Læknablaðið - 15.03.2006, Blaðsíða 64

SÉRLYFJATEXTAR
Celebra (celecoxlb) Ábendlngar Til meöhöndlunar á einkennum slitgigtar og iktsýki. Skammtar og lyfjagjöf Slitgigt: Ráðlagöur dagsskammtur er yfirleitt 200 mg einu sinni á sólarhring eöa skipt í tvo skammta. Hjá sumum sjúklingum meö
ófullnægjandi linun einkenna getur veriö ávinningur I því aö nota 200 mg tvisvar sinnum á sólarhring. Ef lækningalegur ávinningur hefur ekki náöst eftir 2 vikur ætti aö íhuga önnur meöferöarúrræði. Iktsýki: Ráölagður upphafsdagsskammtur
er 200 mg skipt í tvo skammta. Síöar meir má, ef þörf krefur, auka skammtinn 1200 mg tvisvar á sólarhring. E< lækningalegur ávinningur hefur ekki náöst eftir 2 vikur ætti aö íhuga önnur meöferöarúrræði. Ráölagöur hámarksskammtur á
sólarhring, fyrir hvort tveggja slitgigt og iktsýki, er 400 mg. Nota má Celebra meö eöa án matar. AldraOir (> 65 ára): Eins og hjá fullorönum er ráðlagöur upphafsskammtur 200 mg á sólarhring. Síöar meir má, ef þörf krefur, auka skammtinn
200 mg tvisvar á sólarhring. Gæta skal sérstakrar varúöar hjá öldruöum sem eru innan viö 50 kg aö líkamsþyngd. Skert lifrarstartsemi: Hefja skal meðferö meö helmingi ráðlagðs skammts hjá sjúklingum meö staöfesta 1 meöallagi skerta
lifrarstarfsemi sem hafa 25-35 g/l af albúmíni í sermi. Hvaö þennan sjúklingahóp varöar liggureinungis fyrir reynsla frá sjúklingum meö skorpulifur. Skertnýmastarfsemi: Reynsla af notkun celecoxibs handa sjúklingum með vægt til í meöallagi
skerta nýrnastarfsemi er takmörkuð og skal því meöhöndla slíka sjúklinga meö varúö. Böm: Celecoxib er ekki ætlaö börnum. Frábendlngar Saga um ofnæmi fyrir virka efninu eöa einhverju hjálparefnanna. Þekkt ofnæmi fyrir
sulphonamidum. Virkt ætisár eöa blæöingar í meltingarvegi. Sjúklingar sem hafa fengiö astma, bráöa nefslímubólgu, nefsepa (nasal polyps), ofsabjúg, ofsakláöa eöa annars konar ofnæmi eftir notkun asetýlsalisýlsýru eöa bólgueyöandi
gigtarlyfja (NSAID) þar meö taldir cyclooxygenasa-2 (COX-2) hemlar. Meöganga og konur sem geta oröið þungaöar, nema notuö sé örugg getnaöarvörn. Hugsanleg áhætta fyrir þungaöar konur er ekki þekkt en ekki er unnt aö útiloka hana.
