Læknablaðið

Árgangur

Læknablaðið - 15.01.2002, Blaðsíða 12

Læknablaðið - 15.01.2002, Blaðsíða 12
Zocor - MSD - TÖFLUR: C 10 A A 01 Hver tafla inniheldur: Simvastatinum INN 10 mg, 20 mg, 40 mg eða 80 mg. Ábendingar: Kransæðasjúkdómur. Lyfið er ætlað sjúklingum meö kran- sæðasjúkdóm til þess að auka lífslíkur, draga úr hættu á dauðsföllum af völd- um kransæðasjúkdóms og minnka hættu á hjartadrepi, minnka hættu á heila- blóöfalli (stroke) og tímabundinni blóðþurrð (heila (TIA, transient ischemic attacks), minnka þörf fyrir aðgerðir til þess að auka blóðflæöi til hjartavöðva- ns (hjáveituaðgeröir og kransæðavikkanir); og hægja á framgangi kransæða- sjúkdóms (coronary atherosclerosis), þ.á.m. draga úr myndun nýrra skemm- da og nýrra lokana. Úhólleg blóóliluhækkun (Hyperlipidemia) Simvastatin, ásamt ákveðnu mataræði, er ætlað til þess að draga úr hækkuðu heildarkó- lesteróli, LDL-kólesteróli, þríglýceríðum og apólípópróteini B og einnig til aö hækka HDL-kólesteról hjá sjúklingum meö óhóflega kólesterólhækkun, þar á meðal arfblendna arfgenga kólesteról-hækkun(Heterozygous familial hypercholesterolemia)(Fredrickson týpa lla) eða samsetta blóöfituhækkun (combined hyperlipidemia)(Fredrickson lýpa llb) þegar tilætlaður árangur hef- ur ekki náöst meö ákveðnu mataræði og öðrum aðferðum án lylja. Simvasta- tin lækkar því LDL/HDL-kólesteról hlutfallió og heildarkólesteról/HDL-kól- esteról hlutfallið. Simvastatin er ætlað til meðferðar á sjúklingum með þríg- lýceríöhækkun (hyperlriglyceridemia) (Fredrickson týpa IV hyperlipidemia) og til meóferöar á sjúklingum með dysbetalipoproteinemia (Fredrickson týpa III hyperlipidemia). Lyfið er einnig ætlað til notkunar ásamt ákveðnu mataræði og öðrum aðferðum sem ekki byggjast á mataræði til meðferðar á sjúklingum með arfhreina arfgenga kólesferólhækkun til þess aö lækka hækkað heildarkó- lesteról, LDL-kólesteról og apólípóprótein B Skammtastærðir handa full- orðnum: Sjúklingurinn á að neyta kólesteróllækkandi fæðis, áöur en lyfið er gefið og á aó halda því áfram meðan á lyfjameðferð stendur. Kransædasjúk- dómur: 20 mg upphafsskammtur á dag I einu lagi að kvöldi. Ef þörf er á að auka skammtinn skal gera þaö með minnst fjögurra vikna millibiii, I allt aö 80 mg á dag í einum skammti að kvöldi. Ef LDL-kólesferól gildi fellur niður fyrir 1,94 mmól/l (75 mg/dl) eða heildarkólesteról gildi fellur niöur fyrir 3,6 mmól (140 mg/dl) skal íhuga minnkun simvastatlns skammtsins. Óhólleg blóölitu- hækkun: Upphalsskammturinn er venjulega 10 mg á dag, gefinn í einu lagi að kvöldi. Við vægri til miðlungsalvarlegri kólesterólhækkun er upphafsskammt- urinn 5 mg á dag. Ef þörf er á að auka skammtinn skal gera það samkvæmt leiðbeiningunum hér aó ofan. Arfhrein ætlbundin kóleslerólhækku (Homozy- gous lamilial hyper-choleslerolemia): Þegar um arfhreina ætlbundna kólester- óihækkun er að ræða er skammturinn 40 mg/dag að kvöldi eða 80 mg/dag I þremur aðskildum skömmtum, 20 mg, 20 mg og 40 mg að kvöldi. Hjá þess- um sjúklingum á að nota simvastatfn ásamt öðrum aðferðum til að lækka blóðfitu (t.d. LDL blóðskilun (apheresis)). Samhliða lytjagjöf: Simvastín er ár- angursríkt eitt sér eða með gallsýrubindandi lyfjum. Fyrir