Tímarit hjúkrunarfræðinga - 01.03.2004, Qupperneq 58

Lyfjatexti með auglýsingu bls. 4
Detrusitoi® Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eða 2,74 mg. Litarefni 11,4 mg foröahylkinu: Indigókarmin (E132), gult járnoxíð (E172) og
títantvíoxíð (E171). Utarelni i 2,8 mg loröahylkinu: Indigókarmin (E132) og titantvíoxíð (E171). Ábendingar: Til meðferðar á bráöa þvagleka (urge incontinence) og/eöa tíöum og bráðum
þvaglátum, svo sem getur komiö fyrir hjá sjúklingum meö óstööuga þvagblöðru (unstable bladder). Skammtar og lyfjagjöf: Forðahylkin má taka með mat eöa án og þau veröur aö gleypa i
heilu lagi. Eftir 6 mánaða meöferö skal endurskoöa þörf fyrir áframhaldandi meöferö. Skammtastæröirhanda fullorönum (þarmeö taliö aldraöir): Ráölagöur skammtur er 2,8 mg einu sinni
á sólarhring. Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi er ráölagöur skammtur 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanir fram má minnka skammtinn úr 2,8 mg M ,4 mg
einu sinni á sólarhring. Skammtastæröir handa börnum: Ekki hefur enn verið sýnt fram á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard foröahylkja er því ekki ráölögö handa
börnum fyrr en frekari upplýsingar liggja fyrir. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Ómeðhöndluð (uncontrolled) þrönghornsgláka.
Vöövaslensfár. Þekkt ofnæmi fyrir tolterodini eöa einhverju hjálparefnanna. Alvarieg sáraristilbólga. Risaristill vegna bólgu (toxic megacolon). Varnaöarorö og varúöarreglur: Gæta skal
varúöar viö notkun tolterodins hjá sjúklingum með: Marktæka tæmingarhindrun þvagblööru (bladder outlet obstruction) og hættu á þvagtregðu. Þrengsli I meltingarvegi t.d. portþrengsli i
maga. Skerta nýrnastarfsemi. Taugakvilla í ósjálfráöa taugakerfinu. Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Hættu á skertum hreyfanleika í meltingarvegi. Svo sem ætíö á viö þegar óstööug
blaöra er meöhöndluö skal athuga skal líffræöilegar ástæður fyrir Práöa þvagleka og tiöum þvaglátum áður en meöferö er hafin. Samtímis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráölögö (sjá
Milliverkanir). Sjúklingar meö sjaldgæfa, erföabundna sjúkdóma er varöa frúktósaóþol, skert frásog glúkósu-galaktósu eöa skerta virkni súkrasa-ísómaltasa eiga ekki aö nota þetta lyf.
Milliverkanir: Ekki er mælt meö samtímis gjöf öflugra CYP3A4-hemla til almennrar (systemic) notkunar eins og sýklalyfja I flokki makróliða (erýtrómýcín og klaritrómýcln), sveppalyfja (t.d
ketoconazol og itraconazol) og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins I sermi hjá þeim sem eru meö lítil CYP2D6 umbrot og eru í hættu hvaö varöar ofskömmtun. Verkun og
aukaverkanir tolterodins geta aukist viö samtímis notkun lyfja sem hafa andmúskarínvirkáhrif. Hins vegar getur verkun tolterodins minnkaö viö samtímis notkun lyfja meö múskarínkólínvirk
áhrif (muscarinic cholinergic receptor agonists). Tolterodin getur dregiö úr verkun hreyfingahvetjandi lyfja eins og metóklópramíðs og cisapríðs. Samtímis notkun meö flúoxetlni (öflugur
CYP2D6-hemill) veldur ekki klínískt marktækri milliverkun því tolterodin og CYP2D6 umbrotsefni þess, 5-hýdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknir á milliverkunum viö lyf hafa hvorki
leitt I Ijós milliverkanir við warfarin né samsett getnaöarvarnarlyf (etinýlestradiól/levonorgestrel). Kllnísk rannsókn hefur gefiö vísbendingar um aö tolterodin hamli ekki umbrota sem verða
