Heima er bezt - 01.01.2005, Síða 39
Örnólfur
Thorlacius -•V
Arið 1983 vakti breskur
taugalífeðlisfræðingur,
Giles Brindley, mikla at-
hygli á ráðstefnu þvagfæra-
lækna í Las Vegas, þegar hann opin-
beraði ráðstefnugestum rismikinn lim
sinn eftir að hann hafði sprautað inn í
hann með holnál fenoxíbensamíni,
lyfi, sem dregur úr óhóflega háum
blóðþrýstingi.
Það virtist mótsagnakennt að lyf
sem lækkar blóðþrýsting skuli hækka
hann í reðri manns, en Brindley hélt
tilraunum sínum ótrauður áfram og
uppgötvaði að annað lyf, papaverín,
tryggir stöðugt ris í ijórar klukku-
stundir. Þeir sem treysta sér til að
stinga nál í lim sinn, nota þetta lyf
enn, og sagt er að karlleikarar í klám-
myndum haldi reisn með hjálp þess.
Rissprautur Brindleys vöktu athygli
lyfjafyrirtækja, og eitt þeirra,
Pharmacia & Upjohn, setti árið 1995
á markað Caverject, sem var fyrsta
rislyfið er hlaut náð fyrir augum
bandaríska matvæla- og lyfjaeftirlits-
ins. Að sjálfsögðu voru fæstir svo að-
framkomnir að þeir legðu í að sprauta
lyfinu inn í rót limsins, en líka er
hægt að smeygja pillu af því inn í
þvagrásina og bíða eítir að það berist
inn eftir limnum til nálægra veija og
hafi tilætluð áhrif.
Óvæntar aukaverkanir
Seint á níunda áratug 20. aldar voru
vísindamenn á rannsóknastofu Pfizer-
lyfjafyrirtækisins í Kent á Englandi
að vinna að þróun nýrra lyfja við
hjartaöng (angina). Þeir leituðu að
efni til að hindra virkni ensímsins fos-
fódíesterasa, sem grípur inn í flókið
ferli og þrengir æðar. Með því að
AÐ
REISA
LINA
LIMI
„Foryour first honeymoon
you go to Niagara. For the
next it is Viagra.
(Readers Digest.^ “
breyta þekktu lyfi, zaprinast, fengu
þeir fram nýtt efni, sem þeir kölluðu
sildenafil, og bundu vonir við sem
hjartalyf.
Þegar staðfest var að lyfið væri ó-
skaðlegt dýrum hófust tilraunir á
mönnum í júlí 1991, þar sem leitað
var að aukaverkunum. Þær létu ekki á
sér standa - eða gerðu kannski
einmitt það! Karlmönnum, sem lyfið
tóku, reis hressilega hold, og höfðu þó
sunrir ekki náð limnum upp árum
saman.
Lyfjafræðingar Pfizers ventu nú
sínu kvæði í kross og fóru að þróa
sildenafil sem rislyf. Það var prófað á
karlmönnum í Bretlandi, Frakklandi
og Svíþjóð. Nokkrir kvörtuðu um
höfuðverk eða meltingartruflanir en
flestir voru sáttir við lyfið, og það
svo, að margir þátttakendur í tilraun-
inni voru tregir til að láta af hendi ó-
notaðar pillur.
Eftirsóttasta lyf allra tíma
Lyfið var - sem salt af sítrónusýru,
sildenafilsítrat - sett á markað undir
heitinu Viagra í Bandaríkjunum 1998.
Fyrstu vikuna voru fleiri en 35.000
lyfseðlar afgreiddir, eftir þrjár vikur
voru þeir orðnir 300.000, og fyrir lok
ársins var fimm milljóna markinu
náð. Þetta er örasta sala sem dæmi eru
um í sögu apótekanna.
Þar sem viagra verkar á efnaskipti
frumnanna, hefur það áhrif óháð því
hver rót vandans er, hvort sem hennar
er að leita í streitu, þunglyndi, sjúk-
dómum á borð við sykursýki ellegar
hún verður rakin til blöðruhálsaðgerð-
ar. Viagrapilla er tekin um klukku-
stund áður en kynvirkni á að hefjast,
og lyfið hefur svo áhrif í nokkra tíma.
Notkun viagra með vissum lyfjum
öðrum getur verið varasöm, eins og
fyrir er mælt á leiðbeiningum með
lyfinu.
Nú er ensímið fosfódíesterasi virkt í
mörgum hlutum líkama manns. Menn
spurðu sig því, hvers vegna lyf, sem
vinnur gegn þessu ensimi, hefði eink-
um æðavíkkandi áhrif á einum stað, í
risvef getnaðarlims. Skýringin er að í
líkamanum eru mörg afbrigði af fos-
fódíesterasa. Eitt þeirra, fosfódíester-
asi-5, er virkt í limnum, og einungis
það lamast af viagra. Aðrar gerðir eru
ótruflaðar, svo sem fosfódíesterasi-3,
sem verkar í hjartanu. Raunar hefiir
Heima er bezt 39