Læknablaðið - 15.12.2002, Qupperneq 60

Zocor
MSD
TÖFLUR; C 10 A A 01
--------,—.......r-------------------r.oraoa
úr hættu á dauðstöllum al vðldum kransæðasjúkðóms og minnxa
hættu á hjartadrepi, minnka hættu á heilablóðlalli (stroke) og
tímabundinni blóðþurrð I heila (TIA, transienl ischemic attacks),
minnka þörf lyrir aðgerðir til þess að auka blóðllæði til hjar-
tavöðvans (hjáveituaðgerðir og kransæðavíkkanir); og hægja á
framgangi kransæðasjukdóms (coronary alherosclerosis). þ á m.
draaa úr myndun nyrra skemmda og nýrra lokana. Óhófleg
blóðfiluhækkun (Hyperlipidemia) Simvastatin, ásamt ákveðnu
mataræði, er ætlað til pess að draga úr hækkuðu heildark-
ólesteróli, LDL-kólesteróli, þrlglýceríðum og apólípópróteini B og
einnig til að hækka HDL-kólesteról hjá sjúklingum með óhófleoa
kólesterólhækkun, þar á meðal arlblendna arfgenga kólesteról-
hækkun (Heterozygous tamilial hypercholesterolemia)
(Fredrickson týpa lla) eða samsetta blóðlituhækkun (combined
Krlipidemia)(Fredrickson týpa llb) þegar tilætlaður árangur
ekki náðst með ákveðnu mataræði og ððrum aðlerðum án
lyfja. Simvastatin lækkar þvl LDL/HDL-kólesteról hlutfallið oa
heildarkólesleról/HDL-kólesteról hlutlallið. Simvastatin er ætlað
til meðlerðar á sjúklingum með þríglýceríðhækkun (hypertriglyc-
eridemia) (Fredrickson týpa IV hyperlipidemia) og til meðlerðar á
sjúklingum með dysbetalipoproteinemia (Fredrickson týpa III
hyperlipidemia). Lyfið er einnig ætlað til notkunar ásamt ákveðnu
mataræði og ððrum aðferðum sem ekki byggjast á mataræði lil
meðlerðar á sjúklingum með arfhreina arlgenga kólesterólhækkun
til þess að lækka hækkað heildarkólesteról. LDL-kólesteról og
apólípóprótein B. Skammtar og lyfjagjðf: Skammtsstærðir
handa tullorönum: Sjúklingurinn á að neyta kólesteróllækkandi
fæðis, áður en lylið er gelið og á að halda pví álram meðan á lyl-
jameðferð stendur Krantæðasjúkdómur: 20 mg upphaf-
sskammlur á dag I einu lagi að kvöldi. Ef þðrf er á að auka
skammtinn skal gera það með minnst Ijögurra vikna millibili. I allt
að 80 mg á dag I einum skammti að kvöldi. El LDL-kólesleról gildi
lellur niður lyrir 1,94 mmól/l (75 mg/dl) eða heildarkólesteról
gildi lellur niður lyrir 3.6 mmól (140 mg/dl) skal íhuga minnkun
simvastallns skammtsins. Ohóflog blóðfituhækkun:
al gera það samkvæml leiðPeiningunum hér að ofan. Arthrein
ættbundin kólesterólhækku (Homozygous lamilial hyper-chotes-
terolemia): Þegar um arlhreina ættbundna kólesterólhækkun er að
ræða er skammturinn 40 mg/dag að kvöldi eða 80 mq/dag I
þremur aðskildum skömmtum, 20 mg, 20 mg og 40 mg að kvöl-
di. Hiá þessum sjúklingum á að nota simvastatin ásamt öðrum
aðlerðum lil að lækka blóðlitu (t.d. LDL blóðskilun (apheresis)).
Samhliða lytjagjðl: Simvastin er árangursrlkt eitt sér eða með
gallsýrubindandi lyfjum. Fyrir sjúklinga. sem lá cíklóspórln. Ilbröt
eða nikótínsýru ásamt lylinu, er hámarksskammlurinn 10 mg/dag.