fyrir tilstilli CYP2D6,2C19,3A4 eöa 1A2. Meöganga og brjóstagjöl: Ekki mælt með notkun Detrusitol Retard á meögöngu. Forðast skal notkun tolterodins þann tíma sem barn er haft á
brjósti. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Þar sem lyfiö getur valdiö sjónstillingartruflunum og haft áhrif á viöbragösflýti getur þaö dregiö úr hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir:
Tolterodin getur valdiö vægum til i meöallagi miklum andmúskarlnvirkum áhrifum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og augnþurrki. Algengar (> 1 %): Augu: Augnþurrkur, óeölileg sjón þará
meöal sjónstillingartruflanir. Almennar: Þreyta, höfuöverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, hægöatregöa, kviöverkur, vindgangur, uppköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi,
náladofi (paraesthesia). Geörænar: Taugaóstyrkur. Húö og undiriiggjandi vefur: Húöþurrkur. Sjaldgæfar (0,1-1%): Almennar: Bjúgur, bjúgur á útlimum. Geörænar: Rugl. Nýru og þvagfæri:
Þvagteppa (urinary retention). Ónæmiskerfi: Ofnæmi, ekki nánartilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geörænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraösláftur. Önnur aukaverkun sem greint hefurveriö
frá viö notkun tolterodins er bráöaofnæmi (kemur örsjaldan fyrir). Úllitslýsing: 1,4 mg forðahylkiö er blágrænt meö hvitri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg foröahylkiö er blátt meö hvitri áletrun
(tákn og 4). Markaösleyfishafi: Pfizer ApS, Laudrupvang 8, 2750 Ballerup, Danmörk. Umboösaðili á íslandi: PharmaNor hf„ Hörgatún 2, Garöabær. Pakkningar og verö 1. nóvem-
ber 2003: Foröahylki, hart 1,4 mg: 30 stk. kr. 7.354,- Foröahylki, hart 2,8 mg: 30 stk. kr. 7.614,- Forðahylki, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 22.213,- Stytting á texta Sérlyfjaskrár janúar 2002.
Hægter að nálgast sérlyfjaskrártexta og samantekt á eiginleikum lyfs SPCI fullri lengd hjá lyfjaumboösdeild Pfizer, PharmaNor hf.
Heimildir:
1. Paul Siami, MD, Larry S. Siedman, Mdand Daniel Lama, MD. "The Speed of Onset of Therapeutic Assessment Trial (STAT)", vol 24, nno.4, April 2002.
DetrusitolRetard
tolterodin ~
Lyfjatexti meö auglýsingu bls. á baksíðu
CIAIIS. Lilly ICOS Limited, Englond. Ciolis (tadalafil) töflur 10 mg, 20 mg. Ábendingar: Til meðferöor við ristruflunum. Til þess oð CIALIS verki þarf kynferðisleg örvun oð komo til. CIALIS er ekki ælloð konum. Skammtar og lyfjogjöf: Til
inntöku. Fullorðnir karlar: Ráðlagður skommtur er 10 mg sem tekinn er fyrir væntanlegar samfarir og án tillits til máltiða. Þeir sjúklingar sem ekki fá viðunandi verkun of todolafil 10 mg, geto reynt oð tako 20 mg. Unnt er oð toka lyfið frá 30 minútum til
12 timum fyrir samfarir. Verkun tadalafils getur voroð i allt oð 24 tima eftir töku lyfsins. Hámorksskommtotiðni sem mælt er með er einu sinni á sólarhring. Dogleg notkun lyfsins er alls ekki ráðlögð, þar sem longtima rannsóknir á öryggi doglegra skammta
hafa ekki verið framkvæmdar. Aldraðir karlar: Ekki er þörf á skammtabreytingum fyrir aldraða sjúklinga. Karlar með skerta nýrnastarfsemi/lifrarstarfsemi: Ráðlagður skammtur af CIALIS er 10 mg sem tekinn er fyrir væntonlegar samfarir og
án tillits til máltíða. Ekki eru fyrirliggjandi upplýsingar um notkun stærri skammta af ladalafil en 10 mg hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi/lifrarstarfsemi. Karlar með sykursýki: Ekki er þörf á skammtabreytingum fyrir sjúklinga með sykursýki.
