Læknablaðið - 15.01.2006, Qupperneq 76

SÉRLYFJATEXTAR
Detrusitol® Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eöa 2,74 mg. Litarefni í 1,4 mg foröahylkinu: Indígókarmín (E132), gult járnoxíö (E172) og
títantvíoxíö (E171). Litaæfnii2,8 mg foröahylkinu: Indígókarmín (E132) og títantvíoxíö (E171). Ábendingar: Meðferð á einkennum bráðra þvagláta, með eöa án bráðaþvagleka, yfirleitt
meö tíöum þvaglátum eöa næturþvaglátum, sem geta komið fram hjá sjúklingum meö ofvirka þvagblööru (overactive bladder). Skammtar og lyf jagjöf: Foröahylkin má taka með mat eöa
án og þau verður aö gleypa I heilu lagi. Eftir 6 mánaöa meöferö skal endurskoöa þörf fyrir áframhaldandi meðferð. Skammtastæröirhanda fullorönum (þarmeö taliö aldraöir): Ráðlagður
skammtur er 2,8 mg einu sinni á sólarhring nema hjá sjúklingum meö skerta lifrarstarfsemi eöa alvarlega skerta nýrnastarfsemi (GFR < 30 ml/min.) en þá er ráölagöur skammtur 1,4 mg
einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanirfram má minnka skammtinn úr 2,8 mg í 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Skammtastæröirhanda börnum: Ekki hefurenn veriö sýntfram
á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard foröahylkja er því ekki ráðlögö handa börnum fyrr en frekari upplýsingar liggja fyrir. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun
tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Ómeöhöndluð (uncontrolled) þrönghornsgláka. Vöövaslensfár. Þekkt ofnæmi fyrir tolterodini eöa einhverju hjálparefnanna. Alvarleg
sáraristilbólga. Eitrunarstórristill (toxic megacolon). Varnaöarorö og varúöarreglur: Gæta skal varúðarvið notkun tolterodins hjá sjúklingum með: Marktækatæmingarhindrun þvagblööru
(bladder outlet obstruction) og hættu á þvagteppu. Þrengsli í meltingarvegi t.d. portþrengsli í maga. Skerta nýrnastarfsemi. Lifrarsjúkdóm. Taugakvilla í ósjálfráöa taugakerfinu.
Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Hættu á skertum hreyfanleika í meltingarvegi. Svo sem viö á um önnur lyf i þessum flokki skal gæta varúðar hjá sjúklingum meö þekkta áhættuþætti hvað
varöar lengingu QT-bils (þ.e. kalíumbrestur, hægsláttur og samhliða notkun lyfja sem þekkt er að lengja QT-bil) og eru meö hjartasjúkdóm sem skiptir máli hvaö þetta varöar (þ.e.
hjartavöövablóðþurrð, sláttarglöp, hjartabilun). Svo sem ætíö á viö þegar heilkenni ofvirkrar blööru er meðhöndlað skal athuga skal líffræöilegar ástæöur fyrir bráða þvagleka og tíöum
þvaglátum áður en meðferö er hafin. Samtímis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráölögö (sjá Milliverkanir). Sjúklingar meö sjaldgæfa, erföabundna sjúkdóma er varöa frúktósaóþol,
skert frásog glúkósu-galaktósu eða skerta virkni súkrasa-ísómaltasa eiga ekki aö nota þetta lyf. Milliverkanir: Ekki er mælt meö samhliða notkun öflugra CYP3A4-hemla til almennrar
(systemic) notkunar eins og sýklalyfja i flokki makrólíöa (erýtrómýcín og klaritrómýcín), sveppalyfja (t.d ketoconazol og itraconazol) og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins í
sermi hjá þeim sem eru með litil CYP2D6 umbrot og eru í hættu hvað varöar ofskömmtun. Verkun og aukaverkanir tolterodins geta aukist viö samhliöa notkun lyfja sem hafa
andmúskarínvirk áhrif. Hins vegar getur verkun tolterodins minnkaö viö samhliða notkun lyfja meö múskarinkólinvirk áhrif (muscarinic cholinergic receptor agonists). Tolterodin getur
dregið úr verkun lyfja sem hraða magatæmingu eins og metóklópramíös og cisapríðs. Samhliöa notkun meö flúoxetíni (öflugur CYP2D6-hemill) veldur ekki klinískt marktækri milliverkun því
tolterodin og CYP2D6 háð umbrotsefni þess, 5-hýdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknir á milliverkunum viö lyf hafa hvorki leitt í Ijós milliverkanir viö warfarin né samsett
getnaðarvarnarlyf (etinýlestradiól/levonorgestrel). Klinísk rannsókn hefur gefiö visbendingar um aö tolterodin hamli ekki umbrota sem veröa fyrir tilstilli CYP2D6, 2C19, 3A4 eöa 1A2.
