Tímarit hjúkrunarfræðinga - 01.10.2004, Blaðsíða 58

Lyfjatexti með auglýsingu á bls. 28
CRESTOR
AstraZeneca: SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS
<4,
AstraZenecai^
Crestor 10 mg, 20 mg og 40 mg, filmuhúðaöar töflur. Vlrk Innlhaldsefni og styrklelkl: Hver tafla inniheldur 10 mg, 20 mg eða 40 mg rósúvastatin (sem rósúvastatín kalsíum). Ábendingar: Eðlislæg kólesterólhækkun í blóði (tegund lla, þar
með talin arfblendin ættgeng kólesterólhækkun f blóði) eða blðnduð blóðfitutruflun (mixed dyslipidaemia) (tegund llb), sem viðbót við mataræði þegar sórstakt mataræði og ðnnur meðferð án lyfja (t.d. Kkamsþjálfun og megrun) hefur ekki borið
viðunandi árangur. Arfhrein ættgeng kólesterólhækkun f blóði sem viðbót viö sérstakt mataræöi og aðra blóðfitulækkandi meðferð (t.d. LDL sfun (LDL apheresis)) eða ef slik meðferð á ekki við. Skammtar og lyfjagjöf: Áður en meðferð er hafin
ætti sjúklingurinn að vera á stððluðu kólesteróllækkandi fæði, sem skal haldið áfram meðan á meðferð stendur. Skammtur á að vera einstaklingsbundinn og I samræmi við meðferðarmarkmið og svar sjúklings við meðferðinni. Fylgja skal gildandi
viðmiðunarreglum. Ráðiagður upphafsskammtur er 10 mg til inntöku einu sinni á dag og með þessum skammti næst viðunandi árangur hjá meirihluta sjúklinga. Sjúklingum sem eru að skipta úr öðrum HMG-CoA redúktasa hemii skal einnig gefa
10 mg I upphafi. Ef nauðsyn krefur má broyta skammti I 20 mg að 4 vikum liðnum (sjá kaflann Lyfhrif). I Ijósi fjölgunar tilkynninga um aukaverkanir af 40 mg skammti umfram lægri skammta (sjá kaflann Aukaverkanir) ætti eingöngu að Ihuga
tvöföldun skammts 140 mg eftir 4 vikur til viðbótar hjá sjúklingum með kólesterólhækkun I blóði á háu stigi og sem eiga mikla hættu á hjarta- og æðasjúkdómum (sórstaklega þeir sem eru með ættgenga kólesterólhækkun í blóði), sem ekki ná
meðferðarmarkmiðum með 20 mg og hjá þeim sem verða I reglulegu eftirliti (sjá kaflann Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Mælt er með að sérfræðingur hafi yfirumsjón þegar byrjað er að gefa 40 mg skammt. Crestor má taka á
hvaða tima dags sem er, með eða án matar. Börn: Öryggi og verkun hefur ekki verið staðfest hjá bömum. Reynsla af notkun hjá bðrnum er takmörkuð og bundin við lítinn hóp sjúklinga (8 ára og eldri) með arfhreina ættgenga kólesterólhækkun I
blóði. Þess vegna er Crestor ekki ráölagt börnum að svo stöddu. Aldraðlr: Ekki er þörf á að breyta skömmtum. Skammtar hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfseml: Ekki er þörf á að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt- til meðalskerta
nýrnastarfsemi. Crestor má ekki gefa sjúklingum með mjög skerta nýrnastarfsemi og á það við um alla skammta. 40 mg skammt má ekki gefa sjúklingum með meðalskerta nýrnastarfsemi (kreatinin úthreinsun < 60 ml/m(n., sjá kaflann Frábendingar
og kaflann Lyfjahvörf). Sknmmtar hjá sjúkllngum með skerta llfrarstarfseml: Engar breytingar urðu á almennri útsetningu (systemic exposure) fyrir rósúvastatíni hjá einstaklingum með Child-Pugh stig 7 eða færri. Samt sem áður hefur aukin
