Læknablaðið - 15.02.2009, Síða 65

Galvus® 50mg Stytt samantekt á eiginleikum lyís
HEITI LYFS Galvus 50 mg töflur. VIRK INNIHALDSEFNI OG STYRKLEIKAR Hver tafla inniheldur 50 mg vildagliptin. Ábendingar Vildagliptin er ætlað til meðferðar á sykursýki af teg-
und 2. Sem tveggja lyfja meðferð ásamt metformini, sulfonylurealyfi og thiazolidindioni hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykurstjórunun þrátt fyrir meðferð. Skammtar og lyfjagjöf
Þegar Galvus er notað í tveggja lyfja meðferð með metformini eða thiazolidindioni, er ráðlagður skammtur af vildagliptini 100 mg, gefið sem einn 50 mg skammtur að morgni og einn 50 mg
skammtur að kvöldi. Við notkun í tveggja lyfja meðferð með sulfonylurealyfi er ráðlagður skammtur af vildagliptini 50 mg einu sinni á sólarhring, að morgni. Hjá þessum sjúklingahópi hafði
vildagliptin, 100 mg á sólarhring, ekki meiri verkun en 50 mg af vildagliptini einu sinni á sólarhring. Ekki er mælt með stærri skömmtum en 100 mg. Skert nýrnastarfsemi Ekki er þörf á aðlögun
skammta hjá sjúklingum með væga skerðingu á nýmastarfsemi (kreatinin úthreinsun > 50 ml/mín.). Ekki er mælt með notkun Galvus hjá sjúklingum með í meðallagi skerta eða alvarlega
skerta nýmastarfsemi eða sjúklingum á blóðskilun með nýmasjúkdóm á lokastigi. Skert lifrarstarfsemi Ekki má nota Galvus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi, þar með talið sjúklingum
með þéttni alanin aminotransferasa (ALT) eða aspartat aminotransferasa (AST) > 3x eðlileg efri mörk fyrir meðferð. Aldraðir (> 65 ára) Aðlögun skammta er ekki nauðsynleg hjá öldruðum
sjúklingum. Reynsla hjá sjúklingum 75 ára og eldri er takmörkuð og gæta skal varúðar við meðferð hjá þessum hópi. Börn (< 18 ára) Ekki er mælt með notkun Galvus fyrir böm og unglinga
þar sem engar upplýsingar liggja fyrir um öryggi og verkun. Frábendingar Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök vamaðarorð og varúðarreglur við notkun Galvus
kemur ekki í stað insúlíns hjá sjúklingum sem þurfa insúlín. Galvus á ekki að nota hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1, eða til meðferðar á ketónblóðsýringu af völdum sykursýki. Skert
nýmastarfsemi: Takmörkuð reynsla er fyrir hendi hjá sjúklingum með í meðallagi skerta til alvarlega skerta nýmastarfsemi og hjá sjúklingum með nýmasjúkdóm á lokastigi sem eru í blóðskilun.
Notkun Galvus er því ekki ráðlögð hjá þessum sjúklingum. Skert lifrarstarfsemi: Ekki má nota Galvus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi, þar með talið sjúklingum með þéttni ALT eða AST
> 3x eðlileg efri mörk fyrir meðferð. Eftirlit með lifrarensímum: Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum um truflun á lifrarstarfsemi (þar með talið lifrarbólgu). í þessum tilvikum voru
sjúklingamir yfirleitt einkennalausir, án klínískra afleiðinga og niðurstöður úr rannsóknum á lifrarstarfsemi urðu aftur eðlilegar eftir að meðferð var hætt. Gera skal rannsóknir á lifrarstarfsemi
áður en meðferð með Galvus er hafin til þess að finna grunngildi sjúklingsins. Hafa skal eftirlit með lifrarstarfsemi meðan á meðferð með Galvus stendur, á þriggja mánaða fresti fyrsta árið og
með reglulegu millibili eftir það. Hjá sjúklingum sem hafa hækkuð transaminasagildi skal staðfesta niðurstöðumar með því að endurtaka rannsóknir á lifrarstarfsemi og eftir það skal gera tíðar
rannsóknir á lifrarstarfsemi þar til gildin verða aftur innan eðlilegra marka. Ef hækkun á AST eða ALT sem nemur þreföldum eðlilegum efri mörkum eða meira er viðvarandi, er mælt með því
að hætta meðferð með Galvus. Hjartabilun Reynsla af vildagliptin meðferð hjá sjúklingum með hjartabilun í New York Heart Association (NYHA) flokki I-II er takmörkuð og því ætti að nota vil-
dagliptin með varúð hjá þessum sjúklingum. Engin reynsla er af notkun vildagliptins í klínískum rannsóknum hjá sjúklingum í NYHA flokki III-IV og því er ekki mælt með notkun þess hjá þeim
sjúklingum. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir Vildagliptin hefur litla tilhneigingu til milliverkana við önnur lyf sem gefin eru samhliða. Þar sem vildagliptin er ekki hvarfefni
fyrir cýtókróm P (CYP) 450 ensímið og hindrar hvorki né hvetur CYP 450 ensím, er ekki líklegt að það hafi milliverkanir við virk efni sem eru hvarfefni, hemlar eða hvatar þessara ensíma.
