Læknablaðið - 15.04.2003, Síða 86

Cipralex®
Cipralex, filmuhúðar töflur N 06 AB
Hver filmuhúðuð tafla inniheldur esdtalópram 5 mg, 10 mg, 15 mg eða
20 mg (sem oxalat). Ábendingar: Meðferð gegn alvarlegum þunglyn-
disköstum. Felmtursröskun (panic disorder) með eða án víðáttufælni
(agoraphobia). Skammtar og lyfjagjöf: Alvarleg þunglyndisköst:
Venjulegur skammtur er 10 mg einu sinni á dag. Tekið skal mið af svörun
sjúklings, en skammtinn má auka í allt að 20 mg á dag. Venjulega tekur
2-4 vikur að fá fram verkun gegn þunglyndi. Eftir að einkennin hverfa, þarf
meðferðin að halda áfram í a.m.k. 6 mánuði, til að tryggja að árangur
haldist. Felmtursröskun (panic disorder) með eða án víðáttufælni (agora-
phobia): Ráðlagður upphafsskammtur er 5 mg á dag. Eftir einnar viku
meðferð er skammturinn aukinn í 10 mg á dag. Auka má skammtinn enn
frekar eða í allt að 20 mg á dag, eftir því hver svörun sjúklingsins er.
Hámarksárangur næst eftir u.þ.b. þrjá mánuði. Meðferðin stendur yfir í
nokkra mánuði. Aldraðirsjúklingar (>65 ára): (huga skal að hefja meðferð
með hálfum ráðlögðum upphafsskammti og nota lægri hámarksskammt
(sjá lið 5.2 Lyfjahvörf). Börn og unglingar (<18ára): öryggi og verkun lyf-
sins hjá börnum og unglingum, hafa ekki verið rannsökuð og því er ekki
ráðlagt að nota lyfið fyrir sjúklinga ( þessum aldurshópum.Skert nýrnas-
tarfsemi: Aðlögun skammta er ekki nauðsynleg hjá sjúklingum með væga
eða miðlungsmikla skerðingu á nýrnastarfsemi. Cæta skal varúðar hjá
sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (CLCR minni en 30
ml/mln.) Skert lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafs-skammtur er 5 mg á
dag, í 2 vikur. Eftir það má auka skammtinn í 10 mg, háð svörun sjúklings.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir esdtalóprami eða einhverju hjálparefnanna.
Samhliða meðferð með ósérhæfðum, óafturkræfum mónóamln oxidasa
hemlum (MAO-hemlum). Varúð: Hjá sumum sjúklingum með felmturs-
röskun geta kvtðaeinkenni aukist I upphafi meðferðar með
geðdeyfðarlyfjum. Ef sjúklingur fær krampa skal undantekningarlaust
hætta gjöf lyfsins. Forðast skal notkun serótónln endurupptökuhemla hjá
sjúklingum með óstöðuga flogaveiki. Nákvæmt eftirlit skal hafa með
sjúklingum með flogaveiki, sem tekist hefur að meðhöndla og stöðva skal
meðferð með serótónín endurupptökuhemlum ef tíðni floga eykst. Cæta
skal varúðar við notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum sem hafa átt við oflæti
að stríða (mania/hypomania). Stöðva skal meðferð með SSRI lyfjum ef
sjúklingur stefnir í oflætisfasa. Hjá sjúklingum með sykursýki getur
meðferð með SSRI lyfjum haft áhrif á sykurstjórnun. Nauðsynlegt getur
verið að aðlaga skammta af insúlíni og/eða sykursýkislyfjum til inntöku.
Almenn klínísk reynsla af notkun SSRI lyfja sýnir, að sjálfsvígshætta getur
aukist á fyrstu vikum meðferðar. Mikilvægt er að fylgjast náið með sjúk-
lingi á þessu tímabili. Lækkun natríums í blóði hefur sjaldan verið skráð
við notkun SSRI lyfja og hverfur venjulega þegar meðferðinni er hætt.