almenn útsetning komið fram hjá einstaklingum með Child-Pugh stig 8 og 9 (sjá kaflann Lyfjahvörf). Hjá þessum sjúklingum ætti að hafa f huga að meta nýrnastarfsemi (sjá kaflann Sórstök vamaðarorð og varúðarreglur við notkun). Engin reynsla
er af notkun hjá einstaklingum með fleiri en 9 Child-Pugh stig. Crestor er ekki ætlað sjúklingum með virkan lifrarsjúkdóm (sjá kaflann Frábendingar). Frábendingar: Crestor má ekki gefa; sjúklingum sem hafa ofnæmi fyrir rósúvastatíni eða einhverju
öðru innihaldsefni lyfsins; sjúklingum með virkan lifrarsjúkdóm, þar með talið óútskýrða viðvarandi hækkun á transamfnösum f sermi eða hækkun á transamfnösum I sermi upp fyrir þreföld eðiileg efri mðrk (ULN; upper limit of normaf); sjúklingum
með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatfnln úthreinsun <30 ml/mln.); sjúklingum með vöðvakvilla (myopathýy, sjúklingum sem fá ciklósporfn samtfmis; á meðgöngutima og við brjóstagjöf og konum á barneignaraldri sem ekki nota viðeigandi
getnaðarvörn. 40 mg skammt má ekki gefa sjúklingum sem af einhverjum ástæðum er hættara við vöðvakvilla/rákvöðvalýsu. Þar með talið; meðalskert nýrnastarfsemi (kreatlnfn úthreinsun < 60 ml/mfn), vanstarfsemi skjaldkirtils; saga eða
fjölskyldusaga um arfgenga vöðvasjúkdóma; saga um eituráhrif á vöðva við meðferð með öðrum HMG-CoA redúktasta hemli eða fíbrati; misnotkun áfengis; ástand þar sem plasmagildi geta hækkað; Japanskir og kfnverskir sjúklingar; samtfmis
notkun á ffbrötum.(sjá kaflana Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun, Milliverkanir við önnur lyf og aðrar miliiverkanir Lyfjahvörf). Sérstök varnaöarorö og varúöarreglur vlð notkun: Áhrlfá nýru: Próteinmiga greind með strimilprófi
og aðallega upprunnin f plplum, hefur komið fram hjá sjúklingum sem hðfðu fengið stóra skammta af Crestor, sérstaklega 40 mg en það var I flestum tilvikum tfmabundið eða ósamfellt. Ekki hefur verið sýnt fram á að prótein f þvagi só fyrirboði
um bráðan eða versnandi nýrnasjúkdóm (sjá kaflann Aukaverkanir). Ihuga á að meta nýrnastarfsemi við reglubundið eftirlit hjá sjúklingum sem fá 40 mg skammt. Áhrlf á belnagrlndarvöðva: Greint hefur verið frá áhrifum á beinagrindarvöðva
hjá sjúklingum á meðferð með Crestor, t.d. vöðvaþrautum (myalgiá), vöðvakvilla (myopalhy) og I mjög sjaldgæfum tilvikum rákvöðvalýsu (rhabdomyolysis) og á það við um allar skammtastærðir, þó sérstaklega skammta stærri en 20 mg. Mællng
kreatínkfnasa: Kreatfnkínasa (CK) ætti ekki að mæla eftir erfiðar æfingar eða þegar önnur Ifkleg ástæða fyrir CK hækkun er fyrir hendi sem getur ruglað mat á niðurstöðum. Ef grunnlina CK gildis er umtalsvert hækkuð (>5xULN) ætti að gera
mælingu þvf til staðfestingar innan 5-7 daga. Ef endurtekin mæiing staðfestir grunnlfnu CK>5xULN, ætti ekki að hefja meðferð. Áður en meðterð er hafln: Eins og gildir um aðra HMG-CoA reduktasa hemla, á að ávfsa Crestor með varúð til