Meðganga og brjóstagjöf Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi rannsóknaniðurstöður um notkun vildagliptins á meðgöngu. Þar sem engar rannsóknaniðurstöður um menn eru fyrirliggjandi, er
meðganga frábending við notkun Galvus. Galvus ætti ekki að nota meðan á brjóstagjöf stendur. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla Engar rannsóknir hafa verið gerðar til að kanna áhrif
lyfsins á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir Algengar: Ógleði, skjálfti, höfðverkur,sund og þreyta. Sjaldgæfar: Hægðartregða. Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum
um truflun á lifrarstarfsemi (þar með talið lifrarbólgu). í þessum tilvikum voru sjúklingamir yfirleitt einkennalausir, án klínískra afleiðinga og niðurstöður úr rannsóknum á lifrarstarfsemi urðu
aftur eðlilegar eftir að meðferð var hætt. Mjög sjaldgæf tilfelli ofsabjúgs af vildagliptini hafa verið skráð af svipaðri tíðni og hjá samanburðarhópi. Handhafi markaðsleyfis: Novartis Europharm
Limited, Wimblehurst Road, Horsham, West Sussex, RH12 5AB, Bretland. Umboðsaðilli á íslandi: Vistor h.f. Hörgatúni 2,210 Garðabær. Pakkningar og verð 1. ágúst 2008: Galvus töflur 50mg
30stk: 3.424kr. Galvus töflur 50mg 90 stk: 9.340kr. Afgreiðslumáti: R Greiðsluþátttaka *Ath Textinn er styttur. Nánari upplýsingar um lyfið fást hjá Novartis, Vistor í síma 535-7000.
AZILECT (rasagílín) töflur
Hver tafla inniheldur 1 mg af (sem mesílat). Ábendingar: AZILECT er ætlað til meðferðar við Parkinsonssjúkdómi af óþekktum uppruna í einlyfjameðferð (án levódópa) eða viðbótarmeðferð
(með levódópa) hjá sjúklingum sem eru með sveiflur í lok skammtabils. Skammtar: 1 mg einu sinni á dag með eða án levódópa. Ekki er þörf á aðlögun skammta fyrir aldraða sjúklinga. Ekki ráðlagt
fyrir böm og unglinga þar sem öryggi og verkun hafa ekki verið staðfest hjá þessum hópi. Ekki er þörf á aðlögun skammta vegna skertrar nýmastarfsemi. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu
eða einhverju hjálparefnanna. Samhliða meðferð með öðrum mónóamínoxidasahemlum (MAOhemlum) eða petidíni. Að minnsta kosti 14 dagar skulu líða frá því að rasagílín meðferð er hætt þar til
meðferð með MAOhemlum eða petidíni er hafin. Alvarlega vanstarfsemi í lifur er frábending fyrir gjöf rasagílíns. Vamaðarorð og varúðarreglur: Forðast skal samhliða notkun rasagílíns og flúox-
etíns eða flúvoxamíns. Líða skulu a.m.k. fimm vikur frá því að meðferð með flúoxetíni er hætt þar til meðferð með rasagílíni er hafin. Að minnsta kosti 14 dagar skulu líða frá því að meðferð með
rasagílíni er hætt þar til meðferð með flúoxetíni eða flúvoxamíni er hafin. Samhliða notkun rasagílíns og dextrómethorphans eða adrenvirkra lyfja, þ.m.t. lyfja í nefdropum, og lyfja til inntöku sem
draga úr þrota í slímhúðum eða lyfjum við kvefi, er innihalda efedrín eða pseudoefedrín er ekki ráðlögð. Á meðan klínísk áætlun var þróuð vöktu tilfelli af sortuæxli grun um tengsl við notkun á
rasagflíni. Upplýsingamar sem hafa safnast benda til að Parkinsonssjúkdómur og ekki eitthvert sérstakt lyf, tengist hærri áhættu á húðkrabbameini (ekki aðeins sortuæxli). Ef grunur leikur á að um
húðskemmd sé að ræða skal það metið af sérfræðingi. Gæta skal varúðar þegar meðferð með rasagílíni er hafin hjá sjúklingum með væga skerðingu á lifrarstarfsemi. Forðast skal notkun á rasagílíni
