Læknablaðið - 15.09.2012, Qupperneq 56

VESICARE* (solifenacin) - styttur sérlyfjatexti
Hver tafla inniheldur 5 mg solifenacin súccínat, sem samsvarar 3,8 mg af solifenacini eöa 10 mg solifenacin súccínat, sem samsvarar 7,5 mg af solifenacini. Ábendingar: Til meðferðar á einkennum
bráðs þvagleka og/eða tíðum þvaglátum ásamt bráðri þvaglátaþörf, sem koma fram hjá sjúklingum með ofvirka þvagblöðru. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir, þar með taldir aldraðir: Ráðlagður
skammtur er 5mg solifenacin súccínat einu sinni á sólarhring. Ef þurfa þykir má stækka skammt í 10mg solifenacin súccínat einu sinni á sólarhring. Börn og unglingar: Öryggi og verkun hefur til þessa
ekki verið metin hjá börnum og unglingum. Því má ekki nota Vesicare handa börnum. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt til í
meðallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun >30 ml/mín.). Gæta skal varúðar við meðferð hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun 30 ml/mín.) og ekki má
nota stærri skammt en 5mg einu sinni á sólarhring. Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt skerta lifrarstarfsemi. Gæta skal varúðar
við meðferð hjá sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi frá 7 til 9) og ekki má nota stærri skammt en 5 mg einu sinni á sólarhring. Öflugir cýtókróm P450 3A4-hemlar:
Takmarka skal hámarksskammt af Vesicare við 5mg við samtímis meðhöndlun með ketoconazoli eða ráðlögðum skömmtum af öðrum öflugum CYP3A4-hemlum t.d. ritonaviri, nelfinaviri,
itraconazoli. Lyfjagjöf: Vesicare er til inntöku og gleypa á töflurnar heilar með vökva. Taka má töflurnar inn með eða án matar. Frábendingar: Ekki má nota solifenacin hjá sjúklingum með þvagteppu,
alvarlegan sjúkdóm í meltingarfærum (þ.m.t. eitrunarrisaristil [toxic megacolon]), vöövaslensfár eða þrönghornsgláku og sjúklingum sem eru í hættu á að fá þessa sjúkdóma. Sjúklingar með ofnæmi
fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sjúklingar sem eru í blóðskilunarmeðferð. Sjúklingar með alvarlega skerta lifrarstarfsemi. Sjúklingar með alvarlega skerta nýrnastarfsemi eða í
meðallagi skerta lifrarstarfsemi sem eru í meðferð með öflugum CYP3A4-hemli, t.d. ketoconazoli. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Meta á aðrar ástæður tíðra þvagláta
(hjartabilun eða nýrnasjúkdómur) áður en meöferð með Vesicare er hafin. Ef til staðar er þvagfærasýking skal hefja viðeigandi sýklalyfja meðferð. Gæta skal varúðar við notkun Vesicare hjá
sjúklingum: með veruleg þrengsli í þvagrás þegar hætta er á þvagteppu; með teppu vegna meltingarfærakvilla; þegar hætta er á minnkuðum meltingarfærahreyfingum; með alvarlega skerta
nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun 30 ml/mín) og skammtar handa þessum sjúklingum eiga ekki að vera stærri en 5mg einu sinni á sólarhring; með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh
gildi frá 7 til 9) og skammtar handa þessum sjúklingum eiga ekki að vera stærri en 5 mg einu sinni á sólarhring; við samtímis notkun öflugs CYP3A4-hemils, t.d. ketoconazols; með vélindisgapshaul
(hiatus hernia)/maga-vélindisbakflæði og/eða hjá sjúklingum sem samhliða nota lyf (eins og bisfosfónöt) sem orsakað geta eða valdið versnun á vélindisbólgu; ósjálfráðan taugakvilla (autonomic
neuropathy). Greint hefur verið frá ofsabjúgi ásamt þrengingum í öndunarvegi hjá sumum sjúklingum sem hafa verið meðhöndlaðir með solifenacin súca'nati. Ef ofsabjúgur kemur fyrir skal hætta
meðferð með Vesicare og hefja viðeigandi meðferð og/eða viðeigandi ráðstafanir. Öryggi og verkun hefur ekki enn verið metin hjá sjúklingum þegar orsök ofvirkni tæmivöðva þvagblöðru (detrusor)
