Læknablaðið - 15.12.2006, Blaðsíða 67

SÉRLYFJATEXTAR
EMSELEX 7,5 mg og 15 mg forðatöflur. Hver tafla inniheldur 7,5 mg eða 15 mg darifenacin (sem hýdróbrómíð). Forðatöflur. Ábendingar: Til meðferðar við einkennum brýns þvagleka (urge incontinence)
og/eða tíðum og bráðum þvaglátum, svo sem getur komið fyrir hjá sjúklingum með ofvirka þvagblöðru. Skammtar og lyfjagjöf: Til inntöku. Fullorðnir (> 18 ára): Ráðlagður upphafsskammtur er 7,5 mg á sól-
arhring. Eftir 2 vikna upphafsmeðferð skal að nýju leggja mat á sjúklingana. Hjá sjúklingum þar sem þörf er meiri verkunar gegn einkennum má auka skammtinn í 15 mg á sólarhring, á grundvelli einstaklings-
bundinnar svörunar. Taka á EMSELEX inn einu sinni á sólarhring með vökva. Taka má töflurnar inn með mat eða án, þær skal gleypa í heilu lagi og hvorki má tyggja töflurnar, brjóta þær né mylja. Aldraðir (>
65 ára): Ráðlagður upphafsskammtur handa öldruðum er 7,5 mg á sólarhring. Eftir 2 vikna upphafsmeðferð skal að nýju leggja mat á sjúklingana hvað varðar verkun og öryggi lyfsins. Hjá sjúklingum sem
þola lyfið svo ásættanlegt sé en þörf er meiri verkunar gegn einkennum má auka skammtinn í 15 mg á sólarhring, á grundvelli einstaklingsbundinnar svörunar. Börn: Engar rannsóknir hafa verið gerðar hjá
börnum. Rar til frekari upplýsingar liggja fyrir er EMSELEX því ekki ráðlagt handa börnum. Skert nýrnastarfsemi: Nota má sömu skammta handa sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Hins vegar skal gæta
varúðar við meðferð hjá þessum hópi sjúklinga. Skert lifrarstarfsemi: Nota má sömu skammta handa sjúklingum með vægt skerta lifrarstarfsemi (Child Pugh A). Hins vegar er hætta á aukinni blóðþéttni hjá
þessum sjúklingum. Ekki skal nota lyfið handa sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child Pugh B) nema ávinningur vegi þyngra en áhætta og ekki skal nota stærri skammt en 7,5 mg á sólarhring
handa þessum sjúklingum. Sjúklingar í samhliða meðferð með lyfjum sem eru öflugir CYP2D6 hemlar eða í meðallagi öflugir CYP3A4 hemlar. Hjá sjúklingum sem nota lyf sem eru öflugir CYP2D6 hemlar,
t.d. paroxetin, terbinafin, kínidin og cimetidin, skal hefja meðferð með 7,5 mg skammti. Auka má skammtinn í 15 mg á sólarhring til að ná aukinni meðferðarsvörun, svo framarlega sem skammturinn þolist
vel. Hins vegar skal gæta varúðar. Hjá sjúklingum sem nota lyf sem eru í meðallagi öflugir CYP3A4 hemlar, t.d. fluconazol, greipaldinsafi og erytromycin, er ráðlagður upphafsskammtur 7,5 mg á sólarhring.
Auka má skammtinn í 15 mg á sólarhring til að ná aukinni meðferðarsvörun, svo framarlega sem skammturinn þolist vel. Hins vegar skal gæta varúðar. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun EMSELEX
eru: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Þvagteppa. Magatæmingarteppa. Þrönghornsgláka sem ekki hefur náðst stjórn á. Vöðvaslensfár. Alvarlega skert lifrarstarfsemi (Child Pugh C).