Meðganga og brjóstagjöf: Ekki mælt með notkun Detrusitol Retard á meögöngu. Foröast skal notkun tolterodins þann tíma sem barn er haft á brjósti. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Þar
sem lyfið getur valdiö sjónstillingartruflunum og haft áhrif á viöbragðsflýti getur þaö dregiö úrhæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Tolterodin getur valdiö vægum til í meöallagi
miklum andmúskarinvirkum áhrifum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og augnþurrki. Algengar (>1%): Augu: Augnþurrkur, óeölileg sjón þar á meðal sjónstillingartruflanir. Almennar:
Þreyta, höfuöverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, hægðatregöa, kviöverkur, vindgangur, uppköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi, náladofi (paraesthesia). Geðrænar:
Taugaóstyrkur. Húð og undir húö: Húðþurrkur. Sjaldgæfar (0,1-1%): Almennar: Bjúgur, bjúgurá útlimum. Geörænar: Rugl. Nýru og þvagfæri: Þvagteppa (urinary retention). Ónæmiskerfi:
Ofnæmi, ekki nánar tilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geörænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraösláttur. Aðrar aukaverkanir sem greint hefur veriö frá viö notkun tolterodins eru bráöofnæmi
þ.mt. ofsabjúgur (kemur örsjaldanfyrir) og hjartabilun (kemur örsjaldan fyrir). Hjartsláttarónotog sláttarglöp (mjög sjaldgæf) erun þekktar aukaverkanir fyrir þennan lyfjaflokk. Útlitslýsing:
1,4 mg forðahylkið er blágrænt með hvítri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg forðahylkið er blátt með hvítri áletrun (tákn og 4). Markaðsleyfishafi: Pfizer ApS, Laudrupvang 8,2750 Ballerup,
Danmörk. Umboðsaðili á íslandi: Vistor hf., Hörgatún 2, Garöabær. Pakkningar og verð 1. desember 2005: Forðahylki, hart 1,4 mg: 30 stk. kr. 5.794,- Forðahylki, hart 2,8 mg: 30 stk. kr.
5.986,- Forðahylki, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 16.733,- Stytting átexta Sérlyfjaskrároktóber 2005. Hægt erað nálgast sérlyfjaskrártexta og samantekt á eiginleikum lyfs SPC ífullri lengd hjá
lyfjaumboösdeild Pfizer, Vistorhf.
Heimildir: 1) R Van Kerrebroecketal. „Tolterodine Once-Daily: Superior Efficacy and Tolerability in theTreatment of the Overactive Bladder“, Urology, vol. 57 (3) 2001.
