Læknablaðið - 15.07.2009, Side 61

Galvus® 50mg Stytt samantekt á eiginleikum lyfs
HEITI LYFS Galvus 50 mg töflur. VIRK INNIHALDSEFNI OG STYRKLEIKAR Hver tafla inniheldur 50 mg vildagliptin. Ábendingar Vildagliptin er ætlað til meðferðar á sykursýki af
tegund 2. Sem tveggja lyfja meðferð ásamt metformini, sulfonylurealyfi og thiazolidindioni hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykurstjórunun þrátt fyrir meðferð. Skammtar og lyfjagjöf
Þegar Galvus er notað í tveggja lyfja meðferð með metformini eða thiazolidindioni, er ráðlagður skammtur af vildagliptini 100 mg, gefið sem einn 50 mg skammtur að morgni og einn 50 mg
skammtur að kvöldi. Við notkun í tveggja lyfja meðferð með sulfonylurealyfi er ráðlagður skammtur af vildagliptini 50 mg einu sinni á sólarhring, að morgni. Hjá þessum sjúklingahópi hafði
vildagliptin, 100 mg á sólarhring, ekki meiri verkun en 50 mg af vildagliptini einu sinni á sólarhring. Ekki er mælt með stærri skömmtum en 100 mg. Skert nýrnastarfsemi Ekki er þörf á aðlögun
skammta hjá sjúklingum með væga skerðingu á nýmastarfsemi (kreatinin úthreinsun a 50 ml/mín.). Ekki er mælt með notkun Galvus hjá sjúklingum með í meðallagi skerta eða alvarlega
skerta nýmastarfsemi eða sjúklingum á blóðskilun með nýmasjúkdóm á lokastigi. Skert lifrarstarfsemi Ekki má nota Galvus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi, þar með talið sjúklingum
með þéttni alanin aminotransferasa (ALT) eða aspartat aminotransferasa (AST) > 3x eðlileg efri mörk fyrir meðferð. Aldraðir (;> 65 ára) Aðlögun skammta er ekki nauðsynleg hjá öldmðum
sjúklingum. Reynsla hjá sjúklingum 75 ára og eldri er takmörkuð og gæta skal varúðar við meðferð hjá þessum hópi. Börn (< 18 ára) Ekki er mælt með notkun Galvus fyrir böm og unglinga
þar sem engar upplýsingar liggja fyrir um öryggi og verkun. Frábendingar Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök vamaðarorð og varúðarreglur við notkun Galvus
kemur ekki í stað insúlíns hjá sjúklingum sem þurfa insúlín. Galvus á ekki að nota hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1, eða til meðferðar á ketónblóðsýringu af völdum sykursýki. Skert
nýrnastarfsemi: Takmörkuð reynsla er fyrir hendi hjá sjúklingum með í meðallagi skerta til alvarlega skerta nýmastarfsemi og hjá sjúklingum með nýmasjúkdóm á lokastigi sem em í blóðskilun.