Alvarleg sáraristilbólga. Risaristill vegna bólgu (toxic megacolon). Samhliða meðferð með öflugum CYP3A4 hemlum. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Nota skal EMSELEX með varúð handa
sjúklingum með taugakvilla í sjálfvirka taugakerfmu, þindarslit, klínískt marktæka tæmingarhindrun þvagblöðru, hættu á þvagteppu, alvarlega hægðatregðu eða þrengsli í meltingarvegi t.d. portþrengsli í
maga. Nota skal EMSELEX með varúð handa sjúklingum sem eru í meðferð við þrönghornsgláku. íhuga skal aðrar orsakir tíðra þvagláta (hjartabilun eða nýrnasjúkdómur) áður en meðferð með EMSELEX
hefst. Ef þvagfærasýking er til staðar skal hefja viðeigandi sýklalyfjameðferð. Nota skal EMSELEX með varúð handa sjúklingum í hættu á skertum þarmahreyfingum, maga-vélindisbakflæði og/eða sem
samhliða nota lyf (t.d. bisfosfonöt til inntöku) sem geta valdið vélindisbólgu eða aukið á slíka bólgu. Ekki hefur enn verið sýnt fram á öryggi og verkun hjá sjúklingum með ofvirkni í tæmivöðva blöðru vegna
taugasjúkdóms. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Áhrif annarra lyfja á darifenacin. Darifenacin umbrotnar fyrst og fremst fyrir tilstilli cýtókróm P450 ensímanna CYP2D6 og CYP3A4. Hemlar
þessara ensíma gætu því aukið útsetningu fyrir darifenacini. Meðganga og brjóstagjöf: Meðganga: Ekki hafa farið fram neinar rannsóknir á darifenacini hjá þunguðum konum. Dýrarannsóknir hafa sýnt
eiturverkanir á fæðingu og þroska um og eftir fæðingu. Ekki er mælt með notkun EMSELEX á meðgöngu. Ekki er þekkt hvort darifenacin skilst út í brjóstamjólk og því skal gæta varúðar þegar EMSELEX
er ávísað handa konu sem hefur barn á brjósti. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Engar rannsóknir hafa verið gerðar til að kanna áhrif EMSELEX á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Eins og við
á um önnur andmúskarínvirk lyf skal gæta varúðar við akstur og notkun véla vegna hugsanlegra aukaverkana, t.d. óeðlilegrar sjónar, sundls, svefnleysis og syfju. Hvað EMSELEX varðar hefur verið greint
frá því að þessar aukaverkanir séu sjaldgæfar. Aukaverkanir: í samræmi við lyfjafræðilega eiginleika lyfsins voru algengustu aukaverkanir sem greint var frá munnþurrkur (20,2% fyrir 7,5 mg skammt og
35% fyrir 15 mg skammt, samanborið við 8% fyrir lyfleysu) og hægðatregða (14,8% fyrir 7,5 mg skammt og 21% fyrir 15 mg skammt, samanborið við 5,4% fyrir lyfleysu). Almennt eru andkólínvirk áhrif
skammtaháð. Hins vegar var hlutfall sjúklinga sem hættu meðferð vegna þessara aukaverkana lágt (munnþurrkur: 0% fyrir 7,5 mg skammt og 0,9% fyrir 15 mg skammt, samanborið við 0% fyrir lyfleysu;
hægðatregða: 0,6% fyrir 7,5 mg skammt og 1,2% fyrir 15 mg skammt, samanborið við 0,3% fyrir lyfleysu): Aukaverkanir í tengslum við EMSELEX 7,5 mg og 15 mg forðatöflur. Tíðniflokkun: Mjög algengar
> 10%; Algengar > 1% til < 10%; Sjaldgæfar > 0,1% til < 1%. í klínískum lykilrannsóknum með 7,5 mg og 15 mg skömmtum af EMSELEX var greint frá aukaverkunum svo sem sýnt er í töflunni hér að
framan. Flestar aukaverkanirnar voru vægar eða í meðallagi og hjá langflestum sjúklingum höfðu þær ekki í för með sér að notkun lyfsins væri hætt. Meðferð með EMSELEX getur hugsanlega dulið einkenni
sem tengjast gallblöðrusjúkdómi. Hins vegar voru engin tengsl milli hækkandi aldurs og þeirra aukaverkana sem fram komu og tengjast gallkerfinu, hjá sjúklingum sem fengu darifenacin.Tíðni aukaverk-
ana af völdum 7,5 mg og 15 mg skammta EMSELEX minnkaði eftir því sem leið á meðferðina í allt að 6 mánuði. Sambærileg tilhneiging sést einnig hvað varðar það hvort sjúklingar hættu meðferðinni.