Óeðlilegar húðblæðingar ss. flekkblæðingar (ecchymoses) og purpuri
hafa verið skráðar í tengslum við notkun sértækra serótónín endurupp-
tökuhemla. Sérstakrar varúðar ber að gæta hjá sjúklingum sem fá SSRI lyf
samhliða lyfjum sem hafa áhrif á starfsemi blóðflagna svo og hjá sjúk-
lingum með sögu um blæðingartilhneigingu. Almennt er ekki mælt með
samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemla vegna hættunnar á að
valda serótónín heilkenni. (sjaldgæfum tilfellum hefur serótónín heilken-
ni verið skráð hjá sjúklingum, sem nota SSRI lyf samhliða serótónvirkum
lyfjum. Ef þetta gerist skal strax hætta meðferð. Þegar meðferð með
Cipralex er hætt, skal dregið úr skömmtum smám saman, á einni til
tveimur vikum, til að koma í veg fyrir hugsanleg fráhvarfseinkenni.
Milliverkanir: Notkun escítalóprams er frábending samhliða
ósérhæfðum MAO-hemlum. Vegna hættunnar á serótónin heilkenni, er
ekki mælt með samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemils og
gæta skal varúðar við samtímis notkun selegilins (óaftur-kræfur MAO-B-
hemill). Cæta skal varúðar þegar samtimis eru notuð önnur lyf, sem geta
lækkað krampaþröskuld. Cæta skal varúðar við samtlmis notkun litíums
og tryptófans. Forðast skal samtlmis notkun náttúrulyfsins jónsmessurun-
na (St. john's Wort). Ekki er vænst neinna milliverkana í tengslum við
lyfhrif eða lyfjahvörf, á milli escítalóprams og alkóhóls. Samt sem áður,
eins og við á um önnur geðlyf, er samhliða notkun alkóhóls ekki æskileg.
Nauðsynlegt getur verið að minnka skammta af escítalóprami við
samtímis notkun ensímhemlanna ómeprazóls og címetidíns. Cæta skal
varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum, sem umbrotna fyrir
tilstilli ensímanna CYP2D6 (flecaíníð, própafenón, metóprólól,
desipramín, klómipramín, nortryptilín, risperidón, thíorídazín og
halóperidól) og CYP2C19. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar
upplýsingar liggja fyrir um notkun escítalóprams á meðgöngu. Því ætti
ekki að nota Cipralex á meðgöngu, nema brýna nauðsyn beri til. Gert er
ráð fyrir að escítalópram skiljist út í brjóstamjólk. Ekki ætti að gefa konum
með börn á brjósti escítalópram. Aukaverkanir: Aukaverkanir eru atgen-
gastar á fyrstu og annarri viku meðferðar og yfirleitt dregur úr tíðni og
styrk þeirra við áframhaldandi meðferð. Sé meðferð með sértækum
serótónín endurupptökuhemlum hætt skyndilega eftir langvarandi
meðferð, geta fráhvarfseinkenni komið fram hjá sumum sjúklingum. Þrátt
fyrir að fráhvarfseinkenni geti komið fram þegar meðferð er hætt, benda
fyrirliggjandi forklínískar og klínískar upplýsingar ekki til þess að um
ávanahættu sé að ræða. Fráhvarfseinkenni af völdum escítalóprams hafa
ekki verið metin á kerfisbundinn hátt. Þau fráhvarfseinkenni sem komið
hafa fram í tengslum við racemískt cítalópram eru svimi, höfuðverkur og
ógleði. Meirihluti þeirra eru væg og afmörkuð (self-limiting). (tvíblindum
samanburðarrannsóknum með lyfleysu var tíðni eftirfarandi aukaverkana
hærri vegna escítalóprams en tyfleysu: ógleði, sviti, svefnhöfgi, svimi,
svefnleysi, hægðatregða, niðurgangur, minnkuð matarlyst, kynlífstru-
flanir, þreyta, hiti, bólgur í ennis- og kinnholum oggeispar.Pakkningar og
verð (febrúar 2003): Cipralex 5 mg 28 stk kr.2591, Cipralex 5 mg 100
stk kr. 7432, Cipralex 10 mg 28 stk kr. 4259, Cipralex 10 mg 56 stk kr.
