Læknablaðið - 15.11.1997, Page 82

786
Nánari upplýsingar hjá Birnu Þórðardóttur
Læknablaðinu.
25.-27. júní 1998
í Aþenu. 1st World Congress of Otorhinolaryngo-
logic Allergy, Endocopy and Laser Surgery. Nán-
ari upplýsingar hjá Læknablaðinu.
25.-27. júní 1998
í Kuopio. Nordic Society for Disaster Medicine.
The Third Nordic Congress of Emergency and
Disaster Medicine. Bæklingur liggur frammi hjá
Læknablaðinu.
13.-24. júlí 1998
í London. The Eighth International Course in
General Practice. Nánari upplýsingarhjáLækna-
blaðinu.
2.-6. ágúst 1998
í Stokkhólmi. The 14th International Congress of
the International Association for Child and Ado-
lescent Psychiatry and Allied Professions. „Trau-
ma and Recovery - Care of Children by 21st
Century Clinicians". Nánari upplýsingar hjá
Læknablaðinu.
20.-22. ágúst 1998
f Marburg. 12th Annual Conference of the Europ-
ean Society for Philosophy of Medicine and
Health Care. Bæklingur hjá Læknablaðinu.
20.-22. ágúst 1998
í Reykjavík. IX. Northern Lights Neuroscience
Symposium. Symposium on Prion and Lentiviral
Diseases. Bæklingur liggur frammi hjá Lækna-
blaðinu.
27.-28. ágúst 1998
í Reykjavík. Norrænt umferðarslysaþing (Nordisk
trafikkmedisinsk kongress). Nánari upplýsingará
skrifstofu landlæknis, Laugavegi 116, sími 562
7555.
Nafn: Canef
Framleiðandi: Hassle, 950003
Lyfjaform: Hylki; C 10 A A 04R Hvert hylki inni-
heldur: Fluvastatinum INN natriumsalt. samsvarandi
Fluvastatinum INN 20 mg efia 40 mg.
Eiginleikar Verkunarhittur Flúvastatin er samtengt efnasamband sem mefi samkeppni kemur i
veg fyrir myndun kólesteróls. Lyfið hemur sérhæft ensímið HMG-CoA-redúktasa (hýdroxýmetýlglútarýl-
kóensim A redúktasa). Þetta ensim örvar þafi skref i samtengingu kólesteróls sem stjórnar þvi
hversu hratt HMG-CoA breytist í mevalónsýru. Ensimiö er aöeins hamiö aö hluta til við lækningalega
skammta. Aögengileg mevalónsýra umbreytist I kólcsteról, en HMG-CoA umbreytist hins vegar i
asetýl-CoA sem nýtist i orkuefnaskiptum likamans. Uppsðfnun sterólumbrotsefna á sér þvi ekki
stafi.
Flúvastatin er handhverft efni (rasemate) og er önnur handhverfan virk. Flúvastatin frásogast á
virku formi. Aöalverkun lyfsins á sér stað i lifur. Þegar kólesterólmyndunin er hamin minnkar magn
kólesteróls i lifrarfrumum. Þetta örvar myndun LDL-(low density lipoprotein) vifitaka og þar mefi
upptöku á LDL, en þaö leifiir til lækkunar á plasmaþéttni LDL-kólesteróls.
Meðferö með um 20-80 mg flúvastatins á dag lækkar heildarkólesteról hjá sjúklingum með of hátt
kólesteról i blófii um 25S, LDL-kólesteról um 30-35% og þriglýserið um 15%. Einnig lækkar
apólipóprótein B. Flúvastatin eykur jafnframt HDL-kólesteról um 5-10%. Hámarksverkun kemur
fram innan fjögurra vikna og kólesteróllækkunin helst stöfiug við langtima meöferð.
Ekki hafa verifi geröar rannsóknir á sjúkdómstiöni/dánartifini (morbidity/mortality).
Canef má einnig gefa samtimis resinum, trefjum eða blófifitulækkandi skömmtum af nikótinsýru.
Þegar Canef er gefifi samtímis kólestýramini eöa öörum resinum, skal taka þafi inn afi kvöldi fyrir
svefn minnst 4 klst. eftir inntöku resín-lyfsins til þess aö komast hjá milliverkun (bindingu flúvastatins
viö resín). Sjá kaflann Skammtastærfiir handa fullorönum.