er af taugrænum toga. Sjúklingar með sjaldgæfu, arfgengu kvillana galaktósuóþol, Lapplaktasaskort eða glúkósu-galaktósu vanfrásog eiga ekki að nota þetta lyf. Búast má við að hámarksverkun af
Vesicare fáist í fyrsta lagi eftir 4 vikur. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Milliverkanir við lyfhrif: Notkun annarra lyfja með andkólínvirka eiginleika samhliða getur aukið lyfhrif og
aukaverkanir. Eftir að meðferð með Vesicare er hætt skal láta líða um eina viku áður en önnur andkólínvirk meðferð er hafin. Lyfhrif solifenacins geta minnkað þegar kólínvirkir viðtakaörvar
(cholinergic receptor agonists) eru notaðir samhliða. Solifenacin getur dregið úr áhrifum lyfja sem örva meltingarfærahreyfingar, t.d. metoclopramid og cisaprid. Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf
solifenacins: Solifenacin er umbrotið fyrir tilstilli CYP3A4. Því ætti að takmarka hámarksskammt Vesicare við 5 mg þegar það er notað samhliða ketoconazoli eða ráðlögðum skömmtum af öðrum
öflugum CYP3A4-hemlum (t.d. ritonaviri, nelfinaviri, itraconazoli). Ekki má nota solifenacin samhliða öflugum CYP3A4-hemli hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi eða í meðallagi
skerta lifrarstarfsemi. Þar sem solifenacin er umbrotið fyrir tilstilli CYP3A4 eru milliverkanir við lyfjahvörf hugsanlegar við önnur CYP3A4 hvarfefni sem hafa meiri sækni (t.d. verapamil, diltiazem) og
CYP3A4 örva (t.d. rifampicin, phenytoin, carbamazepin). Áhrif solifenacins á lyfjahvörf annarra lyfja: Getnaðarvarnarlyf til inntöku: Við inntöku á Vesicare komu ekki fram neinar milliverkanir á
lyfjahvörfum solifenacins við samsett getnaðarvarnarlyf til inntöku (ethinylestradiol/levonorgestrel).Warfarin: Inntaka Vesicare breytti hvorki lyfjahvörfum R-warfarins né S-warfarins eða áhrifum
þeirra á prótrombíntíma. Digoxin: Inntaka Vesicare hafði ekki áhrif á lyfjahvörf digoxins. Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf: Meðganga: Engin klínísk reynsla liggur fyrir um konur sem urðu
þungaðar á meðan þær notuðu Vesicare. Rannsóknir á dýrum hafa ekki sýnt fram á bein skaðleg áhrif á frjósemi, þroska fósturvísis/fósturs eða fæðingu. Hugsanleg áhætta fyrir menn ekki þekkt.
Gæta skal varúðar við notkun handa þunguðum konum. Brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja fyrir um útskilnað solifenacins í brjóstamjólk. Solifenacin og/eða umbrotsefni þess skiljast út í mjólk hjá
músum og valda skammtaháðri versnun á lífvænleika nýfæddra músa. Því skal forðast notkun Vesicare hjá konum með barn á brjósti. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Solifenacin, eins og
önnur andkólínvirk lyf, getur valdið sjóntruflunum og í sjaldgæfum tilvikum svefndrunga og þreytu, sem getur skert hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir: Vegna lyfhrifa solifenacin
getur það valdið andkólínvirkum aukaverkunum sem (venjulega) eru vægar eða í meðallagi alvarlegar. Tíðni andkólínvirkra aukaverkana er skammtaháð. Algengasta aukaverkun Vesicare sem greint
var frá var munnþurrkur sem kom fram hjá 11 % sjúklinga sem fengu meðferð með 5mg einu sinni á sólarhring, 22% sjúklinga sem fengu meðferð með 10 mg einu sinni á sólarhring og hjá 4%
sjúklinga sem fengu meðferö með lyfleysu. Munnþurrkurinn var venjulega vægur og leiddi aðeins stöku sinnum til þess að meðferð var hætt. Meðferðarfylgni var almennt mikil (um 99%) og um
90% sjúklingasem fengu Vesicare luku við meðferðina í rannsókninni sem stóðyfirí 12 vikur. Lyfhrif: Flokkun eftirverkun: Lyfsem hafa krampalosandi verkun á þvagfæri, ATC flokkur: G04B D08.