7626 Cipralex 10 mg 100 stk kr. 12.549, Cipralex 15 mg 28 stk kr. 5840,
Cipralex 15 mg 100 stk kr. 17.918, Cipralex 20 mg 28 stk kr. 7347,
Ciprálex 20 mg 56 stk kr. 13.476, Cipralex 20 mg 100 stk kr. 22.735.
Handhafi markaðsleyfis: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500
Kaupmannahöfn - Valby, Danmörk. Umboðsmaður á íslandi: Austurbakki
hf., Köllunarklettsvegi 2,104 Reykjavík; sími 563 4000.
Markaðsleyfi var veitt 31. maí 2002
Tilvitnun:
1. Dahlöf B, devereux RB, Kjedlscn ct al. cardiovascular morbidity and mortality in the Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study(LIFE):
A randomised trial against atanolol. Lancet 2002;359:995-1003
Cozaar
MSD
TÖFLUR; C09CA01
Virkt innihaldsefni: Losartanum INN, kalíumsalt, 12,5 mg, 50 mg eða 100 mg.
Abendingar: Háþrýstingur. Hjartabilun þegar meðferð með ACE hemlum er ekki lengur talin henta. Ekki er mælt með að skipta yfir í meðferð með Cozaar ef hjartasjúklingar eru í jafnvægi á ACE hemlum.
Skammtur og lyfjagjöf:
Skammtastœrðir handa fullorÖnum:
Háþrýstingur: Venjulegur upphafs- og viðhaldsskammtur fyrir flesta sjúklinga er 50 mg einu sinni á dag. Hámarksblóðþrýstingslækkandi áhrif lyfsins nást 3-6 vikum eftir að meðferð er hafin. Hjá sumum sjúklingum
næst aukinn árangur með því að auka skammtinn í 100 mg einu sinni á dag. Hjá sjúklingum með minnkað blóðrúmmál (t.d. þcim sem fá stóra skammta af þvagræsilyfjum) skal íhuga að hafa upphafsskammtinn 25
mg einu sinni á dag (sjá VamaðarorÖ og varúðarreglur). Ekki er þörf á að breyta upphafsskammti aldraðra sjúklinga eða sjúklinga með skerta nýmastarfsemi, þ.m.t. sjúklinga sem fá kvið- eða blóðskilun, en gefa
sjúklingum með sögu um skerta lifrarstarfsemi lægri upphafsskammt (sjá Vamaðarorð og varúðarreglur). Lyfið má gefa með öðrum háþrýstingslyfjum.
Hjartabilun: Upphafsskammtur lyfsins hjá sjúklingum með hjartabilun er 12,5 mg einu sinni á dag. Skammtinn ætti að auka vikulega (t.d. 12,5 mg á dag, 25 mg á dag, 50 mg á dag) upp í hinn venjulega viðhaldsskammt
sem er 50 mg cinu sinni á dag, háð þoli sjúklingsins. Lósartan er venjulega gefið samhliða þvagræsilyfjum og dígitalis. SkammtastœrÖir handa börnum: Lyfið er ekki ætlað börnum.
