Læknablaðið - 15.04.2004, Qupperneq 77

SERLYFJATEXTAR
Bextra (valdecoxib)
Ábendingar: Einkennameðferð hjá sjúklingum með slitgigt eða iktsýki.Meöferó við tíðaverkjum (primary dysmenorrhoea). Skammtar og lyfjagjöf: Bextra er til inntöku. Nota má Bextra hvort sem er með mat eða án. Slilgigt og iktsýki: Ráðlagður skammtur er 10 mg einu sinni á sólarhring.
Vera má aö aukinn ávinningur fáist hjá sumum sjúklingum ef notuö eru 20 mg einu sinni á sólarhring. Ráölagður hámarksskammtur er 20 mg einu sinni á sólarhring. Meðferð við tiðaverkjum (primary dysmenorrtioea): Ráölagöur skammtur til að slá á einkenni er 40 mg einu sinni á
sólarhring eftir þörfum. Á fyrsta degi meöferðar má taka 40 mg viðbótarskammt ef þörf krefur. Þaðan i frá er ráölagöur hámarksskammtur 40 mg einu sinni á sólarhring. Aldraðir. Hjá öldruðum sjúklingum (-65 ára), einkum þeim sem eru innan við 50 kg aö likamsþyngd, skal hefja
meðferð með minnsta ráölögóum skammti við slitgigt og iktsýki (10 mg einu sinni á sólarhring). Skert tifrarstarfsemi: Yfirleitt þarf ekki að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur A). Hefja skal meöferö gætilega hjá sjúklingum meó i meðallagi
skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur B). Nota skal minnsta ráölagöan skammt við slitgigt og iktsýki (10 mg einu sinni á sólarhring) og skammtur skal ekki fara yfir 20 mg við tíöaverkjum. Ekki liggur fyrir nein klinísk reynsla vegna sjúklinga með alvarlega skerta lifrarstarfsemi (Child-
Pugh flokkur C) sem er þvi frábending fyrir notkun lyfsins hjá þessum sjúklingum. Skert nýmastarfsemi: Á grundvelli lyfjahvarfa þarf ekki að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt til í meöallagi skerta (kreatinlnúthreinsun 30-80 ml/min.) eða alvarlega skerta (kreatlnínúthreinsun <
30 ml/min.) nýrnastarfsemi. Hins vegar skal gæta varúðar hjá sjúklingum meö skerta nýrnastarfsemi og hjá sjúklingum sem kunna að vera I hættu hvað varöar vökvasöfnun. Böm og unglingar. Notkun Bextra hefur ekki verið rannsökuð hjá sjúklingum undir 18 ára aldri. Notkun þess er
þvi ekki ráðlögð handa þessum sjúklingum. Frábendingar: Saga um ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Saga um ofnæmi fyrir suúlfónamiöum. Saga um berkjukrampa, bráða nefslimubólgu, sepa i nefslimhúö (nasal polyps), ofsabjúg, ofsakláða eöa ofnæmi eftir
notkun asetýlsalisýlsýru eða bólgueyöandi gigtarlyfja (NSAID) eða annarra sértækra cyclooxygenasa-2 (COX-2) hemla. Siðasti þriöjungur meðgöngu og brjóstagjöf. Virk ætisáramyndun (peptic ulceration) eða blæðingar i meltingarvegi. Bólgusjúkdómur I gömum. Alvarleg hjartabilun
(congestive heart failure). Atvarlega skert lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur C). Sérstök vamaöarorð og varúðarreglur við notkun: Eftir kransæðahjáveituaðgerð skal gæta varúðar við notkun valdecoxibs vegna þess að þeir sjúklingar kynnu að vera I aukinni hættu hvað varðar alvarlegar
aukaverkanir, til dæmis heilaæöaáfall, skerta nýmastarfsemi eða fylgikvilla i bringubeinssári (sýking, opnun sárs), einkum þeir sem eru með sögu um heilaæöasjúkdóm eða eru með likamsþyngdarstuðul > 30 kg/m2. Eftir markaðssetningu hefur verið greint frá alvarlegum áhrifum á húð,