Börn og unglingar: CIALIS skal ekki gefið einstaklingum yngri en 18 ára. Frábendingar: Tadalafil jók blóðþrýstingslækkandi áhrif nitrata i klinískum rannsóknum. Talið er að það stafi af samanlögðum áhrifum nitrata og tadalafils á nitur oxið/cGMP
ferilinn. Þess vegna má ekki nota CIALIS samhliða neinni tegund lífrænna nitrata. Lyf til meðferðar á óviðunandi stinningu getnaðarlims, þar með talið CIALIS, á ekki að gefa körlum með hjartasjúkdóm sem ráðið er frá þvi að stunda kynlif. Læknar skulu
ihuga þá áhættu sem er af kynlifi fyrir sjúklinga með undirliggjandi hjartasjúkdóm. Eftirtaldir sjúklingahópar með hjarta- og æðasjúkdóma tóku ekki þátt í klinískum rannsóknum og eru þessir sjúkdómar því frábending fyrir notkun tadalafils: - sjúklingar sem
höfðu fengið hjartadrep á siðustu 90 dögum, - sjúklingar með hvikula hjartaöng eða hjartaöng við iðkun kynlífs, - sjúklingar með hjartabilun af gráðu 2 eða hærri samkvæmt flokkun NYHA (New York Heart Association) á siðustu 6 mánuðum, - sjúklingar
með takttruflanir sem hafo ekki svarað meðferð, lágþrýsling (< 90/50 mm Hg), eða lágþrýsting sem hefur ekki svarað meðferð, - sjúklingar sem fengið hofa heilablóðfall á siðustu 6 mánuðum. CIALIS skal ekki gefið sjúklingum með ofnæmi fyrir tadalofil
eða einhverju hjálporefnanna. Aukaverkanir: Algengustu tilkynningar um aukaverkanir eru höfuðverkur, meltingartruflun. Mjög algengar (>10%): Höfuðverkur, meltingartruflanir. Algengar (1-10%): Svimi, ondlitsroði, nefstífla, bakverkur,
vöðvoverkur. Sjaldgæfar (0,1-1%): Þroti i augnlokum, tilfinning sem lýst er sem augnóþægindi og blóðhlaupin augu. Aukaverkanatilkynningar vegna tadalafils voru tímabundnar, yfirleitt vægar eða miðlungs. Takmarkaðar upplýsingar eru um oukaverk-
anir hjá sjúklingum eldri en 75 ára. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Kanna skal sjúkdómssögu og rannsókn gerð til greiningar á hvort um ristruflanir sé að ræða og ganga úr skugga um hugsanlega undirliggjandi orsök áður en
ókvörðun er tekin um notkun lyfsins. Áður en einhver meðferð við ristruflunum hefst skol læknirinn ronnsaka ástand hjarta- og æðakerfis sjúklingsins þar sem nokkur áhætta er fyrir hendi hvað varðor hjortað i tengslum við samfarir. Todalofil hefur æða-
vikkandi eiginleika, sem volda vægri og timabundinni lækkun blóðþrýstings og auko þvi blóðþrýstingslækkandi áhrif nitrata. Alvarlegir hjarta- og æðasjúkdómar, þar með talið hjartadrep, hvikul hjartaöng, sleglatakttruflanir, heilablóðföll, skammvinn
blóðþurrðarköst, hafa komið fram i kliniskum rannsóknum með CIALIS. Auk þess voru tiðar tilkynningar um háþrýsting og lógþrýsting (þar með talin réttstöðu blóðþrýstingslækkun) i klíniskum rannsóknum. Flestir sjúklingar sem fengu slik einkenni höfðu
sögu um áhættuþætti fyrir hjarta- og æðasjúkdóma. Hins vegar er ekki unnt að ákveða með vissu hvort þessi tilvik tengjast beint þessum áhættuþáttum. Takmarkaðar kliniskar upplýsingar eru fyrirliggjandi um öryggi CIALIS hjá eftirfarandi hópum og ef
lyfinu er ávísoð skal læknirinn meto einstaklingsbundinn ávinning/óhættu áður en lyfinu er óvísað: - sjúklingar með mikið skerta nýrnastarfsemi (kreatinin úthreinsun s 30 ml/min), - sjúklingar með mikið skerla lifrarslarfsemi (Child-Pugh Class C). Hæsti
skammtur sem gefinn hefur verið i rannsóknum á sjúklingum með væga (kreatinin úthreinsun = 51 til 80 ml/min) og meðal (kreatinin úthreinsun = 31 til 50 ml/min) skerðingu á nýrnastarfsemi og hjá sjúklingum á lokostigi nýrnabilunar i blóðskilun er