Lyfíð má gefa með eða án matar. Frábcndingar: Ofnæmi fyrir innihaldsefnum lyfsins. Varnaöarorö og varúöarreglur: Ofnæmi. Ofsabjúgur (sjá Aukaverkanir). Lágþrýstingur og truflun á jóna- og vökvajafnvcegi:
Hjá sjúklingum með minnkað blóðrúmmál (þ.c. þeir sem meðhöndlaðir eru með stórum skömmtum af þvagræsilyfjum) gcta einkenni um lágþrýsting komið fyrir. Þennan vökvaskort á að lciðrétta fyrir gjöf lyfsins
eða nota lægri upphafsskammt af því (sjá Skammtastærðir handa fullorðnum). Skert lifrarstarfsemi: Þar scm marktækt hærri blóðþéttni lósartans hefur komið fram í hjá sjúklingum með skorpulifur, skal íhuga að gefa
sjúklingum sem hafa haft skerta lifrarstarfsemi minni skammta af lósartani (sjá Skammtar og Lyfjahvörf). Skert nýmastarfsemi: Sem afleiðing af hömlun renín-angíótensín kerfisins, hafa breytingar á nýmastarfsemi,
þ.m.t. nýmabilun, sést hjá næmum cinstaklingum; þessar breytingar á nýmastarfsemi geta gengið til baka ef meðferð er hætt. Önnur lyf sem hafa áhrif á renín-angíótensín kerfið geta aukið þvagefni og kreatínín í
sermi hjá sjúklingum mcð þrengsli í báðum nýmaslagæðum cða hafa eitt nýra og þrengsli í nýmaslagæðinni til þess. Svipuð áhrif hafa sést hjá losartani; þessar breytingar á nýmastarfsemi gcta gengið til baka, ef
meðferð er hætt. Millivcrkanir: Ekki þekktar. Mcöganga og brjóstagjöf: Cozaar á ekki að nota á mcðgöngu og kona mcð bam á brjósti á ekki að nota Cozaar. Aukaverkanir: Lyfið þolist almennt vel. Almennt hafa
aukaverkanir verið vægar og tímabundnar og hafa ckki orðið til þess að hætta hafi þurft meðferð. Hcildartíðni aukaverkana sem sést hafa eftir notkun lyfsins hafa verið sambærilegar við lyfleysu.
í klínískum samanburðarrannsóknum á háþrýstingi var svimi eina aukaverkunin sem skráð var sem lyfjatengd aukaverkun, sem hafði hærri tíðni en þegar lyfleysa var notuð, hjá £ 1% sjúklinga scm fengu lósartan.
Auk þess hafa skammtaháð áhrif á stöðutcngdan blóðþrýsting komið fram hjá <1% sjúklinga. Útbrot áttu sér stað í sjaldgæfum tilvikum, en tíðni þeirra í klínískum samanburðarrannsóknum var lægri en þegar lyfleysa
var gefin. í þessum tvíblindu klínísku samanburðarrannsóknum á háþiýstingi, komu eftirfarandi aukavcrkanir fram í tengslum við gjöf lyfsins hjá > 1% sjúklinga, án tillits til annarra lyfja. Tíðni þessara aukaverkana
var yfirleitt svipuð og þegar lyfleysa var notuð. Almennar: Kviðverkir, máttleysi/þreyta, brjóstverkur, bjúgur/þroti. Hjarta- og œöakerfi: Hjartsláttarónot, hraðtaktur. Mcltingarfœri: Niðurgangur, meltingartruflanir,
ógleði. StoÖkerfi: Bakverkir, vöðvakrampar. TaugakerfilgeÖrœn einkenni: Svimi, höfuðverkur, svefnleysi. Ondunarfœri: Hósti, nefstífla, hálsbólga, kvillar í ennis- og kinnholum (sinus disorder), sýking í efri loftvegum.