Notkun Galvus er því ekki ráðlögð hjá þessum sjúklingum. Skert lifrarstarfsemi: Ekki má nota Galvus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi, þar með talið sjúklingum með þéttni ALT eða AST
> 3x eðlileg efri mörk fyrir meðferð. Eftirlit með lifrarensímum: Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilvikum um truflun á lifrarstarfsemi (þar með talið lifrarbólgu). í þessum tilvikum vom
sjúklingarnir yfirleitt einkennalausir, án klínískra afleiðinga og niðurstöður úr rannsóknum á lifrarstarfsemi urðu aftur eðlilegar eftir að meðferð var hætt. Gera skal rannsóknir á lifrarstarfsemi
áður en meðferð með Galvus er hafin til þess að finna gmnngildi sjúklingsins. Hafa skal eftirlit með lifrarstarfsemi meðan á meðferð með Galvus stendur, á þriggja mánaða fresti fyrsta árið
og með reglulegu millibili eftir það. Hjá sjúklingum sem hafa hækkuð transaminasagildi skal staðfesta niðurstöðurnar með því að endurtaka rannsóknir á lifrarstarfsemi og eftir það skal gera
tíðar rannsóknir á lifrarstarfsemi þar til gildin verða aftur innan eðlilegra marka. Ef hækkun á AST eða ALT sem nemur þreföldum eðlilegum efri mörkum eða meira er viðvarandi, er mælt
með því að hætta meðferð með Galvus. Hjartabilun Reynsla af vildagliptin meðferð hjá sjúklingum með hjartabilun í New York Heart Association (NYHA) flokki I-II er takmörkuð og því ætti
að nota vildagliptin með varúð hjá þessum sjúklingum. Engin reynsla er af notkun vildagliptins í klínískum rannsóknum hjá sjúklingum í NYHA flokki III-IV og því er ekki mælt með notkun
þess hjá þeim sjúklingum. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir Vildagliptin hefur litla tilhneigingu til milliverkana við önnur lyf sem gefin eru samhliða. Þar sem vildagliptin
er ekki hvarfefni fyrir cýtókróm P (CYP) 450 ensímið og hindrar hvorki né hvetur CYP 450 ensím, er ekki líklegt að það hafi milliverkanir við virk efni sem eru hvarfefni, hemlar eða hvatar
þessara ensíma. Meðganga og brjóstagjöf Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi rannsóknaniðurstöður um notkun vildagliptins á meðgöngu. Þar sem engar rannsóknaniðurstöður um menn
eru fyrirliggjandi, er meðganga frábending við notkun Galvus. Galvus ætti ekki að nota meðan á brjóstagjöf stendur. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla Engar rannsóknir hafa verið
gerðar til að kanna áhrif lyfsins á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir Algengar: Ógleði, skjálfti, höfðverkur,sund og þreyta. Sjaldgæfar: Hægðartregða. Greint hefur verið frá mjög
sjaldgæfum tilvikum um truflun á lifrarstarfsemi (þar með talið lifrarbólgu). í þessum tilvikum voru sjúklingamir yfirleitt einkennalausir, án klínískra afleiðinga og niðurstöður úr rannsóknum
á lifrarstarfsemi urðu aftur eðlilegar eftir að meðferð var hætt. Mjög sjaldgæf tilfelli ofsabjúgs af vildagliptini hafa verið skráð af svipaðri tíðni og hjá samanburðarhópi. Handhafi markaðsleyfis:
Novartis Europharm Limited, Wimblehurst Road, Horsham, West Sussex, RH12 5AB, Bretland. Umboðsaðilli á íslandi: Vistor h.f. Hörgatúni 2,210 Garðabær. Pakkningar og verð 1. ágúst 2008:
Galvus töflur 50mg 30stk: 3.424kr. Galvus töflur 50mg 90 stk: 9.340kr. Afgreiðslumáti: R Greiðsluþátttaka *Ath Textinn er styttur. Nánari upplýsingar um lyfið fást hjá Novartis, Vistor í síma
535-7000.
SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS.
Heiti lyfs: Relistor 12 mg/0,6 ml stungulyf, lausn. Hvert 0,6 ml hettuglas inniheldur 12 mg af metýlnaltrexónbrómíði. Einn millilítri inniheldur 20 mg
af metýlnaltrexónbrómíði. Lyfjaform: Stungulyf, lausn. Sæfð, tær, litlaus eða fölgul lausn, án sýnilegra agna. Ábendingar: Meðferð við hægðatregðu
af völdum ópíóíða hjá sjúklingum með langt gengna sjúkdóma, sem fá líknandi meðferð þegar svörun við hefðbundinni hægðalosandi meðferð hefur
verið ófullnægjandi. Skammtar og lyfjagjöf: Aðeins fyrir fullorðna. Gefa skal Relistor til viðbótar til þess að koma hægðalosun tafarlaust af stað þegar
hægðalosandi meðferð hefur ekki borið árangur. Ráðlagður skammtur af metýlnaltrexónbrómíði er 8 mg (0,4 ml af Relistor) (fyrir sjúklinga sem vega
38-61 kg) eða 12 mg (0,6 ml af Relistor) (fyrir sjúklinga sem vega 62-114 kg). Skammtar eru venjulega gefnir í einu lagi annan hvern dag. Skammta má
einnig gefa með lengra millibili, allt eftir klímskri þörf. Gefa má sjúklingum tvo skammta með sólarhrings millibili, ef engin svörun (hægðalosun) hefur
átt sér stað eftir skammtinn fyrri daginn. Sjúklingum sem ekki falla undir fyrrgreinda líkamsþyngd skal gefa 0,15 mg/kg. Rúmmálið sem gefa skal
þessum sjúklingum ber að reikna út á eftirfarandi hátt: Skammtur (ml) = líkamsþyngd sjúklings (kg) x 0,0075. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi.
