Læknablaðið - 15.03.2011, Blaðsíða 66

Norspan® stytt samantekt á eiginleikum lyfs
Norspan® búprenorfín - sterkur ópíóíði
Norspan® forðaplástur 5 míkrog/klst., 10 míkrog/klst. og 20 míkrog/klst. Ábendingar: Meðferð við frekar miklum verkjum sem ekki eru vegna illkynja sjúkdóma þegar þörfer á
ópíóíða til að ná fram fullnægjandi verkjastillingu. Skömmtun: Norspan® á að nota á 7 daga fresti. Norspan® hentar ekki til meðferðar við bráðaverkjum. Sjúklingar 18 ára og
eldri: Nota á lægsta skammt af Norspan® sem upphafsskammt, 5 mílaog/klst. Aðlögun skammta: Við upphaf meðferðar og skammtastillingu á Norspan® eiga sjúklingar að nota
venjulega, ráðlagða skammta skammvirkra viðbótarverkjalyQa eftir þörftim þar til Norspan® er farið að hafa verkjastillandi áhrif. Ekki á að auka skammt fyrr en að 3 dögum
liðnum þegar hámarksáhrifum tiltekins skammts hefiir verið náð. Ráðlagt er að setja ekki meira en tvo plástra á húðina í einu. Aldraðir: Ekki er þörfá að aðlaga skammta
Norspan® hjá öldruðum. Skert nýrnastarfssemi: Ekki er nauðsynlegt að aðlaga skammta sérstaklega fyrir sjúklinga með skerta nýrnastarfssemi. Skert lifrarstarfssemi: Búprenorfin
er umbrotið í lifur. Breytingar geta orðið á styrk þess og tímalengd verkunar hjá þessum sjúklingum. Því á að fylgjast vandlega með sjúklingum með lifrarbilun meðan á meðferð
með Norspan® stendur. í alvarlegum tilfellum ber að nota aðra lyfjameðferð. Plásturinn á að hafa samfellt á í 7 daga. Frábendingar: Norspan® er ekki ætlað: Sjúklingum með
þekkt ofnæmi fyrir virka efninu búprenorfíni eða einhverju hjálparefhanna; sem meðferð við ópíóíðfíkn og við fráhvarfseinkennum fíkniefha; til að nota við ástand þar sem
alvarleg skerðing er á öndunarstöð og -starfssemi eða hætta er á því; sjúklingum sem fá MAO-hemla eða hafa fengið þá á síðastliðnum tveimur vikum; sjúklingum með
vöðvaslensfár; sjúklingum með drykkjuóráð (delerium tremens); til nota á meðgöngu. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Nota á Norspan® með sérstakri varúð
hjá sjúklingum með krampasjúkdóma, höfuðmeiðsl, lost, skerta meðvitund af óþekktum orsökum, skaða innan höfuðkúpu eða aukinn innankúpuþrýsting eða hjá sjúklingum með
alvarlega skerta lifrarstarfsemi.Marktæk öndunarbæling hefúr tengst búprenorfíni, einkum þegar það er gefíð í bláæð. Þó nokkur dauðsföll af völdum ofskömmtunar hafa átt sér
stað þegar fíklar hafa misnotað búprenorfín í bláæð, venjulega samhliða benzódíazepínum. Tilkynnt hefúr verið um dauðsföll af völdum frekari ofskömmtunar með etanóli og
benzódíazepínum ásamt búprenorfíni. Norspan® er ekki ráðlagt til verkjastillingar strax eftir skurðaðgerðir eða við aðrar aðstæður sem einkennast af þröngu lækningalegu bili eða
þörf fyrir verkjalyf breytist hratt. Samanburðarrannsóknir á mönnum og dýrum gefa til kynna að búprenorfín sé síður ávanabindandi en verkjalyf með hreinum viðtakaörvum. I
mönnum hefur orðið vart við takmörkuð vellíðunaráhrif við notkun búprenorfíns. Það getur valdið nokkurri misnotkun lyfsins og fara á gætilega í að ávísa því á sjúklinga þar sem
vissa eða grunur er um sögu um lyfjamisnotkun. Eins og við á um alla ópíóíða getur langvarandi notkun búprenorfíns valdið því að líkamleg ávanabinding þróist. Þegar slíkt gerist,
eru fráhvarfseinkenni (heilkenni fráhvarfs) yfírleitt væg, hefjast eftir 2 daga og geta staðið í allt að 2 vikur. Meðal fráhvarfseinkenna eru uppnám, kvíði, taugaveiklun, svefhleysi,