Lyfið hefur almennt verið vel þolað í klínískum rannsóknum á hjartabilun. Aukaverkanir voru þær sem við var að búast hjá þessum sjúklingahópi. Algengustu aukaverkanimar tengdar töku lyfsins vom svimi og
lágþrýstingur. Eftirfarandi aukaverkanir hafa einnig sést eftir almenna notkun lyfsins: Ofnœmi: Bráðaofnæmi, ofsabjúgur þ.á m. þroti í barkakýli og raddböndum sem lokar öndunarvcginum og/eða þroti í andliti,
vömm, koki og/eða tungu, hafa í sjaldgæfum tilvikum sést hjá sjúklingum á lósartan meðferð. Sumir þessarra sjúklinga hafa áður fengið ofsabjúg af völdum annarra lyfja, þ.á m. ACE hemla. Æðabólga hefur sjaldan
sést, þar með talið purpuralíki sem svipar bæði til puipuralíkis Henochs og Schönleins, með kviðverkjum, maga- og gamablæðingum, liðvericjum og nýmabólgu. Meltingarfœri: Lifrarbólga (sjaldgæf), tmflanir á
lifrarstarfsemi. BlóÖ: Blóðlcysi. StoÖkerfi: Vöðvaverkir. TaugakerfilgeÖrœn einkenni: Mígreni. Öndunarfœri: Hósti. HúÖ: Ofsakláði, kláði. Breytingar á blóÖgildum: í klínískum samanburðarrannsóknum á háþrýstingi
komu klínískt mikilvægar breytingar í sjaldgæfum tilvikum fram á stöðluðum rannsóknagildum í tengslum gjöf lósartans. Hækkað kalíum í blóði (>5,5 mmól/1 (ca 1,5%)); væg hækkun á lifrarcnsímum kom sjaldan
fyrir, og gekk venjulega til baka ef meðfcrð var hætt. Afgrciðsla: Lyfseðilsskylda. Grciösluþátttaka: B. Pakkningar og verö (aprfl, 2002): Töflur 12,5 mg: 28 stk 2459 kr. Töflur 50 mg: 28 stk. 3825 kr;98 stk.
11160 kr. Upphafspakkning 12,5 mg og 50 mg: 35 stk. 3825 kr. Töflur 100 mg: 28 stk. 5790 kr, 98 stk. 17176 kr. Handhafi markaðsleyfís: Merck Sharp & Dohme B.V., Haarlem, Holland. Umboðsaðili á Islandi:
Farmasía ehf, Síðumúla 32, 108 Rcykjavík.
Uppbygging LIFE rannsóknarinnar:
Framsækin, fjölstöðva, tvfblind, samanburðarannsókn, þar sem sjúklingar með háþrýsting (höfðu vcrið í mcðferð cða ekki) og stækkaðan vinstri slegil metið út frá EKG voru slembivalin í tvo hópa og fengu lósartan
eða atonólól í minnst 4 ár. Meginmarkmið: AÖ bera saman langtíma verkun af lasartani og atanólóli m.t.t. áfalla og dauða (dauða af völdum hjarta- eða æðasjúkdóma, hjarta- eða hcilaáföll). Þátttakendur voru 9193
menn og konur á aldrinum 55 - 80 ára.
VIOXX
TÖFLURMOl AH
Virkt innihaldscfni: 12,5 mg cða 25 mg rófccoxib. Töflumar innihalda laktósu. Ábcndingar: Mcðfcrð við cinkcnnum af völdum slitgigtar cða liðagigtar hjá fúllorðnum einstaklingiun. Skamnitar: Slitgigt: Ráðlagður
upphafsskammtur er 12,5 mg cinu sinni á dag. Hámarksskammtur á dag cr 25 mg. Liðagigt: Ráðlagður skammtur cr 25 mg cinu sinni á dag. Hjá liðagigtarsjúklingum náðist ekki aukinn árangur mcð gjöf 50 mg dagskammts
miðað við 25 mg dagskammts. Ráðlagöur hámarksskammtur á dag cr 25 mg. Aldraðir: Gæta skal varúðar þcgar dagskammturínn cr aukinn úr 12,5 mg í 25 mg hjá öldruðum. Skert nýmastarfscmi: Skammta þarf ckki að aðlaga
hjá sjúklingum með kreatinin klcrans 30-80 ml/mín. Skert lifrarstarfsemi: Sjúklingum með væga skcrðingu á lifrarstarfscmi (Child-Pugh gildi 5-6) skal ekki gcfa meira en minnsta ráðlagðan skammt, 12,5 mg cinu sinni á dag.
