Læknablaðið - 15.06.2000, Blaðsíða 58

OXIS® TURBUHALER® Draco, (960107)
INNÚÐADUFT; R 03 A C 13
Hver mældur skammtur inniheldur: Formoterolum INN, fúmarat tvíhýdrat 6 míkróg, sem samsvarar 4,5
míkróg/úðaskammt eða 12 míkróg sem samsvarar 9 míkróg/úðaskammt, Lactosum, einhýdrat. Eiginleikar:
Verkunarháttur: Formóteról er öflugur sértækur beta2-örvi sem veldur slökun á sléttum vöðvum í berkjum.
Formóteról hefur þess vegna berkjuvíkkandi áhrif hjá sjúklingum með tímabundna þrengingu í öndunarvegum.
Berkjuvíkkun hefst fljótt, innan 1-3 mín. eftir innúðun og verkunarlengd er að meðaltali 12 klst. eftir einn
skammt. Lyfjahvörf: Frásog: Innúðað formóteról frásogast hratt. Hámarksþéttni í plasma næst um 15 mín. eftir
innúðun. í rannsóknum hefur komið fram að meðalmagn af formóteróli sem berst til lungna eftir innúðun með
Turbuhalertæki er um 21-37% af mældum skammti. Heildaraðgengi (sýstemískt) fyrir það magn sem berst til
lungna er um 46%. Dreifing og uiiibrot: Plasmapróteinbinding er um 50%. Formóteról er umbrotið með beinni
glúkúróníðtengingu og O-afmetýleringu. Ensímið sem veldur O-afmetýleringu hefur ekki verið greint.
Heildarplasmaklerans og dreifingarrúmmál hafa ekki verið ákvörðuð. Útskilnaður: Formóteról skilst að mestu
leiti út sem umbrotsefni. Eftir innúðun, útskilst 6-10% af gefnum skammti í þvagi á óbreyttu formi. Um 20% af
skammti gefnum í æð skilst út í þvagi á óbreyttu formi. Lokahelmingunartími eftir innúðun er áætlaður 8 klst.
Ábendingar: Einkenni um berkjuþrengingu hjá sjúklingum með astma. Oxis Turbuhaler má gefa til að lina
berkjuþrengingu þegar meðferð með barksterum hefur ekki reynst árangursrík. Frábendingar: Ofnæmi fyrir
formóteróli. Meðganga og brjóstagjöf: Takmörkuð reynsla er af notkun lyfsins hjá konum á meðgöngutíma. I
dýrarannsóknum á formóteróli hefur það valdið fylgjulosi sem og dregið úr lífslíkum nýbura og fæðingarþyngd.
Þessi áhrif komu fram við talsvert hærri þéttni lyfsins en fást við klíníska notkun Oxis Turbuhaler. Þar til frekari
upplýsingar liggja fyrir skal einungis nota Oxis Turbuhaler á meðgöngutíma að vel íhuguðu máli. Ekki er vitað
hvort formóteról berst í brjóstamjólk kvenna. Oxis Tubuhaler skal því ekki gefa konum með barn á brjósti.
Formóteról hefur fundist í litlu mæli í mjólk rotta. Varúð: Astmasjúklingar, sem þurfa meðferð með beta2-örva,
ættu einnig að fá hæfilega bólgueyðandi meðferð með barksterum. Sjúklingum skal ráðlagt að taka áfram bólgu-
eyðandi lyf eftir að meðferð með Oxis Turbuhaler er hafin, jafnvel þó að dragi úr einkennum. Ef einkennin hverfa
ekki, eða ef auka þarf skammta af beta2-örvum, bendir það til þess að sjúkdómurinn sé að versna og að
endurmeta skuli astmameðferðina. Hvorki skal hefja meðferð né auka skammta við versnun sjúkdóms. Gæta skal
varúðar hjá sjúklingum með skjaldvakaóhóf (thyrotoxicosis) eða alvarlega hjarta og æðasjúkdóma eins og
blóðþurrðar hjartasjúkdóma (ischemic heart diseases), hraðsláttarglöp (tachyarrhythmias) og alvarlega
hjartabilun. í byrjun er mælt með tíðari blóðsykursmælingum hjá sykursjúkum vegna hættu á blóðsykurshækkun
af völdum beta2-örva. Alvarleg kalíumþurrð getur orðið við beta2-örva meðferð. Sérstakrar varúðar skal gæta hjá
sjúklingum með bráðan alvarlegan astma, þar sem sú hætta sem er til staðar getur aukist við súrefnisskort
(hypoxia). Kalíumþurrð getur aukist við samtímis meðferð með xantínafleiðum, sterum og þvagræsilyfjum. Þess
vegna skal fylgjast með kalíumgildum í sermi. Oxis Turbuhaler inniheldur 450 pg af mjókursykri í hverjum
