Læknablaðið - 15.01.2006, Page 20

I-N -
Pariet
rabeprazole
Þegar ástandið þolir enga bið!
Pariet - skjót og stöðug sýrustjórnun
JANSSEN-CILAG
PARIET Janssen-Cilag SÝRUHJÚPSTÖFLUR R E
Virkt innihaldsefni: Rabeprazolum INN. Ábendingar: Virkt skeifugarnarsár, virkt góökynja magasár, bakflæöissjúkdómar í maga og vélinda með tærandi og særandi einkennum, bakflæðissjúkdómar I maga og vélinda,
lantímameðferð. I samsetningu með sýklalyfjameðerð til að uppræta H. pylori hjá sjúklingum með sársjúkdóma í maga, vélinda eða skeifugörn. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir/aldraðir: Virkt skeifugarnarsár og virktgóðkynja
magasár: 20 mg einu sinni á dag að morgni. Flestir sjúklingar með virkt skeifugarnarsár ná bata innan fjögurra vikna. Sumir sjúklingar geta þó þurft aðra fjögurra vikna meðferð til þess að ná bata. Flestir sjúklingar með virkt
góðkynja magasár ná bata innan sex vikna. En eins og áður geta sumir sjúklingar þurft aðra sex vikna meðferð til þess að ná bata. Tærandl eða særandi bakllæðissjúkdómar í maga/vélinda: 20 mg einu sinni á dag i 4-8 vikur.
Langtímameðíerð við bakflasðissjúkdómum í maga/vélinda: 10 eða 20 mg viðhaldsskammtur einu sinni á dag, háð svörun sjúklings. Uppræting á H. pylori: Sjúklinga með H. pylori sýkingu skal meðhöndla með upprætingarmeðferð.
Mælt er með eftirfarandi samsetningu sem gefin er f 7 daga: Pariet 20 mg tvisvar sinnum á dag + klaritrómýcín 500 mg tvisvar sinnum á dag og amoxicillín 1 g tvisvar sinnum á dag. Fyrir ábendingar þar sem meðhöndlun er einu
sinni á dag á að taka Pariet töflur á morgnana, fyrir mat til þess að auka meðferðarfylgni. Skert startsemi nýrna eða lifrar: Ekki þarf að breyta skömmtum handa sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi. Sjá ‘Varnaðarorð
og varúðarreglur". Börn: Lyfið ekki ætlað börnum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir rabeprazóli, afleiðum benzímídazóls eða einhverju hjálparefni lyfsins. Meðganga og brjóstagjöf. Varnaðarorð og varúðarreglur: Minnkun
sjúkdómseinkenna við meðferð með rabeprazóli útilokar ekki að illkynja breytingar í maga eða vélinda séu fyrir hendi. Þess vegna á að útiloka illkynja breytingar áður en meðferð er hafin. Fylgjast skal reglulega með sjúklingum í
langtímameðferð (sérstaklega þeim sem eru meðhöndlaðir lengur en i eitt ár). Aðvara skal sjúklinga um að tyggja ekki né mylja. Lyfið er ekki ráðlagt börnum, þar sem engin reynsla er af notkun hjá þessum hópi. Engin gögn
varðandi minnkað öryggi lyfsins komu fram í rannsókn hjá sjúklingum með vægan eða miðlungs mikla skerðingu á lifrarstarfsemi samanborið við viðmiðunarhóp af sama aldri og kyni en þar sem ekki er að finna gögn um notkun
lyfsins við meðferð sjúklinga með alvarlegar truflanir á lifrarstarfsemi, er þeim sem ávísa lyfinu ráðlagt að gæta varúðar þegar meðferð með lyfið er fyrst hafin hjá slíkum sjúklingum. Milliverkanir: Rabeprazól er umbrotið af cýtókróm
P450 (CYP450) kerfinu í lifur eins og önnur lyf af flokki prótónupumpuhemla (PPI). Rannsóknir á heilbrigðum einstaklingum hafa sýnt að rabeprazól hefur ekki klínískt marktækar milliverkanir við lyf sem voru rannsökuð og umbrotna
fyrir tilstilli CYP450 kerfisins, warfarín, fenýtóín, teófýllín og díazepam. Rabeprazól veldur mikilli og langvarandi hömlun á seytingu magasýru. Milliverkanir við lyf þar sem frásog er háð sýrustigi geta komið fram. Því getur þurft að
fylgjast með hverjum sjúklingi þegar slik lyf eru tekin samhliða rabeprazóli til þess að ganga úr skugga um hvort stilla þurfi skammta. Rabeprazól hefur ekki neikvæð áhrif á plasmaþéttni amoxicillíns eða klaritrómýcíns þegar það