Verkunarháttur: Solifenacin er sértækur samkeppnishemill kólínvirkra-viðtaka.Lyfjahvörf: Lyfjahvörf almennt: Frásog: Eftir inntöku Vesicare taflna næst hámarksplasmaþéttni solifenacins (C) eftir 3
til 8 klst. T er óháð skammti. C og flatarmál undir blóðþéttniferlinum (AUC) stækkar í hlutfalli við skammt á bilinu 5 til 40 mg. Aðgengi (absolute bioavilability) er um 90%. Fæða hefur ekki áhrif á gildi
C og AUC fyrir solifenacin. Umbrot: Solifenacin umbrotnar mikið í lifur, aðallega fyrir tilstilli P450 3A4 (CYP3A4). Hins vegar eru aðrir umbrotsferlar fyrir hendi sem geta stuðlað að umbroti
solifenacins. Altæk (systemic) úthreinsun solifenacins er um 9,5 l/klst. og lokahelmingunartími solifenacins er45 - 68 klst. Handhafi markaðsleyfis: Astellas Pharma a/s Danmörku. Umboðsaðili á
íslandi: Vistorhf., Hörgatúni2,210Garðabæ. Pakkningarog verðíseptember2012:Töflur5mg30stk. kr. 8.509; töflur5mg90stk. kr. 22.019; töflur 10mg30stk. kr. 11.612; töflur 10mg90stk.
26.463. Greiðsluþátttaka: E. Texti endurskoðaður 23. febrúar2012. Texti stytturíágúst2012, hægterað nálgastsamantektáeiginleikum lyfsins (SPC) ífullri lengd hjá Lyfjaumboðsdeild I ÍVistor
og á heimasíðu Lyfjastofnunar.
Heimildir:
1. Samantektáeiginleikumlyfsins.
2. Chapple et al. Randomized, doubble-blind placebo- and tolterodine- controlled trial of the oncedaily antimuscarinic agent
solifenacin in patients with symptomatic overactive bladder. BJU (2004); 303-310.
# Vesicare
(solifenacin)
Serelide Diskus
(Flútíkasón og salmeteról) ATC flokkur: RD3AK06.
Hver skammtur af Seretide Diskus gefur: 50 míkróg af salmeteróli
(sem salmeterólxínafóat) og 100,250 eða 500 míkróg af flútíkasón-
própíónati. Ábendlngar: Aslmi: Seretide Diskus er ætlað til
samfelldrar meðferðar gegn astma, þar sem samsett meðferð
(langverkandi berkjuvíkkandi lyfs og barkstera til Innöndunar) á
við: þegar ekki næst nægileg stjórn á sjúkdómnum með notkun
barkstera til innöndunar og stuttverkandi berkjuvíkkandi (beta-2-
örvandi) lyfja eða þegar viðunandi stjórn á sjúkdómnum næst með
notkun barkstera til innöndunar og langverkandi berkjuvikkandi
(beta-2-örvandi) lyfja. Athugið: Seretide Diskus 50/100 mikróg
styrkleikinn hæfir hvorki fullorðnum sjúklingum né börnum með
slæman astma. Langvinn lungnaleppa: Seretide Diskus er ætlað til
meðferðar á einkennum hjá sjúklingum með langvinna lungnateppu
með FEV, < 60% af áætluðu eðlilegu gildi (fyrir gjöf berkjuvíkkandi
lyfs) sem hafa umtalsverð einkenni þrátt fyrir reglulega meðferð
með berkjuvíkkandi lyfjum og sögu um endurtekna versnun.
