Læknablaðið - 15.09.2003, Síða 89

PARIET Janssen-Cilag SÝRUHJÚPSTÖFLUR R E
Virkt innihaldsefni: Rabeprazoium INN. Ábendingar: Virkt skeifugarnarsár, virkt góðkynja magasár, bakflæðissjúkdómar í maga og vélinda með tærandi
og særandi einkennum, bakflæðissjúkdómar í maga og vélinda, lantímameðferð. í samsetningu með sýklalyfjameðerð til að uppræta H. pylori hjá sjúklingum
með sársjúkdóma í maga, vélinda eða skeifugörn. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir/aldraðir: Virkt skeifugarnarsár og virkt góðkynja magasár: 20 mg einu
sinni á dag að morgni. Flestir sjúklingar með virkt skeifugarnarsár ná bata innan fjögurra vikna. Sumir sjúklingar geta þó þurft aðra fjögurra vikna meðferð til
þess að ná bata. Flestir sjúklingar með virkt góðkynja magasár ná bata innan sex vikna. En eins og áður geta sumir sjúklingar þurft aðra sex vikna meðferð
til þess að ná bata. Tærandi eða særandi bakflæðissjúkdómar í maga/véiinda: 20 mg einu sinni á dag í 4-8 vikur. Langtímameðferð við bakflæðissjúkdómum
í maga/vélinda: 10 eða 20 mg viðhaldsskammtur einu sinni á dag, háð svörun sjúklings. Uppræting á H. pylorr. Sjúklinga með H. pyiori sýkingu skal
meðhöndla með upprætingarmeðferð. Mælt er með eftirfarandi samsetningu sem gefin er í 7 daga: Pariet 20 mg tvisvar sinnum á dag + klaritrómýcín 500
mg tvisvar sinnum á dag og amoxicillín 1 g tvisvar sinnum á dag. Fyrir ábendingar þar sem meðhöndlun er einu sinni á dag á að taka Pariet töflur á morgnana,
fyrir mat til þess að auka meðferðarfylgni. Skert starfsemi nýrna eða lifrar: Ekki þarf að breyta skömmtum handa sjúklingum með skerta nýrna- eða
lifrarstarfsemi. Sjá “Varnaðarorð og varúðarregluH. Börn: Lyfið ekki ætlað börnum. Frábendlngar: Ofnæmi fyrir rabeprazóli, afleiðum benzímídazóls eða
einhverju hjálparefni lyfsins. Meðganga og brjóstagjöf. Varnaðarorð og varúðarreglur: Minnkun sjúkdómseinkenna við meðferð með rabeprazóli útilokar
ekki að illkynja breytingar í maga eða vélinda séu fyrir hendi. Þess vegna á að útiloka illkynja breytingar áður en meðferð er hafin. Fylgjast skal reglulega
með sjúklingum í langtímameðferð (sérstaklega þeim sem eru meðhöndlaðir lengur en í eitt ár). Aðvara skal sjúklinga um að tyggja ekki né mylja. Lyfið er
ekki ráðlagt börnum, þar sem engin reynsla er af notkun hjá þessum hópi. Engin gögn varðandi minnkað öryggi lyfsins komu fram í rannsókn hjá sjúklingum
með vægan eða miðlungs mikla skerðingu á lifrarstarfsemi samanborið við viðmiðunarhóp af sama aldri og kyni en þar sem ekki er að finna gögn um notkun
lyfsins við meðferð sjúklinga með alvarlegar truflanir á lifrarstarfsemi, er þeim sem ávfsa lyfinu ráðlagt að gæta varúðar þegar meðferð með lyfið er fyrst
hafin hjá slíkum sjúklingum. Milliverkanir: Rabeprazól er umbrotið af cýtókróm P450 (CYP450) kerfinu í lifur eins og önnur lyf af flokki prótónupumpuhemla
(PPI). Rannsóknir á heilbrigðum einstaklincjum hafa sýnt að rabeprazól hefur ekki klínískt marktækar milliverkanir við lyf sem voru rannsökuð og umbrotna
fyrir tilstilli CYP450 kerfisins, warfarín, fenytóín, teófýllín 09 díazepam. Rabeprazól veldur mikilli og langvarandi hömlun á seytingu magasýru. Milliverkanir
við lyf þar sem frásog er háð sýrustigi geta komið fram. Þvi getur þurft að fylgjast með hverjum sjúklingi þegar slík lyf eru tekin samhliða rabeprazóli til þess
að ganga úr skugga um hvort stilla þurfi skammta. Rabeprazól hefur ekki neikvæð áhrif á plasmaþéttni amoxicillíns eða klaritrómýcíns þegar það er gefið
samtímis í þeim tilgangi að uppræta H. pylori sýkingu í efri hluta mapa og garna. Engar milliverkanir við sýrubindandi lyf á fljótandi formi hafa sést. Það voru