þ.e. skinnflagningsbólgu (exfoliative dermatitis), Stevens-Johnson heilkenni og eitrunardrepi í húð (toxic epidermal necrolysis), hjá sjúklingum sem nota valdecoxib (sjá kafla 4.8). Hætta skal notkun valdecoxibs strax og fram koma fyrstu merki um húðútbrot. Vera má að sjúklingar með
sögu um ofnæmi fyrir suúlfónamiöum séu i meiri hættu hvaö varöar áhríf á húð. Eftir markaössetningu hefur veriö greint frá ofnæmi (bráöaofnæmi og ofsabjúg) I tengslum viö notkun valdecoxibs (sjá kafla 4.8). I sumum tilvikum hefur veriö um aö ræöa sjúklinga meö sögu um ofnæmi
fyrir súlfónamiðum.Hætta skal notkun valdecoxibs strax og fram koma fyrstu merki um ofnæmi. Gæta skal varúöar hjá sjúklingum með sögu um háþrýsting eða hjartabilun eða annað ástand sem haft getur vökvasöfnun I för með sér. Vegna þess að hömlun á nýmyndun prostaglandina
getur leitt til versnunar nýmastarfsemi og til vökvasöfnunar skal gæta varúöar þegar valdecoxib er gefið sjúklingum með skerta nýmastarfsemi. Eins og við á um önnur bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID) hefur orðið vart vökvasöfnunar, bjúgs og háþrýstings hjá sumum sjúklingum við langtíma
notkun valdecoxibs 10-20 mg/sólarhring (sjá kafla 5.1). Þessi áhrif geta verið skammtaháö og sjást oftar þegar notaðir em stærri skammtar en þeir sem ráðlagðir eru við langtima meðferö. I upphafi skal gefa minnsta ráölagöan skammt valdecoxibs sjúklingum með sögu um háþrýsting
eða hjartabilun eða annað ástand sem haft getur vökvasöfnun i för með sér. Gæta skal varúöar i upphafi meðferöar með valdecoxibi hjá sjúklingum með vessaþurrö (dehydration). I þessum tilvikum er ráðlagt að gefa sjúklingum vökva áður en meöferð með valdecoxibi hefst. Nota skal
valdecoxib með varúð handa sjúklingum með í meöallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur B). Valdecoxib getur dulið hækkaöan líkamshita. í einstökum tilvikum hefur verið lýst versnun mjúkvefjasýkinga í tengslum við notkun bólgueyðandi gigtarlyfja (NSAID) og i öðnjm rannsóknum
á valdecoxib en kliniskum. Þess skal gætt aö fylgst sé með visbendingum um sýkingu hjá sjúklingum sem gengist hafa undir skuröaögerð og fá valdecoxib. Hjá sjúklingum sem fengiö hafa meöferö með valdecoxibi hefur komið fyrir gatmyndun i efri hluta meltingarvegar, sár og blæðingar.
Þvi skal gæta varúöar hjá sjúklingum með sögu um meltingarfærasjúkdóm á boró við sáramyndun og bólguástand, sem og hjá sjúklingum sem eru í sérstakri hættu. Aldraðir sjúklingar og þeir sem eru með aðra sjúkdóma sem skipta máli geta verið I meiri hættu hvað varöar skerta
hjartastarfsemi og aukaverkanir á efri hluta meltingarvegar og nýru. Hjá þessum sjúklingahópum skal þvi halda áfram viöeigandi læknisfræðilegu eftirliti. Vegna þess að valdecoxib hefur ekki áhrif á blóöflögur kemur það ekki I stað asetýlsalisýlsýru sem fyrirbyggjandi meðferó viö hjarta-
og eeðasjúkdómum. Gæta skal varúóar þegar valdecoxib er notaö samtimis warfarini. Svo sem við á um önnur lyf sem hamla COX-2, er ekki mælt með notkun valdecoxibs handa konum sem hyggjast veröa þungaöar. Milliverkanir við önnur lyf og aórar milliverkanir: Lyfhrifamilliverkanir