Brjóstagjöf. Alvarlega skert lifrarstarfsemi (albúmín i sermi < 25 g/l eöa Child-Pugh 10). Sjúklingar meö áætlaöa kreatínínúthreinsun < 30 ml/mín. Bólgusjúkdómur í þörmum. Hjartabilun (congestive heart failure (NYHA ll-IV)). Staöfestur
hjartasjúkdómur vegna blóöþurröar og/eða heilaæöasjúkdómur. Sérstök varnaöarorö og varúöarreglur viö notkun Fylgikvillar i efri hluta meltingarvegar (gatmyndun, sár og blæðingar), hafa komiö fram hjá sjúklingum sem fengiö hafa
meðferö meö celecoxibi, og hafa stundum veriö banvænir. Gæta skal varúöar hjá sjúklingum sem eru í sérstakri hættu á aö fá aukaverkanir frá meltingarvegi vegna notkunar bólgueyöandi gigtariyfja (NSAID), má þar nefna aldraða, sjúklinga
sem nota önnur bólgueyðandi gigtarlyf eöa asetýlsalisýlsýru samtímis eöa sjúklinga meö sögu um sjúkdóm í meltingarvegi svo sem sáramyndun eöa blæðingar. Enn frekari hætta er á aukaverkunum frá meltingarvegi (sár í meltingarvegi
eöa aörir fylgikvillar í meltingarvegi) ef celecoxib er tekiö samtímis asetýlsalisýlsýru (jafnvel í litlum skömmtum). Þar sem hætta á hjarta- og æöasjúkdómum af völdum celecoxibs getur aukist meö auknum skömmtum og aukinni
meöferöarlengd, á meöferöartími aö vera eins stuttur og mögulegt er og nota á lægsta virkan dagsskammt. Endurmeta á reglulega þörf sjúklings fyrir linun einkenna og svörun viö meðferö, sérstaklega hjá sjúklingum meö slitgigt. Sjúklingar
meö marktæka áhættuþætti fyrir hjarta- og æöasjúkdómum (t.d. háþrýsting, blóöfituhækkun, sykursýki, reykingar) eöa útæöasjúkdóma á ekki aö meöhöndla meö celecoxibi nema aö vel athuguðu máli. Sértækir COX-2 hemlar hafa ekki
blóðþynnandi áhrif og geta því ekki komiö f staðinn fyrir asetýlsalisýlsýru sem fyrirbyggjandi meðferö viö hjarta- og æöasjúkdómum. Því á ekki aö hætta blóðþynningarmeðferö. Svo sem viö á um önnur lyf sem hemja nýmyndun
prostaglandina hefur sóst vökvasöfnun og bjúgur hjá sjúklingum sem nota celecoxib. Því skal nota celecoxib meö varúö handa sjúklingum meö sögu um hjartabilun, vanstarfsemi vinstri slegils eöa háþrýsting og hjá sjúklingum sem eru meö
bjúg af einhverri annarri ástæöu, vegna þess aö hðmlun prostaglandina getur haft í för meö sér versnandi nýrnastarfsemi og vökvasöfnun. Einnig skal gæta varúöar hjá sjúklingum sem nota þvaaræsilyf eöa geta af öörum orsökum veriö í
hættu á aö veröa fyrir blóöþurrö. Hjá öldruöum eru meiri líkur á skertri nýrna- eöa lifrarstarfsemi og sér í lagi skertri hjartastarfsemi, og því skulu læknar hafa viöeigandi eftirlit meö sjúklingunum. Tklínískum rannsóknum var sýnt fram á aö
celecoxib hefur svipuö áhrif á nýru og þaö bólgueyöandi gigtarlyf (NSAID) sem miöaö var viö. Ef starfsemi einhverra ofannefndra líffæra versnar hjá sjúklingum á meöan á meöferð stendur, á aö gera viöeigandi ráöstafanir og íhuga hvort
hætta eigi meöferö meö celecoxibi. Celecoxib hamlar CYP2D6. Enda þótt þaö só ekki öflugur hemill þessa enslms kann aö vera nauösynlegt aö minnka skammta þeirra lyfja sem skömmtuö eru einstaklingsbundiö og umbrotna fyrir tilstilli