Skömmtun við skerta nýrnastarlsemi: Þar sem simvastatin skilst
meira en 10 mg á dag nema að vandlega athuguðu máli. El sllkir
skammtar eru nauðsynleqir skal gefa þá með varúð.
Skammtastærðir handa bórnum: Lyfið er ekki ætlað börnum.
Frábendingar: Ofnæmi tyrir einhverju inmhaldsetna lyfsins.
Virkur lilrars|úkdómur eða viðvarandi hækkaðir transamínasar i
blóði af óþekktum orsökum. Samhliða gjöl mibefradils (afskráð
lyl) sem er kalslumgangaloki úr tetralóllíokki (sjá varnaðarorð).
Meðganga og brjóstagiöl Varnaðarorð og varúðarreglur:
Vöðvaáhrit: Simvastatín og aðrir HMG-CoA aloxunarmiðlahemlar
geta stundum valdið vöðvakvilla, sem lysir sér sem vöðvaverkur
eða þróttleysi sem tengist mikið hækkuðum kreatinkínasa (> 10 x
eðlileg elri mðrk). Rákvöðvalýsa, með eða án bráðrar nýrnabilu-
nar, vegna mýóglóblns I þvaai hefur verið skráð I sjaldgælum
tilvikum. VOðvakvillisem orsakaslalmilliverkunum lyí/a: Tíðni og
ar(>1g/dag)afni________________ ________
tan á vöðvakvilla aukist með háum gildum á virkni HMG-CoA
afoxunarmiðlahemla I plasma Simvaslalín og aðrir HMG-CoA
afoxunarmiðlahemlar eru umbrotnir af cýtókróm P450 Isólormi
3A4(CYP3A4). Ákveðin lyf sem, f lækmngaskömmtum. hindra
marktækt þessa umbrotsleið geta hækkað plasmagildi HMG-CoA
redúktasahemla umtalsvert og þvf aukið hættu á vöðvakvilla. Þau
eru m.a. cfklóspórfn, kalslumgangalokinn mibelradll úr
tetralólllokki, Itrakónazól, ketókónazól og önnur azól-sveppalyl,
makróllð-sýklalylin erýtrómýcln og klarltrómýcín, HIV próteasa-
hemlar og qeðdeyfðarlyfið nelazódón.Þegar sjúklingar hefja sim-
vastatín meðlerð skal greina þeim Irá hættunni á vöðvakvilla og
þeim sagt að láta vita án tatar ef þeir verða varir við óútskýranlega
vöðvaverki, eymsli I vöðvum eða vöðvaslappleika. Sé gildi kreatin
klnasa hærra en tflöld eðlileg efri mörk hjá sjúklingi með
óútskýrða vöðvaverki er um vöðvakvilla að ræða. El vöðvakvillar
greimst eða grunur leikur á honum skal stöðva simvastalln
meðferð I llestum tilvikum gengu einkenni Irá vöðvum sem og
kreatin klnasa hækkanun til baka þegar meðferð var hætt.
Sjúklingarnir sem fengu rákvöðvasundrun hölðu margir hatt ýmsa
siúkdóma. Sumir hðlðu halt skerta nýrnastarlsemi, yfirleitt var það
afleiðing sykursýki sem hafði staðið lengi. Hjá sli'kum sjúklingum
verður að gæta varúðar þegar skammtar eru auknir Þar sem engar
aukaverkanir eru þekktar al bvl að hætta meðterð I skamman tíma.
skal stöðva simvastalin meðlerð I nokkra daga áður en meiri hát-
iki getur hæ
li HMG-Co
meðlerð með simvastallni og íyli sem veldur milliverkunum er
fyrirhuguð ber að vega og meta væntanlegt gagn annars vegar og
mðgulega áhættu hins vegar og hala nákvæmt eltirlit með sjúklm-
gunum m.t.t. einkenna s.s. verkja, eymsla og máttleysis í vððvum.