Ofskömmtun: í klínískum rannsóknum hefur EMSELEX verið gefið í allt að 75 mg skömmtum (fimmfaldur ráðlagður skammtur). Algengustu aukaverkanir sem komu fram voru munnþurrkur, hægðatregða,
höfuðverkur, meltingartruflun og þurrkur í nösum. Hins vegar getur ofskömmtun með darifenacini hugsanlega leitt til alvarlegra andkólínvirkra áhrifa sem ætti að meðhöndla eftir því sem við á. Markmið
meðferðar ætti að vera að snúa við andkólínvirkum einkennum undir nánu eftirliti læknis. Nota má lyf á borð við physostigmin til að vinna gegn slíkum einkennum. Pakkningar og verð 1. nóvember 2006:
7,5 mg 28 stk. Kr. 5.583.- 98 stk. Kr. 16.649.-15 mg 28 stk. Kr. 5.629.- 98 stk. Kr. 16.801,- Handhafi markaðsleyfis: Novartis Europharm Ltd. Umboðsaðili á íslandi: Vistor.hf., Hörgatúni 2, 210 Garðabæ.
Dagsetning endurskoðunar textans: 17. nóvember 2005. ATH. Sérlyfjaskrártextinn hefur verið styttur. Sjá allan textann á vef lyfjastofnunar.
Cipralex® escitalopram. Cipralex, filmuhúðar töflur N 06 AB
Hver filmuhúðuð tafla inniheldur escítalópram 5 mg, 10 mg, 15 mg eða 20 mg (sem oxalat). Ábendingar: Meðferð gegn alvarlegum þunglyndisköstum. Felmtursröskun
(panic disorder) með eða án víðáttufælni (agoraphobia). Skammtar og lyfjagjöf: Alvarleg þunglyndisköst: Venjulegur skammtur er 10 mg einu sinni á dag. Tekið skal
mið af svörun sjúklings, en skammtinn má auka í allt að 20 mg á dag. Venjulega tekur 2-4 vikur að fá fram verkun gegn þunglyndi. Eftir að einkennin hverfa, þarf
meðferðin að halda áfram í a.m.k. 6 mánuði, til að tryggja að árangur haldist. Felmtursröskun (panic disorder) með eða án víðáttufælni (agoraphobia): Ráðlagður
upphafsskammtur er 5 mg á dag. Eftir einnar viku meðferð er skammturinn aukinn í 10 mg á dag. Auka má skammtinn enn frekar eða í allt að 20 mg á dag, eftir því
hver svörun sjúklingsins er. Hámarksárangur næst eftir u.þ.b. þrjá mánuði. Meðferðin stendur yfir í nokkra mánuði. Aldraðir sjúklingar (> 65 ára): íhuga skal að hefja
meðferð með hálfum ráðlögðum upphafsskammti og nota lægri hámarksskammt (sjá lið 5.2 Lyfjahvörf). Börn og unglingar (<18 ára): Öryggi og verkun lyfsins hjá
börnum og unglingum, hafa ekki verið rannsökuð og því er ekki ráðlagt að nota lyfið fyrir sjúklinga í þessum aldurshópum.Skert nýrnastarfsemi: Aðlögun skammta
er ekki nauðsynleg hjá sjúklingum með væga eða miðlungs mikla skerðingu á nýrnastarfsemi. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi
(CLCR minni en 30 ml/mín.) Skert lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafs-skammtur er 5 mg á dag, í 2 vikur. Eftir það má auka skammtinn í 10 mg, háð svörun sjúklings.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir escítalóprami eða einhverju hjálparefnanna. Samhliða meðferð með ósérhæfðum, óafturkræfum mónóamín oxidasa hemlum (MAO-
hemlum). Varúð: Hjá sumum sjúklingum með felmtursröskun geta kvíðaeinkenni aukist í upphafi meðferðar með geðdeyfðarlyfjum. Ef sjúklingur fær krampa skal