CYP2D6 (sjá 4.5). Gæta skal varúöar viö meöferö sjúklinga sem vitaö er aö hafa lólega CYP2C9 ensímvirkni. Eftir markaössetningu hefur verið greint frá alvarlegum áhrifum á húö, þar meö talið skinnflagningsbólgu, Stevens-Johnson
heilkenni og eitrunardrepi í húö í tengslum viö notkun bólgueyöandi gigtarlyfja þar á meðal celecoxib. Greint hefur veriö frá ofnæmi (bráöaofnæmi og ofnæmisbjúg) hjá sjúklingum sem fengu celecoxib. Sjúklingar meö sögu um ofnæmi fyrir
sulphonamidum eru hugsanlega í meiri hættu aö fá ofnæmi. Hætta skal notkun celecoxibs strax og fram koma merki um ofnæmi. Celecoxib getur duliö hita og önnur merki um bólgu. Alvarlegar blæöingar hafa komiö fyrir hjá sjúklingum sem
jafnframt nota warfarin. Gæta skal varúöar þegar celecoxib er notaö samtímis warfarini og öörum blóöþynningarlyfjum til inntöku. Celebra 1CX) mg og 200 mg hylki innihalda mjólkursykur (149,7 mg og 49,8 mg, taliö í sömu röö). Sjúklingar
meö sjaldgæfan arfgengan kvilla galaktósaóþol, Lapp laktasa skort eöa glúkósa-galaktósavanfrásog ættu ekki aö taka þetta lyf. Mllllverkanlr vlö önnur lyf og aörar mllliverkanir Lyfhrifamilliverkanir Fylgjast skal meö blóöstorkuvirkni,
einkum fyrstu dagana eftir aö celecoxib meöferö hefst eöa henni er breytt hjá sjúklingum sem nota warfarin eöa önnur blóöþynningarlyf, vegna þess aö þessir sjúklingar eru í aukinni hættu á aö fá blæöingafylgikvilla. Þess vegna er mikilvægt
aö fylgjast vel meö prótrombíntíma INR hjá sjúklingum sem nota blóöþynningarlyf til inntöku, sérstaklega fyrst eftir aö meöferð meö celecoxibi hefst og þegar henni er breytt. Greint hefur veriö frá blæöingum í tengslum viö lengingu
prótrómbíntíma, einkum og sór í lagi hjá öldruðum sjúklingum, sem nota samtímis warfarin og celecoxib og hefur þetta í sumum tilvikum veriö banvænt. Bólgueyöandi gigtarlyf geta dregið úr virkni þvagræsi- og háþrýstingslyfja. Eins og viö á
um bólgueyðandi gigtarlyf getur hætta á bráöri nýrnabilun, sem venjulega gengur tll baka, aukist hjá sumum sjúklingum sem enj í hættu á skertri nýrnastarfsemi (t.d. sjúklingar meö vessaþurrö eöa aldraöir sjúklingar) viö samtímis notkun
ACE-hemla eöa angíotensín II viötakablokka og bólgueyöandi gigtarlyfja, þar meö taliö celecoxib. Þess vegna á aö gæta varúðar viö samtímis gjöf þessara lyfja, sérstaklega hjá öldruöum. Gefa á sjúklingum nægan vökva og íhuga eftirlit
meö nýrnastarfsemi eftir aö samhliða gjöf er hafin og reglulega þar á eftir. Á þaö hefur veriö bent aö samtímis notkun bólgueyöandi gigtarlyfja og ciclosporins eöa tacrolimus geti aukiö eiturverkanir ciclosporins og tacrolimus á nýru. Því skal
fylgjast náiö meö nýrnastarfsemi þegar celecoxib er notaö samtímis ööru hvoruessara lyfja. Nota má celecoxib samtímis litlum skömmtum af asetýlsalisýlsýru en þaö kemur þó ekki í staö asetýlsalisýlsýru sem notuö er til fyrirbyggjandi