engar klínískt marktækar milliverkanir við fæðu. Meðganga og brjostagjöf: Lyfið á ekki að nota á meðgöngu. Konur með barn á brjósti eiga ekki að nota
lyfið. Akstur og stjórnun vinnuvéla: A grundvelli lyfhrifa og samantektar um aukaverkanir er ólíklegt að lyfið valdi truflunum við akstur eða minnki hæfni til
að nota vélar. Ef árverkni verður minni vegna syfju er þó ráðlegt að forðast akstur og stjórnun flókins vélbúnaðar. Aukaverkanir: Lyfið þoldist yfirleitt vel í
klínískum rannsóknum. Aukaverkanir sem komu fram hafa yfirleitt verið vægar eða fremur vægar og skammvinnar í eðli sínu. Algengustu aukaverkanirnar
(tíðni > 5%) í klínískum rannsóknum voru höfuðverkur, niðurgangur og ógleði. Algengar (>1%): Almennar. Höfuðverkur, þróttleysi ótilgreindir
verkir/bakverkir, „svimi, inflúensulík einkenni, sýking , svefnleysi. Meltingarvegur. Niðurgangur, ógleði, kviðverkir, uppþemba, kokbólga, uppköst,
hægðatregða. Ondunarfæri: Nefslímubólga, hósti. Sjaldgjæfar (0,1-1%): Almennar. Vöðvaþrautir, brjóstverkir, svefnhöfgi, kuldahrollur, ropi, sinadráttur í
fótum, liðverkir, hiti. Meltingarvegur. Munnþurrkur, meltingartruflanir. Húð: Útbrot. Öndunarfæri: Berkjubólga, skútabólga. Geð: Taugaóstyrkur. Þvagfærr.
Þvagfærasýkingar. Ofskömmtun: Allt að 80 mg skammtar á dag hafa þolast vel. Ekkert sérstakt mótefni er þekkt. Rabeprazól er mjög mikið próteinbundið
og er þess vegna ekki auðvelt að himnuskilja. Eins og við aðra ofskömmtun á að veita meðferð við einkennum og almenna stuðningsmeðferð. Lyfhrif:
Rabeprazól tilheyrir flokki andseytandi efna, benzímidazólafleiða, sem sýna hvorki andkólínvirka né H2 histamínblokkandi eiginleika, en bæla losun
magasýru með sérstakri hömlun á H+/K+-ATPasa ensíminu. Ahrif eru skammtaháð og leiða til hömlunar á bæði grunn- og örvaðri sýrulosun, óháð áreiti.
Andseytandi virkni: Eftir.inntöku 20 mg skammts af rabeprazól natríum hefst andseytandi verkun innan einnar klst., hámarksáhrif koma fram innan 2-4 klst.
Ahrif á gastrin í sermi: I klínískum rannsóknum voru sjúklingar meðhöndlaðir einu sinni á dag með 10 mg eða 20 mg af rabeprazól natríum í allt að 43
mánuði. Gastrínþéttni í sermi jókst á fyrstu 2 til 8 vikunum sem endurspeglar hamlandi áhrif á syrulosun og hélst stöðug meðan á meðferð stóð. Önnuráhrif:
Ekki hafa sést almenn áhrif rabeprazól natríum á miðtaugakerfi, hjarta- og æðakerfi og öndunarfæri hingað til. Rabeprazól natríum, gefið í inntöku í 20 mg
skömmtum í 2 vikur, hafði engin áhrif á starfsemi skjaldkirtils, kolvetnisefnaskipti eða blóðþéttni skjaldkirtilshormóns, kortisóls, estrógens, testósteróns,
prólaktíns, kólesýstókíníns, sekretíns, glúkagons, FSH, LH, reníns, aldósteróns og vaxtarhormóns. Lyfjahvörf: Frásog: Lyfið er á formi sýruhjúptaflna. Þetta
lyfjaform er nauðsynlegt þar sem rabeprazól er óstöðugt í sýru. Frásog rabeprazóls hefst þess vegna ekki fyrr en taflan fer úr maga. Frásog er hratt,
hámarksþéttni rabeprazóls kemur fram um 3,5 klst. eftir 20 mg skammt. Dreifing: Rabeprazól er um 97% bundið plasmapróteinum [ mönnum. Umbrot og
útskilnaður: Hjá mönnum eru tíóeter (M1) og karboxýlsýra (M6) aðalumbrotsefni í plasma auk súlfóns (M2), desmetýltíóeters (M4) og merkaptúrsýruafleiðu
(M5) sem eru lítilvæg umbrotsefni sem greinast í minna mæli. Pakkningar/verð:. 01.09.02 10 mg: 28 stk.-3038 kr, 56 stk.-5427 kr. 20 mg: 14 stk.-2761
kr., 28 stk - 4896 kr., 56 stk. - 8656 kr., 120 stk - 16667 kr. Hámarksmagns sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti.
Læknablaðið 2003/89 733