Skammtar og lyfjagjöf Seretide Diskus er eingöngu ætlað til
innöndunar. Gera þarf sjúklingum Ijóst að Seretide Diskus verður
að nota daglega til að ná hámarksárangri, jafnvel þótt einkenni
séu ekki til staðar. Finna þarf lægsta skammt sem nær að halda
einkennum niðri. Þegar hægt er að halda einkennum niðri með
lægsta styrkleika samsettu meðferðarinnar, tvisvar á dag, gæti
næsta skref falist í að prófa eingöngu barkstera til innöndunar.
Einnig væri hægt að finna hæfilegan skammt af Seretide Diskus,
til notkunar einu sinni á dag, fyrir sjúklinga sem þarfnast langvirks
berkjuvikkandi lyfs ef læknirinn telur það nægja til þess að halda
sjúkdómnum I skefjum. Ef lyfið er notað einu sinni á dag og
sjúkiingurinn hefur haft nætureinkenni gæti hann notað lyfið á
kvöldin en ef sjúklingurinn hefur aðallega haft einkenni á daginn
gæti hann notað lyfið á morgnana. Ef sjúklingur þarf á skömmtum
að halda sem liggja utan ráðlagðra skammtastærða, ætti að ávísa
viðeigandi skömmtum af berkjuvíkkandi lyfi og/eða barkstera.
Ráðlagðir skammtar: Aslmi: Fullorðnir og unglingar 12 ára og
eldri: Einn skammtur með 50 mikróg salmeteról og 100 míkróg
flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag eða einn skammtur með
50 míkróg salmeteról og 250 míkróg flútíkasónprópíónat, tvisvar
sinnum á dag eða einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og
500 míkróg flútikasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Börn 4 ára
og eldri: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 100 mikróg
flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Hámarksskammtur af
flútíkasónprópíónati í Seretide Diskus, sem skráður er fyrir börn.
er 100 mikróg tvisvar á dag. Upplýsingar varðandi notkun Seretide
Diskus hjá börnum yngri en 4 ára, liggja ekki fyrir. Langvinn
lungnateppa: Fullorðnir: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról
og 500 míkróg flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Sérslakir
sjúklingahópar: Ekki þarf að breyta skömmtum hjá öldruðum
eða sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Það liggja ekki fyrir
upplýsingar um notkun Seretide Diskus hjá sjúklingum með skerta
lifrarstarfsemi. Notkun Diskus-tækisins: Tækið er opnað og hlaðið
með þar til gerðri sveif. Munnstykkið er síðan sett í munninn og það
umlukið með vörunum. Þá er hægt að anda skammtinum að sér og
síðan er tækinu lokað. Frábendingar Seretide Diskus er ekki ætlað
sjúklingum með ofnæmi fyrir virku efnunum eða hjálparefninu.
Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur viö notkun Meðferð á astma
ætti venjulega að fylgja áfangaáætlun og svörun sjúklings ætti að
meta út frá klínískum einkennum og lungnaprófum. Seretide Diskus
er ekki ætlað til meðhöndlunar á bráðum astmaeinkennum sem
þarfnast skjót- og stuttverkandi berkjuvikkandi lyfja. Ráðleggja ætti
sjúklingum að hafa lyf við bráðum astmaköstum ávallt við höndina.
Önnur sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun (sjá nánar
sérlyfjaskrártexta). Milliverkanir Forðast ber notkun bæði sérhæfðra
og ósérhæfðra beta-blokka nema þörfin fyrir þá sé mjög brýn.