meöferöar viö hjarta- og æöasjúkdómum. Eins og viö á um önnur bólgueyöandi gigtarlyf, benda rannsóknir til aö samtímis notkun celecoxibs og Irtilla skammta asetýlsalisýlsýru leiöi til aukinnar hættu á sáramyndun í meltingarvegi og öörum
fylgikvillum í efri hluta meltingarvegar, samanboriö viö celecoxib eitt og sór. Lyfjahvarfamilliverkanir Áhrif celecoxibs á önnur tyf Celecoxib hemur CYP2D6. Viö meöferö meö celecoxibi jókst plasmaþéttni CYP2D6 hvarfefnisins
dextromethorphans um 136%. Viö samtímis meðferö meö celecoxibi getur plasmaþóttni þeirra lyfja aukist, sem umbrotna fyrir tilstilli þessa ensíms. Meöal lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2D6 eru þunglyndislyf (þríhringlaga og SSRI),
sefandi lyf (neuroleptics), lyf viö hjartsláttartruflunum og fleiri. Þegar byrjaö er á samtímis meðferö meö celecoxibi þarf hugsanlega aö minnka skammt CYP2D6 hvarfefna, sem skömmtuö eru einstaklingsbundiö, eöa auka skammtinn þegar
meöferö meö celecoxibi er hætt. Hjá sjúklingum meö iktsýki haföi celecoxib engin tölfræöilega marktæk áhrif á lyfjahvörf (plasma- og nýrnaúthreinsun) methotrexats (í þeim skömmtum sem notaöir eru viö gigt). Engu aö síöur skal íhuga
viöeigandi eftirlit meö eiturverkunum tengdum methotrexati, þegar þessi tvö lyf eru notuö samtímis. Hjá heilbrigöum einstaklingum sem fengu celecoxib 200 mg tvisvar sinnum á sólarhring og litíum 450 mg tvisvar sinnum á sólarhring jókst
Cmax litíums aö meöaltali um 16% og AUC litíums jókst aö meöaltali um 18%. I upphafi og viö lok meðferöar meö celecoxibi skal því fylgjast náiö meö sjúklingum sem nota litíum. Áhrifannarra lyfja á celecoxib Vegna þess aö celecoxib
umbrotnar aö langmestu leyti fyrir tilstilli CYP2C9, skal nota helming ráölagös skammts hjá sjúklingum sem nota fluconazol. Samtímis notkun staks 200 mg skammts celecoxibs og fluconazols 200 mg, sem er öflugur CYP2C9 hemill, einu
sinni á sólarhring leiddi til þess aö Cmax celecoxibs jókst aö meðaltali um 60% og AUC jókst aö meöaltali um 130%. Plasmaþóttni celecoxibs getur minnkaö viö samtímis notkun CYP2C9 hvata, svo sem rifampicins, carbamazepins og
barbiturlyfja. Þess hefur ekki oröiö vart aö ketoconazol eöa sýrubindandi lyf hafi áhrif á lyfjahvörf celecoxibs. Áhrlf á hæfnl tll aksturs og notkunar véla Sjúklingar sem finna fyrir sundli, svima eöa syfju þegar þeir nota celecoxib eiga ekki aö
aka bifreiö eöa nota vólar. Aukaverkanlr Sýkingar af völdum bakteria og sníkjudýra Algengar: Skútabólga, sýkingar í efri hluta öndunarvegar. Sjaldgæfar: Þvagfærasýkingar. Blóö og eitlar: Sjaldgæfar: Blóöleysi. Mjög sjaldgæfar:
Hvítfrumnafæö, blóöflagnafæö. Efnaskipti og næring Sjaldgæfar: Blóökaliumhækkun.Geðræn vandamál Algengar: Svefnleysi. Sjaldgæfar: Kvíöi, þunglyndi, þreyta. Taugakerfi Algengar: Sundl. Sjaldgæfar: Þokusýn, ofspenna vööva,
náladofi. Mjög sjaldgæfar: Ósamhæfing vöövahreyfinga, breytt bragöskyn. Eym og völundarhús Sjaldgæfar: Eyrnasuö. Hjarta Sjaldgæfar: Hjartaáfall, hjartabilun, hjartsláttarónot. Æöar Sjaldgæfar: Háþrýstingur, versnandi háþrýstingur.
