Læknaneminn - 01.11.1978, Side 49

Flurazepam
Þórir B. Kolbeinsson læknanemi
Flurazepam (Dalmadorm, Dalmane) er svefnlyf af
benzodiazepin-gerð, sem átt hefur vaxandi vinsæld-
um að mæta. Reynt verður að gefa yfirlit um lyfið
og í grundvallaratriðum byggt á grein D. J. Green-
blatt og félaga, Flurazepam hydrochloride.1
Efnaeiginleikar. Flurazepam er eitt af 1,4 ben-
zodiazepinum I mynd 1), og skylt klórdiazepoxíð og
díazepam. Það er gulleitt duft, bræðslumark 212°C
og leysist vel í alkoholi og vatni.
Lyfhrif
Efnafrœðilegur grunnur. Ekkert er enn sannað
um verkunarmáta. Ýmsar lilgátur eru þó uppi. Tal-
ið er að benzodiazepín minnki umsetningu nor-
adrenalins í heila og sérstaklega þá aukningu sem
stress framkallar. Einnig er talið að það geti gripið
inn á serotonin umsetningu. Dopamin umsetning er
talin geta minnkað og ef til vill fléttast GABA
(Gamma-amino Butyric Acid) líka inn í, en GABA
er þekkt sem hamlandi boðefni í miðtaugakerfi og
/C2H5
TAFLA 1
Hlutfallslegur vöðvaslakandi og krampastillandi
styrkur nk. benzodiasepína miðað við Flurazepam,
athugað í músum.1
Ahrij A ðjerð V öðvaslakandi Krampastillandi 1. rajstuð í jót 1. Pentylentetrazol 2. rajstuð
Flurazepam 1,00 1,00 1,00
Diazepam 2,00 1,14 13,6
Chlordiazepoxide 0,50 0,20 2,73
Oxazepam 0,50 2,28 2,93
Nitrazepam 4,00 2,28 2,64
getur það ef til vill útskýrt krampastillandi verkun.
Tauga- og vöðvakerfi. Flurazepam hefur vöðva-
slakandi og krampastillandi áhrif í dýratilraunum
líkt og önnur benzodiazepín og sést hlutfallslegur
styrkur nokkurra benzodiazepína með lilliti til þessa
í töflu 1.
Vöðvaslakandi áhrif eru sérlega sterk á poly-
synaptiska reflexa (viðbragðsboga) en væg á mono-
synaptiska eins og patellar reflex. Nú er talið að
áhrifin séu tilkomin supraspinalt og þurfi mænan
að vera órofin.
Atferli. Flurazepam hefur temjandi áhrif á dýr
eins og önnur benzodiazepin. Viðeigandi skammtar
benzodiazepína og annarra róandi og svefnlyfja
valda breytingu á hegðun dýra sem lúlkaðir eru sem
afhömlun eða kvíðalosun.
Aukin árásarhneigð hefur þó sést eftir benzodia-
zepín og flurazepam og hefur slíkt verið túlkað sem
losun á kvíðahamlaðri árásarhneigð. 1 sumum til-
raunum hefur flurazepam sýnt eðlis- og magnbund-
inn mun miðað við önnur benzodiazepín en klínisk
þýðing þess er óljós.1
Lífeðlisfrœði. í dýratilraunum hefur sýnt sig að
benzodiazepín virka fyrst og fremst á rafbylgju-
virkni í thalamus og limbiska-kerfinu, en verkun á
cortex cerebri og formatio reticularis er hlutfalls-
LÆKNANEMINN
45