Þetta á sérstaklega við á tyrstu mánuðum meðferðarinnar oq þegar
skammtar al öðru hvoru lylinu eru auknir. Reglulegar mælingar á
kreatln klnasa eru hugsanlegar I slíkum lillellum en koma þó ekki
örugglega I veg fyrir vöðvakvilla.Notkun simvastatlns samhliða
librötum eða nikótlnsýru ætti að lorðasl nema aukin lækkun
blóðlitu vegi þyngra en sú aukna áhætta sem fylgir notkun þessara
Ssaman. Samsett meðlerð með litlum skömmtum al simvas-
i ásamt librötum og nikótlnsýru helur verið notuð I klínlskum
skammllmarannsóknum undir nákvæmu eltirliti, án þess að
vöðvakvillar hali átt sér stað. Þegar þessi lyl eru gefin ásaml sim-
vastatíni lækkar LDL-kólsteról yfirleitt lítið meira en áður, meiri
lækkun getur hins vegar orðið á þriglýceríðum oq einnig meiri
hækkun á HDL-kólesteróli. El nauðsynlegt er að nota annað
þessara lylja með simvastatini ber að hafa I huga að klinlskar
rannsókmr benda til þess að hættan á vöðvakvilla sé minni al
nikótónsýru en fíbrötum. Hjá sjúklingum sem taka cýklósporln,
fíbröt eða nikótínsýru samhliða simvastatíni á yfirleitt ekki að gela
stærri skammt al simvatlni en 10 mg/dag (sjá 4.2 Skammtar og
lyljagjðl, Samhliða meðlerð) þar sem hættan á vöðvakvilla eykst
verulega með stærri skömmtum. Notkun simvastatíns samhliða
itrakónazóli, ketókónazóli, erýthrómýclni, clarlthrómýclni, HIV
próteasahemlum og nelazódóni er ekki ráðlögð. El engin önnur
meðferð en skammtíma meðlerð með ítrakónazóli. ketókónazóli,
erýthromýcím, eða ctarlthrómýc/ni. er mðguleg. skal hala I huga
að gera stutt hlé á simvastatín meðterðinm þar sem engin óæski-
leg áhril eru þekkt al þvf að gera stutt hlé á langvinnri kólesteról-
lækkandi meðlerð. Samhliða notkun annarra lylja sem hala öllug
hamlandi áhril á CYP3A4 I lækningalegum skömmtum, skal
lorðast, nema árangur al samhliða meðlerð vegi þyngra en aukin
áhætta. Ahril i hlrarstarlsemi: Mælt et með þvi. að prólanir á
lifrarstarfsemi séu gerðar hjá öllum sjúklingum, áður en meðferð
helst og slðan með reglulegu millibili (t.d. tvisvar á ári) fyrsta ár
meðlerðarinnar eða þar til einu ári eftir slðustu skammtahækkun.
Hiá sjúklingum sem lá 80 mg skammt ætti auk þess að athuga
lilrarstarlsemi eltir 3 mánuði. Sérstakt ettirlit þarl að hala með
þeim sjúklmgum sem fá transaminasahækkanir, mælingar ber að
endurtaka án tatar og síðan reglulega með styttra millibili en ella.
Ef transamlnasaþéttnin virðist stððugt hækka og sérstaklega el
hún hækkar I þrisvar sinnum eðlileg elri mörk og er viðvarandi
skal hætta lyljameðlerðinni. Hjá sjúklingum sem neyta verulegs
magns al álengi og/eöa hala einhvern tima lengið lilrarsjúkdóm,
ætti að nota lyfið með varúð. Virkir lifrarsjúkdómar eða óskýtðir
hækkaðir transaminasar eru Irábendingar tyrir notkun simvas-
tatíns. Eins og á við um önnur lyf sem (ækka blóðlilur hala
miðlungsmiklar transamínasahækkanir (minna en þrelöld eðlileg
elri mörk) verið skráðar eftir meðlerð með simvastatlni. Þessar
breytingar komu Iram lljótlega eltir að meðlerð með simvastallni
var hafin, voru oft tímabundnar, án nokkurra einkenna og ekki var
þörf á að breyta meðferðinni. Milliverkanlr G ita skal varúðar
yið samhliða notkun Zocor og lyfja sem marktækt hmdra cytokróm
P450 3A4 (svo sem cýklóspóríns. HIV próteasa hemlar, azól-svep-
palyljanna Itrakónazóls og ketókónazóls. makrólíð-sýklalytjanna
erýtrómýclns og klarítrómyclns og þunglyndislylsins nelazódóns)
eða líbrata eða nlacins. Greipávaxtasali getur aukið blóðþéttm
Zocor. Zocor eykur áhril kúmarín-segavarnarlyfja og þvi ætti
próthrombíntiminn að vera ákvarðaður áður en zocor meðlerð er
halm og nógu olt I upphali meðferðar til að engin marktæk breyt-
ing á próthromblntíma komi fyrir. Ef Zocor-skammti er breytt éða
meðferð er hætt, ætti að endurtaka sömu mælingar Meðganga
og br|itUgj6f: Zocor má ekki nota á meðgönqu og kona með
barn á brjósti má ekki nota Zocor. Aukaverkanir: Simavastatin
þolist almennt vel. Aukaverkanir hafa aðallega verið vægar og
skammvinnar. Minna en 2% sjúklinga hala hætt I klíniskum
viðmiðunarrannsóknum vegna aukaverkana. sem rekja má til
simavastins. Algengasta aukaverkunin er hægðatregða (2-3%).
