Læknablaðið - 15.01.2012, Blaðsíða 60

Norspan® stytt samantekt á eiginleikum lyfs
Norspan® búprenorfín - sterkur ópíóíði
Norspan® foröaplástur 5 míkrog/klst., 10 míkrog/klst. og 20 míkrog/klst. Ábendingar: Meðferð við frekar miklum verkjum sem ekki eru vegna illkynja sjúkdóma þegar þörf er á
ópíóíða til aö ná fram fullnægjandi verkjastillingu. Skömmtun: Norspan® á að nota á 7 daga fresti. Norspan® hentar ekki til meðferðar við bráðaverkjum. Sjuklingar 18 ára og eldri:
Nota á lægsta skammt af Norspan® sem upphafsskammt, 5 míkrog/klst. Aólögun skammta: Við upphaf meðferðar og skammtastillingu á Norspan® eiga sjúklingar að nota venjulega,
ráölagða skammta skammvirkra viðbótarverkjalyíja eftir þörfum þar til Norspan® er farið að hafa verkjastillandi áhrif. Ekki á að auka skammt fyrr en að 3 dögum liðnum þegar
hámarksáhrifum tiltekins skammts hefur verið náð. Ráðlagt er að setja ekki meira en tvo plástra á húðina í einu. Aldraðir: Ekki er þörf á að aðlaga skammta Norspan® hjá öldruðum.
Skert nýrnastarfssemi: Ekki er nauðsynlegt að aðlaga skammta sérstaklega íyrir sjúklinga með skerta nýmastarfssemi. Skeri lifrarstarfssemi: Búprenorfin er umbrotið í lifur. Breytingar
geta orðið á styrk þess og tímalengd verkunar hjá þessum sjúklingum. Því á að fylgjast vandlega með sjúklingum með lifrarbilun meðan á meðferð með Norspan® stendur. í alvarlegum
tilfellum ber að nota aðra lyQameðferð. Plásturinn á að hafa samfellt á í 7 daga. Frábendingar: Norspan® er ekki ætlað: Sjúklingum með þekkt ofnæmi fyrir virka efninu búprenorfíni
eða einhverju hjálparefnanna; sem meðferð við ópíóíðfíkn og við fráhvarfseinkennum fíkniefna; til að nota við ástand þar sem alvarleg skerðing er á öndunarstöð og -starfssemi eða
hætta er á því; sjúklingum sem fá MAO-hemla eða hafa fengið þá á síðastliðnum tveimur vikum; sjúklingum með vöðvaslensfár; sjúklingum með drykkjuóráð (delerium tremens); til
nota á meðgöngu. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Nota á Norspan® með sérstakri varúð hjá sjúklingum með krampasjúkdóma, höfuðmeiðsl, lost, skerta
meðvitund af óþekktum orsökum, skaða innan höfuðkúpu eða aukinn innankúpuþrýsting eða hjá sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfsemi.Marktæk öndunarbæling hefur tengst
búprenorfíni, einkum þegar það er gefið í bláæð. Þó nokkur dauðsföll af völdum ofskömmtunar hafa átt sér stað þegar fíklar hafa misnotað búprenorfín í bláæð, venjulega samhliða
benzódíazepínum. Tilkynnt hefur verið um dauðsföll af völdum frekari ofskömmtunar með etanóli og benzódíazepínum ásamt búprenorfíni. Norspan® er ekki ráðlagt til verkjastillingar
strax eftir skurðaðgerðir eða við aðrar aðstæður sem einkennast af þröngu lækningalegu bili eða þörf fyrir verkjalyf breytist hratt. Samanburðarrannsóknir á mönnum og dýrum gefa til
