Læknablaðið : fylgirit - 01.06.2008, Blaðsíða 50

PARIET Eisai SÝRUHJÚPSTÖFLUR RE
Virkt innihaldsefni: Rabeprazolum INN. Ábendingar: Virkt skeifugamarsár, virkt góðkynja magasár, bakflæðissjúkdómar í
maga og vélinda með tærandi og særandi einkennum, bakflæðissjúkdómar í maga og vélinda, lantímameðferð. í samsetningu
með sýklalyfjameðerð til að uppræta H. pylori hjá sjúklingum með sársjúkdóma í maga, vélinda eða skeifugöm. Zollinger-Ellison
heilkenni og eftir þörfum. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir/aldraðir: Virkt skeifugamarsár og virkt góðkynja magasár: 20 mg
einu sinni á dag að morgni. Flestir sjúklingar með virkt skeifugamarsár ná bata innan fjögurra vikna. Sumir sjúklingar geta þó þurft
aðra fjögurra vikna meðferð til þess að ná bata. Flestir sjúklingar með virkt góðkynja magasár ná bata innan sex vikna. En eins
og áður geta sumir sjúklingar þurft aðra sex vikna meðferð til þess að ná bata. Tærandi eða særandi bakflæðissjúkdómar í maga/
vélinda: 20 mg einu sinni á dag í 4-8 vikur. Meðferð við einkennum miðlungs eða alvarlegs bakflæðissjúkdóms frá maga í vélinda:
10 mg einu sinni á dag handa sjúklingum sem ekki eru með vélindisbólgu. Ef ekki hefur tekist að ná einkennum niður eftir fjögurra
vikna meðferð skal rannsaka sjúklinginn nánar. Þegar einkenni hafa hjaðnað, má meðhöndla einkenni sem koma aftur fram með
lyfjagjöf eftir þörfum og taka 10 mg einu sinni á dag þegar þörf er á. Zollinger-Ellison heilkenni: Ráðlagður upphafsskammtur
fyrir fullorðna er 60 mg einu sinni á dag. Skammt má skal stilla upp að 120 mg á dag eftir þörfum hvers sjúklings. Skammta allt að
100 mg má gefa einu sinni á dag. 120 mg skammti getur þurft að skipta og gefa 60 mg 2 sinnum á dag. Meðferð skal halda áfram
svo lengi sem klínísk þörf er á. Uppræting á H. pylori: Sjúklinga með H. pylori sýkingu skal meðhöndla með upprætingarmeðferð.
Mælt er með eftirfarandi samsetningu sem gefin er í 7 daga: Pariet 20 mg tvisvar sinnum á dag + klaritrómýcín 500 mg tvisvar
sinnum á dag og amoxicillín 1 g tvisvar sinnum á dag. Fyrir ábendingar þar sem meðhöndlun er einu sinni á dag á að taka Pariet
töflur á morgnana, fyrir mat til þess að auka meðferðarfylgni. Skert starfsemi nýma eða lifrar: Ekki þarf að breyta skömmtum
handa sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi. Sjá “Varnaðarorð og varúðarreglur”. Böm: Lyfið ekki ætlað bömum.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir rabeprazóli, afleiðum benzímídazóls eða einhverju hjálparefni lyfsins. Meðganga og brjóstagjöf.
Varnaðarorð og varúðarreglur: Minnkun sjúkdómseinkenna við meðferð með rabeprazóli útilokar ekki að illkynja breytingar í
maga eða vélinda séu fyrir hendi. Þess vegna á að útiloka illkynja breytingar áður en meðferð er hafin. Fylgjast skal reglulega með
sjúklingum í langtímameðferð (sérstaklega þeim sem em meðhöndlaðir lengur en í eitt ár). Aðvara skal sjúklinga um að tyggja ekki
né mylja. Lyfið er ekki ráðlagt bömum, þar sem engin reynsla er af notkun hjá þessum hópi. Engin gögn varðandi minnkað öryggi
lyfsins komu fram í rannsókn hjá sjúklingum með vægan eða miðlungs mikla skerðingu á lifrarstarfsemi samanborið við viðmiðu-
narhóp af sama aldri og kyni en þar sem ekki er að finna gögn um notkun lyfsins við meðferð sjúklinga með alvarlegar truflanir
á lifrarstarfsemi, er þeim sem ávísa lyfinu ráðlagt að gæta varúðar þegar meðferð með lyfið er fyrst hafin hjá slíkum sjúklingum.
Milliverkanir: Rabeprazól er umbrotið af cýtókróm P450 (CYP450) kerflnu í lifur eins og önnur lyf af flokki prótónupumpuhemla
(PPI). Rannsóknir á heilbrigðum einstaklingum hafa sýnt að rabeprazól hefur ekki klínískt marktækar milliverkanir við lyf sem
voru rannsökuð og umbrotna fyrir tilstilli CYP450 kerfisins, warfarín, fenýtóín, teófýllín og díazepam. Rabeprazól veldur mikilli
og langvarandi hömlun á seytingu magasýru. Milliverkanir við lyf þar sem frásog er háð sýrustigi geta komið fram. Því getur þurft
að fylgjast með hverjum sjúklingi þegar slík lyf eru tekin samhliða rabeprazóli til þess að ganga úr skugga um hvort stilla þurfi
skammta. Rabeprazól hefur ekki neikvæð áhrif á plasmaþéttni amoxicillíns eða klaritrómýcíns þegar það er gefið samtímis í þeim
tilgangi að uppræta H. pylori sýkingu í efri hluta maga og gama. Engar milliverkanir við sýrubindandi lyf á fljótandi formi hafa
sést. Það voru engar klínískt marktækar milliverkanir við fæðu. Meðganga og brjóstagjöf: Lyfið á ekki að nota á meðgöngu.