sjúklinga með þekkta áhættuþætti vöðvakvilla/rákvöðvalýsu. Slíkir þættir geta verið: Skert nýrnastarfsemi, vanstarfsemi skjaldkirtils, eigin saga eða fjölskyldusaga um arfgenga vöðvasjúkdóma, saga um eituráhrif á vöðva við meðferð með öðrum
HMG-CoA reduktasta hemli eða flbrati, misnotkun áfengis, aldur >70 ér, ástand þar sem plasmagildi geta hækkað (sjá kaflann Lyfjahvörf), samtfmis notkun á fibrðtum. Hjá þessum sjúklingum ætti að meta áhættu af meðferð á móti hugsanlegum
ávinningi hennar og er klfnlskt eftirlit ráðlagt. Ef grunnlfna CK gildis er umtalsvert hækkuð (>5xULN) ætti ekki að hefja meðferð. Meðan á meðferð stendur: Biðja ætti sjúklinga um að tilkynna þegar f stað óútskýrða vöðvaverki, þróttleysi eða
krampa, sérstaklega ef einnig verður vart lasleika eða hita. Hjá þessum sjúklingum ætti að mæla CK-gildi. Hætta á meðferð ef CK-gildi eru greinilega hækkuð (>5xULN) eða ef vöðvaeinkenni eru alvarleg og valda daglegum óþægindum (jafnvel
þó CK gildi sóu < eða jafnt og 5xULN). Ef einkenni lagast og CK gildi verður aftur eðliiegt, má Ihuga að hefja á ný meðferð með Crestor eða öðrum HMG-CoA redúktasta hemli og gefa minnsta skammt undir nánu eftiriiti. Reglulegt eftirlit með CK
gildum hjá sjúklingum án einkenna er ekki tilskipað. i klfnfskum rannsóknum komu engar visbendingar fram um aukin áhrif á beinagrindarvöðva hjá litlum hópi sjúklinga sem fékk Crestor og aðra meðferð samtfmis. Aukin tiðni vöðvaþrota (myositis)
og vöðvakvilla hefur hins vegar komið fram hjá sjúklingum sem fengu aðra HMG-CoA redúktasa hemla ásamt ffbrlnsýruafleiðum þ.m.t. gemffbrózlli, ciklósporfni, nikótfnsýru, azól sveppalyfjum, próteasahemlum og makrólfð sýklalyfjum. Gemffbrózfl
eykur hættu á vöövakvilla þegar þaö er gefið samtímis sumum HMG-CoA redúktasa hemlum. Þess vegna er ekki ráðlagt að gefa Crestor og gemfíbrózil á sama tima. Ávinningur af frekari breytingum á lipíðgildum með samtímis notkun Crestor
og ffbrata eða nfasfns skal vandlega meta á móti hugsanlegri áhættu af slfkum samsetningum. 40 mg skammtinn má ekki nota samtfmis ffbrötum. (sjá kaflann Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir og kaflann Aukaverkanir). Crestor ætti
ekki að gefa sjúklingum með bráðan, alvarlegan sjúkdóm sem bendir til vððvakvilla eða gæti leitt til nýrnabilunar af völdum rákvöðvalýsu (t.d. blóðsýking, lágþrýstingur, meiriháttar skurðaðgerðir, áverki, alvarleg efnaskiptaröskun, innkirtlaröskun
og truflun á saltajafnvægi eða krampa sem ekki er stjórn á). Áhrlf á llfur: Eins og á við um aðra HMG-CoA redúktasa hemla, ætti að nota Crestor með varúð hjá sjúklingum sem neyta áfengis f miklum mæli og/eða hafa sögu um lifrarsjúkdóm.
Ráðlagt er að mæla lifrarstarfsemi éður en og þremur mánuðum eftir að meðferð er hafin. Stöðva ætti meðferð með Crestor eða minnka skammta þess ef gildi transamfnasa f sermi eru meira en þreföld eðlileg efri mörk. Hjá sjúklingum með
sfðkomna kólesterólhækkun (secondary hypercholesterolaemia) f blóði af völdum skertrar starfsemi skjaldkirtils eða nýrungaheilkennis (nephrotic syndromé), ætti að meðhöndla undirliggjandi sjúkdóm áður en meðferð með Crestor er hafin.