hjá sjúklingum með miðlungs alvarlega lifrarbilun. Ef væg skerðing á lifrarstarfsemi þróast í miðlungsmikla skerðingu á lifrarstarfsemi skal hætta meðferð með rasagílíni. Milliverkanir: Rasagílín
skal ekki gefa samhliða öðmm MAOhemlum þar sem hætta getur verið á ósértækri MAOhemlun sem getur leitt til hættulegrar blóðþrýstingshækkunar. Alvarlegar aukaverkanir hafa átt sér stað
vegna samhliða notkunar petidíns og MAOhemla, eins og hjá öðmm sértækum þ.m.t. sértækra MAOB hemlum. Rasagílín skal ekki nota samhliða petidíni. Samhliða notkun rasagflíns og flúoxetíns
eða fluvoxamíns ætti því að forðast. Milliverkanir hafa átt sér stað við notkun MAOhemla eins og hjá öðmm sértækum MAO-B-hemlum, samhliða adrenvirkum lyfjum. Því er samhliða notkun
rasagflíns og adrenvirkra lyfja þ.m.t. í nefdropum og lyfja til inntöku sem draga úr þrota í slímhúðum eða lyfja við kvefi sem innihalda efedrínn eða pseudoephedrín, ekki ráðlögð m.t.t. MAOhaml-
andi áhrifa rasagflíns. Alvarlegar aukaverkanir áttu sér stað við samhliða notkun sérhæfðra serótónín endumpptökuhemla (SSRIs), þríhringlaga geðdeyfðarlyfja, fjórhringlaga geðdeyfðarlyfja og
MAOhemla, þ.m.t. sértækra MAOBhemla. Því ætti að gefa geðdeyfðarlyf með varúð m.t.t. MAOhamlandi áhrifa rasagflíns. Milliverkanir hafa verið skráðar eftir samhliða notkun dextrómetorphans
og ósértækra MAOhemla. Því er samhliða notkun rasagílíns og dextrómetorphans ekki ráðlögð m.t.t. MAOhamlandi áhrifa rasagflíns. Hjá sjúklingum með Parkinsonssjúkdóm sem fengu langvar-
andi levódópa meðferð ásamt meðferð með rasagflíni vom engin klínískt marktæk áhrif af levódópa meðferð á rasagflín úthreinsun. In vitro rannsóknir á efnaskiptum hafa sýnt að cýtókróm P450
1A2 (CYPl A2) er helsta ensímið í umbrotum rasagílíns. Samhliða gjöf rasagflíns og cíprófloxasíns (hemils á CYPl A2) jók AUC rasagflíns um 83%. Samhliða gjöf rasagílíns og teófýllíns (hvarfefnis
CYP1A2) hafði ekki áhrif á lyfjahvörf lyfjanna. Af þessu má sjá að öflugir CYP1A2 hemlar geta breytt blóðþéttni rasagflíns og ætti því að gefa þá með varúð. Hjá sjúklingum sem reykja er aukin
áhætta að plasma gildi rasagflíns lækki, vegna efnaskipta ensímsíms CYPl A2. In vitro rannsóknir sýndu að rasagflín í styrknum 1 pg/ml (sem jafngildir þéttni sem er 160 sinnum meðaltals C^
5,9-8,5 ng/ml hjá sjúklingum með Parkinsonssjúkdóm eftir endurtekna 1 mg skammta af rasagílíni), hamlaði ekki cýtokróm P450 ísóensímunum, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6,
CYP2E1, CYP3A4 og CYP4A. Þessar niðurstöður sýna að ólíklegt er að lækningaleg þéttni rasagflíns hafi klínískt marktæk áhrif á hvarfefni þessara ensíma. Samhliða gjöf rasagílíns um munn og
entacapóns jók úthreinsun rasagílíns um 28%. Týramín/rasagílín milliverkun: Niðurstöður fjögurra rannsókna á milliverkunum rasagflíns og týramíns (hjá sjálfboðaliðum og sjúklingum með Park-
insons-veiki), ásamt niðurstöðum mælinga á blóðþrýstingi eftir máltíðir, framkvæmdum heima (hjá 464 sjúklingum sem fengu 0,5 eða 1 mg/dag af rasagílíni eða lyfleysu ásamt meðferð með levó-
dópa í sex mánuði án takmarkana á týramíni) ásamt því að engar milliverkanir týramíns/rasagílíns voru skráðar í klínískum rannsóknum sem gerðar voru án takmarkana á týramíni, sýna að rasagíl-
ín má nota af öryggi án takmarkana á týramíni í fæðu. Aukaverkanir. Einlyfjameðferð (monotherapy) Aukaverkanir sem hafa að minnsta kosti 2% mun frá lyfleysu eru merktar með skáletri. í svigum