undantekningarlaust hætta gjöf lyfsins. Forðast skal notkun serótónín endurupptökuhemla hjá sjúklingum með óstöðuga flogaveiki. Nákvæmt eftirlit skal hafa með
sjúklingum með flogaveiki, sem tekist hefur að meðhöndla og stöðva skal meðferð með serótónín endurupptökuhemlum ef tíðni floga eykst. Gæta skal varúðar við
notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum sem hafa átt við oflæti að stríða (mania/hypomania). Stöðva skal meðferð með SSRI lyfjum ef sjúklingur stefnir í oflætisfasa. Hjá
sjúklingum með sykursýki getur meðferð með SSRI lyfjum haft áhrif á sykurstjómun. Nauðsynlegt getur verið að aðlaga skammta af insúlíni og/eða sykursýkislyfjum
til inntöku. Almenn klínísk reynsla af notkun SSRI Iyfja sýnir, að sjálfsvígshætta getur aukist á fyrstu vikum meðferðar. Mikilvægt er að fylgjast náið með sjúklingi á
þessu tímabili. Lækkun natríums í blóði hefur sjaldan verið skráð við notkun SSRI lyfja og hverfur venjulega þegar meðferðinni er hætt. Óeðlilegar húðblæðingar s.s.
flekkblæðingar (ecchymoses) og purpuri hafa verið skráðar í tengslum við notkun sértækra serótónín endurupptökuhemla. Sérstakrar varúðar ber að gæta hjá sjúk-
lingum sem fá SSRI lyf samhliða lyfjum sem hafa áhrif á starfsemi blóðflagna svo og hjá sjúklingum með sögu um blæðingartilhneigingu. Almennt er ekki mælt með
samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemla vegna hættunnar á að valda serótónín heilkenni. í sjaldgæfum tilfellum hefur serótónín heilkenni verið skráð hjá
sjúklingum, sem nota SSRI lyf samhliða serótónvirkum lyfjum. Ef þetta gerist skal strax hætta meðferð. Þegar meðferð með Cipralex er hætt, skal dregið úr skömmtum
smám saman, á einni til tveimur vikum, til að koma í veg fyrir hugsanleg fráhvarfseinkenni. Milliverkanir: Notkun escítalóprams er frábending samhliða ósérhæfðum
MAO-hemlum. Vegna hættunnar á serótónín heilkenni, er ekki mælt með samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemils og gæta skal varúðar við samtímis notkun
selegilíns (óaftur-kræfur MAO-B-hemill). Gæta skal varúðar þegar samtímis eru notuð önnur lyf, sem geta lækkað krampaþröskuld. Gæta skal varúðar við samtímis
notkun litíums og tryptófans. Forðast skal samtímis notkun náttúrulyfsins jónsmessurunna (St. John's Wort). Ekki er vænst neinna milliverkana í tengslum við lyfhrif
eða lyfjahvörf, á milli escítalóprams og alkóhóls. Samt sem áður, eins og við á um önnur geðlyf, er samhliða notkun alkóhóls ekki æskileg. Nauðsynlegt getur verið
að minnka skammta af escítalóprami við samtímis notkun ensímhemlanna ómeprazóls og címetidíns. Gæta skal varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum,
sem umbrotna fyrir tilstilli ensímanna CYP2D6 (flecaíníð, própafenón, metóprólól, desipramín, klómipramín, nortryptilín, risperidón, thíorídazín og halóperidól) og
CYP2C19. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun escítalóprams á meðgöngu. Því ætti ekki að nota Cipralex á meðgöngu, nema