ofhreyfhi (hyperkinesia), skjálfti og truflanir í meltingarfærum Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Norspan® má ekki nota samhliða MAO-hemlum eða hjá
sjúklingum sem hafa fengið MAO-hemla á síðastliðnum tveimur vikum. Ahrif annarra virkra efna á lyfjahvörf búprenorfins: Búprenorfín umbrotnar aðallega með glúkúróneringu
og í minna mæli (um 30%) fyrir tilstilli CYP3A4. Samhliða meðferð með CYP3A4 hemlum getur valdið hækkaðri plasmaþéttni og aukinni virkni búprenorfíns. Rannsókn á
milliverkunum lyfsins við CYP3A4 hemilinn ketókónazól leiddi ekki í ljós neina aukningu á hámarks- (Cmax) eða heildaráhrifiim (AUC) búprenorfíns að meðaltali sem skipti
klínísku máli eftir að Norspan® haföi verið gefíð með ketókónazóli samanborið við Norspan® eitt sér. Milliverkun milli búprenorfíns og CYP3A4 ensímörva hefur ekki verið
rannsökuð. Samhliða gjöf Norspan® og ensímörva (t.d. fenóbarbítals, karbamazepíns, fenýtóíns og rífampicíns) getur leitt til aukinnar úthreinsunar sem getur valdið minni virkni.
Minnkað blóðstreymi til lifrar af völdum sumra svæfingarlyfja (t.d halótans) og annarra lyfja getur valdið því að það hægir á brotthvarfi búprenorfíns í lifur Milliverkanir
lyfjahvatfa: Fara á varlega í að nota Norspan® með:Benzódíazepínum.Séu þessi lyf gefín saman, getur það magnað miðlæga öndunarbælingu með hættu á dauða. Öðrum lyfjum
sem bæla miðtaugakerfí. Öðrum ópíóíðafleiðum (verkjalyfjum og hóstastillandi lyfjum sem innihalda t.d. morfín, dextróprópoxýfen, kódein, dextrómetorfan eða noskapín).
Tilteknum þunglyndislyfjum, róandi H1-viðtakablokkum, áfengi, kvíðastillandi lyfjum, sefandi lyfjum, klónidíni og skyldum efnum. Slíkar samsetningar auka bælingarvirkni á
miðtaugakerfí. Meðganga og brjóstagjöf Meðganga: Ekki liggja fyrir neinar rannsóknarniðurstöður um notkun Norspan® á meðgöngu. í rannsóknum á dýrum hefur verið sýnt
ffarn á eituráhrif á æxlun. Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt. í lok meðgöngu geta stórir skammtar af búprenorfíni komið af stað öndunarbælingu hjá nýburanum, jafnvel
eftir lyQagjöf í stuttan tíma. Langtíma gjöf búprenorfíns á síðustu þremur mánuðum meðgöngu getur valdið fráhvarfsheilkenni hjá nýburanum. Því er Norspan® ekki ætlað til
notkunar á meðgöngu og hjá konum á barneignaraldri sem eru ekki að nota örugga getnaðarvöm. Brjóstagjöf: Upplýsingar um útskilnað í brjóstamjólk liggja ekki fyrir. Því á að
forðast notkun Norspan® meðan á brjóstagjöf stendur. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Norspan® heflir mikil áhrif á hæfhi til aksturs og notkunar véla. Jafnvel þegar
það er notað samkvæmt leiðbeiningum getur Norspan® haft það mikil áhrif á viðbrögð sjúklings að það valdi skerðingu á umferðaröryggi og hæfhi til að stjóma vélbúnaði. Þetta á
einkum við í upphafi meðferðar og í tengslum við önnur efni með miðlæga verkun, að meðtöldu áfengi, róandi lyfjum, slævandi lyQum og svefhlyQum. Læknirinn á að leiðbeina
sjúklingum einstaklingsbundið. Ekki er þörf á almennum takmörkunum í þeim tilvikum sem jafn skammtur er notaður. Sjúklingar sem þetta á við um, svo sem í upphafi meðferðar
eða þegar verið er að auka skammt, eiga ekki að aka eða nota vélar og það á heldur ekki að gera í 24 klukkustundir hið minnsta eftir að plásturinn hefur verið tekinn af.
