Læknablaðið - 15.09.2012, Blaðsíða 54

Norspan búprenorfín - sterkur ópíóíði (stytt samantekt á eiginleikum Iyfs)
Norspan forðaplástur sem inniheldur búprenorfín,5 mikrog/klst., 10 míkrog/klst. og 20 míkrog/klst. Abendingar: Meðferð við frekar
miklum verkjum sem ekki eru vegna illkynja sjúkdóma þegar þörf er á ópíóíða til að ná fram fullnægjandi verkjastillingu. Norspan
hentar ekki til meðferðar við bráðaverkjum. Skömmtun: Norspan á að nota á 7 daga fresti. Sjúklingar 18 ára og eldri: Nota á lægsta
skammt af Norspan sem upphafsskammt, 5 míkrog/klst. Aðlögun skammta: Við upphaf meðferðar og skammtastillingu á Norspan eiga
sjúklingar að nota venjulega, ráðlagða skammta skammvirkra viðbótarverkjalyfja eftir þörfunt þar til Norspan er farið að hafa
verkjastillandi áhrif. Ekki á að auka skammt íyrr en að 3 dögum liðnum þegar hámarksáhrifum tiltekins skammts hefur verið náð.
Ráðlagt er að setja ekki meira en tvo plástra á húðina í einu. Ekki er mælt með notkun Norspan fyrir sjúklinga undir 18 ára aldri.
Aldraðir: Ekki er þörf á að aðlaga skammta Norspan hjá öldruðum. Skert nýrnastarfssemi: Ekki er nauðsynlegt að aðlaga skammta
sérstaklega fyrir sjúklinga með skerta nýrnastarfssemi. Skert lifrarstarfssemi: Búprenorfin er umbrotið í lifur. Breytingar geta orðið á
styrk þess og tímalengd verkunar hjá þessum sjúklingum. Því á að fylgjast vandlega með sjúklingum með lifrarbilun meðan á meðferð
með Norspan stendur. í alvarlegum tilfellum ber að íhuga aðra lyfjameðferð. Plásturinn á að hafa samfellt á í 7 daga. Meðferð hœtt:
Eftir að Norspan plástur hefur verið tekinn af, lækkar þéttni búprenorftns í senni smám saman og því haldast verkjastillandi áhrif í
ákveðinn tíma. Þetta á að hafa í huga þegar nota á aðra ópíóíða í kjölfar meðferðar með Norspan. Almenna reglan er sú að gefa ekki
ópíóíða í 24klst. eftir að Norspan plásturinn hefur verið tekinn af. Sjúklingar með hita eða sem verða jyrir áhrifum af utanaðkomandi
hita: Sjúklingum er ráðlagt að forðast að utanaðkomandi hiti s.s. frá hitabökstrum, hitateppum, hitalömpum, gufubaði, heitum pottum
o.s.frv. komist að plástursstað, þar sem frásog búprenorfíns getur aukist. Við meðferð sjúklinga með hita skal gæta þess að hiti getur
einnig aukið frásogið og valdið hækkaðri plasmaþéttni búprenorfins og þannig aukið hættu á ópíóíðviðbrögðum. Frábendingar:
Norspan er ekki ætlað: Sjúklingum með þekkt ofnæmi fyrir virka efninu búprenorfíni eða einhveiju hjálparefnanna; sem meðferð við
ópíóíðfíkn og við fráhvarfseinkennum flkniefna; til að nota við ástand þar sem alvarleg skerðing er á öndunarstöð og -starfssemi eða
hætta er á því; sjúklingum sem fá MAO-hemla eða hafa fengið þá á síðastliðnum tveimur vikum; sjúklingum með vöðvaslensfár;
sjúklingum með drykkjuóráð (delerium tremens); til nota á meðgöngu. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Nota á
Norspan með sérstakri varúð hjá sjúklingum með krampasjúkdóma, höfuðmeiðsl, lost, skerta meðvitund af óþekktum orsökum, skaða
innan höfuðkúpu eða aukinn innankúpuþrýsting eða hjá sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfsemi. Marktæk öndunarbæling
hefur tengst búprenorfini, einkum þegar það er gefið í bláæð. Þó nokkur dauðsföll af völdum ofskömmtunar hafa átt sér stað þegar
fiklar hafa misnotað búprenorfín í bláæð, venjulega samhliða benzódíazepínum. Tilkynnt hefur verið um dauðsfoll af völdum ffekari
ofskömmtunar með etanóli og benzódíazepínum ásamt búprenorfíni. Norspan er ekki ráðlagt til verkjastillingar strax eftir
skurðaðgerðir eða við aðrar aðstæður sem einkennast af þröngu lækningalegu bili eða þörf fyrir verkjalyf breytist hratt.
