Læknaneminn - 01.03.1970, Page 13

LÆKNANEMINN
1S
SNORRI SVEINN ÞORGEIRSSON, læknir:
Klínisk þýðing niðurbrots lyfja
I. Kynning
Nútímamaðurinn er í síauknum
mæli háður tilbúnum efnum, svo
sem lyfjum, skordýraeiturefnum,
rotvarnarefnum o. s. frv., sér til
heilsubótar, þrifnaðar og þæginda.
Hann kemst beint eða óbeint í
tæri við vaxandi magn þessara
efna á hverjum degi. Skilningur á
viðbrögðum líkamans gegn þess-
um ,,framandi“ efnum er því nauð-
synlegur a. m. k. fyrir lækna og
aðra þá, sem með heilsugæzlu
fara.
Lyf er sá flokkur ,,framandi“
efna, sem f jallað verður um í þess-
ari grein, og verður einkum lögð
áherzla á klíníska þýðingu niður-
brots (metabólisma) þeirra.
Niðurbrot lyfja fer í gegnum
tvö efnabreytingastig, efnabreyt-
ingu (metabólíska transforma-
tion) og efnaskeytingu (conjuga-
tion), sem gefa efnasambönd
(metabólíta og konjugöt), er síð-
an eru útskilin í þvagi, galli og
gegnum lungu (mynd I).
Við metabólíska transforma-
tion tekur lyfið einhverju af
mörgum afbrigðum á oxidation,
reduction, hydrolysis o. s. frv.,
sem felur í sér, að virkur hópur (t.
d. — OH hópur) er hengdur á sam-
eind lyfsins, sem þar með verður
auðleystari í vatni (aukið pólar-
itet). Þessi virki hópur verður svo
meðdepill í næsta stigi efnabrots-
ins.
Við efnaskeytingu sameinast
lyfjasameindin eða einhver meta-
bólít hennar sameindum eða efna-
hópum, sem líkaminn leggur til
(endogen efni). Eru það einkum
glúkúronsýra, brennisteinssýra,
amínosýrur og metýl- eða aðrir
alkýlhópar, sem notaðir eru. Eftir
slíka skeytingu verður lyfjasam-
eindin mun meira póluð og minna
fituuppleysanleg og þar með auð-
veldlega útskilin í þvagi og galli.
Flest lyf fara að meira eða
minna leyti í gegnum bæði þessi
stig, þótt annað þeirra sé ríkjandi
í niðurbroti sumra lyf ja.
Margir af þeim hvötum (enzym-
Efnabreyting
( oxidation
( reduction
Efnaskeyting
METABOLIT
Mynd 1. Niðurbrot lyfja.