Læknablaðið - 15.11.2010, Page 60

CHAMPIX®(vareniclin)
Filmuhúðaöar töflur 0,5 mg og 1 mg. Ábendingar: Hjá fullorðnum til að hætta reykingum. Skammtar: Hefja á meðferð samkvæmt eftirfarandi
áætlun: Dagur 1-3: 0,5 mg einu sinni á sólarhring. Dagur 4-7: 0,5 mg tvisvar á sólarhring. Dagur 8-meðferðarloka: 1 mg tvisvar á sólarhring.
Heildartími meðferðar er 12 vikur. Skert nýrnastarfsemi: Lítiö til I meðallagi mikið skert nýrnastarfsemi: Ekki þarf að breyta skömmtum. Alvarlega
skert nýrnastarfsemi: 1 mg einu sinni ádag eftir þriggja dagaskammtaaölögun (0,5 mg einu sinni ádag). Skert lifrarstarfsemi: Ekki þarf að breyta
skömmtum. Aldraðir. Ekki þarf að breyta skömmtum. Börn: Ekki er mælt með notkun handa börnum og unglingum yngri en 18 ára.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök varnaöarorð og varúðarreglur við notkun: Aðlaga getur þurft
skammta hjá sjúklingum sem samtimis nota teófýllin, warfarín og og insúlín. Eftir markaðssetningu hefur verið greint frá þunglyndi, sjálfsvígs-
hugsunum, -hegðun og -tilraunum hjá sjúklingum sem reynt hafa að hætta reykingum með CHAMPIX. Ekki höfðu allir sjúklingar hætt að reykja
þegar einkennin komu fram, ekki höfðu allir geðsjúkdóma fyrir sem vitað var um. Læknar ættu að vera meðvitaðir um hugsanlega hættu á
verulegum þunglyndiseinkennum hjá sjúklingum sem reyna að hætta að reykja og ættu að leiðbeina þeim m.t.t. þess. Hætta skal strax meðferð ef
læknir, sjúklingur, fjölskylda eða aðstandendur verða varir við óróleika, geðdeyfð eða breytingar á hegðun eða ef sjúklingur fær sjálfsvígs-
hugsanir eða sýnir sjálfsvígshegðun. Geðdeyfð, sem i mjög sjaldgæfum tilvikum hefur í för með sér sjálfsvígshugsanir og -tilraunir, getur verið
einkenni nikótinfráhvarfs. Að hætta að reykja, með eða án lyfjameðferðar, hefureinnig verið tengtvið versnun undirliggjandi geðsjúkdóma (t.d.
þunglyndis). Öryggi og verkun Champix hjá sjúklingum með alvarlega geðsjúkdóma eins og geðklofa, geðhvarfasýki og alvarlegt þunglyndi hefur
ekki verið rannsakað. Gæta skal varúðar við meðferð á sjúklingum með sögu um geðsjúkdóma og leiðbeina þeim m.t.t. þess. Enginn klínisk
reynsla liggur fyrir um notkun CHAMPIX hjá sjúklingum með flogaveiki.Við lok meðferða gætti aukinnar skapstryggðar, löngunar til að reykja,
þunglyndis og /eða svefnleysis hjá allt að 3% sjúklingar þegar meðferð var hætt. Upplýsa skal sjúkling um þetta og ræða hugsanlega þörf á að
minnka skammta smám saman í lok meðferðar. Milliverkanir: Ekki hefur verið greint frá klínískt marktækum milliverkunum lyfja við CHAMPIX.