Mllliverkanlr viö önnur lyf og aðrar mllllverkanlr: Ciklósporín: Við samtlmis meðferð með Crestor og ciklósporfni var AUC gildi rósúvastalns að meðaltali 7 sinnum hærra en hjá heiibrigðum sjálfboðaliðum (sjá kaflann Frábendingar). Samtfmis
meðferö haföi ekki áhrif á plasmaþóttni ciklósporfns. K-vitamin hemlar: Eins og á viö um aöra HMG-CoA redúktasa hemla getur oröið hækkun á INR (Inlemational Normalised Ratio) við upphaf meðferðar með Crestor eða þegar skammtur er
aukinn hjá sjúklingum sem samtlmis fá meðferð með K-vftamfn hemli (t.d. warfarfni). INR getur lækkað þegar meðferð með Crestor er hætt eða skammtur er minnkaður. I slfkum tilvikum er viðeigandi eftirlit með INR æskilegt. Gemfíbrózíl og
önnur fltulækkandl /yfcTvðföldun varð á Cmax og AUC rósúvastatlni við samtfmis notkun á Crestor og gemflbrózfli (sjá kaflann Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Samkvæmt upplýsingum úr sértækum rannsóknum á milliverkunum
er engra lyfjahvarfa milliverkunar sem skiptir máli að vænta við meðferð með fenófíbrati, en samt sem áður getur orðið lyfhrifa milliverkun. Gemffbrózfl, fenófibrat, önnur ffbröt og fitulækkandi skammtar (> eða jafnt og 1 g/dag) af nfaclni (nikótfnsýru)
auka hættu á vöðvakvilla þegar þau eru gefin samtfmis HGM-CoA redúktasa hemlum, sennilega vegna þess að þeir geta valdið vöðvakvilla þegar þeir eru gefnir einir sór (sjá kaflana Frábendingar og Sórstök vamaðarorð og varúðarreglur við
notkun). Sýrublndandl lyf: Við samtfmis gjöf Crestor og sýrubindandi mixtúru, drelfu sem innihélt ál- og magnesfumhýdroxfö, lækkaöi plasmaþéttni rósúvastatfns um u.þ.b. 50%. Áhrifin voru minni þegar sýrubindandi lyfið var tekið 2 klst. á eftir
Crestor. Klínfsk þýðing þessarar milliverkunar hefur ekki verið rannsökuð. Erýtrómýsln: Samtlmis gjðf Crestor og erýtrómýsfns leiddi til 20% minnkunar á AUC (0-t) og 30% lækkunar á Cmax rósúvastatfni. Þessi milliverkun gæti stafað af auknum
þarmahreyfingum af völdum erýtrómýsfns. Gotnaðarvnrnalyt tll Inntöku/hormóna uppbótarmeðferð (HRT; hormone replacement therapy): Samtimis gjöf Crestor og getnaðarvarnalyfja til inntöku leiddi til 26% stækkunar á AUC etinýiestradíóls
og 34% stækkunar á AUC norgestrels. Þessa auknu plasmaþéttni ætti að hafa I huga þegar skammtur getnaðarvarnalyfs til inntöku er ákveðinn. Engar upplýsingar um lyfjahvörf eru fyrirliggjandi hjá einstaklingum sem fá Crestor og HRT samtímis
og þess vegna er ekki hægt að útiloka svipuð áhrif. Konur f klfnfskum rannsóknum hafa samt sem áður oft tekið þessi lyf samtfmis og þoldist það vel. Önnur lyf: Samkvæmt upplýsingum úr sértækum rannsóknum á milliverkunum er ekki búist
við neinum milliverkunum við dlgoxfn sem hafa klfnlska þýðingu. Cýtókróm P450 ensím: Niðurstöður in vitro og in vivo rannsókna sýna að rósúvastatfn hvorki hemur nó hvetur cýtókróm P450 fsóensfm. Að auki er rósúvastatín lólegt hvarfefni
fyrir þessi fsóensfm. Millfverkanir viö rósúvastatfn hafa hvorki komið fram við samtímis notkun flúkónazóls (CYP2C9 og CYP3A4 hemill) né ketókónazóls (CYP2A6 og CYP3A4 hemill). Samtímis gjöf á ftrakónazóli (CYP3A4 hemill) og rósúvastatfni
olli 28% stækkun á AUC rósúvastatfni. Þessi litla aukning er ekki talin hafa klfnfska þýðingu. Þess vegna er ekki að vænta milliverkana vegna umbrota fyrir tilstilli cýtókróm P450. Aukaverkanlr: Aukaverkanir sem hafa komið fram við meðferð