Fylgjast skal meó segavamarmeöferö, einkum fyrstu dagana eftir að meðferð meö valdecoxibi hefst eða er breytt hjá sjúklingum sem nota warfarin eða svipuö lyf, vegna þess að þessir sjúklingar eru I aukinni hættu á að fá blæóingafylgikvilla. Valdecoxib hafði engin áhrif á hömlun
blóðflagnasamloðunar sem verður fyrir tilstilli asetýlsalisýlsýru, eða blæðingatima, þegar það var gefið á formi stungulyfs sem forlyfið parecoxibnatrlum, samtímis asetýlsalisýlsýru. Klíniskar rannsóknir benda til þess að nota megi valdecoxib samtimis litlum skömmtum af asetýlsalisýlsýru
sem notaöir eru fyrirbyggjandi við hjarta- og æðasjúkdómum. Hins vegar leiðir samtimis notkun valdecoxibs og litilla skammta asetýlsalisýlsýru til aukinnar hættu á sármyndun í meltingarvegi og öðrum fylgikvillum, samanborið við valdecoxib eitt og sér. Bólgueyöandi gigtarlyf (NSAID)
geta dregið úr verkun þvagræsilyfja og háþrýstingslyfja. Svo sem við á um bólgueyöandi gigtartyf getur verið meiri hætta á bráðri, skertri nýmastarfsemi þegar valdecoxib er gefið með ACE-hemlum eða þvagræsilyfjum. Bent hefur verið á að samtimis notkun bólgueyöandi gigtarlyfja
(NSAID) og cidosporins eða tacrolimus kunni að auka eiturverkanir adosporins og tacrolimus á nýru. Fylgjast á með nýmastarfsemi þegar valdecoxib er gefið samtímis öðru hvoru þessara lyfja. Áhrifannarra lyfja á lyfjahvörf valdecoxibs. Hjá mönnum umbrotnar valdecoxib einkum fyrir
tilstilli CYP3A4 og 2C9 isóensima. Þvi skal nota valdecoxib með varúð samtimis lyfjum sem vitað er að hamla CYP3A4 og 2C9. Útsetning plasma (AUC) fyrir valdecoxibi jókst um 62% við samtímis notkun fluconazols (sem einkum er CYP2C9 hemill) og um 38% við samtimis notkun
ketoconazols (CYP3A4 hemill). Nota skal minnsta ráðlagóan skammt valdecoxibs handa sjúklingum sem nota fluconazol eða ketoconazol. Eftir 12 daga samtimis notkun valdecoxibs (40 mg tvisvar sinnum á sólarhring) og fenýtoins (300 mg einu sinni á sólarhring), sem hvetur CYP3A4,
sást 27% minnkun á útsetningu plasma (AUC) fyrir valdecoxibi. Búist var við minnkaöri útsetningu plasma fyrir valdecoxibi i Ijósi þekktrar ensimhvetjandi verkunar fenýtoins og hún var ekki talin kliniskt mikilvæg. Þess vegna þarf ekki að auka skammt valdecoxibs við samtímis notkun
með fenýtoini. Hins vegar eiga læknar aö ihuga afleiðingar þess þegar valdecoxib er gefið meö CYP3A4 hvötum, til dæmis carbamazepini og dexametasoni. Kliniskt marktæk minnkun á AUC fyrir valdecoxib getur komið fram við samtlmis notkun með öflugrí enslmhvötum á borð við
rifampicin. Notkun valdecoxibs samtímis sýrubindandi lyfi (álmagnesiumhýdroxið) hafði ekki marktæk áhrif á þaö hve hcatt eða mikiö frásog valdecoxibs varð. Áhrif valdecoxibs á lyfjahvörf annarra lyfja. Meöferó meö valdecoxibi (40 mg tvisvar sinnum á sólarhring 17 daga) leiddi til 3-
faldrar aukningar á plasmaþéttni dextrometorfans (hvarfefni CYP2D6). Þvi skal gæta varúöar við samtimis notkun valdecoxibs og lyfja sem einkum umbrotna fyrir tilstilli CYP2D6 og hafa þröngt lækningalegt bil (t.d. flecainid, propafenon, metoprolol). Við notkun omeprazols (hvarfefni