Frábcndingar: Rófccoxíb cr ckki ætlað: Sjúklingum scm hafa þckkt ofnæmi fyrir cinhvcrjum af innihaldscfnum lyfsins. Sjúklingum mcð virkan sársjúkdóm í mcltingarvcgi cða blæðingu í mcltingarvcgi. Sjúklingum mcð
miðlungsalvarlcga cða vcrulcga skcrðingu á lifrarstarfscmi (Child-Pugh gildi 7). Sjúklingum mcð áætlaðan krcatlnfn kícrans < 30 ml/min. Sjúklingum sem hafa haft cinkenni astma, bólgu í ncfslfmhúð, scpa í ncfslimhúð, ofsabjúg
cða ofsakláða cftir inntöku acctýlsalicýlsýru cöa annarra bólgucyðandi vcrkjalyfja. Til notkunar á sfðasta þriöjungi mcðgöngu cða mcðan á bijóstagjöf stcndur. Sjúklingum mcð bólgusjúkdóm í þörmum. Sjúklingum mcð langt
gcngna hjartabilun. Varnaöarorö og varúðarrcglur: Þcgar blóðflæði um nýru cr minnkað gctur rófecoxíb drcgiö úr myndun prostaglandina og með því minnkað blóðflæði um nýru cnn mcira og þannig valdið skcrðingu á
nýmastaiifsemi. Þcir scm cru f mcstri hættu m.t.t. þcssa cru sjúklingar sem hafa vcrulega skcrta nýmastarfscmi fyrir, hjartabilun scm Ifkaminn hcfur ekki náð að bæta upp, og sjúklingar mcð skorpulifur. Hafa skal eftirlit með
nýmastarfscmi slíkra sjúklinga. Gæta skal varúðar þcgar mcðferð er hafin hjá sjúklingum með verulegan vökvaskort. Ráðlcgt cr að bæta slikan vökvaskort upp áður en meðfcrð með rófccoxíbi cr hafin. Eins og á við um önnur lyf
scm koma f vcg fyrir myndun prostaglandína, hafa vökvasöfnun og bjúgur átt sér stað hjá sjúklingum á rófccoxíb mcðfcrð. Þar scm mcðfcrð mcð rófccoxibi gctur Iein til vökvasöfhunar skal gæta varúðar hjá sjúklingum scm hafa
fengið hjartabilun, truflanir á starfscmi vinstri slcgils cða háan blóðþrýsting og cinnig hjá sjúklingum scm hafa bjúg fyrir, af cinhvcijum öðrum orsökum. Eftirlit skal haft með öldruðum og sjúklingum með truflanir á nýma-, lifrar-
, cða hjartastarfscmi, þcgar þcir cru á rófccoxfb mcðfcrð. í klíniskum rannsóknum fcngu sumir slitgigtarsjúklinganna scm voru á rófccoxfbi meðfcrð rof, sár cða blæðingar í meltingarvcg. Sjúklingar scm áður höfðu fcngið rof, sár
eða blæðingar og sjúklingar scm voru cldri cn 65 ára virtust vcra í meiri hættu á að fá fyrmcfndar aukavcrkanir. Þcgar skammturinn fcr yfir 25 mg á dag, eykst hættan á cinkcnnum frá mcltingarvcgi, scm og hættan á bjúgi og
háum blóðþrýstingi. Hækkanir á ALAT og/cða ASAT (u.þ.b. þrcfold eðlileg cfri mörk, eða meira) hafa verið skráðar hjá u.þ.b. 1% sjúklinga f kliniskum rannsóknum á rófecoxibi. Ef sjúklingur fær cinkcnni scm bcnda til tmflana á
lifrarstarfsemi, cða niðurstöður úr lifrarprófum cru ócðlilcgar, skal hætta rófecoxíb meðferð ef ócðlilcg lifrarpróf cm viðvarandi (þrcfold cölileg efri mörk). Rófecoxib getur dulið hækkaðan líkamshita. Notkun rófccoxibs, scm og