Samtímis notkun annarra beta-adrenvirkra lyfja getur hugsanlega
valdið aukinni verkun. Undir eðlilegum kringumstæðum fæst mjög
lág þéttni flútíkasónprópíónats í plasma eftir innöndun lyfsins,
vegna verulegra umbrota við fyrstu umferð um lifur og mikillar
úthreinsunar fyrir tilstilli cýtókróms P450 3A4 í meltingarvegi
og lifur. Því er ólíklegt að klínískt mikilvægar milliverkanir við
flútíkasónprópíónat komi fram. Meðganga og brjóstagjöf Ekki
liggja fyrir nægjanlegar upplýsingar varðandi notkun á salmeteróli
og flútíkasónprópíónati á meðgöngu og við brjóstagjöf hjá
konum, til þess að meta hugsanleg skaðleg áhrif. Notkun Seretide
Diskus á meðgöngu ætti einungis að íhuga þegar væntanlegur
ávinningur fyrir móður er meiri en hugsanleg áhætta fyrir fóstur.
Við meðferð hjá þunguðum konum ætti að nota lægsta skammt
af flútíkasónprópíónati sem nægir til að halda astmaeinkennum
i skefjum. Aukaverkanir Þar sem Seretide Diskus inniheldur
salmeteról og flútikasónprópiónat má búast við aukaverkunum
af sömu gerð og vægi og af hvoru lyfinu fyrir sig. Ekki eru nein
tilfelli frekari aukaverkana þegar lyfin eru gefin samtímis. Mjög
algengar (>1/10), höfuðverkur, skjálfti. Algengar (>1/100 og <1/10)
hjartsláttarónot, erting ( hálsi, hæsi/raddtruflanir, vöðvakrampar.
Sjaldgæfar (>1/1000 og <1/100) Ofnæmisviðbrögð í húð, hraður
hjartsláttur.Lyfjafræðilegar aukaverkanir beta-2-örvandi efna, svo
sem skjálfti, hjartsláttarónot og höfuðverkur hafa komið fram,
en hafa yfirleitt verið tímabundnar og minnkað við reglubundna
meðferð. Vegna flútikasónprópiónatþáttarins geta hæsi og
sveppasýking i munni og hálsi komið fram hjá sumum sjúklingum.
Hægt er að draga úr bæði hæsi og tiðni sveppasýkinga með þvi
að skola munninn með vatni, eftir notkun lyfsins. Hugsanlegar
almennar aukaverkanir eru m.a. Cushingssjúkdómur, einkenni sem
líkjast Cushingssjúkdómi, bæling á nýrnahettustarfsemi, seinkun
á vexti hjá börnum og unglingum, beinþynning, drer í auga og
gláka. Örsjaldan hefur verið greint frá hækkun blóðsykurs. Eins
og á við um önnur innöndunarlyf getur óvæntur berkjusamdráttur
komið fyrir. HANDHAFI MARKAÐSLEYFIS GlaxoSmithKline ehf.
Þverholti 14,105 Reykjavík
PAKKNINGAR 0G VERÐ (mars 2012)
Seretide Diskus 50/100 mikróg/skammt innöndunardull,
60 afmældir skammtar. Kr. 6.640 - Greiðsluþáltaka B merkt
Serelide Diskus 50/250 mikróg/skammt innöndunarduft,
60 afmældir skammtar. Kr. 10.376 - Greiðsluþáltaka 0 merkt
Seretide Diskus 50/500 mikróg/skammt innöndunarduft,
60 afmældir skammlar. Kr. 13.978 - Greiðsluþáttaka 0 merkt
Seretide innúðalyf 25/50 míkróg/skammt
120 skammtar. Kr. 6.640 - Greiðsluþáttaka B merkt
Seretide innúðalyf 25/125 míkróg/skammt
120 skammtar. Kr. 11.498 - Greiðsluþáttaka 0 merkt
Seretide innúðalyf 25/250 mikróg/skammt
120 skammtar. Kr. 15.784 - Greiðsluþáttaka 0 merkt
Heimildir:
1. Anlhonisen NR et al. JAMA1994; 272:1497-1505.
2. IRF. Reanalyse af T0RCH. November 2009. www.irl.dk
3. Calverley P et al. New Engl J Med. 2007; 356:775-789.
4. Celli BR et al. Am J Respir Crit Care Med. 2008; 178:332-338.
496 LÆKNAblaðið 2012/98