kynna að búprenorfín sé síður ávanabindandi en verkjalyf með hreinum viðtakaörvum. í mönnum hefur orðið vart við takmörkuð vellíðunaráhrif við notkun búprenorfíns. Það getur
valdið nokkurri misnotkun lyfsins og fara á gætilega í að ávísa því á sjúklinga þar sem vissa eða grunur er um sögu um lyfjamisnotkun. Eins og við á um alla ópíóíða getur langvarandi
notkun búprenorfíns valdið því að líkamleg ávanabinding þróist. Þegar slíkt gerist, eru fráhvarfseinkenni (heilkenni fráhvarfs) yfirleitt væg, heQast eftir 2 daga og geta staðið í allt að 2
vikur. Meðal fráhvarfseinkenna eru uppnám, kvíði, taugaveiklun, svefnleysi, oíhreyfni (hyperkinesia), skjálfti og trufianir í meltingarfærum Milliverkanir við önnur lyf og aðrar
milliverkanir: Norspan® má ekki nota samhliða MAO-hemlum eða hjá sjúklingum sem hafa fengið MAO-hemla á síðastliðnum tveimur vikum. Ahrif annarra virkra efna á lyfjahvörf
búprenorfins: Búprenorfín umbrotnar aðallega með glúkúróneringu og í minna mæli (um 30%) fyrir tilstilli CYP3A4. Samhliða meðferð með CYP3A4 hemlum getur valdið hækkaðri
plasmaþéttni og aukinni virkni búprenorfíns. Rannsókn á milliverkunum lyfsins við CYP3A4 hemilinn ketókónazól leiddi ekki í ljós neina aukningu á hámarks- (C^) eða
heildaráhrifum (AUC) búprenorfíns að meðaltali sem skipti klínísku máli eftir að Norspan® hafði verið gefið með ketókónazóli samanborið við Norspan® eitt sér. Milliverkun milli
búprenorfíns og CYP3A4 ensímörva hefur ekki verið rannsökuð. Samhliða gjöf Norspan® og ensímörva (t.d. fenóbarbítals, karbamazepíns, fenýtóíns og rífampicíns) getur leitt til
aukinnar úthreinsunar sem getur valdið minni virkni. Minnkað blóðstreymi til lifrar af völdum sumra svæfingarlyfja (t.d halótans) og annarra lyfja getur valdið því að það hægir á
brotthvarfi búprenorfíns í liftir Milliverkanir lyfjahvarfa: Fara á varlega í að nota Norspan® með:Benzódíazepínum.Séu þessi lyf gefin saman, getur það magnað miðlæga
öndunarbælingu með hættu á dauða. öðrum lyfjum sem bæla miðtaugakerfi. Öðrum ópíóíðafleiðum (verkjalyfjum og hóstastillandi lyfjum sem innihalda t.d. morfín, dextróprópoxýfen,
kódein, dextrómetorfan eða noskapín). Tilteknum þunglyndislyQum, róandi H 1-viðtakablokkum, áfengi, kvíðastillandi lyfjum, sefandi lyfjum, klónidíni og skyldum efnum. Slíkar
samsetningar auka bælingarvirkni á miðtaugakerfi. Meðganga og brjóstagjöf Meöganga: Ekki liggja fyrir neinar rannsóknamiðurstöður um notkun Norspan® á meðgöngu. í
rannsóknum á dýrum hefur verið sýnt fram á eituráhrif á æxlun. Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt. í lok meðgöngu geta stórir skammtar af búprenorfíni komið af stað
öndunarbælingu hjá nýburanum, jafnvel eftir lyQagjöf í stuttan tíma. Langtíma gjöf búprenorfíns á síðustu þremur mánuðum meðgöngu getur valdið fráhvarfsheilkenni hjá nýburanum.
