Læknablaðið - 15.10.2006, Page 54

Pariet - skjót og stöðug sýrustjórnun
PARIET Janssen-Cilag SÝRUHJÚPSTÖFLUR R E
Virkt innihaldsefni: Rabeprazolum INN. Ábendingar: Virkt skeifugamarsár, virkt góökynja magasár, bakflæöissjúkdómar í maga og vélinda með tærandi og særandi einkennum, bakflæöissjúkdómar í maga og véli
lantímameðferð. I samsetningu með sýklalyfjameðerö til að uppræta H. pylori hjá sjúklingum með sársjúkdóma í maga, vélinda eða skeifugörn. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorönir/aldraðir: Virkt skeifugarnarsár og virktgóðl
magasár: 20 mg einu sinni á dag að morgni. Flestir sjúklingar með virkt skeifugarnarsár ná bata innan fjögurra vikna. Sumir sjúklingar geta þó þurft aðra fjögurra vikna meðferð til þess að ná bata. Flestir sjúklingar með
góðkynja magasár ná bata innan sex vikna. En eins og áður geta sumir sjúklingar þurft aðra sex vikna meðferð til þess að ná bata. Tærandi eða særandi bakflæóissjúkdómar í maga/vélinda: 20 mg einu sinni á dag í 4-8'
Langtimameðferð við bakflæðissjúkdómum i maga/vélinda: 10 eða 20 mg viðhaldsskammtur einu sinni á dag, háð svörun sjúklings. Uppræting i H. pylori: Sjúklinga með H. pyiori sýkingu skal meðhöndla með upprætingarmeð
Mælt er með eftirfarandi samsetningu sem gefin er 17 daga: Pariet 20 mg Wisvar sinnum á dag + klaritrómýcín 500 mg tvisvar sinnum á dag og amoxicillín 1 g tvisvar sinnum á dag. Fyrir ábendingar þar sem meðhöndlun er
sinni á dag á að taka Pariet töflur á morgnana, fyrir mat til þess að auka meðferðarfylgni. Skert starfsemi nýma eða lifrar: Ekki þarf að breyta skömmtum handa sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi. Sjá ‘Varnaðí
og varúðarreglur’. Börn: Lyfið ekki ætlað börnum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir rabeprazóli, afleiðum benzimídazóls eða einhverju hjálparefni lyfsins. Meðganga og brjóstagjöf. Varnaðarorð og varúðarreglur: Mim
sjúkdómseinkenna við meðferð með rabeprazóli útilokar ekki að illkynja breytingar í maga eða vélinda séu fyrir hendi. Þess vegna á að útiloka illkynja breytingar áður en meðferð er hafin. Fylgjast skal reglulega með sjúkling
langtímameðferð (sérstaklega þeim sem eru meðhöndlaðir lengur en í eitt ár). Aðvara skal sjúklinga um að tyggja ekkl né mylja. Lyfið er ekki ráðlagt börnum, þar sem engin reynsla er af notkun hjá þessum hópi. Engin!
varðandi minnkað öryggi lyfsins komu fram í rannsókn hjá sjúklingum með vægan eða miðlungs mikla skerðingu á lifrarstarfsemi samanborið við viðmiðunarhóp af sama aldri og kyni en þar sem ekki er að finna gögn um no
lyfsins við meðferð sjúklinga með alvarlegar truflanir á lifrarstarfsemi, er þeim sem ávísa lyfinu ráðlagt að gæta varúðar þegar meðferð með lyfið er fyrst hafin hjá slíkum sjúklingum. Milliverkanin Rabeprazól er umþrotið af cýtól
P450 (CYP450) kerfinu í lifur eins og önnur lyf af flokki prótónupumpuhemla (PPI). Rannsóknir á heilbrigðum einstaklingum hafa sýnt að rabeprazól hefur ekki klinískt marktækar milliverkanir við lyf sem voru rannsökuð og umbr
fyrir tilstilli CYP450 kerfisins, warfarín, fenýtóín, teófýllín og díazepam. Rabeprazól veldur mikilli og langvarandi hömlun á seytingu magasýru. Milliverkanir við lyf þar sem frásog er háð sýrustigi geta komið fram. Því getur þur
fylgjast með hverjum sjúklingi þegar slík lyf eru tekin samhliða rabeprazóli til þess að ganga úr skugga um hvort stilla þurfi skammta. Rabeprazól hefur ekki neikvæð áhrif á plasmaþéttni amoxicillíns eða klaritrómýcíns þegar