allra annarra lyfja scm hamla COX-2, cr ckki ráðlögð hjá konum scm em að rcyna að vcrða þungaðar. tíörn: Rófccoxíb hcfur ckki vcrið rannsakað hjá bömum og skal aðeins gcfið fullorðnum. Magn laktósu í hvcrri töflu cr
líklcga ekki nægilegt til þcss að framkalla cinkcnni laktósuóþols. Millivcrkanir: Hjá sjúklingum sem náð höfðu jafnvægi á langvarandi warfarin meðferð varð 8% lenging á prótrombintíma í tcngslum við daglcga gjöf 25 mg af
rófccoxíbi. Því skal hafa nákvæmt cftirlit mcð prótrombíntíma hjá sjúklingum scm cm á warfarin mcðfcrð þcgar rófccoxíb mcðfcrð cr hafin. Hjá sjúklingum með vægan eða miðlungsmikinn háþrýsting, varö örlitil minnkun á
blóðþrýstingslækkandi áhrifum i tcngslum við samhliða gjöf 25 mg af rófecoxíbi á dag og ACE-hcmiIs i 4 vikur, miðaö við áhrifin af ACE-hcmlinum eingöngu. Hvað varðar önnur lyf scm hamla cýclóoxýgcnasa, þá gctur gjöf
ACE-hemils samhliða rófccoxibi, hjá sumum sjúklingum mcð skerta nýmastarfscmi, Icitt til cnn mciri skcrðingar á nýmastarfscmi, scm þó gengur vcnjulcga til baka. Þessar millivcrkanir bcr að hafa í huga þcgar sjúklingar fá
rófccoxib samhliða ACE-hcmlum. Notkun bólgucyðandi verkjalyfja samhliða rófecoxíbi gæti cinnig drcgiö úr blóðþrýstingslækkandi vcrkun bcta-blokka og þvagræsilyfja scm og annarra vcrkana þvagræsilyfja. Forðast skal
samhliða gjöf stærri skammta af acctýlsalicýlsýru cða bólgueyöandi verkjalyfja og rófccoxibs. Samhliða gjöf cýklósporíns cða takrólímus og bólgueyðandi verkjalyfja getur aukið citurvcrkanir cýklósporins cða takrólimus á ným.
Eftirlit skal hafa mcð nýmastarfscmi þcgar rófccoxíb er gcfið samhliða öðm hvom þcssara lyfja. Áhrif rófecaxibs á lyfjahvörf annarra lyfja: Blóðþcttni litiums getur aukist af völdum bólgucyðandi vcrkjalyfja. Hafa bcr í huga
þörf fyrir viðcigandi cftirlit mcð citurvcrkunum tcngdum mctótrcxati þegar rófccoxíb er gefið samhliða metótrcxati. Engar millivcrkanir viö digoxin hafa komið ffam. Gæta skal varúðar þcgar rófccoxib cr gcfið samhliöa lyfjum
semumbroma fyrst og frcmst fyrir tilstilli CYPl A2 (t.d. tcófyllíni, amitryptilini, tacríni og zilcútoni). Gæta skal varúðar þcgar lyfjum scm umbrotna fyrir tilstilli CYP3A4 er ávisað samhliða rófccoxibi.I rannsóknum á millivcrkunum
lyfja, hafði rófccoxíb ckki klinískt mikilvæg áhrif á lyQahvörf prednisóns/prednisólons cða gemaðarvamartaflna (ctinýlöstradíóls/norcthindróns 35/1). Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf rófccoxibs: Þcgar öflugir cýtókróm P450
innlciðarar cru ckki til staðar, cr CYP-hvatt umbrot ckki mcginumbrotslcið rófccoxíbs. Engu að siður olli samhliða gjöf rófccoxíbs og rifampins, scm cr öflugur innlciðari CYP cnsíma, u.þ.b. 50% lækkun á blóðþcttni rófccoxíbs.