Lyfjahvörf: Flúvastatín frásogast hratt og vel (98%) eftir inntöku. Samtimis neysla fæfiu hefur ekki
áhrif á flatarmál undir plasmaþéttniferli (AUC). Eftir frásog er meginhluti flúvastatins tekinn upp
i lifur og einungis um 25% dreifist um likamann. Dreifingarrúmmál viö stófiuga þéttni er 34 I.
Plasmapróteinbinding er >98%, óháfi þéttni. Flúvastatln og óvirkt umbrotsefni þess finnast i blófii.
Hýdroxýleruö umbrotsefni eru virk, en finnast ekki i blófirás.
Klerans er 1,8 +/- 0.8 l/min. Engin uppsðfnun sést viö endurtekna lyfjagjöf. Lokahelmingunartimi
i blófii er 2,3 +/- 0,9 klst. Útskilnafiur flúvastatins og umbrotsefna þess er um 6% i þvagi og 93% i
hægöum. Minna en 2% af flúvastatini skilst út á óbreyttu formi. Þar sem einungis mjög litiö magn
af þvi flúvastatini sem frásogast skilst út i þvagi, þarf ekki aö taka tillit til vægrar skerfiingar á
nýrnastarfsemi (kreatinin ( 260 pmól/l eða kreatininklerans >30 ml/min.) viö skömmtun lyfsins.
Þar sem flúvastatin umbrotnar fyrst og fremst f lifur, er hætta á uppsófnun lyfsins hjá sjúklingum
mefi skerta lifrarstarfsemi.
Abendingar: Hækkun kólesteróls í blóöi (hyperlipoproteinemia)
Frábendingar: Virkir lifrarsjúkdómar eöa langvarandi hækkun á lifrarensimum (ASAT, ALAT).
Varúð: Varúö viö skerta lifrarstarfssemi. Gæta skal varúöar hjá sjúklingum mefi sögu um lifrarsjúkdóm
og/efia mikla neyslu alkóhóls. Takmórkufi reynsla er af gjöf lyfsins hjá sjúklingum mefi alvarlega
skerta nýrnastarfsemi (kreatinin (260 pmól/1 eöa kreatininklerans <30 ml/min.), þvi skal foröast
aö gefa þessum sjúklingum Canef. Tilkynnt hefur veriö um vóövakvilla hjá sjúklingum sem fá HMG-
CoA-redúktasahemla. Hafa skal i huga hættu á vöfivakvilla vegna lyfsins hjá sjúklingum mefi
óskýrfia útbreidda vófivaverki, vöfivaeymsli efia kraftleysi i vóövum og/efia hækkun á kreatiningildum
i sermi af óþekktum orsðkum (10 sinnum meiri en meöalgildi). Sjúklingum skal bent á aö tilkynna
strax um einkenni i vöövum af óþekktum toga, sérstaklega í tengslum vifi vanlifian eöa hita. Þetta
skal einnig haft f huga viö mismunagreiningu á brjóstverk. Þegar HMG-CoA-redúktasahemlar eru
notaöir samtimis meöferö mefi ónæmisbælandi lyfjum, þ.m.t. cíklóspórini, fibrðtum efia
blófifitulækkandi skömmtum af nikótinsýru er þekkt afi hættan á vöfivakvilla eykst talsvert (i
órfáum tilvikum hefur verið tilkynnt um alvarlega rákvöövasundrun (rhabdomyolysis) mefi bráfiri
nýrnabilun i kjölfarið). Canef er ekki ætlafi börnum þar sem klinisk reynsla liggur ekki fyrir.
Meðganga og brjóstagjöf: Takmórkuð reynsla er af notkun lyfsins hjá þunguöum konum.
I dýrarannsóknum á flúvastatini hefur ekki komifi fram vanskópun á fóstri. Flúvastatin hemur engu
afi siöur kólesterólmyndunina. I dýrarannsóknum hefur komifi fram vanskðpun á fóstri þegar aörir
HMG-CoA-rekúktasahemlar en flúvastatin hafa verifi athugafiir. Þar til frekari reynsla er fengin skal
þvi ekki gefa þunguöum konum Canef. Ekki er vitaö hvort flúvastatin efia umbrotsefni þess skiljast
út f móöurmjólk.
Aukavcrkanir: Algengastar eru meltingartruflanir (4-5%). Algengar (>1%): Meltingarvegur
Meltingartruflanir, ógleði, kvifiverkir. Annað: Svefnleysi. Sjaldgæfar (0,1-1%): Lifur Hækkun á
lifrarensimum (sjá rannsóknarniöurstöður og kafla um skammtastærfiir handa fullorönum).
