Læknablaðið - 15.04.2000, Page 86

Megrunarlyf viö offitu
srVfcXENICAL
o r I í s t a t
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
Hylki 120mg: 42 stk.; 84 stk.
1 hylki 3svar á dag
með mat
Xenical lœkkar
heildar-
kólesterólmagn'2
Xenical lœkkar einnig magn
lágþéttnifituprótína og bœtir
hlutfall lágþéttni-/háþéttnifitu-
prótína1'2
Lœkkunin er umfram það sem œtla má
vegna þyngdartapsins eingöngu':
Xenical bœtir
sykurstjórnurí2
Xenical minnkar notkun
sykursýkilyfja hjá
sjúklingum með sykursýki
og offitu2
Meðallœkkun á notkun sykursýkiiyfja
til inntöku hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki eftir eins árs
meðferð með Xenical og lyfleysu2:
6«
E
3
C
0%
-2%
jjj -4%
'E
4 -6%
U)
'0
'0
ö)
c
5.
a>
<n -10%
-8%
-1,1
■ XENICAL
□ Lyfleysa
>«✓
c
0%
-5%
° -10%
□
f
■0 -15%
D)
c
S> -20%
ca
-25%
■ XENICAL
□ Lyfleysa
Flokkun eftir verkun: Lyf viö offitu (ATC-fiokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki. blágrœn með áletrun .ROCHE’ og .XENICAL 120'.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orlístat.
Lyfhrif: Orlístat er kröftugt, sértœkt og langverkandi lyf sem hamlar virkni
lípasa í meltingarveginum. Þaö verkar í maga og smágirni með því að
mynda samgilt tengi við virka serín setið á lípasa í maga og lípasa frá brisi.
Óvirka ensímið getur því ekki hýdrólýserað fitu úr fœðunni. á formi
þríglýseríða, yfir í fríar fitusýrur og einglýserið.
Ábendingar: Xenical er œtlað ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar
hjá offitusjúklingum með þyngdarstuöul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m)-h<Bð(m))
hœrri eða jafn og 30 kg/mJ (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28
kg/m2) með tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlistatl œtti elnungis að hefja ef megrunarfœði eingöngu
hefur leitt til minnst 2.5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með orlístati á
að hœtta eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5%
af líkamsþyngd sinni reiknað frá uþphafi lyfjameðferðar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af orlístati er eitt 120 mg hylki, sem á að
taka rétt fyrir. með eða allt að einni klst. eftir máltíð. Sé máltíð sleppt eða
hún án fitu á að sleppa að taka lyfið Inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœöl sem inniheldur öll nauðsynleg nœringarefni.
en aðeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þörf seglr til um og œtti um
30% hitaeininganna að vera úr fitu.
Mœlt er með rikulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegrl neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekkl hefur verið sýnt fram á að ortístat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á
dag bœti árangur.
Áhrif orlístats leiða til aukningar á fitu í saur. strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hœtt verður fituinnihald hœgða yfirleitt aftur
elns og það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um öryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyrirliggjandi. því
œtti meðferð með orlístati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérsiaklr sjúkllngahópar: Áhrif orlístats hjá sjúkllngum með lifrar- og/eöa
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsðkuð.
Börn: Örístat er ekki œtlað til notkunar handa bórnum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstagjöf. Þekkt
ofnœmi fyrir orlístati eða elnhverju af Innihaldsefnum lyfsins.
Orlístat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgöngu.
Sérstök varúö og varúöarreglur varöandi notkun: í klínískum rannsóknum
var minnkun líkamsþyngdar við orlistat meðferö minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki.
Þegar orlístat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð
verið nauðsynlegt.
Meðferð með orlístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra
vítamína (A. D, E. K). Flestir sjúklinganna. sem fengu meðferð með orlístati í
allt að 2 ár í klínískum rannsóknum voru með A-, D-. E- og K-vítamín og
betakarótíngildi sem voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi
nœringu á að ráðleggja sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem
inniheldur ávexti og grœnmeti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Vítamín á
að taka minnst 2 klst. eftir gjöf orfistats eða að kvöldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum að halda slg við það matarœði sem mœlt er
með (sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orfötat er tekið með fituríkri fœðu (t.d.
fœða með 2000 hitaeiningum á dag. þar sem > 30% hitaeininga úr fitu
jafngildir > 67 g af fitu). Daglegri fituneyslu œtti að drelfa á þrjár
aðalmáltíðir dagsins.