Samanburðarrannsóknir á mönnum og dýrum gefa til kynna að búprenorfín sé síður ávanabindandi en verkjalyf með hreinum
viðtakaörvum. í mönnum hefur orðið vart við takmörkuð vellíðunaráhrif við notkun búprenorfíns. Það getur valdið nokkurri
misnotkun lyfsins og fara á gætilega í að ávísa því á sjúklinga þar sem vissa eða grunur er um sögu um lyfjamisnotkun. Eins og við á
um alla ópíóíða getur langvarandi notkun búprenorfíns valdið því að líkamleg ávanabinding þróist. Þegar slíkt gerist, eru
ffáhvarfseinkenni (heilkenni fráhvarfs) yfirleitt væg, hefjast effir 2 daga og geta staðið í allt að 2 vikur. Meðal ffáhvarfseinkenna eru
uppnám, kvíði, taugaveiklun, svefhleysi, ofhreyfni (hyperkinesia), skjálfti og truflanir í meltingarfærum. Milliverkanir við önnur lyf
og aðrar milliverkanir: Norspan má ekki nota samhliða MAO-hemlum eða hjá sjúklingum sem hafa fengið MAO-hemla á
síðastliðnum tveimur vikum. Áhrif annarra virkra efna á lyfjahvörf búprenorfins: Samhliða meðferð með CYP3A4 hemlum getur
valdið hækkaðri plasmaþéttni og aukinni virkni búprenorfíns. Milliverkun milli búprenorfins og CYP3A4 ensímörva hefur ekki verið
rannsökuð. Samhliða gjöf Norspan og ensímörva (t.d. fenóbarbítals, karbamazepíns, fenýtóíns og rífampicíns) getur leitt til aukinnar
úthreinsunar sem getur valdið minni virkni. Minnkað blóðstreymi til lifrar af völdum sumra svæfingarlyfja (t.d halótans) og annarra
lyfja getur valdið því að það hægir á brotthvarfí búprenorfins í lifur. Milliverkanir lyjjahvarfa: Fara á varlega í að nota Norspan með:
Benzódíazepínum. Séu þessi lyf gefm saman, getur það magnað miðlæga öndunarbælingu með hættu á dauða. Öðrum lyfjum sem
bæla miðtaugakerfí. Öðrum ópíóíðafleiðum (verkjalyfjum og hóstastillandi lyfjum sem innihalda t.d. morfín, dextróprópoxýfen,
kódein, dextrómetorfan eða noskapín). Tilteknum þunglyndislyfjum, róandi HI -viðtakablokkum, áfengi, kvíðastillandi lyfjum, sefandi
lyfjum, klónidíni og skyldum efnum. Slíkar samsetningar auka bælingarvirkni á miðtaugakerfi. Meðganga og brjóstagjöf:
Meðganga: Ekki liggja fyrir neinar rannsóknamiðurstöður um notkun Norspan á meðgöngu. I rannsóknum á dýmm hefur verið sýnt
fram á eituráhrif á æxlun. Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt. í lok meðgöngu geta stórir skammtar af búprenorfini komið af
stað öndunarbælingu hjá nýburanum, jafnvel eftir lyfjagjöf í stuttan tíma. Langtíma gjöf búprenorfíns á síðustu þremur mánuðum
meðgöngu getur valdið fráhvarfsheilkenni hjá nýburanum. Því er Norspan ekki ætlað til notkunar á meðgöngu og hjá konum á
bameignaraldri sem eru ekki að nota ömgga getnaðarvörn. Brjóstagjöf: Upplýsingar um útskilnað í brjóstamjólk liggja ekki fyrir. Því
á að forðast notkun Norspan meðan á brjóstagjöf stendur. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Norspan hefur mikil áhrif á
hæfhi til aksturs og notkunar véla. Jafhvel þegar það er notað samkvæmt leiðbeiningum getur Norspan haft það mikil áhrif á viðbrögð
sjúklings að það valdi skerðingu á umferðaröryggi og hæfni til að stjóma vélbúnaði. Þetta á einkum við í upphafí meðferðar og í
tengslum við önnur efni með miðlæga verkun, að meðtöldu áfengi, róandi lyfjum, slævandi lyfjum og svefnlyfjum. Læknirinn á að
leiðbeina sjúklingum einstaklingsbundið. Ekki er þörf á almennum takmörkunum í þeim tilvikum sem jafn skammtur er notaður.