Konur með barn á brjósti eiga ekki að nota lyfið. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Á grundvelli lyfhrifa og samantektar um au-
kaverkanir er ólíklegt að lyfið valdi truflunum við akstur eða minnki hæfni til að nota vélar. Ef árverkni verður minni vegna syfju
er þó ráðlegt að forðast akstur og stjórnun flókins vélbúnaðar. Aukaverkanir: Lyfið þoldist yfirleitt vel í klínískum rannsóknum.
Aukaverkanir sem komu fram hafa yfirleitt verið vægar eða fremur vægar og skammvinnar í eðli sínu. Algengustu aukaverkanir-
nar (tíðni > 5%) í klínískum rannsóknum voru höfuðverkur, niðurgangur og ógleði. Algengar (>1%): Almennar: Höfuðverkur,
þróttleysi ótilgreindir verkir/bakverkir, svimi, inflúensulík einkenni, sýking , svefnleysi. Meltingarvegur: Niðurgangur, ógleði,
kviðverkir, uppþemba, kokbólga, uppköst, hægðatregða. Öndunarfæri: Nefslímubólga, hósti. Sjaldgjæfar (0,1-1%): Almennar:
Vöðvaþrautir, brjóstverkir, svefnhöfgi, kuldahrollur, ropi, sinadráttur í fótum, liðverkir, hiti. Meltingarvegur: Munnþurrkur, melt-
ingartruflanir. Húð: Útbrot. Öndunarfæri: Berkjubólga, skútabólga. Geð: Taugaóstyrkur. Þvagfæri: Þvagfærasýkingar. Ofskömm-
tun: Allt að 80 mg skammtar á dag hafa þolast vel. Ekkert sérstakt mótefni er þekkt. Rabeprazól er mjög mikið próteinbundið og
er þess vegna ekki auðvelt að himnuskilja. Eins og við aðra ofskömmtun á að veita meðferð við einkennum og almenna stuðn-
ingsmeðferð. Lyflirif: Rabeprazól tilheyrir flokki andseytandi efna, benzímídazólafleiða, sem sýna hvorki andkóh'nvirka né H2
histamínblokkandi eiginleika, en bæla losun magasýru með sérstakri hömlun á H+/K+-ATPasa ensíminu. Áhrif eru skammtaháð og
leiða til hömlunar á bæði grunn- og örvaðri sýrulosun, óháð áreiti. Andseytandi virkni: Eftir inntöku 20 mg skammts af rabeprazól
natríum hefst andseytandi verkun innan einnar klst., hámarksáhrif koma fram innan 2-4 klst. Áhrif á gastrín í sermi: í klínískum
rannsóknum voru sjúklingar meðhöndlaðir einu sinni á dag með 10 mg eða 20 mg af rabeprazól natríum í allt að 43 mánuði.
Gastrínþéttni í sermi jókst á fyrstu 2 til 8 vikunum sem endurspeglar hamlandi áhrif á sýrulosun og hélst stöðug meðan á meðferð
stóð. Önnur áhrif: Ekki hafa sést almenn áhrif rabeprazól natríum á miðtaugakerfi, hjarta- og æðakerfi og öndunarfæri hingað til.
Rabeprazól natríum, gefið í inntöku í 20 mg skömmtum í 2 vikur, hafði engin áhrif á starfsemi skjaldkirtils, kolvetnisefnaskipti
eða blóðþéttni skjaldkirtilshormóns, kortisóls, estrógens, testósteróns, prólaktíns, kólesýstókíníns, sekretíns, glúkagons, FSH, LH,
reníns, aldósteróns og vaxtarhormóns. Lyfjahvörf: Frásog: Lyfið er á formi sýruhjúptaflna. Þetta lyfjaform er nauðsynlegt þar sem
rabeprazól er óstöðugt í sýru. Frásog rabeprazóls hefst þess vegna ekki fyrr en taflan fer úr maga. Frásog er hratt, hámarksþéttni
rabeprazóls kemur fram um 3,5 klst. eftir 20 mg skammt. Dreifing: Rabeprazól er um 97% bundið plasmapróteinum í mönnum.
Umbrot og útskilnaður: Hjá mönnum eru tfóeter (Ml) og karboxýlsýra (M6) aðalumbrotsefni í plasma auk súlfóns (M2), desme-
týltíóeters (M4) og merkaptúrsýruafleiðu (M5) sem eru lítilvæg umbrotsefni sem greinast í minna mæli. Handhali markaðsleyfls:
Eisai Svárdvágen 3A, 182 33 Danderyd, Sweden Umboð á íslandi: Vistor hf., Hörgatúni 2, 210 Garðabæ. Pakkningar og verð:
1. mars 2008: 10 mg: 28 stk. 3.432 kr., 56 stk. 5.241 kr. 20 mg: 14 stk. 3.122 kr, 28 stk 4.908 kr., 56 stk. 8.900 kr, 120 stk. 16.693.
Greiðsluþátttaka E. Notkunarleiðbeiningar á íslensku skulu fylgja hverri pakkningu lyfsins. Nánari upplýsingar er að finna
í sérlyfjaskrá á vef Lyfjastofnunar.