brýna nauðsyn beri til. Gert er ráð fyrir að escítalópram skiljist út í brjóstamjólk. Ekki ætti að gefa konum með böm á brjósti escítalópram. Akstur og notkun véla: Þrátt
fyrir að sýnt hafi verið fram á að escítalópram hafi ekki áhrif á vitsmunalega starfsemi eða hreyfigetu (psychomotor performance) geta öll geðlyf skert dómgreind eða
hæfni. Sjúklingar skulu varaðir við hugsanlegri hættu á áhrifum á hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Aukaverkanir eru algengastar á fyrstu og annarri
viku meðferðar og yfirleitt dregur úr tíðni og styrk þeirra við áframhaldandi meðferð. Sé meðferð með sértækum serótónín endurupptökuhemlum hætt skyndilega
eftir langvarandi meðferð, geta fráhvarfseinkenni komið fram hjá sumum sjúklingum. Þrátt fyrir að fráhvarfseinkenni geti komið fram þegar meðferð er hætt, benda
fyrirliggjandi forklínískar og klínískar upplýsingar ekki til þess að um ávanahættu sé að ræða. Fráhvarfseinkenni af völdum escítalóprams hafa ekki verið metin á
kerfisbundinn hátt. Þau fráhvarfseinkenni sem komið hafa fram í tengslum við racemískt cítalópram eru svimi, höfuðverkur og ógleði. Meirihluti þeirra eru væg og
afmörkuð (self-limiting). I tvíblindum samanburðarrannsóknum með lyfleysu var tíðni eftirfarandi aukaverkana hærri vegna escítalóprams en lyfleysu: ógleði, sviti,
svefnhöfgi, svimi, svefnleysi, hægðatregða, niðurgangur, minnkuð matarlyst, kynlífstruflanir, þreyta, hiti, bólgur í ennis- og kinnholum og geispar. Ofskömmtun: Teknir
hafa verið inn 190 mg skammtar af escítalóprami án þess að alvarleg einkenni hafi komið fram. Einkenni ofskömmtunar eftir inntöku racemísks cítalóprams (>600 mg):
Svimi, skjálfti, geðshræring, svefnhöfgi, meðvitundarleysi, krampar, hraðtaktur, breytingar á hjartarafriti (ECG) með breytingum á ST-T, breikkun á QRS-komplex,
lengt QT-bil, hjartsláttartruflanir, andnauð, uppköst, rákvöðvalýsa (rhabdomyolosis), efnaskiptablóðsýring, of lág blóðþéttni kalíums. Búist er við að ofskömmtun af
escítalóprami myndi valda svipuðum einkennum. Ekki er um sérstakt mótefni að ræða.Tryggið opinn öndunarveg, nægilegt súrefni og fullnægjandi öndun. Magaskolun
skal framkvæma eins fljótt og auðið er eftir inntöku. Mælt er með eftirliti með hjartastarfsemi og lífsmörkum ásamt almennri einkennameðferð. Pakkningar og verð
(Aprfl 2005): Cipralex 5 mg 28 stk kr. 2.604, Cipralex 5 mg 100 stk kr. 6.627, Cipralex 10 mg 28 stk kr. 3.460, Cipralex 10 mg 56 stk kr. 6.256, Cipralex 10 mg 100 stk kr.
10.443, Cipralex 10 mg 200 stk kr. 19.265, Cipralex 15 mg 28 stk kr. 5.872, Cipralex 15 mg 100 stk kr. 17.435, Cipralex 20 mg 28 stk kr. 7.242, Cipralex 20 mg 56 stk kr.
13.551, Cipralex 20 mg 100 stk kr. 21.731.
Handhafí markaðsleyfis: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500 Kaupmannahöfn - Valby, Danmörk. Umboðsmaður á íslandi: Lundbeck hf., Ármúla 1,108 Reykjavík;
sími 414 7070. Markaðsleyfi var veitt 31. maí 2002.
Læknablaðið 2006/92 903