Læknablaðið - 15.02.2004, Blaðsíða 92

SÉRLYFJATEXTAR
Avandia rósiglítazón
Lyf við blóðsykurhækkun, ATC flokkur: A10 BG 02 Rósíglítazón er sérhæfður viðtakablokki sem binst PPAR (peroxisomal proliferator activated receptor gamma)
kjamaviðtaka og tilheyrir sykursýkislyfjum af tíazólídíndíónflokki. Það dregur úr blóðsykurshækkun með því að draga úr viðnámi insúlíns f fituvef,
beinagrindarvöðvum og lifur. Lyfjaform: Filmuhúðaðar töflur (4 mg og 8 mg). Abendingar: Rósíglítazón er ætlað til inntöku eitt og sér fyrir sjúklinga með
sykursýki af tegund 2, sérstaklega sjúklinga sem em of þungir, þar sem metformín hentar ekki vegna frábendinga eða óþols og ekki hefur tekist að stjóma
sykursýkinni með mataræði og hreyfingu.Rósíglítazón er einnig ætlað í samsettri meðferð til inntöku við sykursýki af tegund 2 hjá sjúklingum með ófullnægjandi
blóðsykurstýringu þrátt fyrir hámarksskammt sem sjúklingurinn þolir af annað hvort metformíni eða súlfónýlúrealyft einu sér til inntöku:- með metformíni einu sér
hjá offitusjúklingum. með súlfónýlúrealyfi einu sér hjá sjúklingum sem sýna óþol við metformíni eða þar sem metformín er frábending. Skammtar og lyfjagjö:
Venjulega hefst rósíglítazónmeðferð á 4 mg/dag. Frábendingar: Ekki má nota rósíglítazón hjá sjúklingum með: þekkt ofnæmi fyrir rósíglítazóni eða einhverju
hjálparefnanna í töflunum eða hjartabilun eða sögu um hjartabilun (I.-IV. stig NYHA) eða skerta lifrarstarfsemi. Rósíglítazón á heldur ekki að nota samhliða
insúlíni.Varnaðarorð og varúðarreglur: Ekki er fyrirliggjandi klínísk reynsla af notkun rósíglítazóns með tveimur öðrum sykursýkilyfjum til inntöku.Ekki ætti að
nota rósíglítazón sem eins lyfs meðferö.Vöh'auppsöfnun og hjartabilun: Rósíglítazón getur valdið vökvauppsöfnun sem getur auítið eða komið af stað hjartabilun.
Fylgjast þarf með vísbendingum og einkennum um hjartabilun hjá sjúklingum, einkum þeim sem eru með skerta hjartastarfsemi. Hætta á meðferð með rósíglítazóni
ef hjartastarfsemi versnar á einhvem hátt. Aukin tíðni hjartabilunar hefur sést í klínískum rannsóknum þegar rósíglítazón er notað með insúlíni. Því skal ekki nota
rósíglítazón með insúlíni. Einnig var oftar greint frá hjartabilun hjá sjúklingum með sögu um hjartabilun, hjá öldruðum og hjá sjúklingum með væga eða miðlungi
mikla nýmabilun. Þar sem bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID) og rósíglítazón tengjast vökvauppsöfnun, getur samhliða gjöf jieirra aukið líkur á bjúg. Eftirlit með
lifrarstarfsemi: Stöku sinnum hefur verið greint frá vanstarfsemi lifrar eftir að lyfið kom á markað. Því er ráðlegt að fylgst sé reglulega með lifrarensímum hjá
sjúklingum í rósíglítazónmeðferð. Rannsaka ætti lifrarensím hjá öllum sjúklingum áður en meðferð með rósíglítazóni hefst. Ekki ætti að hefja meðferð með
rósíglítazóni hjá sjúklingum með hækkuð grunngildi lifrarensíma (ALT > 2.5x efri mörk eðlilegra gilda) eða aðrar vísbendingar um lifrarsjúkdóm. Eftir að meðferð
með rósíglítazóni er hafín er ráðlegt að fylgst sé með lifrarensímum á tveggja mánaða fresti fyrstu 12 mánuðina og reglulega eftir það. Ef ALT gildi hafa hækkað
upp í >3x efri mörk eðlilegra gilda meðan á meðferð með rósíglítazóni stendur, skal meta að nýju gildi lifrarensíma eins fljótt og auðið er. Ef ALT gildi halda áfram
að vera >3x efri mörk eðlilegra gilda, skal hætta meðferð. Ef sjúklingur þróar einkenni sem benda til vanstarfsemi lifrar, sem m.a. getur lýst sér með ógleði af
óþekktum orsökum, uppköstum, kviðverkjum, þreytu, lystarleysi og/eða dökkleitu þvagi, ætti að rannsaka lifrarensím. Ákvörðun um hvort halda eigi áfram að