með Crestor eru venjulega vægar og tlmabundnar. Innan við 4% þeirra sjúklinga sem fengu Crestor f klfnfskum samanburðarrannsóknum þurftu að hætta I rannsókn vegna aukaverkana. Tíðnl aukaverkana er flokkuð samkvæmt eftlrfarandl:
Algengar (>1/100, <1/10); Sjaldgæfar (>1/1.000, <1/100); Mjög sjaldgæfar (>1/10.000, <1/1.000). Ónæmiskerfi: Mjög sjaldgælar: Ofnæmi þar með talinn ofsabjúgur. Taugakerfi: Algengan Höfuðverkur, sundl. Meltingartæh: Algengar: Hægðatregða,
ógleði, kviðverkir. Húð og undirhúð: Sjaldgæfar: Kláði, útbrot og ofsakláði. Stoðkerfi, stoðvefur og bein: Algengar. Vöövaþrautir. Mjög sjaldgæfar: Vöðvakvilli og rákvöðvalýsa. Almennar aukaverkanir: Algengar: Þróttleysi Eins og á við um aðra
HMG-CoA redúktasa hemla hefur tföni aukaverkana tilhneigingu til að vera skammtaháð. Áhrlfá nýru: Próteinmiga, greind með strimilprófi og aðallega upprunnin f pfplum, hefur komið fram hjá sjúklingum á meðferð með Crestor. Breytingar á
próteinmagni f þvagi úr engu eða snefilmagni f ++ eða meira á einhverjum tfma meðan á meðferð með 10 og 20 mg stóð komu fram hjá <1% sjúklinga og hjá um 3% sjúklinga sem fengu 40 mg. Breyting úr engu eða snefilmagni f + jókst minniháttar
við 20 mg skammtinn. í flestum tilvikum dró úr próteinmigu eða hún gekk sjálfkrafa til baka þegar meðferð var haldið áfram og ekki hefur verið sýnt fram á að hún sé fyrirboði um bráðan eða versnandi nýmasjúkdóm. Áhrlf á belnagrlndarvöðva:
Greint hefur verið frá áhrifum á beinagrindarvöðva hjá sjúklingum á meðferð með Crestor, t.d. vöðvaverkjum (myalgla), vöðvakvilla (myopathý) og f mjög sjaldgæfum tilvikum rákvöðvalýsu (rhabdomyolysis) Þetta við um alla skammta, þó sérstaklega
skammta stærri en 20 mg. Skammtaháð aukning á CK gildum hofur komið fram hjá sjúklingum sem fengu rósúvastatfn og voru flest tilvikanna væg, tfmabundin og án einkenna. Ef CK gildi eru hækkuð (>5xULN), ætti að stöðva meðferð (sjá kafla
4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Áhrlfá lltur: Eins og við á um aðra HMG-CoA redúktasa hemla, hefur komið fram skammtaháð hækkun á transamfnðsum hjá fámennum hópi sjúklinga sem fengu rósúvastatfn; flest tilvikanna
voru væg, tfmabundin og án einkenna.
Helmildaskrá 1. Olsson AG, McTaggart F and Raza A. Rosuvastatin: a highly effective new HMG-CoA reductase inhibitor, Cardiovascular Drug Reviews 2002; 20(4): 303-328.2. Jones PH, Davidson MH, Stein EA et al. Comparison of the Efficacy
and Safety of Rosuvastatin Versus Atorvastatin, Simvastatin and Pravastatin Across Doses (STELLAR Trial), Am J Cardiol 2003; 92:152-160. 3. Schuster H on behalf of the MERCURY I Study Group. Effects of switching to rosuvastatin from
atorvastatin or other statins on achievement of international low-density lipoprotein cholesterol goals: MERCURY I Trial. J Am Coll Cardiol 2003 (Suppl): 227A-228A, Abs 1010-149. 4. Blasetto JW, Stein EA, Brown
WV et al. Efficacy of rosuvastatin compared with other statins at selected starting doses in hypercholesterolemic patients and in special population groups. Am J Cardiol2003; 91 (Suppl); 3C-10C. 5. Jones PH for the
STELLAR Study Group. Statin therapies for elevated lipid levels compared across dose ranges to rosuvastatin: low-density lipoprotein cholesterol and high-density lipoprotein cholesterol results. JAm Coll Cardiol
2003 (Suppl): 315A-316A, Abs 876-2.