Mjög sjaldgaefar (<0,1%): Stoðkerfi: Vöðvakvilli (myopathy) (sjá kafla um varúö).
Rannsóknaniðurstöður: Tímabundin, væg hækkun á lifrarensimum getur oröifi strax vifi upphaf
mefiferöar. I einstaka tilvikum hefur veriö tilkynnt um vifivarandi hækkun lifrarensima, hærri en
þrefóld efilileg gildi. f flestum þessara tilvika var hækkunin án einkenna og gekk til baka i fyrri
gildi þegar mefiferfi með lyfinu var hætt. Greint hefur verið frá timabundinni, vægri hækkun á
keratininkinasagildum í sermi frá beinagrindarvóðvum við meðferö með HMG-CoA-redúktasahemlum.
Þessi hækkun hefur venjulega enga kliniska þýfiingu, en hana skal hafa i huga vifi mismunagreiningu
(sjá kafla um varúfi og skammtastærfiir handa fullorönum).
Millivcrkanir: Forfiast skal samtimis meöferfi mefi itrakónazóli. Naufisynlegt getur reynst afi
breyta skammtastærðum þegar Canef er gefiö samtimi kólestýramini (sem dregur úr frásogi
flúvastatins um 90%) eöa rifampicini (sem dregur úr frásogi flúvastatins um 50%). Sjá einnig
upplýsingar i kafla um skammtastærfiir handa fullorfinum.
Skammtastaerðir handa fullorðnum: Áöur en meöferfi meö Canef er hafin skal sjúklingur vera
á kólesteróllækkandi mataræöi og þvi skal haldiö áfram mefian á meðferfi stendur. Skömmtun
lyfsins er einstaklingsbundin. Venjulegir skammtar eru 20-40 mg einu sinni á dag, aö kvöldi. Ef þörf
krefur má auka skammt i 80 mg daglega, skipt i tvo skammta. Áhrif lyfsins breytast ekki þótt lyfifi
sé tekifi inn mefi mat. Hylkin á afi gleypa heil. Þar sem hámarkslækkun á LDL-kólesteróli sést eftir 4
vikur. skal fyrst eftir þann tima hefja reglulegar blóöf itumælingar og breyta skömmtun lyfsins i samræmi
við nifiurstófiurnar. Meta skal hvort minnka þurfi skammta ef LDL-kólesteról er undir 2 mmól/l eöa
ef heildarplasmakólesteról er undir 3 mmól/l. Verkun helst óbreytt viö langtimameðferö. Vifi
samtimis meöferfi mefi resinum skal taka Canef inn afi kvöldi fyrir svefn og minnst 4 klst. eftir gjóf
resinsins. Mikilvægt er aö hafa i huga áhrif sem breyting á mataræfii og lækkun likamsþyngdar
getur haft, áöur en ákvörfiun um lyfjameöferfi er tekin.
Eftirlit á mcðfcrðartima: Mælt er mefi afi gera prófanir á lifrarstarfsemi áfiur en meöferö er
hafin og sifian mefi jófnu millibili. Ef lækkun verfiur á lifrarensimum mefian á meöferfi stendur
skal endurtaka prófiö sem fyrat. Ef lifrarensimgildi halda áfram afi hækka. verfia hærri en þreföld
meðalgildi og lækka ekki, skal stöfiva meðferð meö Canef. Mefiferfi meö Canef skal hætt ef
greinileg hækkun verfiur á kreatininkinasa i sermi og einnig viö grun um vófivakvilla.
Ef viöunandi árangur hefur ekki komifi fram innan 3 mánafia frá þvi meðferð er hafin og skömmtun
hefur veriö breytt reglulega þann tima, skal meta hvort hætta skuli meöferöinni eöa beita annarri
meöferö.
Skammtastærðir handa börnum:
Lyfið er ekki ætlafi börnum, þar sem klinisk reynsla fyrir þann aldurshóp er ekki fyrirliggjandi.
Útlit pakkningar og verð ( nóvember 1997):
Hylki 20 mg: 16 mm Ijósgul hylki merkt A/CA á loki og 20 mg/ASTRA á botni.
20 stk.: kr. 1.969,-; 100 stk.: kr. 7.474,-;
Hylki 40 mg: 19,5 mm gul hylki. merkt A/CB á loki og 40 mg/ASTRA á botni.
20 stk.: kr. 2.398,-; 100 stk.: kr. 9.247,-.
Greiðslufyrirkomulag: 0 (lyfjaskirteini E).
Umboðsaðili á fslandi: Pharmaco hf., Hórgatúni 2, 210 Garöabær.