CYP2C19) 40 mg einu sinni á dag jókst útsetning plasma um 46% eftir notkun valdecoxibs 40 mg tvisvar sinnum á sólarhring i 7 daga, en útsetning plasma fyrir valdecoxibi var óbreytt. Þessar upplvsingar gefa til kynna að enda þótt valdecoxib umbrotni ekki fyrir tilstilli CYP2C19, þá
kunni þaó að vera hemill þessa isóensims. Þvi skal gæta varúöar við samtimis notkun valdecoxibs og lylja sem vitaó er að eru hvarfeíni CYP2C19 (t.d. omeprazol, fenýtoin, diazepam og imipramin). I milliverkanarannsóknum hjá sjúklingum með iktsýki, sem fengu metotrexat vikulega i
vöðva, hafði valdecoxib til inntöku (40 mg tvisvar sinnum á sólarhring) ekki klíniskt marktæk áhrif á plasmaþéttni metotrexats. Hins vegar á að hafa i huga fullnægjandi eftiriit með eiturverkunum tengdum metotrexati, þegar þessi tvö lyf eru gefin samtimis. Samtímis notkun valdecoxibs
(40 mg tvisvar sinnum á sólarhring i 7 daga) og litiums dró marktækt úr sermisúthreinsun (25%) og nýmaúthreinsun (30%) litiums og varð útsetning sermis 34% meiri en þegar litium var gefió eitt og sér. Fylgjast á náið með þéttni litiums i sermi I upphafi meðferðar með valdecoxibi og
þegar meðferöinni er breytt, hjá sjúklingum sem nota litium. Litiumkarbónat (450 mg tvisvar sinnum á sólarhring 17 daga) hafói engin'áhrif á lyfjahvörf valdecoxibs. Valdecoxib (40 mg tvisvar sinnum á sólarhring) hamlaði umbrotum samsetta getnaðarvamalyfsins etinylestradiol (EE)/noretindron
til inntöku (35 mlkróg/1 mg samsetning). Útsetning plasma fyrir EE og noretindroni jókst um 34% og 20%, talió I sömu röð. Hafa skal þessa aukningu á þéttni EEI huga viö val á getnaðarvarnalyfi til inntöku, til notkunar með valdecoxibi. Aukin útsetning fyrir EE getur aukiö tíðni aukaverkana
sem tengjast getnaöarvamalyfjum til inntöku (t.d. atvik tengd segabláæöabólgu og segareki hjá konum i áhættuhópi). Samtímis notkun valdecoxibs og glibenclamids (hvarfefni CYP3A4) haföi hvorki áhrif á lyfjahvörf (útsetning) né lyfhrif (blóðsykur og insúlingildi) glibenclamids. Aukaverkanir:
Algengar(1/10Q, < 1/10). Ósjálfráða taugakeriið: Munnþurrkur, háþrýstíngur. Almennar. Bjúgur á útlimum. Meltingariæri: Uppþemba, kviðverkir, tannholubeinbólga (alveolar osteitis), niöurgangur, meltingartruflanir, ropar, ógleði.Geðræn vandamál: Svefnleysi, svefnhöfgi. Rauð blóðkom:
Blóðleysi.öndunarfæri: Hósti, nefkoksbólga, skútabólga. Húð og undirhúð: Kláöi, útbrot. Þvagfæri: Þvagfærasýking. Sjaldgæfar (1/1.000, < 1/100) Ósjálfráða taugakeriið: Versnun háþrýstings, yfirlið. Almennar. Vessandi útferð úr bringubeinssári, versnun ofnæmis, útbreiddur bjúgur,
bólgur umhverfis augu (periorbital swelling), sýking í sári. Hjarta og æðar. Hjartabilun. Miðlaugakerii og úttaugakerii: Ofspenna vöðva (hypertonia), skert húðskyn (hypoaesthesia), náladofi (paraesthesia). Meltingariæri: Skeifugamarbólga, maga- og gamabólga, ætisáramyndun í maga
og skeifugöm, vélindabakfiæöi, munnbólga.Hjartsláttur og -taktur: Hjartsláttarónot. Lifur og gall: Aukið AST, aukió ALT. Efnaskipti og næring: Aukinn alkaliskur fosfatasi, aukið þvagefni i blóöi, aukið kreatinín, aukinn kreatinfosfókinasi, þyngdaraukning. Blóðflögur, blæðingar og blóöstorknun:
Flekkblæðingar (ecchymosis). Geðræn vandamál: Kvíöi, rugl, taugaveiklun.Ónæm/skerfi: Sveppasýking, veirusýking. Öndunariæri: Berkjuþrengingar, lungnabólga. Húö og undirhúö: Ofsakláði. Skynfæri: Breytt bragðskyn. Ným og þvagfæri: Albuminmiga, blóðmiga, þvagþurrö. Æðar
(utan hjarta). Margúll (hematoma).S/ón: Sjóntruflanir, tárubólga. Mjög sjaldgæfar (1/10.000, < í/Í.OOOjMiötaugakerfi og úttaugakerfi: Raddleysi (dysphonia). Meltingariæri: Blóðhægðir, blóöuppköst, stifla i meltingarvegi.Blóðflögur, blæðingar og blóöstorknun: Blóðflagnafæð. Geðræn
vandamál: Geödeyfó. Húð og undirhúð: Ofsabjúgur, Ijósnæmi. Nýru og þvagfæri: Nýrabólga. Æðar (utan hjarta): Heilaæðaröskun. Hvit blóókom og netþekja: Hvitfrumnafæð. Eftir kransæðahjáveituaögeró kann að vera að sjúklingar sem fá valdecoxib 80 mg/sólarhring séu I meiri hættu
á að fá aukaverkanir, svo sem heilaæóaáfall, skerta nýmastarfsemi og fylgikvilla I bringubeinssári.Greint hefur verið frá eftirfarandi mjög sjaldgæfum, alvarlegum aukaverkunum i tengslum við notkun bólgueyöandi gigtarlyfja (NSAID) og ekki er unnt að útiloka að þær geti tengst valdecoxibi:
Bráð nýmabilun, lifrarbólga.Eftir markaðssetningu hefur verið greint frá eftirtöldum aukaverkunum: Bráðaofnæmi, ofsabjúgur, regnbogaroðaþot (erythema multiforme), Stevens-Johnson heilkenni, skinnflagningsbólga (exfoliative dermatitis) og eitrunardrepi i húð (toxic epidermal necrolysis).
Pakkningar og verð (mars’04): Filmuhúðarar töflur, 10 mg: 20 stk. (þynnupakkað) kr 3.939 og 100 stk (þynnupakkaö) 15.949 kr. Filmuhúðaðar töflur 20 mg: 20 stk (þynnupakkaö) 3.956 kr og 100 stk (þynnupakkaö) 16.052 kr. Filmuhúöaöar töflur 40 mg: 5 stk (þynnupakkaö) 1.201 kr.
Afgreióslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Greiðslufyrirkomulag: E. Handhafi markaðsleyfis: Pharmacia-Pfizer EEIG Hillbottom Road High Wycombe Buckinghamshire HP12 4PX Bretland. Umboðsaðili á íslandi: PharmaNor hf., Hörgatúni 2,210 Garöabæ. Samantekt um eiginleika
lyfs er stytt I samræmi við reglugerö um lyfjaauglýsingar. Upplýsingar um lyfið er aö finna i sérlyfjaskrá og á lyfjastofnun.is
Pfizer
PharmaNor hf.
Hörgatúni2
210 Garöabæ
^BEXTRA
[VALDECOXIB]
Virkará verki
Symbicort Turbuhaler
INNONDUNARDUFT, R 03 A K (Styttur sérlyfjaskrártexti)
Innihaldslýsing: Hver skammtur inniheldur: Budesonidum INN 160 mlkróg og Formoterolum INN, fúmarat tvlhýdrat, samsvarandi Formoterolum INN 4,5 mlkróg og Lactosum. Ábondingar: Til reglulegrar meðferöar á astma þegar samsett
lyfjameðferð (barksteri til innöndunar og langvirkur betaörvi) á við þegar ekki næst full stjórn á sjúkdómnum með barkstera til innöndunar og stuttverkandi beta2-örva til innöndunar eftir þörfum, eða þegar full stjórn hefur náðst á sjúkdómnum með
bæði barkstera til innöndunar og langverkandi beta2-örva. Skammtar og lyfjagjöf: Lyfið er ekki ætlað til upphafsmeðferðar á astma. Skömmtun virku efnanna í lyfinu er einstaklingsbundin og henni á að breyta til samræmis við alvarleika sjúkdómsins.