er tíðni aukaverkana (hundraðshluti sjúklinga) rasagflíns annars vegar og lyfleysu hins vegar. Aukaverkunum er raðað eftir tíðni á eftirfarandi hátt: Mjög algengar (> 1/10), algengar (> 1/100,
< 1/10), sjaldgæfar (> 1/1000, < 1/100), mjög sjaldgæfar (> 1/10000, < 1/1.000), örsjaldan koma fyrir (< 1/10000) þ.á m. einstök tilvik. Almennar aukaverkanir og ástand tengt íkomuleið: Mjög al-
gengar: Höfuðverkur (14,1% á móti 11,9%). Algengar: Flensueinkenni (6,0% á móti 0,7%), lasleiki (2,0% á móti 0%), verkir í hálsi (2,0% á móti 0%)., ofnæmisviðbrögð (13% á móti 0,7%), hiti (2,7% á móti
1,3%). Hjarta- og æðakerfi. Algeng: hjartaöng (1,3% á móti 0%), sjaldgæfar: heilablóðfall (0,7% á móti 0%), hjartadrep (0,7% á móti 0%). Meltingarfæri: Algengar: Meltingartruflanir (6,7% á móti 4%),
lystarleysi (1,3% á móti 0%). Blóð og eitlakerfi: algeng: hvítkomafæð (1,3% á móti 0%). Stoðkerfi og stoðvefur: Algengar: Liðverkir (7,4% á móti 4%), liðagigt (2.0% á móti 0.7%). Taugakerfi: Algengar:
Geðdeyfð (5,4% á móti 2%), svimi (2.0% á móti 0,7%). Öndunarfæri: algeng: bólga í nefslímhúð (2.7% á móti 1.3%). Augu: Algengar: Slímhimnubólga (2,7% á móti 0,7%). Húð og undirhúð: algeng:
snertiexem (1.3% á móti 0%), útbrot með blöðmm (1.3% á móti 0%), húðkrabbamein (1,3% á móti 0,7%). Þvagfæri: algeng: áköf þvaglátaþörf (1,3% á móti 0%). Viðbótarmeðferð (adjunct therapy) Alr
mennar aukaverkanir og ástand tengt íkomuleið: Algengar: Kviðverkir (3,9% á móti 1,3%), áverkar vegna slysa (aðallega byltur) (8,2% á móti 5,2%), verkir í hálsi (1.6% á móti 0,5%). Hjarta- og æðakerfi:
Algengar: Stöðubundinn lágþrýstingur (4,7% á móti 1,3%), sjaldgæfar: hjartaöng (0,5% á móti 0%), heilablóðfall (0,5% á móti 0,3%). Meltingarfæri: Algengar: Hægðatregða (4,2% á móti 2,1%), uppköst
(3,4% á móti 1,0%), lystarleysi (2,1% á móti 0,5%), munnþurrkur (3,4% á móti 1,8%). Stoðkerfi: Algengar: liðverkir (3,2% á móti 1,3%), sinaskeiðabólga (1,3% á móti 0%). Efnaskipti og næring: Algeng-
ar: Þyngdartap (4,2% á móti 1,5%). Taugakerfi: Mjög algengar: Hreyfingartruflanir (10,3% á móti 6,4%), algengar: truflanir á vöðvaspennu (2.4% á móti 0,8%), óeðlilegir draumar (2,1% á móti 0,8%),
samhæfingartruflanir (1,3% á móti 0,3%) Húð og undirhúð: algengar: útbrot (2,6% á móti 1,5%), sjaldgæfar: sortuæxli í húð (0,5% á móti 0,3%). Aðrar mikilvægar aukaverkanir sem fram komu í
klínískum rannsóknum á rasagílíni (annar skammtur eða rannsóknir án samanburðar við lyfleysu) áttu sér stað hjá tveimur sjúklingum hvor, en þær voru rákvöðvalýsa (í báðum tilvikum var um
byltu og langvarandi rúmlegu að ræða) og óeðlileg seyting ADH. Vegna þess hve flókin þessi tilvik voru er ómögulegt að meta hvaða þátt, ef einhvern, rasagílín hefur átt í sjúkdómsmynduninni.
Pakkningar og verð (janúar. 2009): 30 töflur: 28.354 kr. 100 töflur: 89.413 kr. Lyfið er lyfseðilskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi E í lyfjaskrám. Útdráttur úr SPC. Hægt er að nálgast textann í
fullri lengd á www.serlyfjaskra.is. HANDHAFI MARKAÐSLEYFIS: Teva Pharma GmbH, Kandelstr 10, D-79199 Kirchzarten, Þýskalandi. Umboð á íslandi: Lundbeck Export A/S, útibú á íslandi,
Ármúla 1,108 Reykjavík s. 414 7070. Markaðsleyfi var veitt 21. febrúar 2005. Textinn var síðast endurskoðaður 9.október 2007
LÆKNAblaðið 2009/95 161