Spiriva, Innöndunarduft í hylkjum, R03B B04
Innihaldslýsing: Hvert hylki inniheldur 22,5 míkrógrömm af tíótrópínbrómíð einhýdrati samsvarandi 18 míkrógrömmum af tíótrópíni ásamt
hjálparefninu Mjólkursykur einhýdrat. Ábendingar: Tíótrópín er ætlaö sem berkjuvíkkandi viðhaldsmeðferð til að lina einkenni hjá sjúklingum með
langvinna lungnateppu (COPD). Skammtar og lyfjagjöf: Ráðlagður skammtur af tíótrópínbrómlði er innöndun á innihaldi úr einu hylki með
HandiHaler innöndunartæki einu sinni á dag, alltaf á sama tíma dagsins. Ekki má nota stærri skammta en ráölagöir eru. Tíótrópínbrómlð hylki
má ekki gleypa. Skammtastærðir handa börnum: Lyfið er ekki ráölagt börnum yngri en 18 ára. Sérstakir sjúklingahópar: Aldraðir sjúklingar
mega nota tíótrópínbrómíð í ráðlögðum skömmtum. Sjúklingar meó skerta nýrnastarfsemi mega nota tíótrópínbrómíö I ráðlögðum skömmtum.
Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi mega nota tíótróplnbrómíð í ráólögðum skömmtum. Fróbendingar: Ofnæmi fyrir tíótrópínbrómlði, atrópíni
eða afleiðum þess, t.d. ípratrópíni eða oxítrópíni eða hjálparefninu mjólkursykur einhýdrati. Sérstök varnaóaroró og varúðarreglur vió notkun:
Tlótrópínbrómíö, sem er berkjuvíkkandi lyf gefið sem viðhaldsmeðferó einu sinni á dag, á ekki að nota sem upphafsmeöferó viö bráðum
berkjukrampa, þ.e. bráðameðferð. Skyndilegt ofnæmi getur komið fram eftir gjöf tíótrópínbrómíðs innöndunardufts. Eins og á við um önnur
andkólínvirk lyf á að nota tíótrópínbrómíð með varúó hjá sjúklingum með þrönghornsgláku, blöðruhálskirtllsstækkun eða þrengsli I blööruhálsi.
Innöndunarlyf geta valdið innöndunartengdum berkjukrampa. Þar sem plasmaþéttni hækkar við skerta nýrnastarfsemi hjá sjúklingum með
miðlungs til alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatínlnúthreinsun 50 ml/mín.) á aðeins að nota tíótróþlnbrómíð ef ávinningur er umfram hugsanlega
áhættu. Engin reynsla er af langtímanotkun hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi. Sjúklingar skulu áminntir um að varast að duftið
berist I augu. Þeim skal sagt að það geti valdið útfellingum eða versnun þrönghornsgláku, verk í auga eða óþægindum, tlmabundinni þokusýn,
áru í auga (visual halos) eða lituðum blettum (coloured images) í tengslum við roða I augum vegna vökvasöfnunar i táru eóa glæru. Sjúklingar
eiga að hætta notkun tíótrópínbrómíðs og hafa strax samband við lækni ef einkenni eða merki um þrönghornsgláku koma fram. Munnþurrkur,
sem hefur komið fram við notkun andkólvirkra lyfja, getur tengst tannskemmdum sé hann langvarandi. Tíótrópínbrómíð á ekki að nota oftar en
elnu sinni á dag. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Engar formlegar milliverkanarannsóknir hafa veriö gerðar en tíótróþínbrómíð
Innöndunarduft hefur verið notað samtlmis öðrum lyfjum án þess aó aukaverkanir hafi komið fram. Meðal þessara lyfja eru berkjuvíkkandl lyf með
adrenhermandi verkun, metýlxantín, sterar til inntöku og innöndunar, sem almennt eru notuð I meðferó við langvinnri lungnateþþu. Samtímis
notkun tíótróþínbrómíðs og annarra andkólínvirkra lyfja hefur ekki veriö könnuð og er því ekki ráðlögð. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínlskar
upplýsingar eru fyrirliggjandi um útsetningu fyrir tíóprópínbrómíð! á meógöngu. Rannsóknir á dýrum hafa sýnt fram á skaóleg áhrlf á æxlun sem
tengjast eituráhrifum á móðurina. Engar klínískar upplýsingar eru fyrirliggjandl um útsetningu kvenna með barn á brjósti fyrir tíótrópínbrómíði.