Mjög sjaldgæfar: Heilablóöfall vegna blóöþurröar. Ondunarfæri, brjósthol og miömæti Algengar: Kokbólga, nefslímubólga. Sjaldgæfar: Hósti, mæöi. Meltingarfæri Algengar: Kviöverkir, niöurgangur, meltingartruflun, vindgangur. Sjaldgæfar:
Hægöatregöa, ropi, magabólga, munnbólga, uppköst, versnun bólgu I meltingarvegi. Mjög sjaldgæfar: Sáramyndun í maga, skeifugörn, vólinda, þörmum og ristli, kyngingartregöa, rof í þörmum, vólindisbólga, sortusaur. Lifur og gall
Sjaldgæfar: Óeðlileg lifrarstarfsemi. Húö og undirhúö Algengar: Útbrot. Sjaldgæfar: Ofsakláöi. Mjög sjaldgæfar: Hárlos, aukiö Ijósnæmi. Stoökerfi og stoövefur Sjaldgæfar: Sinadráttur. Almennar aukaverkanir og ástand tengt Ikomuleiö
Algengar: Bjúgur á útlimum/vökvasöfnun. Rannsóknaniöurstööur: Sjaldgæfar: Hækkuö gildi transamínasa, aukning kreatíníns og þvagefnis. Frá því lyfiö var markaössett hefur veriö tilkynnt um höfuöverk, ógleöi og liöverki auk eftirtalinna
aukaverkana sem koma örsjaldan fyrir < 1/10.000 eöa sem einstök tilvik eru um: Blóö og eitlar: Blóöfrumnafæö. Ofnæmi: Alvarlegt ofnæmi, bráöaofnæmislostGeöræn vandamál: Rugl, ofskynjanir. Taugakerfi: Versnandi flogaveiki,
heilahimnubólga án bakteria í blói, bragöskynsmissir, þefstol (anosmia). Eyru og völundarhús: Heyrnaskeröing. ÆÖar: ÆÖarbólga. Öndunarfæri, brjósthol og miömæti: Berkjukrampar. Æxlunarfæri og brjóst: Truflun á tíðum (NOS).
Meltingarfæri: Blæöingar í meltingarvegi, bráö brisbólga, ristilbólga/versnandi ristilbólga Lifurog gall: Lifrarbólga, gula, lifrarbilun. Húö og undirhúö: Ofsabjúgur, einstök tilvik um skinnflagning, þ.á m. Stevens-Johnson heilkenni, dreplos
húöþekju (epidermal necrolysis), regnbogaroöasótt. StoÖkerfi og stoövefur: Vöövaþroti. Nýru og þvagfæri: BráÖ nýrnabilun, millivefsnýrnabólga. Pakkningar og verö 1 júní 2005: Hylki, hart 100 mg: 100 stk. (þynnupakkaö) 6.776 kr. Hylki,
hart200mg: 10 stk (þynnupakkaö) 1.913 kr.. Hylki, hart200mg: 20stk. (þynnupakkaö) 3.147 kr. og 100 stk. (þynnupakkaö) 11.709 kr.. Afgrelöslutllhögun: Lyfiö er lyfseöilsskylt. Grelöslufyrlrkomulag: 0.
Handhafi markaösleyfis: Pfizer ApS Lautrupvang 8 2750 Ballerup, Danmörk.
Umboösaöili á íslandi: Vistor hf., Hörgatúni 2,210 Garöabæ.
Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi viö reglugerö um lyfjaauglýsingar.
Upplýsingar um lyfiö er aö finna í sérlyfjaskr.á og á lyfjastofnun.is
Seroxat
GlaxoSmithKline
TÖFLUR; N 06 A B 05 R B
Hver tafla inniheldur: Paroxetinum INN, klóríð, hemihydric. 22,8 mg, samsvarandi
Paroxetinum INN 20 mg. Töflurnar innihalda litarefnið títantvloxíð (E171).
Ábendingar: Þunglyndi (ICD-10: Meðalalvarleg til alvarleg þunglyndisköst).
Þráhyqgju- og/eða áráttusýki. Felmtursköst (panic disorder). Félagslegur
ótti/féíagsleg fælni. Almenn kvíðaröskun. Áfallastreituröskun.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnln
Þunglyndi: Mælt er með 20 mq á daq sem upphafsskammti, sem má auka f allt
að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. öldruðum skal ekki gefinn stærri skammtur
en 40 mg á dag.