Aukaverkanir: Alvarlegar aukaverkanir sem geta tengst Norspan® meðferð við klíníska notkun eru svipaðar þeim sem sést hafa við meðferð með öðrum ópíóíð verkjalyQum, að
meðtalinni öndunarbælingu (einkum við notkun með öðrum lyfjum sem bæla miðtaugakerfí) og lágþrýstingi. Ónæmiskerfi: Sialdgæfar: Ofnæmi. Koma örsialdan fyrir:
Bráðaofnæmisviðbrögð. Efhaskipti og næring: Algengar: Lystarleysi. Sialdgæfar: Vessaþurrð. Geðrœn vandamál: Algengar: Rugl, þunglyndi, svefnleysi, taugaveiklun.
Sjaldgæfar: Svefntruflanir, eirðarleysi, uppnám, sjálfshvarf(depersonalistation), óeðlileg vellíðan, óstöðugt, kvíði, ofskynjanir, martraðir. Miög sjaldgæfar: Geðrof, minnkuð
kynlöngun. Koma örsialdan fvrir: Lyfjaávanabinding, skapsveiflur. Taugaketfi: Miög aleenear: Höfuðverkur, sundl, svefhdrungi. Algengar: Náladofí. Sialdgæfar: Slæving,
bragðtruflun (dysgeusia), tormæli (dysarthria), snertiskynsminnkun, minnisskerðing, mígreni, aðsvif, skjálfti, óeðlileg samhæfing, athyglisbrestur. Miög sialdgæfar:
Jafhvægistruflun, talörðugleikar. Koma örsialdan fVrir: Ósjálfráðir vöðvasamdrættir. Augu: Sialdgæfar: Augnþurrkur, þokusýn. Miög sialdgæfar: Sjóntrufíun, augnlokabjúgur,
sjáaldursþrenging. Eyru og völundarhús: Sialdgæfar: Suð fyrir eyrum, svimi. Koma örsialdan fvrir: Eyrnaverkur. Hjarta: Sialdgæfar: Hjartaöng, hjartsláttarónot, hraður
hjartsláttur. Æðax: Algengar: Æðavíkkun. Sialdgæfar: Lágþrýstingur, blóðrásarbilun, háþrýstingur, kinnroði. Öndunarfæri, brjósthol ogmiðmœti: Algengar: Andnauð. Sialdgæfar:
Versnandi astmi, hósti, súrefnisskortur í veQum. Nefslímubólga, soghljóð við öndun, hiksti. Miög sialdgæfar. Öndunarbæling, Öndunarbilun. Meltingarfœri: Mjög algengar:
Hægðatregða, Munnþurrkur, ógleði, uppköst. Algengar: Kviðverkir, niðurgangur, meltingartruflanir. Sjaldgæfar: Uppþemba. Miög sialdgæfar: Sarpbólga (diverticulitis),
kyngingartregða, gamastífla. Lifur og gall: Miög sialdgæfar: Gallsteinar. Húð og undirhúð: Miög algengar: Kláði, hömndsroði. Algengar: Utbrot, svitamyndun, útþotasótt
(exanthema) Sialdgæfar: Húðþurrkur, andlitsbjúgur, ofsakláði. Koma örsialdan fvrir. Graftarbólur, vessablöðmr. Stoðkerfi ogstoðvefur: Sialdgæfar: Sinadráttur, vöðvaþrautir,
vöðvaslappleiki, vöðvakrampar. Nýru ogþvagfœri: Sialdgæfar: Þvagteppa, þvaglátstmflanir. Æxlunarfœri og brjóst: Miög sialdgæfar: Stinningarörðugleikar, skert kyngeta.