Handhafi markaösleyfis: AstraZenecaA/S, Roskildevej 22, Albertslund, Danmörk. Umboð á íslandi: PharmaNor hf„ Hörgatúni 2, Garöabæ. Pakknlngastærðlr og verö: Filmuhúðaðar töflur 10 mg: 28. stk.
(þynnupakkað), kr. 4.233; 98 stk. (þynnupakkað), kr. 12.739; 100 stk., kr. 12.739. Filmuhúðaðar töflur 20 mg: 28. stk. (þynnupakkað), kr. 6.237; 98 stk. (þynnupakkað), kr. 18.551; 100 stk., kr. 18.551. Filmuhúðaðar
töflur 40 mg: 28 stk. (þynnupakkað), kr. 9.196; 98 stk. (þynnupakkað). kr. 28.168. ATC-flokkun: C 10 AA07. Afgrelðslutllhögun: R. Grelðsluþátttaka: 0. Nánari upplýslngar er að flnna í Sérlyfjaskrá.
AstraZenoca, júnf 2004.
CRESTOR
rósúvastatín
Lyfjatexti með auglýsingu bls. 48
Detrusitor Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eða 2,74 mg. Litarefni í 1,4 mg foröahylkinu: Indígókarmín (E132), gult jámoxíð (E172) og
títantvíoxlð (E171). U'tarefni i2,8 mg forOahylkinu: Indfgókarmln (E132) og títantvíoxiö (E171). flbendingar: Meðferö á heilkenni ofvirkrar blöðru (overactive bladder syndrome) með.
bráöum þvaglátum, meö eöa án bráða þvagleka, yfirleitt með tiðum þvaglátum eða næturþvaglátum. Skammtar og lyljagjöf: Foröahylkin mátaka með mat eða án og þau verður að gleypa í
heilu lagi. Eftir 6 mánaða meöferö skal endurskoða þörf fyrir áframhaldandi meöferð. Skammtastæröirhanda fullorönum (þarmeö taliöaldraöir): Ráðlagður skammtur er 2,8 mg einu sinni
á sólarhring. Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi er ráðlagður skammtur 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanirfram má minnka skammtinn úr 2,8 mg í 1,4 mg
einu sinni á sólarhring. Skammtastæröir handa börnum: Ekki hefur enn verið sýnt fram á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard foröahylkja er þvi ekki ráðlögð handa
börnum fyrr en frekari upplýsingar liggja fyrir. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Ómeöhöndluð (uncontrolled) þrönghomsgláka.
Vöövaslensfár. Þekkt ofnæmi fyrirtolterodini eða einhverju hjálparefnanna. Alvarleg sáraristilbólga. Risaristill vegna bólgu (toxic megacolon). Varnaöarorð og varúðarreglur: Gæta skal
varúðar við notkun tolterodins hjá sjúklingum meö: Marktæka tæmingarhindrun þvagblöðru (bladder outlet obstruction) og hættu á þvagtregðu. Þrengsli i meltingarvegi t.d. portþrengsli i
maga. Skerta nýmastarfsemi. Taugakvilla I ósjálfráða taugakerfinu. Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Hættu á skertum hreyfanleika í meltingarvegi. Svo sem viö á um önnur lyf í þessum
flokki skal gæta varúðar hjá sjúklingum með þekkta áhættuþætti hvað varöar lengingu QT-bils (þ.e. kalíumbrestur, hægsláttur og samhliða notkun lyfja sem þekkt er að lengja QT-bil) og eru
meö hjartasjúkdóm sem skiptir máli hvað þetta varðar (þ.e. hjartavöðvablóðþurrð, sláttarglöp, hjartabilun). Svo sem ætíð á við þegar heilkenni ofvirkrar blööru er meðhöndlað skal athuga
skal llffræðilegar ástæður fyrir bráða þvagleka og tiðum þvaglátum áður en meöferð er hafin. Samtfmis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráðlögö (sjá Milliverkanir). Sjúklingar með
sjaldgæfa, eriðabundna sjúkdóma er varöa frúktósaóþol, skert frásog glúkósu-galaktósu eða skerta virkni súkrasa-ísómaltasa eiga ekki að nota þetta lyf. Milliverkanir: Ekki er mælt með