Sjúklingar sem þetta á við um, svo sem í upphafi meðferðar eða þegar verið er að auka skammt, eiga ekki að aka eða nota vélar og það
á heldur ekki að gera í 24 klukkustundir hið minnsta eftir að plásturinn hefur verið tekinn af. Aukaverkanir: Alvarlegar aukaverkanir
sem geta tengst Norspan meðferð við klíníska notkun eru svipaðar þeim sem sést hafa við meðferð með öðrum ópíóíð verkjalyfjum, að
meðtalinni öndunarbælingu (einkum við notkun með öðrum lyfjurn sem bæla miðtaugakerfi) og lágþrýstingi. Ónæmiskerfi:
Sjaldgœfar: Ofnæmi. Koma örsjaldan fyrir. Bráðaofnæmisviðbrögð, óþolsviðbrögð. Efnaskipti og næring: Algerigar: Lystarleysi.
Sjaldgœfar: Vessaþurrð. Geðræn vandamál: Algengar: Rugl, þunglyndi, svefnleysi, taugaveiklun. Sjaldgœfar: Svefntruflanir,
eirðarleysi, uppnám, sjálfshvarf (depersonalistation), óeðlileg vellíðan, óstöðugt, kvíði, ofskynjanir, martraðir. Mjög sjaldgœfar:
Geðrof, minnkuð kynlöngun. Koma örsjaldan fyrir: Lyfjaávanabinding, skapsveiflur. Taueakerfí: Mjög algengar: Höfuðverkur, sundl,
svefndrungi. Algengar: Náladofi. Sjaldgœfar: Slæving, bragðtruflun (dysgeusia), tonnæli (dysarthria), snertiskynsminnkun,
minnisskerðing, mígreni, aðsvif, skjálfti, óeðlileg samhæfíng, athyglisbrestur. Mjög sjaldgœfar: Jafnvægistruflun, talörðugleikar.
Koma örsjaldan fyrir: Ósjálfráðir vöðvasamdrættir. Augu: Sialdsœfar: Augnþurrkur, þokusýn. Mjög sjaldgæfar: Sjóntruflun,
augnlokabjúgur, sjáaldursþrenging. Evru og völundarhús: Sjaldgœfar: Suð fyrir eyrum, svimi. Koma örsjaldan fyrir: Eymaverkur.
Hiarta: Sialdeœfar: Hjartaöng, hjartsláttarónot, hraður hjartsláttur. Æðar: Alsensar: Æðavíkkun. Sjaldgœfar: Lágþrýstingur,
blóðrásarbilun, háþrýstingur, kinnroði. Öndunarfæri. briósthol og miðmæti: Aleenzar: Andnauð. Sjaldgœfar: Versnandi astmi, hósti,
súrefnisskortur í veljum. Nefslímubólga, soghljóð við öndun, hiksti. Mjög sjaldgœfar: Öndunarbæling, Öndunarbilun. Meltingarfæri:
494 LÆKNAblaðið 2012/98