meðhöndla sjúklinginn með rósíglítazóni á að taka út frá klínísku mati byggðu á rannsóknamiðurstöðum. Verði vart gulu á að hætta lyfjameðferð. Þyngdaraukning:
I klínískum rannsóknum á rósíglítazóni komu fram merki um þyngdaraukningu. Því ætti að fylgjast náið með þyngd. BlóSleysi: Meðferð með rósíglítazóni tengist
lækkuðum blóðrauðagildum. Hjá sjúklingum með lág blóðrauðagildi fyrir meðferð er aukin hætta á blóðleysi meðan á meðferð með rósíglítazóni stendur. ASrir:
Konur fyrir tíðahvörf hafa fengið rósíglítazón í klínískum rannsóknum. Þótt borið hafi á hormónaójafnvægi í forklínískum rannsóknum, hefur ekki orðið vart neinna
marktækra aukaverkana sem tengjast truflunum á tíðablæðingum. Afleiðing betra insúlínnæmis getur lýst sér í því að egglos hefjist aftur hjá sjúklingum sem ekki
hafa haft egglos vegna insúlínviðnáms. Sjúklingar ættu að vera meðvitaðir um hættuna á þungun og ef sjúklingur óskar eftir að verða bamshafandi eða ef þungun
verður, á að hætta meðferð. Rósíglítazón hefur ekki verið rannsakað hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýmastarfsemi og því er ekki, mælt með því fyrir þessa
sjúklinga.Gæta skal varúðar þegar paklítaxel og rósíglítazón er gefið samhliða. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: f in vitro rannsóknum sést
að rósíglítazón umbrotnar aðallega fyrir tilstilli CYP2C8 og er CYP2C9 þar aðeins minni háttar ferli. Ekki fundust neinar milliverkanir sem máli skiptu þegar
dígoxín, CYP2C9 ensímhvarfefnið warfarín, CYP3A4 ensímhvarfefnin nífedípín, etínýlestradíól eða noretíndrón voru gefin samhliða rósíglítazóni. Meðganga og
brjóstagjöf: Rósíglítazón ætti ekki að nota á meðgöngu. Konur með bam á brjósti eiga ekki að nota rósíglítazón. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla:
Engin þekkt áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir: Aukaverkanir, sem grunur leikur á eða líklegt þykir að tengist meðferð og greint hefur verið
frá oftar en einu sinni hjá sjúklingum sem fá rósíglítazón ásamt súlfónýlúrealyfjum eða metformíni í tvíblindum rannsóknum, em taldar upp hér að neðan eftir
líffæraflokki og tíðni þeirra. Tíðni er skilgreind sem: Algengar >1/100, <1/10; sjaldgæfar >1/1000, < 1/100. Rósiglítazón ásamt metformíni: Rauðkom Algengar:
Blóðleysi Umbrot og næringarferli Algengar: Blóðsykurslækkun, blóðsykurshækkun Sjaldgæfar: Fitudreyri, blóðsýring af völdum mjólkursým, versnun sykursýki,
kólesterólhækkun. Mið- og úttaugakerfi Algengar: Höfuðverkur Sjaldgæfar: Svimi Meltingarfæri Algengar: Niðurgangur, uppþemba, ógleði, kviðverkir,
meltingartmflanir Sjaldgæfar: Uppköst, lystarleysi, hægðatregða Almennt Algengar: Þreyta. Rósiglítazón ásamt súlfónýlúrealyfjum: Rauðkom Algengar:
Blóðleysi Blóðflögublæðing og storknun Sjaldgæfar: Blóðflagnafæð Umbrot og næringarferli Algengar: Blóðsykurslækkun, blóðsykurshækkun, þyngdaraukning
Sjaldgæfar: kólesterólhækkun, blóðfituhækkun, of mikið þríglýseríð í blóði Geðfræðilegt Sjaldgæfar: Svefnhöfgi Mið- og úttaugakerfi Sjaldgæfar: Svimi,
höfuðverkur, breytt húðskyn Öndunarfæri Sjaldgæfar: Andnauð Meltingarfæri Sjaidgæfar: Kviðverkir, uppþemba, ógleði, aukin matarlyst Húð og útlimir Sjaldgæfar:
Hárlos, útbrot Almennt Sjaldgæfar: Þreyta, þróttleysi Nánari upplýsingar í Sérlyfjaskrá. Pakkningar og verð, 1. júlí 2002: 4 mgx28 stk./5.445 kr.-4 mgx56
stk./9.598 kr.- 8 mgx28 stk./8.004 kr. Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Greiðsluþátttaka: TR greiðir lyfið að fullu. Handhafi markaðsleyfis:
GlaxoSmithKline. Þverholt 14, 105 Reykjavík, www.gsk.is
AVANDIA
m
GlaxoSmithKline
188 Læknablaðið 2004/90