Skammti skal breyta að lægsta skammti sem heldur einkennum sjúkdómsins niðri. Skammtastærðlr handa fullorðnum: 1-2 innandanir tvisvar sinnum á sólarhring. Venjulega þegar stjórn á einkennum hefur náðst með gjöf lyfsins tvisvar sinnum
á sólarhring, getur skammtaminnkun að lægsta virka skammti leitt til þess að unnt verði að gefa lyfið einu sinni á sólarhring. Skammtastærðlr handa börnum (yngrl en 12 ára): Lyfið er ekki ráðlagt börnum yngri en 12 ára. Sérstaklr sjúkllngahópar:
Ekki þarf að breyta skömmtum hjá öldruðum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir búdesóníði, formóteróli eða innönduðum mjólkursykri. Varnaöarorö og varúöarreglur: Ráðlagt er að minnka skammta smám saman þegar meðferð er hætt. Ef sjúklingur
telur að meðferð skili ekki viðunandi árangri eða að hann þurfi meira en núverandi skömmtun samsetts lyfs, verður hann að leita læknis. Aukin notkun berkjuvlkkandi lyfs í bráðatilvikum (rescue bronichodilatores) bendir til elnunar á undirliggjandi
ástandi og krefst endurmats á astmameðferðinni. Skyndileg og áframhaldandi elnun á stjórn astma getur verið lífshættuleg og brýnt er að endurmeta meðferðina. I slíkum tilvikum skal hafa í huga þörf á aukinni meðferð með barksterum eða
hvort gefa þurfi aö auki bólgueyðandi lyf til inntöku, eins og kúr með barksterum eða sýklalyfjameðferð ef sýking er til staðar. Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um notkun lyfsins við meðferð á bráðu astmakasti. Sjúklingum skal leiðbeina um að
hafa lyf við bráðaástandi ávallt meðferðis. Meðferð skal ekki hefja á meðan astmi fer versnandi. Eins og við á um önnur lyf til innöndunar getur komið fram berkjusamdráttur með auknum öndunarerfiðleikum strax eftir lyfjagjöf, sem er í þversögn
við verkunarhátt lyfsins. Ef alvarleg einkenni koma fram, ætti að endurmeta meðferð og veita annars konar meðferð ef nauðsyn krefur. Almenn einkenni geta komið fram við notkun hvaða barkstera til innöndunar sem er, sórstaklega við stóra
skammta sem eru gefnir til langs tíma. Þessar verkanir koma miklu síður fram við meðferð til innöndunar heldur en þegar barksterar eru teknir inn. Hugsanlegar almennar verkanir eru m.a. bæling nýrnahettna, seinkun á vexti hjá börnum og
unglingum, minnkun á beinþéttni, vagl á auga og gláka. Það er þess vegna mikilvægt að skammtur af innönduðum barksterum sé sá minnsti sem heldur einkennum niðri. Læknar ættu að fylgjast náið með vexti barna og unglinga sem fá barkstera
óháð íkomuleið og meta ávinning barksterameðferðar á móti hugsanlegri vaxtarbælingu. Ef minnsta ástæða er til að ætla að starfsemi nýrnahettna sé skert eftir fyrri meðferðir með stera til inntöku, skal gæta varúðar þegar meðferð er breytt og
notkun lyfsins er hafin. Ávinningur meðferðar með búdesónlði til innöndunar er venjulega að lágmarka þörf á sterum til inntöku, en hjá sjúklingum sem eru að hætta að nota stera til inntöku getur hættan á skertri starfsemi nýrnahettna varað i
töluverðan tíma. Sjúklingar sem áður hafa þurft á stórum skömmtum af barksterum í bráðatilvikum að halda geta einnig verið í hættu. Þessa hugsanlegu vanstarfsemi nýrnahettna til lengri tíma ætti ávallt að hafa í huga við bráðaaðstæður og
aðstæður sem líklegar eru til að geta valdið streitu og hafa verður í huga viðeigandi meðferð með barksterum. Ef umfang skertrar nýrnahettnastarfsemi er mikið getur verið nauðsynlegt að fá ráðleggingar hjá sérfræðingi við aðstæður sem líklegar