Byggt á nióurstöðum úr rannsóknum á mjólkandi nagdýrum berst tíótrópínbrómíð I litlu magni í brjóstamjólk. Því skal hvorki nota tíótrópínbrómlð
handa þunguóum konum né konum meó barn á brjósti nema væntanlegur ávinningur sé meiri en hugsanleg áhætta fyrir fóstrió eða barnið.
Aukaverkanir: Algengasta aukaverkunin sem kom fram I klinískum rannsóknum hjá 906 sjúklingum sem fengu tlótrópínbrómíð í eitt ár var
munnþurrkur. Munnþurrkur kom fram hjá um 14% sjúklinga. Munnþurrkur var venjulega vægur og hvarf oft við áframhaldandi meðferó. Aórar
aukaverkanir sem fram komu hjá sjúklingum sem meðhöndlaðlr voru með tlótróþínbrómíði í klínískum rannsóknum I eitt ár (samkvæmt
líffæraflokkunarkerfi WHO) voru: Algengar (> 1 /1OO,<1/10): Meltingarfæri: Hægðatregða. Varnarkerfi: Sveþþasýking (monillasis). Öndunarfæri:
Skútabólga, kokbólga. Sjaldgæfar (>1/1000,<1/1OO): Almennar: Ofnæmi. Hjartsláttur og taktur: Hraðtaktur. Þvagfæri: Erfiöleikar vió þvaglát,
þvagteppa. Ofskömmtun: Stórir skammtar af tíótrópínbrómíði geta valdið einkennum andkólínvirkra áhrifa. Þó komu engar almennar aukaverkanir
fram vegna andkólínvirkra áhrifa hjá heilbrigðum sjálfboðaliöum eftir innöndun á einum skammti allt að 340 míkrógrömmum af tíótrópínbrómlði.
Auk þess komu engar aukaverkanirfram sem skiþta máli, fyrir utan munnþurrk, hjá heilbrigðum sjálfboðaiióum sem fengu allt að 170 míkrógrömm
af tíótróþínbrómíði á dag I 7 daga. í rannsókn á endurteknum skömmtum hjá sjúklingum með langvinna lungnateþþu sem fengu mest 43
míkrógramma dagsskammt af tíótróþinþrómíðl I 4 vikur hafa engar marktækar aukaverkanir komió fram. Bráð eiturverkun vegna inntöku
tíótróþínbrómíðs hylkja af vangá er ólíkleg þar sem aðgengi er lítió eftir inntöku. Lyfhrif: Tlótróþlnbrómíð er langvirkur, sértækur múskarínviðtaka-
blokki (andkóllnvirkt lyf). Með bindingu vió múskarínviðtaka I sléttum vöóvum I berkjum hindrar tiótróþínbrómíð kólínvirk áhrif (berkjuþrengingu). í
öndunarvegi hamlar tíótróþínbrómíð M3-viótaka í sléttum vöóvum, en hömlunin einkennist af samkeþþni og er afturkræf og leiðir til slökunar.
Áhrifin voru skammtaháð og stóðu yfir í meira en 24 klst. Greiðslufyrirkomulag: B. Pakkningar og verð: 1. febrúar 2005, 30 hylki.18 /jg með
HandiHaler®: 6763 kr, 30 hylki, 18/jg án HandiHaler®: 6472 kr. Handhafi markaðsleyfis: Boehringer Ingelheim Danmörku A/S, Strodamvej 52,
2100 Kobenhavn 0. Markaðssett I samstarfi vió: Pfizer ApS, Danmörku, Lautrupvang 8, 2750 Ballerup. Umboð á íslandi: Vistor hf.,
Hörgatúni 2, Garóabæ. Nánari upplýsingar er að finna i Sérlyfjaskrá. Pfizer, febrúar 2005.
DetmsitolRetard
tolterodin
76 Læknablaðið 2005/91