10 mg tadalafil. Langvarandi slinningu reðurs var ekki lýst i klínískum ronnsóknum með CIALIS. Hins vegar hefur langvarandi stinningu verið lýst með öðrum PDE5 hemli. Sjúklingar sem fá stinningu sem varir i 4 tíma eða meira skol ráðlogt að leita sam-
stundis eftir aðstoð læknis. Sé langvinn stinning ekki meðhöndluð strax, geta vefir í getnaðarlim skemmst, sem getur valdið voronlegu getuleysi. CIALIS skol nolað með varúð hjá sjúklingum með sjúkdóma sem gætu leitt til langvarandi stinningar (svo sem
sigðkorna blóðleysi, mergæxli, eða hvítblæði), eða hjá sjúklingum með vanskapanir í getnoðarlim (svo sem vinkilbeygðan lim, bandvefshersli í lim eða Peyronies sjúkdóm). Við mat á ristruflunum skal einnig kannað hvort undirliggjandi sjúkdómar gætu
verið orsakavaldur og veita síðan viðeigandi meðferð eftir sjúkdómsgreiningu. Ekki er vitað hvort CIALIS er virkt hjá sjúklingum með mænuskaða og hjá sjúklingum sem hafa gengist undir grindarholsskurðaðgerð eða algert brottnám blöðruhálskirtils án
þess að reynt væri að hlífa taugum. CIALIS skal ekki gefið sjúklingum með arfgengt galaktósaáþol, skort á Lapp laktasa eða skert frósog á glúkósa-galaktósa. Ekki hafa verið ronnsökuð áhrif og öryggi þess að nota CIALIS somhliðo öðrum meðferðum við
ristruflunum. Því er ekki mælt með slikri samhliða meðferð. Hjá hundum sem fengu 25 mg/kg/dag eða meira, af tadalafil daglega i 6 til 12 mánuði (samsvarandi að minnsta kosti þrefaldri mestu blóðþéttni [spannar 3,7 - 18,6] sem sést hjá mönnum
eftir einn 20 mg skammt) fundusl breytingar á þekjuvef í sáðpiplum sem leiddi til minni sæðisfromjeiðslu hjá fáeinum hundum. Niðurstöður úr tveim 6 mánaða rannsóknum hjá sjálfboðaliðum benda til þess að þessi áhrif séu ólikleg hjá mönnum. Áhrif af
daglegri notkun i lengri tíma hafa ekki verið rannsökuð. Því er dagleg notkun alls ekki ráðlögð. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Talið er að CIALIS hafi hverfandi áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Engar rannsóknir hafa verið
gerðar til að meta hugsanleg áhrif. Þrátt fyrir að tiðni tilkynninga um svima i lyfleysu og tadalafil örmum kliniskra rannsókna hafi verið svipuð, skulu sjúklingar vera meðvitandi um hvernig CIALIS verkar ó þá, áður en þeir aka eða stjárna vélum.
Milliverkanir við önnur lyf og aðrar millivcrkanir: Margar rannsóknir á milliverkunum voru framkvæmdar með 10 mg af todalafil eins og fram kemur hér fyrir neðan. Þar sem rannsóknir á milliverkunum fóru eingöngu fram með 10 mg af todalafil,
er ekki unnt að útiloka milliverkanir með hærri skömmtum. Áhrif annarra lyfja á tadalafil: ritrómýcin og itrakónazól, greipaldinsafi séu gefnir samhliða með varúð þvi líklegt er að þeir auki þéttni todalofils i plasma. Þar af leiðandi gæti tíðni aukaverkana
aukist. Hlutverk flutningspróteina (til dæmis p-glýkóprótein) við útskilnað tadalafils er óþekkt. Milliverkanir við lyf sem hafa áhrif á flutningsprótein er þvi möguleg. Rifampicin sem örvar CYP3A4 lækkar AUC tadolafils um 88%, samanborið við AUC þegar
tadalafil er gefið eitt sér (10 mg skammlur). Búast má við að samhliða gjöf annarra lyfja sem örvo CYP3A4 eins og fenóbarbital, fenýtóin eða karbamazepin muni einnig draga úr oðgengi tadalafils. Áhrif tadalafils á önnur lyf: Tadalafil (10 mg) jók
blóðþrýstingslækkandi áhrif nítrata i kliniskum rannsóknum. Því má ekki gefa CIALIS samhliða neinum lifrænum nitrötum.Ekki er talið að tadalafil hafi klinisk óhrif til hömlunar eða aukningar á útskilnaði lyfja sem eru umbrotin of CYP450 samsætuformum.
