Læknablaðið - 15.10.2000, Blaðsíða 80

MSD,890108;890109; 940275; 970435
loflur; C 10 AA 01
k/irkl innihaldsefni: Simvastatinum INN 10mg,
20mg, 40mg eða 80 mg.
ftbendingar: Óhófleg blóðfituhækkun, þar á með-
al fyrsta stigs kólerstólhækkun, arfhrein ættbund-
in kólesterólhækkun, og blönduð blóðfituhækkun
þegar sérstakt fitusnautt mataræði hefur ekki bor-
ið tilætlaðan árangur. Meðferð á sjúklingum með
kransæðasjúkdóma til til að auka lífslíkur og
minnka hættu á hjartaáfalli, heilablóðfalli og skam-
vinnri blóðþurrð í heila. Þá má minnka þörf á hjá-
veituaðgerðum og kransæðavíkkun og hæga á
framvindu á æðakölkun i kransæðum, þar á með-
al draga úr myndun nýrra vefjaskemmda og nýrra
stíflna..Meðferð á sjúklingum með arfhreina ætt-
bundna kólesterólhækkun, sem viðbót við aðra
meðferð. Frábendingar: Ofnæmi fyrir einhverju
innihaldsefna lyfsins. Virkur lifrarsjúkdómur eða
stöðugt hækkaðir transamínasar i blóði af óþekktri
orsök. Samhliða gjöf mibefradils (afskráð lyf) sem
er kalsíumblokkari úr tetralólflokki. Meðganga og
brjóstagjöf. Meðganga og brjóstagjöf: ZOCOR má
ekki nota á meðgöngu og kona með barn á bjósti
má heldur ekki nota ZOCOR.Varúð: Vóðvaáhrif;
ZOCOR og aðrir HMG-CoA redúktasa hemlar geta
stundum valdið vöðvakvilla, sem lýsir sér sem
vöðvaverkur eða þróttleysi sem tengist mikið
hækkuðum kreatínkínasa (> 10 x eðlileg efri
mörk). Rákvöðvasundrun, með eða án bráðrar |
nýrnabilunar, sem kemur eftir vöðvarauðamigu, j
hefur sjaldan sést. Vöðvakvilli sem orsakast aí
milliverkiinum Ivfia: Tíðni og alvarleiki vöðvakvilla
aukast með samhliða gjöf HMG-CoA redúktasa
hemla og lyfja, sem geta valdið vöðvakvilla, þegar
þau eru gefin ein sér, eins og gemfíbrózíl og önn-
ur fibröt og blóðfitulækkandi skammtar «1g/dag)
af nikótínsýru. Að auki virðist hættan á vöðvakvilla
aukast með háum gildum á HMG-CoA redúktasa-
hemlavirkni í plasma. ZOCOR og aðrir HMG-CoA
redúktasahemlar eru umbrotnir af cýtókróm P450
ísóformi 3A4. Hjá sjúklingum, sem taka cýkló-
spórín, fíbröt eða nikótínsýru samhliða, ætti
ZOCOR skammturinn venjulega ekki að fara yfir
10 mg, þar sem hættan á vöðvakvilla eykst veru-
lega við hærri skammta. Frábending er fyrir notk-
un mibefradíls og ZOCORs. Varast ætti samhliða
notkun með öðrum lyfjum t.d. cýklóspóríni; ítra-
kónazóli, ketakónazóli og öðrum azól sveppalyfj-
um; makrólíð-sýklalyfjunum erýtrómýcíni og klar-
ítrómýcíni og þunglyndislyfinu nefazódón sem í
lækningaskömmtum hafa hamlandi áhrif á cyto-
króm P450 3A4, nema því aðeins að kostir sam-
hliða meðíerðar vegi meira en aukin áhætta. Afírif
á lifrarstarfsemi: Mælt er með því, að prófanir á
lifrarstarfsemi séu gerðar hjá öllum sjúklingum,
áður en meðferð hefst og síðan með reglulegu
millibili fyrsta ár meðferðarinnar eða þar til einu
ári eftir síðustu skammtahækkun. Hjá sjúklingum
sem fá 80 mg skammt ætti auk þess að athuga
lifrarstarfsemi eftir 3 mánuði. Sérstaka athygli skal
veita sjúklingum, sem fá hækkaða þéttni transa-
mínasa í sermi og ætti að endurtaka mælingarnar
fljótt og síðan framkvæma þær oftar. Ef transa-
mínasaþéttnin virðist stöðugt hækka og sérstak-
lega ef hún hækkar í þrisvar sinnum eðlileg efri
mörk og er þrálát, ætti að hætta lyfjameðferð. Hjá
sjúklingum sem neyta verulegs magns af áfengi
og/eða hafa einhvern tíma fengið lifrarsjúkdóm,
ætti að nota lyfið með varúð. Virkir lifrarsjúkdóm-
ar eða óskýrðir hækkaðir transamínasar eru frá-
bendingar fyrir notkun simvastatíns. Aukaverkan-
ir: ZOCOR þolist almennt vel. Aukaverkanir hafa
aðallega verið vægar og skammvinnar. Minna en
2% sjúklinga hafa hætt í klínískum viðmiðunar-
rannsóknum vegna aukaverkana, sem rekja má til
ZOCORs. Algengar (>1%): Kviðverkir, hægða-
tregða og uppþemba. Sjaldgælar (0,1-1%): Þrótt-
leysi og höfuðverkur og vöðvakvilli. Mjög sjald-
gælar (<0,1%): Ógleði, niðurgangur, húðútbrot,