Almennar aukaverkanir og ástand tengt íkomuleið: Miög algengar: Kláði á álímingarstað, viðbrögö á álímingarstað. Algengar: Þreyta, þróttleysi, verkur, útlimabjúgur, roði á
álímingarstað, útbrot á álímingarstað, verkur fyrir brjósti. Sialdgæfar: Lúi, inflúensulík veikindi, hiti, kuldahrollur, vanlíðan, bjúgur, ffáhvarfsheilkenni. Miög sjaldgæfar: Bólga á
álímingarstað (stundum komu fyrir síðkomin, standbundin ofnæmisviðbrögð með greinilegum merkjum um bólgu. í slíkum tilvikum á að hætta meðferð með Norspan®).
Rannsóknarniðurstöður: Sialdgæfar: Hækkaður alanín amínótransferasi, þyngdartap. Áverkar og eitranir: Sialdgæfar: Áverkar fyrir slysni, fall. Ekki er mikil hætta á líkamlegri
ávanabindingu með búprenorfíni. Eftir að hætt er að nota Norspan® eru fráhvarfseinkenni ólíkleg. Það kann að vera vegna mjög hægrar klofhunar búprenorfíns frá
ópíóíðviðtökunum og hægfara minnkunar búprenolfínþéttni í plasma (venjulega á 30 klukkustundna tímabili eftir að síðasti plástur er tekinn af). Þó er ekki hægt, eftir langvarandi
notkun Norspan®, að útiloka algjörlega fráhvarfseinkenni svipuð þeim sem koma ffarn við ffáhvarf ópíóíða. Þessi einkenni eru uppnám, kvíði, taugaveiklun, svefhleysi, ofhreyfni,
skjálfti og truflanir í meltingarvegi. Ofskömmtun: Einkenni: Búast má við einkennum sem svipar til einkenna annarra verkjalyfja sem verka á miðtaugakerfi. Meöal þeirra eru
öndunarbæling, slæving, drungi, ógleði, uppköst, blóðrásarbilun og greinileg sjáaldursþrenging. Meðferð: Takið alla plástra af húð sjúklings. Opnið öndunarveg og haldið honum
opnum, veitið öndunarhjálp eða -stýringu eins og þurfa þykir og viðhaldið hæfílegum líkamshita og vökvajafnvægi. Nota á súrefhi, vökvagjöf í bláæð, æðaþrengjandi lyf og aðrar
stuðningsaðgerðir eftir þörfum. Sértækt ópíóíð mótlyf svo sem naloxón getur upphafið áhrif búprenorfíns. Naloxónskammturinn getur verið á bilinu 5 til 12 mg í bláæð. Verið
getur að naloxón fari ekki að verka fyrr en eftir 30 mínútur eða síðar. Mikilvægara er að viðhalda nægri öndun en að meðhöndla með naloxóni. Afgreiðslutilhögun og
greiðsluþátttaka: R, X, E. Pakkningar og hámarkssmásöluverð 1. febrúar 2011: Norspan® forðaplástur 5 mikrog/klst.: 4 stk. kr. 5468, Norspan® 10 mikrog/klst.: 4 stk. kr.
8163, Norspan® 20 mikrog/klst.: 4 stk. kr. 16055. Markaðsleyfishafi: Norpharma a/s, Slotsmarken 15, 2970 Horsholm, Danmörk. Dagsetning endurskoðunar textans: 12
febrúar 2009. Heimildir: Samantekt á eiginleikum lyfs (SPC) febrúar 2009. Sérlyfjaskrártexta í heild sinni má nálgast hjá umboðsaðila á íslandi, Icepharma hf. og á
www.serlvfiaskra.is
1 98 LÆKNAblaðið 2011/97