eru til að valda streitu. Til þess að lágmarka hættu á sveppasýkingu í koki og hálsi ætti að leiðbeina sjúklingum um að skola munn með vatni eftir hverja lyfjagjöf. Samtímis meðferð með ketókónazóli og öðrum öflugum CP3A4 hemlum á að varast
(sjá Milliverkanir). Ef það er ekki mögulegt ætti tími á milli lyfjagjafa þessara lyfja að vera eins langur og unnt er. Lyfið á að gefa með varúð sjúklingum með ofstarfsemi skjaldkirtils, krómfíklaæxli (phaeochromocytoma), sykursýki, ómeðhöndlaðan
kalíumskort, hjartavöðvakvilla með þrengingum og hjartavöðvastækkun (hypertrophic obstructive cardiomyopathy), sjálfvakin neðanósæðarþrengsli (idiopathic subvalvular aortic stenosis), alvarlegan háþrýsting, slagæðagúlp eða aðra alvarlega
hjarta- og æðasjúkdóma, eins og blóðþurrðarhjartasjúkdóm, hraðsláttartruflanir eða alvarlega hjartabilun. Varúðar skal gæta við meðferð sjúklinga með lengingu á QTc-bili. Formóteról getur valdið lengingu á QTc-bili. Hætta á alvarlegum kalíumskorti
er hugsanleg eftir stóra skammta af beta2-örvum. Samtlmis meðferð með lyfjum sem geta valdið kalíumskorti getur aukið möguleikann á blóðkalíumlækkandi verkun við gjöf stórra skammta af beta2-örvum. Sérstök varúð er ráðlögð við bráðan
alvarlegan astma þar sem vefildisskortur getur aukiö hættuna. Blóðkalíumlækkandi áhrif geta aukist við samtímis gjöf xantín-afleiða, stera og þvagræsilyfja. Ráðlagt er að fylgjast með þéttni kalfums ( sermi við meðferð á bráðum alvarlegum
astma. Eins og við á um alla beta2-ðrva, ætti að hafa f huga að auka tíðni blóðsykursmælinga hjá sykursjúkum. Lyfið inniheldur mjólkursykur (<1 mg/innöndun). Þetta magn hefur venjulega ekki vandamál í för með sér hjá einstaklingum með
mjólkursykuróþol. Milliverkanir við lyf og annað: Milliverkanir vegna lyfjahvarfa: Ketókónazól 200 mg einu sinni á dag sexfaldaði að meðaltali plasmagildi búdesónfðs (einn 3 mg skammtur) sem gefið var samtímis. Milliverkanir vegna lyfhrifa:
Betablokkar geta dregið úr eða hamlað verkun formóteróls. Lyfið skal því ekki gefa samtímis betablokka (þ.m.t. augndropum) nema brýna nauðsyn beri til. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun lyfsins eða
samtímis meðferðar með formóteróli og búdesóníði á meðgöngu. Fullnægjandi upplýsingar um notkun formóteróls hjá þunguðum konum liggja ekki fyrir. Upplýsingar benda ekki til aukinnar hættu á vansköpun vegna notkunar búdesónfðs til
innöndunar. Á meðgöngu ætti einungis að nota lyfið þegar væntanlegur ávinningur vegur þyngra en hugsanleg hætta. Nota ætti lægsta skammt af búdesónlði sem gefur viðunandi stjórn á astma. Ekki er vitað hvort formóteról og búdesóníð berast
í brjóstamjólk. Eingöngu ætti að gefa konum með barn á brjósti lyfið ef væntanlegur ávinningur móður er talinn meiri en hugsanleg hætta fyrir barnið. Aukaverkanlr: Þar sem lyfið inniheldur bæði búdesóníð og formóteról, getur sama mynstur
aukaverkana komið fram og greint hefur verið frá við notkun þessara efna. Ekki hefur sóst aukin tfðni aukaverkanatilvika eftir að þessi tvö efni hafa verið gefin samtfmis. Algengustu aukaverkanir lyfsins eru þekktar aukaverkanir vegna lyfhrifa
beta2-ön/a, eins og skjálfti og hjartsláttarköst. Þær eru yfirleitt vægar og hverfa venjulega innan nokkurra daga. Aukaverkanir sem hafa verið tengdar búdesónfði eða formóteróli eru taldar upp hér á eftir. Algengar (>1%): Miðtaugakerfi: Höfuðverkur.