Meðganga og brjóstagjöf: CHAMPIX á ekki að nota á meögöngu. Ekki er vitað hvort vareniclin útskilst í brjóstamjólk. Meta skal hvort vegi
þyngra, ávinningurinn sem barnið hefur af brjóstagjöfinni eða ávinningurinn sem móðirin hefur af CHAMPIX meðferð, áður en ákveðið er hvort
halda skuli brjóstagjöf áfram. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Champix getur haft litil eða í meðallagi mikil áhrif á hæfni til aksturs og
notkunarvéla.Ámeðaná meðferðinni stendurgeta sjúklingarfundiðfyrirsundliog syfju. Aukaverkanir: Þegarreykingum erhætt, hvortsem það
er gert með eða án lyfjameöferöar, geta komið fram ýmis einkenni, t.d. andleg vanlíðan og þunglyndi, svefnleysi, skapstyggð, kviði,
einbeitingarskortur, eirðarleysi, hægur hjartsláttur, aukin matarlyst og þyngdaraukning. I klínísku rannsóknunum var ekki aðgreint, hvort
aukaverkanirnar voru vegna fráhvarfseinkenna nikótíns eða tengdust notkun viðkomandi meðferðarlyfs. í klínískum rannsóknum með Champix
voru u.þ.b. 4000 sjúklingar meðhöndlaðir í allt að 1 ár. Aukaverkanirnar voru vægar eða I meðallagi slæmar og komu almennt fram á fyrstu viku
meðferöar. Mjög algengar aukaverkanir (>10%): Ógleöi, höfuðverkur, óeðlilegar draumfarir, svefnleysi. Atgengar aukaverkanir(> 1% og <10%):
Aukin matarlyst, syfja, sundl, röskun á bragðskyni, uppköst, hægðatregða, niöurgangur, uppþemba, magaóþægindi, meltingartruflanir,
vindgangur, munnþurrkurog þreyta. Auk þess hefur sjaldan veriö greintfrá (>0,1% og <1%) gáttatifi og brjóstverkjum. Ofskömmtun: Veita skal
stuðningsmeðferð eftir þörfum. Pakkningarog verð 1. september 2010: Upphafspakkning (0,5 mg 11 stk + 1 mg 42 stk): 16.201,-8 viknafram-
haldspakkning (1 mg, 112 stk): 27.663,- Lyfið er lyfseðilsskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi 0 I lyfjaverðskrá. Handhafi markaðsleyfis:
Pfizer, Vistor hf„ Hörgatúni 2,210 Garðabær. Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar. Upplýsingar um
lyfið er að finna í sérlyfjaskrá og á lyfjastofnun.is.
nuimnuii.
1. Gonzales D et al. Varenicline, an a4íi2 nicotinic acethylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking
cessation. Arandomized controlled trial. JAMA2006; 296(1 ):47-55. 2. Jorenby DE et al. Efficacy of varenicline, an a4K2 nicotinicacethylcholine receptor
partial agonist.vs placebo or sustained-release bupropion and for smoking cessation. Arandomized controlled trial. JAMA2006; 296(1 ):56-63.
Duac hlaup; 1 g af hlaupi inniheldur: 10 mg clindamycin sem dindamycin fosfat. 50 mg vatnsfritt benzoyl peroxíð sem hýdrerað benzoyl peroxíð. Abendingar: Vægar til miðlungs svæsnar gelgjubálur,
sérstaklega með bólgu og sáramyndun. Skammtar og lyfjagjöf: Til notkunar á húð. Aðeins til útvortis notkunar. Fullorðnir og unglingar: Duac hlaup á aðeins að nota einu sinm á dag þ.e. á kvöldm á
bólusvæðið. Þvoið fyrst vandlega svæðið með bólunum, skolið með volgu vatni og þerrið varlega. Börn: Endanleg ákvörðun um öryggi og árangur liggja ekki fyrir þar sem gelgjubólur eru ákaflega sjaldgæfar
hjá ókynþroska börnum (undir 12 ára). Aldraðir: Engar sérstakar leiðbeiningar. Frábendingar: Duac hlaup skal ekki nota hjá einstaklingum sem hafa þekkt ofnæmi gegn: Clindamycim Lincomycmi - Benzoyl