Þráhyggju-áráttusýki: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð
með 20 mg á dag. Auka má skammt I alít að 60 mg á dag háð svörun sjúklings.
Felmtursköst: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð með
10 mg á dag. Auka má skammt I allt að 60 mg á dag háð svörun sjúklings.
Félagslegur ótti/félagsleg fælni: Mælt er með 20 mg skammti á dag, sem má
auka f aílt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Skammtur er aukinn um 10
mg hverju sinni eftir þörfum.
Almenn kviöaröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mq hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem svara ekki 20 mg skammti,
að hámarlci 50 mg á dag háð svörun sjúklings.
Áfallastreituröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mq hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem ekki svara 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag náð svörun sjúklings.
Börn: Lyfið er ekki ætlað börnum.
Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir paroxetíni eða öðrum innihaldsefnum lyfsins.
Varnaðarorð og varúðarreglur: Paroxetfn á ekki að gefa sjúklinqum samtlmis
MAO-hemlum og ekki fyrr en 2 vikum eftir að gjöf MAO-hemía hefur verið
hætt. Eftir það skal hefja meðferð varlega og auka skammta smám saman þar
til æskileg svörun næst. Ekki skal hefja meðferð með MAO-hemlum innan
tveggja vikna eftir að meðferð með paroxetíni hefur verið hætt. Hjá sjúklingum
sem þegar eru á meðferð með róandi lyfjum skal gæta varúðar við gjöf paroxetíns,
einsogannarrasérhæfðraserótónín endurupptökuhemla(SSRIIyfja), þarsem
við samtfmis notkun þessara lyfja hefur verið greint frá einkennum sem gætu
verið vfsbending um illkynja sefunarheilkenni. Eins og við á um önnur geðdeyfoarlyf
skal gæta varúðar við notkun paroxetfns hjá sjúklingum sem þjást af oflæti.
Sjálfsmorðshætta er mikil þegar um þunglyndi er að ræða oq getur hún haldist
þótt batamerki sjáist. Þvf þarf að fylgjast vel með sjúklingum I byrjun meðferðar.
Við meðferð á þunglyndistímabilum sjúklinga með geðklofa geta geðveikieinkenni
versnað. Hiá sjúklingum með geðhvarfasýki (mamc-depressive sjúkdóm), getur
sjúkdómurinn sveiflast yfir f oflætisfasann (manfu). Gæta skal almennrar varúðar
við meðhöndlun þunglyndis hjá sjúklinqum með hjartasiúkdóma. Nota skal
paroxetln með varúð hjá sjúklingum með flogaveiki.Við aívarlega skerta lifrar-
og/eða nýrnastarfsemi skal nota lægstu skammta sem mælt er með. Einstaka
sinnum hefur verið greint frá lækkun natríums (blóði, aðallega hjá öldruðum.
Lækkunin qengur yfirleitt til baka þegar notkun paroxetlns er hætt. Mælt er
með þvf að dregið sé úr notkun smám saman þegar hætta á notkun lyfsins.
Gláka: Eins og aðrir sérhæfir serótónln viðtakahemlar (SSRI) veldur paroxetln
einstaka sinnum útvíkkun sjáaldra og skal þvi nota það með varúð hjá sjúklingum
með þrönghornsgláku.
Einungis takmörkuð klfnlsk reynsla er af samtfmis meðferð með paroxetfni og
raflosti.
Milliverkanir: Vegna hamlandi áhrifa paroxetfns á cýtókróm P450 kerfið f
lifrinni (P450 II D6) getur það hægt á umbroti lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli
þessa enzýms, t.d. sumra þríhringlaga qeðdeyfðarlyfia (imipramíns, desípramfns,
amitriptýlfns, nortriptýlíns), sterkra geðfyfja af flokki tenótfazína (t.d. perfenazíns
og tfórfdazlns) auk lyfja við hjartsláttartruflunum f flokki 1C (t.d. flekaíníðs og
própafenóns).