Hjarta- og æðakerfi: Hjartsláttarköst. Stoðkerfi: Skjálfti. Öndunarvegur: Sveppasýkingar í munni og koki, væg erting í hálsi, hósti, hæsi. Sjaldgæfar (0,1-1%): Hjarta- og æðakerfi: Hraður hjartsláttur. Stoðkerfi: Vöðvakrampar. Miðtaugakerfi: Æsingur,
eirðarleysi, taugaveiklun, ógleði, sundl, svefntruflanir. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Húð: Útbrot, ofsakláði, kláði. Öndunarvegur: Berkjukrampi. Afar sjaldgæfar aukaverkanir, þar af geta sumar verið alvarlegar eru m.a.: Búdesónfð: Geðræn einkenni
eins og depurð, hegðunartruflanir (aðallega hjá börnum), merki og einkenni um almenna barkstera verkun (þ.m.t. vanstarfsemi nýrnahettna), snemm- eða síðkomið ofnæmi (þ.m.t. húðbólga, ofsabjúgur og berkjukrampi), marblettir. Formóteról:
Hjartaöng, blóðsykurshækkun, truflanir á bragðskyni, breytingar á blóðþrýstingi. Eins og við á um önnur innöndunarlyf, getur í einstaka tilvikum komið fram berkjusamdráttur, sem er í þversögn við verkunarhátt lyfsins (sjá Varnaðarorð). Greint
hefur verið frá hjartsláttartruflunum eins og gáttatitringi, ofansleglahraðtakti og aukaslögum við notkun annarra betæ-örva. Ofskömmtun: Ofskömmtun formóteróls myndi líklega valda verkunum sem eru einkennandi fyrir beta2-adrenvirka örva:
skjálfti, höfuðverkur, hjartsláttarköst og hraður hjartsláttur. Lágþrýstingur, efnaskiptablóðsýring, kalíumskortur og blóðsykurshækkun geta einnig komið fram. Bráð ofskömmtun með búdesóníði, jafnvel f stórum skömmtum, er ekki talið klfnfskt
vandamál. Lyfhrif: Lyfið inniheldur formóteról og búdesónfð. Verkunarmáti þessara efna er mismunandi, en þau hafa samleggjandi verkun við að draga úr versnun astma. Upplýsingar um verkunarhátt hvors lyfjaefnis um sig eru
hér á eftir. Búdesóníð: Búdesónlð gefið til innöndunar I ráðlögðum skömmtum hefur barkstera bólgueyðandi verkun I lungum sem dregur úr einkennum og versnun astma og hefur minni aukaverkanir I för með sér en þegar I
barksterar eru gefnir óstaðbundið. Nákvæmur verkunarháttur þessara bólgueyðandi áhrifa er óþekktur. Formóteról: Formóteról er sértækur beta2-adrenvirkur örvi sem veldur slökun á sléttum vöðvum f berkjum hjá
sjúklingum með tfmabundna teppu í öndunarvegum. Berkjuvíkkun hefst fljótt, innan 1-3 mín. eftir innöndun og verkunarlengd er 12 klst. eftir einn skammt. Pakkningar: Symblcort Turbuhaler: Innöndunarduft Z
160/4,5 míkróg/innöndun: 120 skammtar: 9.612 kr. 360 skammtar (3 x 120): 25.624 kr. Afgreiöslumáti: R. Greiösluþátttaka: B. Febrúar 2004. y s'f /
Markaðsleyflshafi: AstraZeneca A/S, Albertslund, Danmark. Umboö á íslandl: PharmaNor hf., Hörgatúni2, Garðabæ. Nánari upplýsingar er að finna (Sérlyfjaskrá SYMBICORT*
Læknablaðið 2004/90 357