peroxíði- Einhverjuaf hjálparefnum lyfsins.Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Varast ber að hlaupið komi í snertingu við munn, augu, slímhimnurog húð með opin sár eða exem. Notist með
varúð á viðkvæm húðsvæði. Ef hlaupið kemst af slysni í snertingu við augu, gætið þess þá að skola augun vel með nægilegu vatni. Duac hlaup skal nota með varúð hjá sjúklingum sem hafa sögu um
Crohnssjúkdóm (regional enteritis) eða sáraristilbólgu eða sögu um sýklalyfjatengda ristilbólgu. Einnig ætti að nota lyfið með varúð hjásjúklingum með ójafnvægi í húð því hjá þeim getur orðið vart frekari
húðþurrks. Dregið skal úr tíðni meðhöndlunar ef mikilla óþæginda eða húðþurrks verður vart. Ef upp kemur langvarandi eða öflugur niðurgangur hjá sjúklingnum eða kviðkrampi, skal meðhondlun með Duac
hlaupi hætt þegar í stað þar sem einkennin gætu bent til sý klalyfjatengdrar ristilbólgu. Beita skal viðeigandi sjúkdómsgreiningu, svo sem greiningu á Clostridium difficiale og toxínum, og ef nauðsynlegt er
gera ristilspeglun og íhuga meðferðir á ristilbólgu. Lyfið getur aflitað hár og litaða vefnaðarvöru. Mælt er með því að sólböð og notkun sólarlampa sé í lágmarki. Upplýsa skal sjúklinga um að í sumum tilfellum
þarf 4-6 vikna meðhöndlun áður en bati kemur fram. Krossónæmi getur komið fram við önnur sýklalyf eins og lincomycin og erýtrómycin þegar einlyfjasýklalyfjameðferð er beitt. Hafa skal í huga hve mikil
sýklalyfjanotkun er á hverju landsvæði fyrir sig og almenn tíðni ónæmis. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Varúðar skal gætt ef samtímis eru notuð önnur sýklalyf á húð, lyfjasápur og
húðhreinsiefni, sápur og snyrtivörur sem hafa sterka þurrkandi verkun og efni með háu alkohólinnihaldi og/eða herpandi efni ætti að nota með varúð, þar sem slíkt getur einnig aukið hættuna á ertingu.
Forðast skal að nota samtímis Duac hlaup og útvortis húðlyf sem innihalda A vítamín afleiður. Hugsanleg samverkun er milli clindamycins og gentamycins. Meðganga og brjóstagjöf: Ekki eru til fullgildar
rannsóknir á notkun á Duac hlaupi hjá þunguðum konum.Dýratilraunir á æxlun/þroska hafa ekki verið framkvæmdar með Duac hlaupi eðabenzoyl peroxíði. Niðurstöður úr takmörkuðum fjölda þungana þar
sem konan var útsett fyrir clindamycini á fyrsta þriðjungi meðgöngunnar hafa ekki sýnt fram á nein skaðleg áhrif á meðgönguna eða fóstrið/nýfætt barn. Æxlunarrannsóknir á rottum og músum þar sem gefnir
hafa verið skammtar bæði undir húð og um munn hafa ekki sýnt fram áskerta frjósemi né skaðleg áhrif á fóstur af völdum clindamycins. Ekki hefur verið sýnt fram á ötyggi Duac hlaups á Meðgöngu. Því skal
eingöngu ávísa þunguðum konum Duac hlaup eftir að læknirinn hefur metið vandlega áhættu/kosti. Konur á barneignaraldri: Notkun er ekki frábending hjá konum á barneignaraldri sem nota fullnægjandi
getnaðarvarnir. Hinsvegar skal, vegna skorts á klínískum rannsóknum hjá þunguðum konum nota Duac hlaup með varúð þegar fullnægjandi getnaðarvarnir eru ekki notaðar. Brjóstagjöf: Engar hömlur eru á
notkun benoxyl peroxíðs meðan á brjóstagjöf stendur. Það er ekki vitað hvort clindamycin skilst út í brjóstamjólk þegar að Duac hlaup er notað, en það hefur verið sýnt fram á útskilnað á clindamycini í