Algengar (>1%); Meltingarlæri: Hægðatregða. kviðverkir.
—'—---------------------- * Almennt:
_____erkur. Meltingarlæri: Meltmgártrullanir; niðurgangur.
Utbrot Mjög sjaldgælar (<0,1%l: Almennt. Svimi. . ..
Blóðleysi. Meltingartæri: Uppkðst Wúð. Kláði, hártap. Litur: Gula,
lilrarbólga, brisbólga. Stoðkerti: Vöðvakrampar, vöðvabólga,
vöðvakvilli, rákvöðvalýsa. Taugakerfi: Húðskynlrullanir, úttau-
gakvillar. Olnæmisheilxenni hefur sést en sjaldan og helur halt
einhver eltirtarandi einkenna: hiti, andlitsroði. olsakláði, Ijósnæ-
mi. andnauð. slappleiki, olsabjúgur, einkenni Ifk rauðum úlfum.
Ijöl-vöðva-gigl, æðabólga. blóðllagnalæð, eóslnliklaliöld, hækkað
sökk, liðbólda og liðverkir Blóðmeina- og meinelnalræðilegar
rannsóknir: Greimlegar og brálátar hækkanir á blóðþéttni lilraren-
síma hala sjaldan sésl. Hækkaður alkaliskur lostatasi og gamma-
GT hafa sést. Frávik Irá litrarstarfsemisprófum hala venjulega verið
væg og skammvinn. Hækkanir á blóðþéttni kreatinkinasa (CK) Irá
beinagrindarvöðvum hafa sést (sjá Varúð). Afgrelðsla:
LyfseðiIsskylda Grelðsluþátttaka: 0 Pakknlngar og verð
M, 2002): Töflur 10 mg: 28 stk 4012 kr.; 98 stk. 11747 kr.
r 20 mg: 28 stk. 5998 kr; 98 Stk. 18258 kr Töflur 40 mg:
28 Stk. 7036 kr; 98 stk. 21436 kr Töflur 80 mg: 28 stk. 8636
kr; 98 stk. 26386 kr Handhafi markaðsleylls: Merck Sharp
& Dohme B.V., Haarlem, Holland Umboðsaðili á Islandi:
Farmasía ehl, Slðumúla 32,108 Reykjavík.
ÞRÍÞÆTT ÁHRIF
ZOCOR®* (SIMVASTATIIM, MSD)
20-40 mg
Eykur lífslíkur
- eins og sýnt var í 4S12 34
e
e
O MERCK SHARP& DOHME j
Umboðsaðili á íslandi: Farmasía ehf, Síðumúla 32,108 Reykjavík
1. Samanlekt á eiginleikum lyfs fyrir C02AAR® 2.1999 World Health Organization-lnternational Society of Hypertension,
Guidelines for the Management of Hypertension. J of Hypertens 1999;17:151-183.1 Internationel Medical Statistics (IMS)
deœmber 2000.4. Samantekt á eiginleikum lyfs fyrir COZAAR® Comp.
09-2001 -ZCR-00-SCAN-(DK)-001 -J/M
* Skráð vörumerki hjá Merck & Co„ INC, Whitehouse Station, N.j„ USA