Ef orlístat er tekið með einstakri fiturikri máltíö, geta líkur á meltingar-
truflunum aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjöf orlístats og fibrata. akarbósa, biguaniöa eða
lyfja sem valda lystarleysi er ekkl ráðlögð ef rannsóknir á milliverkunum eru
ekki fyrirliggjandi.
Þegar warfarín eða önnur segavarnartyf eru gefin ásamt orfistati (stórir
skammtar og langtíma meðferö) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín. fenýtóín. getnaðarvarnartöflur, nífedipín.
nífedipín forðalyf. eða alkóhól hafa komiö fram.
Pravastatín: Ef orlístat er gefið sjúklingum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháð) aukaverkanir pravastatíns, þ.á.m. rákvöðvasundrun, vegna
aukinnar blóðþéttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatíns.
Vitamín og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-
vítamíns og betakarótíns (sjá kafla um sérstðk varúð og varnaðarorð
varðandi notkun).
Meöganga og brjóstagjöf: Notkun orfistats á meögöngu er ekki ráðlögð.
Enn sem komið er eru ekki fullnœgjandi upplýsingar fyrirliggjandi um töku
orfistats hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif orlístats á
því að valda afbrigðileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitað hvort orfistat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orfistat
við brjóstagjöf.
Áhrif á akstur og stjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komið fram sem
bent gœti til að lyfið hafi áhrif á hœfni til aksturs eða stjórnunar vélknúinna
tœkja.
Aukaverkanir: Aukaverkanir af völdum orfistats eru aðallega frá meltingar-
vegi. Á fyrsta meðferðarári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga). hœgðavottur með vindgangi (24% sjúklinga).
bráð þörf fyrir hœgða-losun (22% sjúklinga). fitugar/selgfljótandi hœgðir
(20% sjúklinga). þunnfljótandi hœgðir (12% sjúklinga), aukin hœgða-losun (11%
sjúklinga) og vangeta við stjórn á hœgðum (8% sjúklinga).
Tíðni aukaverkana minnkaði með langtímanotkun orfistats.
Aðrar meðferðartengdar aukaverkanir sem komu fram við tíðni > 2% og
með tíðni >1% yfir lyfleysu voru: Meltingarfœri: Kviðverkir/-óþœgindi. vind-
gangur, þunnfljótandi hœgðir, linar hœgðir. verkir/óþœgindi í endaþarmi,
tannkvillar og tannholdskvillar. Óndunarfœri: Sýkingar í efri öndunarfœrum.
sýkingar í neðri óndunarfœrum. Miðtaugakerfi: Höfuðverkur. Kynfœri:
Tíðatruflanir. Geð: Kvíði. Almennar: Þreyta. Þvagfœri: Sýkingar i þvagrás.
Ofskömmtun: Ekki hefur verið greint frá ofskömmtun orfistats. Einstakir 800 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrisvar á dag í 15 daga
hafa verið prófaðir bœði hjá fólki sem er innan eðlilegra þyngdarmarka og
hjá offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg
skammtar þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum í sex mánuði. Eigi
umtalsverð ofskömmtun orlístats sér stað. er mœlt með því að fylgst sé með
sjúklingnum í sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mönnum hafa bent til þess
að öll áhrif á fikamann af völdum hómlunar á lipasa gangi hratt til baka.
Pakkningar og hámarksverð í smásölu frá 1.1.2000:
Hylki 120 mg: 42 stk. (þynnupakkað): 5.213 kr.; 84 stk. (þynnupakkað): 9.259 kr.
Greiðslufyrirkomulag: Tryggingastofnun rikisins tekur ekki þátt i greiðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi tyfjaskírteini. Ellt- og órorkufifeyrisþegar með lyflaskírteini
greiða 1.100 krónur fyrir lyfið, en aðrir 3.800 krónur.
Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðiisskylt. Heimilt er að ávisa lyfinu til 100
daga notkunar í senn.
mtimiiuu.
1) Sjóström L, Rissanen A. Andersen T. et al. Randomised placebo-controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of weight regain in obese patients. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA. Elbeln SC. Hirsch IB. et al. Role of orlistat in the treatment of obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 1998; 21 (8); 1288-94.
3) WHO. Prevention and management of the global epidemic of obesity. Report of the WHO Condultation on Obesity (Geneva. 3-5 June. 1997). Geneva: WHO.