Rannsóknir hafo slaðfest að tadolafil hvorki hemur né örvar CYP450 samsætuform, þar með talin CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 og CYP2C9. Tadalafil (10 mg) hafði engin klinísk marktæk áhrif á AUC S-warfarins, eða R-warfaríns (CYP2C9 hvarfefni) og
tadalafil hafði engin áhrif á lengingu prótrombintima sem warfarín veldur. Tadalafil (10 mg) hafði engin óhrif á lengingu blæðingartima sem acetýsalicýlsýra veldur. í lyfjafræðirannsóknum ó lyfhrifum vor kannoð hvort ladalafil yki blóðþrýstingslækkandi
áhrif blóðþrýstingslækkandi lyfja. Helstu flokkar blóðþrýstingslækkandi lyfja voru rannsokoðir þar með taldir kalsiumgangalokar (amlódipin), ACE (angiotensin converting enzyme) hemlar (enalapril), beta-adrenvirkir viðtakablokkar (metóprólól), tiazið
þvagræsilyf (bendroflúazið), og angiotensin II viðtakablokkar (ýmsar tegundir og skammtar, einir sér eða samhliða með tiaziðum kalsíumgangalokum, betablokkum og/eða alfablokkum). Tadalafil (10 mg ef frá eru taldar ronnsóknir með angiotensin II
viðtakablokkum og amlódipin, en þá var 20 mg skammtur notaður) hafði engar kliniskar marktækar milliverkanir við neinn þessara lyfjaflokka. Tadalafil (10 og 20 mg) hafði engin klinisk marktæk áhrif á blóðþrýstingsbreytingar vegna tamsulósins, sem
er alfa-adrenvirkur viðtakablokki. Tadalafil 20 mg og samhliða meðferð með blóðþýstingslækkandi lyfjum gelur valdið blóðþrýstingslækkun, sem er venjulega væg og hefur líklega engin klínískt áhrif. Greining ó gögnum úr 3 stigs ronnsóknum sýndi engan
mun á aukaverkunum hjá sjúklingum sem tóku tadalafil með eða án blóðþrýstingslækkandi lyfja. Hins vegar skal veita þessum sjúklingum viðeigandi upplýsingar um mögulega blóðþrýstingslækkun ef þeir eru meðhöndlaðir með blóðþrýstingslækkandi
lyfjum. Tadalafil (10 mg) hafði engin áhrif á þéttni áfengis i blóði (meðalþéttni i blóði 0,08%). Tadalafil (10 mg) jók ekki áhrif áfengis á vitræna starfsemi og ladalafil (20 mg) jók ekki áhrif áfengis á blóðþrýsting. Auk þess fundust engar breytingar á þéttni
tadalofils 3 timum eftir samhliða notkun áfengis. Sýnt hefur verið fram á að tadalafil auki aðgengi etinýlestradíóls til inntöku; gera má ráð fyrir svipaðri aukningu á oðgengi terbútalíns til inntöku, þó klinísk áhrif séu óþekkt. Þegar tadalafil (10 mg) var
gefið samhliða teófýllini (ósértækur fosfódíesterasa hemill) i rannsókn á lyfhrifum, fannst engin milliverkun við lyfjahvörf. Einungis varð vart við væga aukningu á hjartslætti (3,5 slög/min). Þrátt fyrir að þetta séu væg áhrif og hafi ekki haft kliniska þýðingu i
þessari rannsókn skulu þau höfð i huga ef þessi lyf eru gefin samhliða. Rannsóknir á milliverkunum við sykursýkislyf hafa ekki verið framkvæmdar. Pakkningar og verð (febrúar 2004): Galis töflur 10 mg x 4 stk.: 5.193 kr., Galis töflur 20 mg x 4 stk.:
5.193 kr., Cialis tölfur 20 mg x 8 stk.: 8.954 kr. Afgreiðslutilhögun og greiðsluþátttaka sjúkratrygginga: R, 0. Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar. Hægt er að nálgast samantekt
um eiginleika lyfs i fullri lengd hjá Eli Lilly Danmark A/S Utibú á Islandi, Brautarholti 28, 105 Reykjavik.
Eli Lilly • Útibú á Island't- Brautarholti 28- pósthólf 5285
125 ReykjavíkSími 520 3400, fax 520 340i4,ww.lilly.com
Cialis
(tadalafil)