brjóstamjólk þegar efnið er gefið í inntöku og í formi stungulyfs. Þess vegna er ekki mælt með meðhöndlun mæðra sem eru með börn á brjósti. Aukaverkanir: Duac hlaup getur valdið roða, flögnun þurrki og
kláða á meðhöndlunar Stað. Örsjaldan hefur komið fram náladofi og versnandi gelgjubólur og staðbundin. Þessi staðbundnu áhrif eru venjulega væg eða miðlungs. Skráð tíðni í klínískum rannsóknum eru:
Mjögalgengar(> 1/10): Roði, flögnun, húðþurrkur. Algengar(> 1/100,< 1/10): Brunatilfinning, kláði. Sjaldgæfar(> 1/1000,< 1/100): Náladofi, versnandi gelgjubólur. Reynsla eftir markaðssetningu hefursýnt
fram á mikið lægri tíðni en ofangreint. Hjá fáeinum næmum einstaklingum hafa komið fram einöngruð tilfelli á sýndarhimnuristilbólgu eða niðurgangi vegna annarrar útvortis meðhöndlunar með
clindamycini. Líkur á slíku með Duac hlaupi eru mjög litlar þar sem frásog í gegnum húð á clindamycini eru hverfandi. Með langtímanotkun á Duac hlaupi getur myndast ónæmi. Lyfhrif: Clindamycin er
lincosamíð sýklalyf sem hefur bakteríuheftandi áhrif gegn Gram-jákvæðum loftsæknum bakteríum og miklum fjölda loftfælinna baktería. Lincosamíð eins og clindamycin binst 23S undireiningu
bakteríuríbósóma og hemur fyrstu stig próteinframleiðslu. Clindamycin hefur aðallega bakteríuheftandi áhrif en við hærri styrk er efnið einnig bakteríudrepandi hjá næmum stofnum. Jafnvel þott clindamycin
fosfat sé óvirkt in vitro þá umbreytist það fljótt með vatnsrofi yfir í bakteríuheftandi efnið clindamycin. Sýnt hefur verið fram á næga virkm clindamycins í fílapenslum bolusjuklinga gegn flestum
Propionibacterium acnes stofnum. In vitro hemur clindamycin alla Propionibacterium acnes stofna þar sem lágmarksheftistyrkur er 0,4míkróg/ml. Fríar fitusýrur á yfirborði húðarinnar lækkuðu frá ca. 14%
niður í 2% eftir að clindamycin hafði verið borið á húðina. Benzoyl peroxíð hefur væga hyrnisleysandi verkun á fílapensla á öllum stigum. Benzoyl peroxíð er oxunarefni með bakteríudrepandi áhrif gegn
Propionibacterium acnes, bakteríumum sem hvetja til myndunar gelgjubóla. Aukþessa heftir efnið fitumyndun (sebostatic) og dregur þannig úr fitumyndun sem er samfara gelgjubólum. Duac hlaup hefur
bæði væga hyrnisleysandi verkun og bakteríudrepandi áhrif og verkar sérstaklega gegn gelgjubólum sem í er bólga, bæði í vægum og miðlungssvæsnum tilfellum. Tíðni áunnins ónæmis getur verið
mismunandi hvað varðar landfræðilega legu og tíma fyrir valdar tegundir. Staðbundnar upplýsingar um ónæmi er því mjög æskileg sérstaklega þegar meðhöndla skal alvarlegar sýkingar. Með því að benzoyl
peroxíð er til staðar dregur það úr hættunni að fram komi örverur sem eru ónæmar fyrir clindamycini. Það að hafa bæði virku efnin til staðar í einu lyfi erþægilegra og tryggir meðferðarfylgni sjú klingsins. I
fimm slembuðum tvíblindum klínískum rannsóknum hjá 1318 sjúklingum bæði með og án bólgu í gelgjubólunum, 396 notuðu Duac,396 notuðu benzoyl peroxíð, 349 notuðu clindamycin og 177 notuðu
aðeins burðarefni. Meðhöndlunin var einu sinni á dag í 11 vikur, sjúklingarnir voru metnir eftir 2,5,8 og 11 vikur. Bati hvað varðaði fjölda gelgjubóla í öllum 5 rannsóknunum (bæði með og án bolgu) var mun