sjúklinga, sem fá cíklóspórín, fíbröt eöa nikótínsýru ásamt lyfinu, er hámarksskammturinn 10 mg/dag. Skömmtun við skerta nýrnastarlsemi: Þar sem simvastatín skilst að litlu leyti út um nýrun, á ekki að vera þörf fyrir skammtabreytingar við miðl- ungsalvarlega nýrnabilun. Hjá sjúklingum með alvarlega nýrnabilun (kreatínínúthreinsun <30 ml/min), skal ekki gefa meira en 10 mg á dag nema að vandlega athuguðu máli. Ef sllkir skammtar eru nauösynlegir skal gefa þá með varúð. Skammtastærðir handa börnum: Lyfiö er ekki ætlað börnum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir einhverju innihaldsefna lyfsins. Virkur lifrar- sjúkdómur eða viðvarandi hækkaðir transamínasar i blóði af óþekktum orsök- um. Samhlióa gjöf mibefradils (afskráð lyf) sem er kalsíumgangaloki úr tetralólflokki (sjá varnaðarorö). Meðganga og brjósfagjöf. Varúð: Vöðvaáhril: Simvastatín og aðrir HMG-CoA afoxunarmiðlahemlar geta stundum valdið vöðvakvilla, sem lýsir sér sem vöðvaverkur eða þróttleysi sem tengist mikió hækkuðum kreatínkínasa (> 10 x eðlileg efri mörk). Rákvöðvalýsa, með eða án bráðrar nýrnabilunar, vegna mýóglóbíns í þvagi hefur verið skráð í sjaldgæf- um tilvikum. Vöðvakvilli sem orsakasl al milliverkunum lyfja: Tíðni og alvar- leiki vöðvakvilla eykst með samhliöa gjöf HMG-CoA afoxunarmiölahemla og lyfja, sem geta valdið vöövakvilla, þegar þau eru gefin ein sér, eins og gemfí- brózíl og önnur fíbröt og blóðfitulækkandi skammtar (>1g/dag) af nikótínsýru. Að auki getur hættan á vöðvakvilla aukist með háum gildum á virkni HMG- CoA afoxunarmiðlahemla I plasma. Simvastatín og aðrir HMG-CoA afoxunar- miðlahemlar eru umbrotnir af cýtókróm P450 Isóformi 3A4(CYP3A4). Ákveö- in lyf sem, i lækningaskömmtum, hindra marktækt þessa umbrotsleið geta hækkaö plasmagildi HMG-CoA redúktasahemla umtalsvert og þvi aukiö hæltu á vöðvakvilla. Þau eru m.a. clklóspórin, kalsiumgangalokinn mibefradíl úr tetralólflokki, (trakónazól, ketókónazól og önnur azól-sveppalyf, makrólíð- sýklalyfin erýtrómýcín og klarftrómýcin, HIV próteasahemlar og geðdeyfðarlyf- iö nefazódón. Notkun simvastatins samhliða fíbrötum eða nikótínsýru ætti að forðast nema aukin lækkun blóðfitu vegi þyngra en sú aukna áhætta sem fylg- ir notkun þessara lyfja saman. Hjá sjúklingum sem taka cýklósporín, fíbröt eða nikótínsýru samhliða simvastatíni á yfirleitt ekki að gefa stærri skammt af sim- vatíni en 10 mg/dag (sjá 4.2 Skammtar og lyfjagjöf, Samhliða meðferð) þar sem hættan á vöðvakvilla eykst verulega meö stærri skömmtum. Áhrilá lilr- arstarlsemi: Mælt er með því, aö prófanir á lifrarstarfsemi séu geröar hjá öll- um sjúklingum, áður en meðferð hefst og sföan með reglulegu millibili (t.d. tvisvar á ári) fyrsta ár meðferðarinnar eða þar til einu ári eftir síðustu skammta- hækkun. Hjá sjúklingum sem fá 80 mg skammt ætti auk þess að athuga lifrar- starfsemi eftir 3 mánuði. Sérstakt eftirlit þarf að hafa með þeim sjúklingum sem fá transamínasahækkanir, mælingar ber að endurtaka án tafar og siöan reglulega meö styttra millibili en ella. Ef fransamínasaþéttnin virðist stöðugt hækka og sérstaklega ef hún hækkar i þrisvar sinnum eölileg efri mörk og er viðvarandi skal hætta lyfjameðferöinni. Hjá sjúklingum sem neyta