er gefið samtímis í þeim tilgangi að uppræta H. pylori sýkingu í efri hluta maga og garna. Engar milliverkanir við sýrubindandi lyf á fljótandi formi hafa sést. Það voru engar klínískt marktækar milliverkanir við fæðu. Meðgangi
brjóstagjöf: Lyfið á ekki að nota á meðgöngu. Konur með barn á brjósti eiga ekki að nota lyfið. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Á grundvelli lyfhrifa og samantektar um aukaverkanir er ólíklegt að lyfið valdi truflunum við al
eða minnki hæfni til að nota vélar. Ef árverkni verður minni vegna syfju er þó ráðlegt að forðast akstur og stjórnun flókins vélbúnaðar. Aukaverkanir: Lyfið þoldist yfirleitt vel I klínískum rannsóknum. Aukaverkanir sem komu
hafa yfirleitt verið vægar eða fremur vægar og skammvinnar í eðli sínu. Algengustu aukaverkanirnar (tíðni > 5%) í klínískum rannsóknum voru höfuðverkur, niðurgangur og ógleði. Algengar (>1%): Almennar: Höfuðve
þróttleysi ótilgreindir verkir/bakverkir, svimi, inflúensulík einkenni, sýking , svefnleysi. Meltingarvegur: Niðurgangur, ógleði, kviöverkir, uppþemba, kokbólga, uppköst, hægðatregða. Öndunarfæri: Nefslímubólga, hósti. Sjaldgj
(0,1 -1 %): Almennar: Vöðvaþrautir, brjóstverkir, svefnhöfgi, kuldahrollur, ropi, sinadráttur í fótum, liðverkir, hlti. Meitingarvegur: Munnþurrkur, meltingartruflanir. Húð: Útbrot. Öndunarfæri: Berkjubólga, skútabólga. Geð.'Taugaósty
Þvagfæri: Þvagfærasýkingar. Ofskömmtun: Allt að 80 mg skammtar á dag hafa þolast vel. Ekkert sérstakt mótefni er þekkt. Rabeprazól er mjög mikið próteinbundið og er þess vegna ekki auðvelt að himnuskilja. Elns og við
ofskömmtun á að veita meðferð við einkennum og almenna stuðningsmeðferð. Lyfhrif: Rabeprazól tilheyrir flokki andseytandi efna, benzimídazólafleiða, sem sýna hvorki andkólinvirka né H2 histaminblokkandi eiginleika, en I
losun magasýru með sérstakri hömlun á H+/K+-ATPasa ensíminu. Áhrif eru skammtaháð og leiða til hömlunar á bæði grunn- og örvaðri sýrulosun, óháð áreiti. Andseytandi virkni: Eftir inntöku 20 mg skammts af rabeprazól nat
hefst andseytandi verkun innan einnar klst., hámarksáhrif koma fram innan 2-4 klst. Áhrifá gastrin isermi: I klínískum rannsóknum voru sjúklingar meðhöndlaðir einu sinni á dag með 10 mg eða 20 mg af rabeprazól natri
allt að 43 mánuði. Gastrínþéttni í sermi jókst á fyrstu 2 til 8 vikunum sem endurspeglar hamlandi áhrif á sýrulosun og hélst stöðug meðan á meðferð stóð. Önnuráhrif: Ekki hafa sést almenn áhrif rabeprazól natríum á miðtaugal
hjarta- og æðakerfi og öndunarfæri hingað til. Rabeprazól natríum, gefið (inntöku í 20 mg skömmtum í 2 vikur, hafði engin áhrif á starfsemi skjaldkirtils, kolvetnisefnaskipti eða blóðþéttni skjaldkirtilshormóns, kortisóls, estróg
testósteróns, prólaktíns, kólesýstókíníns, sekretlns, glúkagons, FSH, LH, renins, aldósteróns og vaxtarhormóns. Lyfjahvörf: Frásog: Lyfið er á formi sýruhjúptaflna. Þetta lyfjaform er nauðsynlegt þar sem rabeprazól er óstöð
sýru. Frásog rabeprazóls hefst þess vegna ekki fyrr en taflan fer úr maga. Frásog er hratt, hámarksþéttni rabeprazóls kemur fram um 3,5 klst. eftir 20 mg skammt. Dreifing: Rabeprazól er um 97% bundið plasmaprótein
mönnum. Umbrot og útskilnaður: Hjá mönnum eru tíóeter (M1) og karboxýlsýra (M6) aðalumbrotsefni i plasma auk súlfóns (M2), desmetýltióeters (M4) og merkaptúrsýruafleiðu (M5) sem eru lítilvæg umbrotsefni sem grein
minna mæli Pakkningar/verö:. 1. október 2004: 10 mg: 28 stk. 3.195 kr„ 56 stk. 5.729 kr. 20 mg: 14 stk. 2.899 kr, 28 stk 5.175 kr„ 56 stk. 9.147 kr, 120 stk. 17.648, Hámarksmagns sem ávisa má með lyfseð
sem svarar 30 daga skammti.