Því er Norspan® ekki ætlað til notkunar á meðgöngu og hjá konum á bameignaraldri sem em ekki að nota ömgga getnaðarvöm. Brjóstagjöf: Upplýsingar um útskilnað í brjóstamjólk
liggja ekki fyrir. Því á að forðast notkun Norspan® meðan á brjóstagjöf stendur. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Norspan® hefur mikil áhrif á hæfni til aksturs og notkunar
véla. Jafnvel þegar það er notað samkvæmt leiðbeiningum getur Norspan® haft það mikil áhrif á viðbrögð sjúklings að það valdi skerðingu á umferðaröryggi og hæfni til að stjóma
vélbúnaði. Þetta á einkum við í upphafi meðferðar og í tengslum við önnur efni með miðlæga verkun, að meðtöldu áfengi, róandi lyQum, slævandi lyQum og svefnlyfjum. Læknirinn á
að leiðbeina sjúklingum einstaklingsbundið. Ekki er þörf á almennum takmörkunum í þeim tilvikum sem jafn skammtur er notaður. Sjúklingar sem þetta á við um, svo sem í upphafi
meðferðar eða þegar verið er að auka skammt, eiga ekki að aka eða nota vélar og það á heldur ekki að gera í 24 klukkustundir hið minnsta eftir að plásturinn hefur verið tekinn af.
Aukaverkanir: Alvarlegar aukaverkanir sem geta tengst Norspan® meðferð við klíníska notkun eru svipaðar þeim sem sést hafa við meðferð með öðrum ópíóíð verkjalyfjum, að
meðtalinni öndunarbælingu (einkum við notkun með öðrum lyfjum sem bæla miðtaugakerfi) og lágþrýstingi. Ónæmiskerfi: Sialdgœíar: Ofnæmi. Koma örsialdan fvrir:
Bráðaofnæmisviðbrögð. Efnaskipti og næring: Algengar: Lystarleysi. Sialdpæfar: Vessaþurrð. Geórœn vandamál: Algengar: Rugl, þunglyndi, svefnleysi, taugaveiklun. Sialdgæfar:
Svefntruflanir, eirðarleysi, uppnám, sjálfshvarf(depersonalistation), óeðlileg vellíðan, óstöðugt, kvíði, ofskynjanir, martraðir. Mjög sjaldgæfar: Geðrof, minnkuð kynlöngun. Koma
örsialdan fvrir: Lyfjaávanabinding, skapsveiflur. Taugakerfi: Miög algengar: Höfuðverkur, sundl, svefndrungi. Algengar: Náladofi. Sjaldgæfar: Slæving, bragðtrufiun (dysgeusia),
tormæli (dysarthria), snertiskynsminnkun, minnisskerðing, mígreni, aðsvif, skjálfti, óeðlileg samhæfing, athyglisbrestur. Mjög sialdgæfar: Jafnvægistruflun, talörðugleikar. Koma
örsjaldan fvrir: Ósjálfráðir vöðvasamdrættir. Augu: Sialdgæfar: Augnþurrkur, þokusýn. Miög sialdgæfar: Sjóntruflun, augnlokabjúgur, sjáaldursþrenging. Eyru og völundarhús:
Sialdgæfar: Suð fyrir eyrum, svimi. Koma örsialdan fvrir: Eymaverkur. Hjarta: Sialdgæfar: Hjartaöng, hjartsláttarónot, hraður hjartsláttur. Æóar: Algengar: Æðavíkkun. Sialdgæfar:
Lágþrýstingur, blóðrásarbilun, háþrýstingur, kinnroði. Öndunarfœri, brjósthol og miömœti: Algengar: Andnauð. Sjaldgæfar: Versnandi astmi, hósti, súrefnisskortur í vefjum.
Nefslímubólga, soghljóð við öndun, hiksti. Miög sialdoæfar. Öndunarbæling, Öndunarbilun. Meltingarfœri: Miög algengar: Hægðatregða, Munnþurrkur, ógleði, uppköst. Algengar:
Kviðverkir, niðurgangur, meltingartruflanir. Sjaldgæfar: Uppþemba. Mjög sjaldgæfar: Sarpbólga (diverticulitis), kyngingartregða, gamastífla. Lifuroggall: Miög sialdgæfar: Gallsteinar.
Húö og undirhúö: Miög algengar: Kláði, hömndsroði. Algengar: Útbrot, svitamyndun, útþotasótt (exanthema) Sialdgæfar: Húðþurrkur, andlitsbjúgur, ofsakláði. Koma örsialdan fvrir.