Því skal íhuga að gefa 25 mg skammt af rófecoxíbi þegar það cr gefið samhliða lyfjum scm cru öflugir innlciöarar umbrots i lifur. Gjöf ketókónazóls (öflugur CYP3A4 hcmill) hafði ckki áhrif á lyfjahvörf rófccoxibs i blóði.
Cimetidín og sýruhamlandi lyf hafa ckki kliniskt þýöingarmikil áhrif á lyfjahvörf rófecoxibs. Aukavcrkanir: cftirfarandi lyfjatcngdar aukavcrkanir voru skráðar, af hærri tíðni cn þcgar um lyflcysu var aö ræða, í klfniskum
rannsóknum hjá sjúklingum scm fcngu 12,5 mg cða 25 mg af rófecoxíbi í allt að scx mánuöi. Algcngar (>I %): Almennar: Bjúgur.vökvasöfnun, kviðvcrkir, svimi. Hjarta- og œðakerfi: Hár blóðþrýstingur. Meltingarfœri:
Bijóstsviði, óþægindi í cfri hluta kviöar, niöurgangur, óglcöi, meltingartruflanir. Taugakerfi: Höfuðvcrkur. Húð: Kláði. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Þreyta/máttleysi, uppþcmba, bijóstvcrkur. Meltingarfœri: Hægðatrcgða,
sár í munni, uppköst, vindgangur, nábítur. Augu. eyru. nef og kok: Eymasuð. Efnaskipti og nœring: Þyngdaraukning. Stoðkcrfi: Sinadráttur. Taugakerfi: Svefnleysi, svefhhöfgi, svimi. Geðrœn einkenni: Gcödcyfð, minnkuð andlcg
skcrpa. öndunarfœri: Andþyngsli. Húö: Utbrot, atópfskt ckscm. Áð auki hafa væg ofnæmisviðbrögð vcrið skráð í sjaldgæfum tilvikum í kliniskum rannsóknum. Aukaverkanir voru svipaðar hjá sjúklingum scm fcngu rófecoxíb
í eitt ár cða lcngur. Brcytingar á niðurstöðum blóð- Og þvagrannsókna: Algengar (>1 %): Hækkun á ALAT, lækkun á hcmatókrít, hækkun á ASAT. Sjaldgæfar (0,1-1 %): hækkun á þvagcfni, lækkun á hcmóglóbini, hækkun
á krcatinfni, Hækkun á alkalfskum fosfatasa, prótcin í þvagi, fækkun rauðra og hvítra blóðkoma. Eftirtaldar alvarlcgar aukavcrkanir hafa verið skráðar í tcngslum við notkun bólgueyðandi vcrkjalyfja og ckki cr hægt að útiloka
þær í tengslum við rófccoxíb: Eiturvcrkanir á nýru, þ.á m. millivcfs nýmabólga nýrungaheilkenni (ncphrotic syndromc) og nýmabilun; citurvcrkanir á lifur, þ.á m. lifrarbilun og lifrarbólga; citurvcrkanir á mcltingarfæri, þ.á m.
rof, sár og blæðingar; citurvcrkanir vcgna of mikils blóðrúmmáls, þ.á m. hjartabilun og bilun i vinstri slcgli; aukavcrkanir á húð og slímhúðir og alvarleg viðbrögð i húð. Eins og á við um bólgucyöandi vcrkjalyf geta alvarlcgri
ofnæmisviðbrögð átt scr stað þ.á m. bráðaofnæmi án þcss að viðkomandi hafi áður fcngið rófccoxíb. Pakkningar og verö(nóvember, 2002): Töflur 12,5 mg og 25 mg: 14 stk. 3131 kr. 28 stk. 5626 kr. 30 stk. 5834 kr. 98 stk.
16662 kr. 100 stk. 16969 kr. Afgrciðsla: Lyfscöilsskylda, Grciðsluþátttaka: E. Ilandhafi markaösleyfis: Mcrck Sharp & Dohme B.V., Haarlcm, Holland. Umboðsaðili á íslandi: Farmasía chf, Siðumúla 32, 108 Rcykjavik.
370
Læknablaðið 2003/89