lífshættulegra hjartsláttartruflana. Í huga heilbrigðisstarfsfólks er lóperamíð yfirleitt talið saklaust hægðastemmandi lyf en einkenni tengd misnotkun þess geta verið banvæn ef ekki er brugðist við. Vegna þessa var ákveðið að kanna hvort lyfjaávísanir í lyfjagagnagrunni landlæknis gætu gefið vísbendingar um misnotkun á Íslandi árin 2006-2017. Alls reyndust 94 einstaklingar nota meira en einn DDD/dag (10 mg) og 17 einstaklingar meira en hámarksdagskammt (16 mg), hafi þeir tekið lyfið daglega yfir árið. Niðurstöðurnar gefa til kynna að óhófleg notkun á lyfinu tíðkist á Íslandi en ekki er hægt að ákvarða út frá gögnunum hverjar ástæður þess eru. Auk þess liggja ekki fyrir upplýsingar um hversu stór hluti er seldur í lausasölu. Vegna aukins eftirlits með lyfjaávísunum gætu einstaklingar með ópíóíðafíkn leitað í lyf eins og lóperamíð og því mikilvægt að greina heilbrigðisstarfsfólki frá misnotkunarmöguleikum þess og alvarlegum afleiðingum ofskömmtunar. https://doi.org/10.17992/lbl.2018.12.207
Blaðsíða 1
Blaðsíða 2
Blaðsíða 3
Blaðsíða 4
Blaðsíða 5
Blaðsíða 6
Blaðsíða 7
Blaðsíða 8
Blaðsíða 9
Blaðsíða 10
Blaðsíða 11
Blaðsíða 12
Blaðsíða 13
Blaðsíða 14
Blaðsíða 15
Blaðsíða 16
Blaðsíða 17
Blaðsíða 18
Blaðsíða 19
Blaðsíða 20
Blaðsíða 21
Blaðsíða 22
Blaðsíða 23
Blaðsíða 24
Blaðsíða 25
Blaðsíða 26
Blaðsíða 27
Blaðsíða 28
Blaðsíða 29
Blaðsíða 30
Blaðsíða 31
Blaðsíða 32
Blaðsíða 33
Blaðsíða 34
Blaðsíða 35
Blaðsíða 36
Blaðsíða 37
Blaðsíða 38
Blaðsíða 39
Blaðsíða 40
Blaðsíða 41
Blaðsíða 42
Blaðsíða 43
Blaðsíða 44
Blaðsíða 45
Blaðsíða 46
Blaðsíða 47
Blaðsíða 48
Blaðsíða 49
Blaðsíða 50
Blaðsíða 51
Blaðsíða 52
Blaðsíða 53
Blaðsíða 54
Blaðsíða 55
Blaðsíða 56
Blaðsíða 57
Blaðsíða 58
Blaðsíða 59
Blaðsíða 60
Blaðsíða 61
Blaðsíða 62
Blaðsíða 63
Blaðsíða 64

x

Læknablaðið

Beinir tenglar

Ef þú vilt tengja á þennan titil, vinsamlegast notaðu þessa tengla:

Tengja á þennan titil: Læknablaðið
https://timarit.is/publication/986

Tengja á þetta tölublað:

Tengja á þessa síðu:

Tengja á þessa grein:

Vinsamlegast ekki tengja beint á myndir eða PDF skjöl á Tímarit.is þar sem slíkar slóðir geta breyst án fyrirvara. Notið slóðirnar hér fyrir ofan til að tengja á vefinn.