Hjá sjúklingum með verulega skerðingu á nýmastarfsemi (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml/mín.), skal minnka skammt metýlnaltrexónbrómíðs úr
12 mg í 8 mg (0,4 ml af Relistor) fyrir þá sem vega 62 til 114 kg, eða úr 0,15 mg/kg í 0,075 mg/kg fyrir þá sem vega minna en 62 kg eða meira en 114 kg.
Engar upplýsingar liggja fyrir um sjúklinga sem hafa nýmasjúkdóm á lokastigi og eru á blóðskilun og ekki er mælt með notkun Relistor hjá þessum
sjúklingum. Skert lifrarstarfsemi: Engin þörf er á aðlögun hjá sjúklingum með væga eða í meðallagi mikla skerðingu á lifrarstarfsemi. Engar upplýsingar
liggja fyrir um sjúklinga með verulega skerðingu á lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur C) og ekki er mælt með notkun Relistor hjá þessum sjúklingum.
Börn: Engin reynsla er af notkun lyfsins hjá börnum yngri en 18 ára. Því skal ekki nota metýlnaltrexón hjá bömum fyrr en meiri upplýsingar liggja fyrir.
Aldraðir: Ekki er mælt með skammtaaðlögun á grundvelli aldurs. Lyfjagjöf: Relistor er gefið með inndælingu undir húð. Mælt er með því að inndæling
sé gerð á nýjum stungustað í hvert sinn. Gefið inndælinguna ekki í húð sem er aum, marin, rauð eða hörð. Forðist svæði þar sem em ör eða húðslit. Þau
þrjú svæði sem mælt er með að gefa Relistor inndælingu í, eru læri, kviður og upphandleggir. Relistor má gefa með inndælingu, án tillits til máltíða.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Metýlnaltrexónbrómíð má ekki nota hjá sjúklingum þegar vitað er um stíflu í
meltingarvegi eða grunur um slíka stíflu eða hjá sjúkiingum með brátt kviðarástand (acute surgical abdomen). Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur
við notkun: Virkni metýlnaltrexónbrómíðs hefur verið rannsökuð hjá sjúklingum með hægðatregðu af völdum ópíóíða. Því ætti ekki að nota Relistor
hjá sjúklingum sem hafa hægðatregðu sem ekki tengist notkun ópíóíða. Ef verulegur eða viðvarandi niðurgangur verður meðan á meðferð stendur,
skal ráðleggja sjúklingum að hætta meðferð með Relistor og ráðfæra sig við lækni. Niðurstöður klínískra rannsókna benda til þess að meðferð með
metýlnaltrexónbrómíði geti leitt til skyndilegrar hægðalosunar (innan 30 til 60 mínútna að meðaltali). Meðferð með metýlnaltrexónbrómíði hefur ekki
verið rannsökuð í klínískum rannsóknum lengur en í 4 mánuði, og skal því aðeins notað í takmarkaðan tíma. Relistor skal einungis nota hjá sjúklingum
sem fá líknandi meðferð. Það er notað sem viðbót við hefðbundna hægðalosandi meðferð. Ekki er mælt með gjöf Relistor handa sjúklingum sem hafa
verulega skerðingu á lifrarstarfsemi né sjúklingum sem hafa nýmasjúkdóm á lokastigi sem þarfnast blóðskilunar. Notkun metýlnaltrexónbrómíðs
hjá sjúklingum með ristilstóma, hollegg í kvið, virka sarpbólgu (diverticular disease) eða hægðateppu (fecal impaction) hefur ekki verið rannsökuð.