skammti. Þetta magn hefur venjulega ekki í för með sér hættu fyrir sjúklinga með mjólkursykuróþol. Engin gögn
eru fyrirliggjandi um notkun Oxis Turbuhaler hjá börnum. Áhrif skertrar lifrar eða nýrnastarfsemi á lyfjahvörf
formóteróls og lyfjahvörf hjá öldruðum eru óþekkt. Þar sem brotthvarf formóteróls byggist aðallega á umbrotum
má búast við hærri gildum hjá sjúklingum með alvarlega skorpulifur. Aukaverkanir: Algengar (>1%): Miötauga-
kerfi: Höfuðverkur. Hjarta og œöakerfi: Hjartsláttarónot. Beinagrindarvöövar. Skjálfti. Sjaldgæfar (0,1-1%):
Miötaugakerfi: Æsingur, eirðarleysi, svefntruflanir. Beinagrindarvöövan Vöðvakrampar. Hjarta og œöakerfi:
Hraðsláttur. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Húö: Útbrot, ofsakláði. Öndunarvegin Berkjusamdráttur. Efnaskipti:
Kalíumþurrð/blóðkalíumhækkun. Skjálfti og hjartsláttarónot geta komið fram en eru venjulega væg og minnka
við áframhaldandi notkun. Eins og við á um alla meðferð með innúðalyfjum, getur þverstæður (paradoxial)
berkjusamdráttur komið fram í einstaka tilvikum. MiIIiverkanir: Engar sértækar rannsóknir á milliverkun hafa
verið gerðar á Oxis Turbuhaler. Samtímis meðferð með öðrum adrenvirkum lyfjum getur aukið óæskileg áhrif
Oxis Turbuhaler. Samtímis meðferð með xantínafleiðum, sterum eða þvagræsilyfjum geta aukið hættuna á kalí-
umþurrð við notkun beta2-örva. Kalíumþurrð getur aukið hættu á hjartsláttartruflunum hjá sjúklingum á meðferð
með digitalis. Kínidín, dísópýramíð, prókaínamíð, fentíazín, andhistamín (terfenadín) og þríhringlaga geðdeyfð-
arlyf geta lengt QT-biIið og aukið hættu á sleglahjartsláttartruflunum. Betablokkarar geta dregið úr eða komið í
veg fyrir verkun Oxis Túrbuhaler. Oxis Turbuhaler skal þess vegna ekki gefa samtímis betablokkurum (þ.m.t.
augndropar) nema brýna nauðsyn beri til. Ofskömmtun: Engin reynsla er á meðferð ofskömmtunar. Að líkindum
leiðir ofskömmtun til áhrifa sem eru einkennandi fyrir beta2-örva: Skjálfti, höfuðverkur, hjartsláttarónot og
hraðsláttur. Lágþrýstingur, efnaskiptablóðsýring (metabolic acidosis), kalíumþurrð og blóðsykurshækkun geta
einnig komið fyrir. Veita skal stuðningsmeðferð og meðferð gegn einkennum. Skammtastœrðir handa fullorön-
um: Venjulegir skammtar: 4,59 pg einu sinni til tvisvar á dag. Skammtinn má gefa að morgni og/eða að kvöldi.
Skammt að kvöldi má gefa til þess að koma í veg fyrir að sjúklingur vakni vegna einkenna næturastma. Sumir
sjúklingar geta þurft 18 pg einu sinni eða tvisvar á dag. Forðast skal stærri skammta en 18 pg. í klínískum rann-
sóknum hefur verið sýnt fram á að verkunarlengd lyfsins er um 12 klst. Ávallt skal leitast við að gefa lágmarks
skammt sem verkar. Skammtastœrðir handa börnum: Engin gögn eru fyrirliggjandi um notkun Oxis Turbuhaler
hjá börnum. Athugiö: Oxis Turbuhaler er tæki sem er drifið með innöndun. Það þýðir að þegar sjúklingur andar
að sér í gegnum munnstykki tækisins berst lyfið með innöndunarloftinu til loftvega. Mikilvægt er að leiðbeina
sjúklingum um að anda kröftuglega og djúpt að sér í gegnum munnstykkið til þess að tryggja hámarksskammt. Þar
sem lítið magn af lyfinu er gefið í hverjum skammti, er mögulegt að sjúklingur finni hvorki bragð né verði á annan
hátt var við lyfið við gjöf. Upplýsingar um lyfið fylgja hverri pakkningu þess. Geymsla: Lyfið skal geyma í umbúð-
unum vandlega lokuðum.
Pakkningar og verö:
Innúðaduft 4,5 míkróg/úðaskammt: 60 úðaskammtar í Turbuhaler-úðatæki. Kr. 3.751.
Innúðaduft 9 míkróg/úðaskammt: 60 úðaskammtar í Turbuhaler-úðatæki. Kr. 4.527.
Umboö á Islandi: Pharmaco hf. AstraZeneca, Hörgatúni 2,210 Garðabær.
Sími: 535 7151 Fax: 565 7366