Graftarbólur, vessablöðmr. Stoökerfi ogstoðvefur: Sjaldgæfar: Sinadráttur, vöðvaþrautir, vöðvaslappleiki, vöðvakrampar. Nýru ogþvagfœri: Sjaldgæfar: Þvagteppa, þvaglátstmflanir.
Æxlunarfœri og brjóst: Mjög sjaldgæfar: Stinningarörðugleikar, skert kyngeta. Almennar aukaverkanir og ástand tengt ikomuleió: Mjög algengar: Kláði á álímingarstað, viðbrögð á
álímingarstað. Algengar: Þreyta, þróttleysi, verkur, útlimabjúgur, roði á álímingarstað, útbrot á álímingarstað, verkur fyrir brjósti. Sjaldgæfar: Lúi, inflúensulík veikindi, hiti,
kuldahrollur, vanlíöan, bjúgur, fráhvarfsheilkenni. Mjög sjaldgæfar: Bólga á álímingarstað (stundum komu fyrir síðkomin, standbundin ofnæmisviðbrögð með greinilegum merkjum um
bólgu. í slíkum tilvikum á að hætta meðferð með Norspan®). Rannsóknarniöurstöður: Sjaldgæfar; Hækkaður alanín amínótransferasi, þyngdartap. Averkar og eitranir: Sialdgæfar:
Áverkar fyrir slysni, fall. Ekki er mikil hætta á líkamlegri ávanabindingu með búprenorfíni. Eftir að hætt er að nota Norspan® em fráhvarfseinkenni ólíkleg. Það kann að vera vegna
mjög hægrar klofnunar búprenorfíns frá ópíóíðviðtökunum og hægfara minnkunar búprenofrínþéttni í plasma (venjulega á 30 klukkustundna tímabili eftir að síðasti plástur er tekinn a0-
Þó er ekki hægt, eftir langvarandi notkun Norspan®, að útiloka algjörlega fráhvarfseinkenni svipuð þeim sem koma fram við fráhvarf ópíóíða. Þessi einkenni em uppnám, kvíði,
taugaveiklun, svefnleysi, ofhreyfni, skjálfti og tmflanir í meltingarvegi. Ofskömmtun: Einkenni: Búast má við einkennum sem svipar til einkenna annarra verkjalyfja sem verka á
miðtaugakerfi. Meðal þeirra eru öndunarbæling, slæving, drungi, ógleði, uppköst, blóðrásarbilun og greinileg sjáaldursþrenging. Meöferö: Takið alla plástra af húð sjúklings. Opnið
öndunarveg og haldið honum opnum, veitið öndunarhjálp eða -stýringu eins og þurfa þykir og viðhaldið hæfilegum líkamshita og vökvajafnvægi. Nota á súrefni, vökvagjöf í bláæð,
æðaþrengjandi lyf og aðrar stuðningsaðgerðir eftir þörfum. Sértækt ópíóíð mótlyf svo sem naloxón getur upphafið áhrif búprenorfíns. Naloxónskammturinn getur verið á bilinu 5 til 12
mg í bláæð. Vcrið getur að naloxón fari ekki að verka fyrr en eftir 30 mínútur eða síðar. Mikilvægara er að viðhalda nægri öndun en að meðhöndla með naloxóni. Afgreiðslutilhögun og
greiðsluþátttaka: R, X, E. Pakkningar og hámarkssmásöluverð 1. desember 2011: Norspan® forðaplástur 5 mikrog/klst.: 4 stk. kr. 5223, Norspan® 10 mikrog/klst.: 4 stk. kr. 8400,
Norspan® 20 mikrog/klst.: 4 stk. kr. 15174. Markaðsleyfishafi: Norpharma a/s, Slotsmarken 15, 2970 Horsholm, Danmörk. Dagsctning endurskoðunar textans: 12 febrúar 2009.
Heimildir: Samantekt á eiginleikum lyfs (SPC) febrúar 2009. Sérlyfjaskrártexta í heild sinni má nálgast hjá umboðsaðila á íslandi, Icepharma hf. og á www.serlvfjaskra.is
60 LÆKNAblaðið 2012/98