verulegs magns af áfengi og/eða hafa einhvern tíma fengið lifrarsjúkdóm, ætti að nota lyfið með varúð. Virkir lifrarsjúkdómar eða óskýrðir hækkaðir transaminasar eru frábendingar fyrir notkun simvastatins. Milliverkanir: Gemlíbrózil og önnur líbröt, lilulækkandi skammtar ((1g/dag) al nikólínsýru: Þessi lyf auka hættuna á vöðvakvilla þegar þau eru gefin samhliða simvastatíni, líklega vegna þess að þau geta valdið vöövakvilla þegar þau eru gefin ein sér. CYP3A4 milliverkanir: Simvastatln hefur engin hamlandi áhrif á CYP3A4 og er því ekki við því aö búast að það hafi áhrif á blóðþéttni annarra lyfja sem umbrotna fyr- ir tilstilli CYP3A4. Samt sem áður er simvastatín sjálft hvarfefni fyrir CYP3A4. Öflugir CYP3A4 hemlar geta aukið hættuna á vöðvakvilla meó því að auka virkni HMG-CoA afoxunarmiðlahemla i blóði meðan á simvastatín meðferð stendur. Þetta eru m.a. cýklóspórin, itrakónazól, ketókónazól, erýthrómýcín. clarithrómýcin, HIV próteasa hemlar og nefazódón. Greipávaxtasafi inniheldur eitt eða fleiri efni sem hamla CYP3A4 og geta aukiö blóðþéttni lyfja sem um- brotna fyrir tilstilli CYP3A4. Kúmarlnalleiður: Hjá sjúklingum sem eru á kúmarín blóðþynningarmeöferö skal mæla próthrombíntíma áður en sim- vastatín meðferð er hafin og slðan með nægilega stutfu millibili til þess að tryggja að ekki sé um marktæka breytingu á próthrombíntíma að ræða. Með- ganga og brjóstagjöf: Sirnvastatín er ekki ætlaö þunguöum konum .Sim- vastatín skal aðeins gefa konum á barneignaraldri ef ólíklegt er að um þung- un veröi að ræða. Ef kona, sem fær meðferð með lyfinu, veröur þunguð, skal meðferð hætt strax og konan upplýst um mögulega hættu fyrir fóstrið. Ekki er vitað hvort simvastatín eða umbrotsefni þess skiljast út í brjóstamjólk. Þar sem mörg lyf skiljast út i brjóstamjólk og vegna möguleika á alvarlegum auka- verkunum, ættu konur sem taka lyfið ekki að gefa börnum sínum brjóst (Sjá frábendingar). Aukaverkanir: Simavastatín þolist almennt vel. Aukaverkanir hafa aðallega verið vægar og skammvinnar. Minna en 2% sjúklinga hafa hætt í klínískum viðmiöunarrannsóknum vegna aukaverkana, sem rekja má til simavastíns. Algengasta aukaverkunin er hægðatregða (2-3%) Algengar (>1%): Mellingarlæri: Hægöatregða, kviöverkir, uppþemba, ógleði. Sjald- gælar (0,1-1%): Almennl: Þróttleysi, höfuðverkur. Meltingarlæri: Melting- artruflanir; niöurgangur. Wúð. Útbrol Mjög sjaldgælar (<0,1%): Almennt: Svimi. Blóð: B\6b\eys\.Meltingarfæri: Uppköst. Húð.Kláði, hártap. Lilur: Gu\a. lifrarbólga, brisbólga. Stoðkerli: Vöðvakrampar, vöðvabólga, vöövakvilli, rá- kvöðvalýsa. Taugakerli: Húöskyntruflanir, úttaugakvillar. Ofnæmisheilkenni hefur sést en sjaldan og hefur halt einhver eftirfarandi einkenna: hiti, andlits- roði, ofsakláði, Ijósnæmi, andnauö, slappleiki, ofsabjúgur, einkenni lik rauð- um úlfum, fjölvöðvagigl, æðabólga, blóðflagnafæö, eósínfíklafjöld, hækkað sökk, liðbólga og liðverkir. Blóðmeina- og meinefnafræðilegar rannsóknir: Greinilegar og þrálátar hækkanir á blóöþéttni lifrarensíma hafa sjaldan sést. Hækkaöur alkalískur fosfatasi og gamma-GT hafa sést. Frávik frá lifrarstarf- semisprófum hafa venjulega verið væg og skammvinn. Hækkanir á blóðþéttni kreatínkínasa (CK) frá beinagrindarvöövum hafa sést (sjá Varúð). Pakkning- ar og verð (mars, 2001): Töflur 10 mg: 28 slk. 3702 kr; 98 stk. 10838 kr; Töflur 20 mg: 28 stk. 5653 kr; 98 stk. 16999 kr; Töflur 40 mg: 28 stk. 6467 kr.; 98 stk. 20084 kr; Töflur 80 mg: 28 stk. 8264 kr.; 98 stk. 25847 kr. Afgrelðsla: Lyfseöilssyklda Greiðsluþátttaka: 0 Að ákveðnum skil- yrðum uppfylltum og að fenginni umsókn frá lækni getur Trygg- ingastofnun ríkisins gefið út lyfjaskírteini sem veitir heimild til greiðsluþátttöku samkvæmt merkingunni E. Handhafi markaðs- leyfis: Merck Sharp & Dohme B.V. Haarlem, Holland. Umboðsaðili á ís- landi: Farmasla ehi, Síöumúla 32,108 Reykjavík. Tilvitnanir: 1 Scandinavian Simvastatin Sur-vival Study Group: Randomised trial ol chole-sterol lorning in 4444 patients with coronary heart disease: The Scandinavian Simvasta-lin Survival Study (4S). Lancet 344(8934): 1383-1389, 1994 2 Kjekshus J etal: Redu-cing the risk of coronary events: Evidence from Ihe Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S). Am J Cardiol 76(9): 64C-68C, 1995 3 Pedersen TR et al: Safety and tolerability of cholesterol lowering with sim- vastation over 5 years in the Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S). Arch Intern Med 156:2085-2092,1996 4 Pyörálá K et al: Choleste-rol lowering with simvastatin improves prognosis of diabetic patients with coronary heart disease: A subgroup analysis of the Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S). Diabetes Care 20(4): 614-620,1997 ÞRÍÞÆTT ÁHRIF ZOCOR (SIMVASTATIN, MSD) 20-40 mg Eykur IHslíkur - eins og sýnt var í 4S,!M M MERCK SHARP& DOHME * Skráð vörumerki hjá Merck & Co.. INC, Whitehouse Station, N.j., USA FARMAS/A ehf. 09-2001-ZCR-00-SCAN-(DK)-001 -J/M
Blaðsíða 1
Blaðsíða 2
Blaðsíða 3
Blaðsíða 4
Blaðsíða 5
Blaðsíða 6
Blaðsíða 7
Blaðsíða 8
Blaðsíða 9
Blaðsíða 10
Blaðsíða 11
Blaðsíða 12
Blaðsíða 13
Blaðsíða 14
Blaðsíða 15
Blaðsíða 16
Blaðsíða 17
Blaðsíða 18
Blaðsíða 19
Blaðsíða 20
Blaðsíða 21
Blaðsíða 22
Blaðsíða 23
Blaðsíða 24
Blaðsíða 25
Blaðsíða 26
Blaðsíða 27
Blaðsíða 28
Blaðsíða 29
Blaðsíða 30
Blaðsíða 31
Blaðsíða 32
Blaðsíða 33
Blaðsíða 34
Blaðsíða 35
Blaðsíða 36
Blaðsíða 37
Blaðsíða 38
Blaðsíða 39
Blaðsíða 40
Blaðsíða 41
Blaðsíða 42
Blaðsíða 43
Blaðsíða 44
Blaðsíða 45
Blaðsíða 46
Blaðsíða 47
Blaðsíða 48
Blaðsíða 49
Blaðsíða 50
Blaðsíða 51
Blaðsíða 52
Blaðsíða 53
Blaðsíða 54
Blaðsíða 55
Blaðsíða 56
Blaðsíða 57
Blaðsíða 58
Blaðsíða 59
Blaðsíða 60
Blaðsíða 61
Blaðsíða 62
Blaðsíða 63
Blaðsíða 64
Blaðsíða 65
Blaðsíða 66
Blaðsíða 67
Blaðsíða 68
Blaðsíða 69
Blaðsíða 70
Blaðsíða 71
Blaðsíða 72
Blaðsíða 73
Blaðsíða 74
Blaðsíða 75
Blaðsíða 76
Blaðsíða 77
Blaðsíða 78
Blaðsíða 79
Blaðsíða 80
Blaðsíða 81
Blaðsíða 82
Blaðsíða 83
Blaðsíða 84
Blaðsíða 85
Blaðsíða 86
Blaðsíða 87
Blaðsíða 88

x

Læknablaðið

Beinir tenglar

Ef þú vilt tengja á þennan titil, vinsamlegast notaðu þessa tengla:

Tengja á þennan titil: Læknablaðið
https://timarit.is/publication/986

Tengja á þetta tölublað:

Tengja á þessa síðu:

Tengja á þessa grein:

Vinsamlegast ekki tengja beint á myndir eða PDF skjöl á Tímarit.is þar sem slíkar slóðir geta breyst án fyrirvara. Notið slóðirnar hér fyrir ofan til að tengja á vefinn.