meltingartruflanir, kláði, hárlos. svimi, vöðva-
krampar, vöðvabólga, brisbólga, breytt húðskyn,
útlægur taugakvilli, uppköst og blóðskortur. Rák-
vöðvasundrun og lifrarbólga/gula komu sjaldan
fyrir. Ofnæmisheilkenni hafa sjaldan sést og hafa
einhver eftirfarandi einkenna komið fyrir: Ofsa-
bjúgur, einkenni lík rauðum úlfum, fjölvöðvagigt,
æðabólga, blóðflagnafæð. eósínfíklafjöld, hækkað
sökk, liðbólga, liðverkur, ofsakláði, Ijósnæmi, hiti,
kinnroði, andnauð og lympa. Milliverkanir: Gæta
skal varúðar við samhliða notkun ZOCORs og lyfja
sem marktækt hindra cytokróm P450 3A4 (svo
sem cíklóspóríns, mibefradíls, azól-sveppalyfj-
anna ítrakónazóls og ketókónazóls, makrólíð-
sýklalyfjanna erýtrómýcins og klaritrómýcíns og
þunglyndislyfsins nefazódóns) eða fibrata eða ní-
acins. ZOCOR eykur áhrif kúmarin-segavarnarlyfja
og þvi ætti próthrombintíminn að vera ákvarðaður
áður en ZOCOR meðferð er hafin og nógu oft í
upphafi meðferðar til að tryggja að engin mark-
tæk breyting á próthrombíntíma komi fyrir. Ef
ZOCOR skammti er breytt eða meðferð hætt, ætti
að endurtaka sömu mælingar. Skammtastærðir
handa fullorðnum: Sjúklingurinn á að neyta kól-
esteróllækkandi fæðis, áður en ZOCOR er gefið og
á að halda því áfram meðan á ZOCOR meðferð
stendur. Blóðfituhækkun: Uophafsskammturinn er
venjulega 10 mg á dag, gefinn i einu lagi að
kvöldi. Við vægri til miðlungsalvarlegri kólesteról-
hækkun getur upphafsskammturinn verið 5 mg á
dag . Auka má skammtinn með minnst 4 vikna
millibili, að hámarki upp í 80 mg skammt, sem
gefinn er í einu lagi að kvöldi. Lækka skal
skammtinn af ZOCOR, ef blóðþéttni LDL-kólester-
óls fer undir 1,94 mmól/l (75 mg/dl) eða blóð-
þéttni heildarkólesteróls fer undir 3,6 mmól/l (140
mg/dl). Arfhrein ættbundin kólesterólfíækkuo: 40
mg/dag að kvöldi eða 80 mg/dag í þremur að-
skildum skömmtum, 20 mg, 20 mg og 40 mg að
kvöldi. ZOCOR ætti að nota sem viðbót við aðra
blóðfitulækkandi meðferð (LDL plasmapheresis)
eða ef slik meðferð er ekki tiltæk. Kransæðasiúk-
dómur: 20 mg upphafsskammtur á dag í einu lagi
að kvöldi. Breytingar á skömmtum ætti að fram-
kvæma ef þörf krefur. Samhliða Ivfiaajöf: ZOCOR
er árangursríkt eitt sér eða með gallsýrubindandi
lyfjum. Fyrir siúklinga, sem fá cíklóspórín, fíbröt
eða nikótínsýru ásamt ZOCOR, er hámarks-
skammturinn 10 mg/dag. Skömmtun við nvrna-
bilun: Ekki ætti að vera þörf fyrir skammtabreyt-
ingar við miðlungsalvarlega nyrnabilun. Hjá sjuk-
lingum með alvarlega nýrnabilun, er hámarks
skammtur 10 mg/dag. Skammtastærðir handa
börnum: ZOCOR er ekki ætlað börnum. Pakkning-
ar, verð (desember, 1999), afgreiðsla og
greiösluþátttaka: Töflur 10mg: 28 stk. Verð: 3547
kr 98 stk. Verð: 6180 kr Töflur 20mg: 28 stk.
Verð: 5408 kr 98 stk. Verð: 16198 kr Töflur 40mg:
28 stk. Verð: 6180 kr 98 stk. Verð: 19164 kr Töfl-
ur 80 mg: 28 stk. Verð: 7886 kr 98 stk. Verð:
24635 kr. Afgreiðsia: Lyfseðilsskylda. Greiðslu-
þáttaka: 0 Handhafi markaösleyfis: Merck Sharp
& Dohme B.V., Haarlem, Holland. Umboðsaðili á
Islandi: Farmasía ehf, Síðumúla 32,108 Reykja-
vík.
Tilvitnanlr:
1. Scandinavian Simvastatin Survival Studv Group.
Randomized trial ol cholesterol lowering in 4444 patients
with coronary heart disease: The Scandinavian Simvastatin
Survival Study (4S). Lancet 344(89341:1383-1389.1994.
2. Pedersen TR et al: Satety and tolerability of cholesterol
lowering with simvastatin over 5 years in The Scandinavi-
an Simvastatin Survival Study (4S). Arch Intern. Med. 156:
2085-2092.1996
• Skráð vörumerki hjá Merck & Co.. INC, Whitehouse
Station. N.j.. USA
ZOCOR®* (SIMVASTATIN, MSD)
merck sharp &
FARMASIA
ehf
DOHME
Nýr styrkleiki
80 mg.
ZOCOR * 20-40 mg
Auknar lífslíkur
og langtímaöryggi
n.i
• Wá
Oll statm
lækka kólesterólið
En takmarkið er
að auka
lífslíkur
Heimburger MedCom 0998