betri með Duac hlaupi heldur en hjá clindamycini eða burðarefnum. Prósentulegur bati var betri hjá Duac hlaupi heldur en hjá benzoyl peroxíði en sá munur var ekki tölfræðilega marktækur milli einstakra
rannsókna. Gegn gelgjuskeiðsbólum með bólgu var Duac hlaup mun betra heldur en clindamycin í fjórum af fimm rannsóknum og betra heldur en benzoyl peroxíð í þremur af fimm rannsóknum. Gegn
gelgjubólum án bólgu var Duac hlaup mun betra heldur en clindamycin í fjórum af fimm rannsóknum. Almennt hvað varðar gelgjuskeiðsbólur án bólgu þá voru rannsóknarniðurstöður Duac hlaupi í vil þegar
samanburður var gerður við benzoyl peroxíð, jafnvel þótt tölfræðilegur munur hafi aðeins verið í einni rannsókn. Niðurstaða í þremur af fimm rannsóknum var að Duac hlaup gaf mun betri árangur heldur en
þegar benzoyl peroxíð eða dindamycin eru notuð ein sér. Lyfjahvörf: í rannsóknum á hámarks frásogi frá húð var meðalplasmastyrkur clindamycins við notkun á Duac hlaupi í fjórar vikur í algjöru lámarki
(0,043% af gefnum skammti). Benzoyl peroxíð hafði engin áhrif á frásog clindamycins um húð. ísótópa merkingar hafa sýnt fram á að frásog á benzoyl peroxíði í gegnum húð á sér aðeins stað eftir umbrot i
bénzóesýru. Benzóesýra umbrotnar að mestu leyti og myndar hippursýru sem skilst síðan út um nýru. Forklínískar upplýsingar: Duac hlaup: Endurteknar eiturefnafræðilegar tilraunir me Duac hlaup hjá
tveimur tegundum í allt að 90 daga sýndu ekki fram á eiturefnafræðileg áhrif nema hvað varðar minniháttar staðbundin óþægindi. Augnpróf sýndi fram á að Duac hlaup olli einnig aðeins minmháttar
staðbundnum óþægindum. Engar aðrar forklínískar rannsóknir hafa verið gerðar nema fyrir benzoyl peroxíð og clindamycin sitt í hvoru lagi. Benzoylperoxíð: Dýratilraunir á eituráhrifum hafa sýnt fram á að
efnið þolist vel þegar það er borið á húð. Jafnvel þó sýnt hafi verið fram á að stórir skammtaraf benzoyl peroxíði hvetji til niðurbrots á DNA keðjum benda mðurstöður úr rannsóknum á
stökkbreytingum.krabbameinsmyndun og rannsóknir á krabbameinsmyndun með Ijóshvata (photo co-carcinogenicity study) að benzoyl peroxíð sé hvorki krabbameinsvaldandi né Ijóskrabbameinsmyndandi
(photocarcinogen). Engar upplýsingar um eituráhrif á æxlun eru til. Clindamycin: In-vitro og in-vivo rannsóknir hafa ekki sýnt fram á stökkbreytingar með notkun clindamycins. Engar langtíma dýratilraumr
hafa verið gerðar til að rannsaka hættu á æxlismyndun með notkun á clindamycini. Hinsvegar hafa hefðbundnar forklíniskar rannsóknir hvorki sýnt fram á eituráhrif, né eituráhrif á æxlun, með einstökum
skömmtum eða með endurteknum skömmtum. Geymsluþol: Geymsluþol samkvæmt fyrningardagsetningu fullunninnar vöru 18 mánuðir. Geymsluþol eftir afhendingu til sjúklings 2 mánuðir. Sérstakar
varúðarreglur við geymslu: Geymið við 2-8 °C. Frystið ekki.
Gevmsluskilvrði eftir afhendinqu til siúklinqs: Geymið ekki við hitastiq hærra en 25°C. LEO Pharma A/S. n
Pakkningar og verð (september 2010): Hlaup25 g kr. 3.553,-. Afgreiðslutilhögun R. Greiðsluþátttaka 0.
Umboð á íslandi: Vistor hf., Hörgatúni 2,210 Garðabæ.
bensoylperoxid 5% / klindamycin 1%
724 LÆKNAblaðið 2010/96