I rannsókn á milliverkunum in-vivo þar sem qefin voru samtímis (við stöðuga
þéttni) paroxetin og terfenadín (enzýmhvarfetni fyrir cýtókróm CYP3A4) komu
engin áhrif af paroxetfni fram á lyfjahvörf terfenadíns. Ekki er talið að samtímis
notkun paroxetíns og annarra efna, sem eru enzýmhvarfefni fyrir CYP3A4, hafi
neina hættu í för með sér.
Ekki er talið nauðsynlegt að breyta upphafsskömmtun þegar gefa á lyfið samhliða
lyfjum sem eru þekkt fyrir að örva ensfmumbrot (t.d. karbamazepln,
natrfumvalpróat). Allar slðari skammtabreytingar skal miða við klfnfsk áhrif (þol
og virkni).
Samtfmis notkun cfmetidíns og paroxetíns getur aukið aðgengi paroxetíns.
Daqleg gjöf paroxetlns eykur blóðvökvaþéttni prócýklidfns marktækt; önnur
andkóllnvirk lyf gætu orðið fyrir svipuðum áhrifum. Lækka skal skammta
prócýklidíns ef vart verður andkólínvirkra áhrifa. Eins og við á um aðra sérhæfða
serótónln endurupptökuhemla getur samtfmis notkun paroxetfns og
serótónfnvirkra efna (t.d. MAO-hemla, L-trvptófans) leitt til 5HTtengdra verkana
(Serótónínvirk heilkenni; sjá kafla 4.8). Ahætta við notkun paroxetfns með
öðrum efnum sem verka á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundið.
Ber því að gæta varúðar ef nauðsynlega þarf að gefa þessi lyf samtímis.Gæta
skal varúðar hjá sjúklingum á samhliða meðferð með paroxetlni og litíum vegna
takmarkaðrar reynslu njá sjúklingum. Gæta skal varúðar við samtímis notkun
paroxetfns og alkóhóls.
Meðqanga og brióstagjöf: Takmörkuð revnsla er af notkun lyfsins á meðgöngu
oq lytið skilst út í brjóstamjólk og á því ekki að nota það samhliða brjóstagjöf.
Akstur: Sjá kafla um aukaverkanir.
Aukaverkanir:
Algengar (>1%):
Meltingarfæri: Ogleði, niðurgangur, munnþurrkur, minnkuð matarlyst,
meltingartruflanir, hæqðatregða, uppköst, truflanir á bragðskyni, vindgangur.
Miðtaugakerfi: Svefnhöfgi, þróttleysi, seinkun á sáðláti, brenglun á
kynllfsstarfsemi, skjálfti, svimi, æsingur, vöðvatitringur, taugaveiklun.
Þvag- og kynfæri: Þvaglátatruflanir.
Augu: Þokusýn.
Húð: Aukin svitamyndun.
Sjaldgæfar (<1%):
Almennar: Bjúgur (á útlimum og f andliti), þorsti.
Miðtaugakerfi: Væqt oflæti/oflæti, tilfinningasveiflur.
Hjarta- og æðakern: Gúlshraðsláttur (sinus trachycardia).
Mjög sjaldgæfar(<0,1 %)
Almennar: Serótónlnvirkt heilkenni.
Blóð: Óeðlilegar blæðingar (aðallega blóðhlaup I húð (ecchymosis) og
purpuri) hafa einstaka sinnum verið skráðar, blóðflagnafæð.
Miðtaugakerfi: Rugl, krampar.
Innkirtlar: Einkenm llk ofmyndun prólaktfns, mjólkurflæði.
Húð: Ljósnæmi.
Lifur: Tfmabundin hækkun á lifrarenzýmum.
Taugakerfi: Extrapýramídal einkenni.
Augu: Bráð gláka.