Því skal gæta varúðar við gjöf Relistor handa þeim sjúklingum. Lyfið inniheldur minna en 1 mmól af natríum (23 mg) í hverjum skammti (þ.e. í eðli
sínu natríumfrítt). Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Metýlnaltrexón hefur ekki áhrif á lyfjahvörf lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli
cýtókróms P450 (CYP) ísóensíma. Metýlnaltrexón umbrotnar að litlu leyti fyrir tilstilli CYP ísóensíma. In vitro rannsóknir á umbrotum benda til þess að
metýlnaltrexón hamli ekki virkni CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 eða CYP3A4, en hafi væg hamlandi áhrif á umbrot CYP2D6
hvarfefna. I klínískri rannsókn á milliverkunum lyfja, hjá heilbrigðum, fullorðnum, karlkyns einstaklingum, hafði 0,3 mg/kg skammtur, undir húð,
ekki marktæk áhrif á umbrot dextrómetorfans, sem er CYP2D6 hvarfefni. Tilhneiging til milliverkunar sem tengd er lífrænni katjóna flutningseind
(organic cation transporter, OCT) milli metýlnaltrexóns og OCT-hemils, var rannsökuð hjá 18 heilbrigðum einstaklingum með því að bera saman
lyfjahvörf eftir einn stakan skammt af metýlnaltrexóni fyrir og eftir endurtekna 400 mg skammta af címetidíni. Nýrnaúthreinsun metýlnaltrexóns var
minnkuð eftir gjöf endurtekinna skammta af címetidíni (úr 311/klst. í 181/klst.). Hins vegar leiddi þetta til lítillar minnkunar á heildarúthreinsun (úr
1071/klst. í 95 1/klst.). Af þessum sökum sást engin mikilvæg breyting á AUC metýlnaltrexóns, né CmM, eftir gjöf endurtekinna skammta af címetidíni.
Meðganga og brjóstagjöf: Meðganga: Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi rannsóknaniðurstöður um notkun metýlnaltrexónbrómíðs á meðgöngu.
Rannsóknir á dýrum hafa sýnt fram á skaðleg áhrif á frjósemi í stórum skömmtum. Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt. RELISTOR á ekki að
nota á meðgöngu nema brýna nauðsyn beri til. Brjóstagjöf: Ekki er vitað hvort metýlnaltrexónbrómíð skilst út í brjóstamjólk. Rannsóknir á dýrum hafa
sýnt útskilnað metýlnaltrexónbrómíðs í móðurmjólk dýra. Ákveða þarf hvort eigi að hætta/halda áfram brjóstagjöf eða hætta/halda áfram meðferð
með RELISTOR, með tilliti til mikilvægis brjóstagjafarinnar fyrir barnið og mikilvægis meðferðar með RELISTOR fyrir móðurina. Aukaverkanir:
Algengustu lyfjatengdu aukaverkanirnar hjá öllum sjúklingum sem fengu metýlnaltrexónbrómíð, á öllum stigum samanburðarannsókna með
lyfleysu, voru kviðverkir, ógleði, niðurgangur og vindgangur. Þessar aukaverkanir voru yfirleitt vægar eða miðlungsmiklar. Innan tíðniflokka
eru alvarlegustu aukaverkanirnar taldar upp fyrst. Taugakerfi: Algengar: Sundl. Meltingarfæri: Mjög algengar: Kviðverkir, ógleði, vindgangur,
niðurgangur. Húð og undirhúð: Algengar: Viðbrögð á stungustað (t.d. stingur, sviði, sársauki, roði, bjúgur). Pakkningar og verð: 1 hettuglas með
stungulyfi, lausn. 2 hettuglös með stungulyfi, lausn. 2 sæfðar 1 ml sprautur til inndælingar með inndraganlegri nál 4 sprittþurrkur. 7 hettuglös með
stungulyfi, lausn. 7 sæfðar 1 ml sprautur til inndælingar með inndraganlegri nál 14 sprittþurrkur. Verð og greiðsluþátttaka samkvæmt lyfjaverðskrá
janúar 2009.Afgreiðsla: Lyfið er lyfseðilsskylt ®. Markaðsleyfishafi: Wyeth Europa Limited. Umboðsaðili á íslandi: Icepharma hf. Lynghálsi 13,110
Reykjavík. Heimildir: Samantekt á eiginleikum lyfs, (SPC) síðast endurskoðað 2. júlí 2008. Desember 2008.
LÆKNAblaðið 2009/95 541