er gefið samtímis í þeim tilgangi að uppræta H. pylori sýkingu í efri hluta maga og garna. Engar milliverkanir við sýrubindandi lyf á fljótandi formi hafa sést. Það voru engar klínískt marktækar milliverkanir við fæðu. Meðganga og
brjóstagjöf: Lyfið á ekki að nota á meðgöngu. Konur með barn á brjósti eiga ekki að nota lyfið. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Á grundvelli lyfhrifa og samantektar um aukaverkanir er ólíklegt að lyfið valdi truflunum við akstur
eða minnki hæfni til að nota vélar. Ef árverkni verður minni vegna syfju er þó ráðlegt að forðast akstur og stjórnun flókins vélbúnaðar. Aukaverkanir: Lyfið þoldist yfirieitt vel I klinískum rannsóknum. Aukaverkanir sem komu fram
hafa yfirleitt verið vægar eða fremur vægar og skammvinnar i eðli sinu. Algengustu aukaverkanirnar (tíðni > 5%) í klinískum rannsóknum voru höfuðverkur, niðurgangur og ógleði. Algengar (>1%): Almennar: Höfuðverkur,
þróttleysi ótilgreindir verkir/bakverkir, svimi, inflúensulík einkenni, sýking , svefnleysi. Meltingarvegur: Niðurgangur, ógleði, kviðverkir, uppþemba, kokbólga, uppköst, hægðatregða. Öndunarfæri: Nefslímubólga, hósti. Sjaldgjæfar
(0,1-1 %): Almennar: Vöðvaþrautir, brjóstverkir, svefnhöfgi, kuldahrollur, ropi, sinadráttur í fótum, liðverkir, hiti. Meltingarvegur: Munnþurrkur, meltingartruflanir. Húð: Útbrot. Öndunarfæri: Berkjubólga, skútabólga. Geð. Taugaóstyrkur.
Þvagfæri: Þvagfærasýkingar. Ofskömmtun: Allt að 80 mg skammtar á dag hafa þolast vel. Ekkert sérstakt mótefni er þekkt. Rabeprazól er mjög mikið próteinbundið og er þess vegna ekki auðvelt að himnuskilja. Eins og við aðra
ofskömmtun á að veita meðferð við einkennum og almenna stuðningsmeðferð. Lyfhrif: Rabeprazól tilheyrir flokki andseytandi efna, benzimídazólafleiða, sem sýna hvorki andkólinvirka né H2 histamínblokkandi eiginleika, en bæla
losun magasýru með sérstakri hömlun á H+/K+-ATPasa ensiminu. Áhrif eru skammtaháð og leiða til hömlunar á bæði grunn- og örvaðri sýrulosun, óháð áreiti. Andseytandi virkni: Eftir inntöku 20 mg skammts af rabeprazól natrium
hefst andseytandi verkun innan einnar klst., hámarksáhrif koma fram innan 2-4 klst. Áhrif á gastrln ísermi: I klínískum rannsóknum voru sjúklingar meðhöndlaðir einu sinni á dag með 10 mg eða 20 mg af rabeprazól natríum i
allt að 43 mánuði. Gastrínþéttni í sermi jókst á fyrstu 2 til 8 vikunum sem endurspeglar hamlandi áhrif á sýrulosun og hélst stöðug meðan á meðferð stóð. Únnuráhrif: Ekki hafa sést almenn áhrif rabeprazól natrium á miðtaugakerfi,
hjarta- og æðakerfi og öndunarfæri hingað til. Rabeprazól natríum, gefið í inntöku í 20 mg skömmtum í 2 vikur, hafði engin áhrif á starfsemi skjaldkirtils, kolvetnisefnaskipti eða blóðþéttni skjaldkirtilshormóns, kortisóls, estrógens,
testósteróns, prólaktíns, kólesýstókíníns, sekretíns, glúkagons, FSH, LH, reníns, aldósteróns og vaxtarhormóns. Lyfjahvörf: Frásog: Lyfið er á formi sýruhjúptaflna. Þetta lyfjaform er nauðsynlegt þar sem rabeprazól er óstöðugt i
sýru. Frásog rabeprazóls hefst þess vegna ekki fyrr en taflan fer úr maga. Frásog er hratt, hámarksþéttni rabeprazóls kemur fram um 3,5 klst. eftir 20 mg skammt. Dreifing: Rabeprazól er um 97% bundið plasmapróteinum í
mönnum. Umbrot og útskilnaður: Hjá mönnum eru tíóeter (M1) og karboxýlsýra (M6) aðalumbrotsefni í plasma auk'súlfóns (M2), desmetýltíóeters (M4) og merkaptúrsýruafleiðu (M5) sem eru lítilvæg umbrotsefni sem greinast f
minna mæli.. Pakkningar/verð:. 1. október 2004:10 mg: 28 stk. 3.195 kr„ 56 stk. 5.729 kr. 20 mg: 14 stk. 2.899 kr, 28 stk 5.175 kr„ 56 stk. 9.147 kr, 120 stk. 17.648. Hámarksmagns sem ávisa má með lyfseðli er
sem svarar 30 daga skammti.