Tímabundið of lágt gildi natríums í blóði (gæti verið f tengslum við óeðlilega
seytrun ADH), einkum hjá eldri sjúklingum. Tfmabundin hækkun eða lækkun
á blóðþrýstingi hefur verið skráð við paroxetínmeðferð, oftast hjá siúklingum
sem eru fyrir með of háan blóðþrýstinq eða kvíða. Alvarleg áhrif á lifur koma
stöku sinnum fyrir og skal þá meðferð nætt. Sé sjúklingur tekinn snöggleqa af
meðferð geta komið fram aukaverkanir eins og svimi, geðsveiflur, svefntrufíanir,
kviði, æsingur, ógleði og svitaköst. Fái sjúklingur krampa skal strax hætta
meðferð.
Ofskömmtun: Þær upplýsingar sem til eru um ofskömmun paroxetíns hafa
sýnt að öryggismörk þess eru víð. Greint hefur verið frá uppköstum, útvíkkun
sjáaldra, sótthita, breytingum á blóðþrvstinqi, höfuðverki, ósjálfráðum
vöðvasamdrætti, órósemi, kvíða og hraðtakti við ofskömmtun paroxetíns auk
þeirra einkenna sem qreint er frá í kaflanum „Aukaverkanir". Sjúklingar hafa
almennt náð sér án alvarleqra afleiðinga, iafnvel þegar skammtar allt að 2000
mg hafa verið teknir f einu. öðru hvoru nefur verið greint frá dái eða breytingum
á njartalínuriti og örsjaldan frá dauðsföllum, yfirleitt þegar paroxetfn hefur verið
tekið f tengslum við önnur geðlyf með eða án alkóhóls. Ekkert sértækt mótefni
er þekkt.
Meðferðin skal vera samkvæmt almennum reglum um meðferð við ofskömmtun
á þunglyndislyfjum. Þar sem við á skal tæma magann annað hvort með því að
framkalía uppköst eða magaskolun eða hvort tveggja. I kjölfar magatæmingar
má gefa 20 til 30 g af virkum lyfjakolum á 4 til 6 klst. fresti fyrsta sólarhringinn
eftir inntöku. Veita skal stuðningsmeðferð með tíðu eftirliti lífsmarka og ftarlegum
athugunum.
Lyfhrif: Lækningaleg verkun paroxetíns næst við sértæka hömlun á endurupptöku
serótónins. Paroxetín hemur ekki endurupptöku annarra taugaboðefna.
Séreinkenni þess eru að það hefur nánast enga andkólínvirka, andhistamlnvirka
og andadrenvirka eiginleika. Paroxetfn hemur ekki mónóamfnoxfdasa. Áhrif á
hjarta- oq æðakerfi og blóðrás eru minni og færri samanborið við þrfhringlaga
geðdeyfðarlyfin klómipramín oq imipramín.
Lyfjahvörf: Frásogast að fullu trá meltingarvegi óháð þvf hvort fæðu er neytt
samtfmis. Umbrotnar töluvert við fyrstu umferð um lifur. Hámarksþéttni I blóði
næst eftir um 6 klst. Við endurtexna inntöku næst stöðug þéttni innan 1-2
vikna. Dreifingarrúmmál er um 10 l/kg. Próteinbinding er um 95%. Umbrotnar
f óvirk umbrotsefni, sem skiljast út með þvagi og hægðum. Ekki hefur með
vissu verið sýnt fram á samband milli blóðþéttni og klfnfskrar verkunar lyfsins.
Helmingunartfmi I plasma er um 24 klst.
Útlit: Hvltar, sporöskjulaga, kúptar töflur, með deiliskoru á annarri hliðinni og
merktar Seroxat 20 á hinni.
Pakkningar og verð 1. janúar 2003: 20 stk. (þynnupakkað) verð 3.516 kr.;
60 stk. (þynnupakkað) verð 9.107 kr.; 100 stk. (þynnupakkað) verð 14.040 kr.;
mixtúra 150 ml, 2mg/ml verð 3.719 kr.
Hámarksmagn sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti.
240 Læknablaðið 2006/92