samhliöa notkun öflugra CYP3A4-hemla til almennrar (systemic) notkunar eins og sýklalyfja I flokki makrólíða (erýtrómýcin og klaritrómýcín), sveppalyfja (t.d ketoconazol og itraconazol)
og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins í sermi hjá þeim sem eru með lítil CYP2D6 umbrot og eru I hættu hvað varðar ofskömmtun. Verkun og aukaverkanirtolterodins geta
aukist viö samhliöa notkun lyfja sem hafa andmúskarinvirk áhrif. Hins vegar getur verkun tolterodins minnkaö við samhliða notkun lyfja með múskarinkólínvirk áhrif (muscarinic cholinergic
receptor agonists). Tolterodin getur dregið úr verkun hreyfingahvetjandi lyfja eins og metóklópramíös og cisapriðs. Samhliða notkun með flúoxetini (öflugur CYP2D6-hemill) veldur ekki
kllnískt marktækri milliverkun því tolterodin og CYP2D6 háð umbrotsefni þess, 5-hýdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknir á milliverkunum við lyf hafa hvorki leitt f Ijós milliverkanir
við wariarin né samsett getnaöarvarnarlyf (etinýlestradíól/levonorgestrel). Klínísk rannsókn hefur gefið vlsbendingar um að tolterodin hamli ekki umbrota sem verða fyrir tilsblli CYP2D6,
2C19,3A4 eða 1A2. Meðganga og brjóstagjöf: Ekki mælt með notkun Detrusitol Retard á meðgöngu. Forðast skal notkun tolterodins þann tima sem barn er haft á brjósti. Akstur og
stjórnun vinnuvéla: Þar sem lyfið getur valdið sjónstillingartruflunum og haft áhrif á viöbragösflýti getur það dregið úr hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Tolterodin getur
valdið vægum til I meðallagi miklum andmúskarínvirkum ábrifum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og augnþurrki. Algengar (>1%): Augu: Augnþurrkur, óeðlileg sjón þar á meðal
sjónstillingartruflanir. Almennar: Þreyta, höfuðverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, bægðatregöa, kviöverkur, vindgangur, uppköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi, náladofi
(paraesthesia). Geðrænar: Taugaóstyrkur. Húð og undir húð: Húöþurrkur. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Bjúgur, bjúgur á útlimum. Geörænar: Rugl. Nýru og þvagfæri: Þvagteppa (urinary
retention). Ónæmiskerfi: Ofnæmi, ekki nánar tilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geðrænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraðsláttur. Aðrar aukaverkanir sem greint hefur verið frá við notkun
tolterodins eru bráöofnæmi þ.mt. ofsabjúgur (kemur örsjaldan fyrir) og hjartabilun (kemur örsjaldan fyrir). Hjartsláttarónot og sláttarglöp (mjög sjaldgæf) erun þekktar aukaverkanir fyrir
þennan lyfjaflokk. Útlitslýsing: 1,4 mg forðahylkið er blágrænt með hvítri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg forðahylkiö er blátt með hvitri áletrun (tákn og 4). Markaðsleyfishafi: Pfizer ApS,
Laudrupvang 8,2750 Ballerup, Danmörk. Umboðsaðili á íslandi: PharmaNor hf., Hörgatún 2, Garðabær. Pakkningar og verö 1. október2004: Forðahylki, hart 1,4 mg: 30 stk. kr. 6.863,-
Forðahylki, hart 2,8 mg: 30 stk. kr. 7.100,- Forðahylki, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 20.035,- Stytting á texta Sérlyfjaskrár júli 2004. Hægt er aö nálgast sértyfjaskrártexta og samantekt á
eiginleikum lyfs SPC ifullri lengd hjá lyfjaumboösdeild Pfizer, PharmaNor hf.
Heimildlr: 1. PaulSiami, MD, LarryS. Siedman, Mdand Daniel Lama, MD. "The Speed ofOnsetofTherapeutic AssessmentTrial (STAT)", vol 24, nno.4, April 2002.
ýpetrusitolRetard
tolterodin ~