Læknablaðið - 15.03.2007, Side 85

SÉRLYFJATEXTAR
neinna milliverkana í tengslum við lyfhrif eða lyfjahvörf, á milli escítalóprams og áfengis. Samt sem áður, eins og við á um önnur geðlyf, er
samhliða notkun áfengis ekki æskileg. Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf escítalóprams: Umbrot escítalóprams verða aðallega fyrir milligöngu
CYP2C19. Umbrot verða einnig fyrir milligöngu CYP3A4 og CYP2D6, en í minna mæli þó. Umbrot aðalumbrotsefnisins S-DCT (demetýlerað
escítalópram) virðast að hluta hvötuð af CYP2D6. Samhliðagjöf escítalóprams og ómeprazóls 30 mg einu sinni á dag (CYP2C19 hemill) leiddi
til miðlungs (u.þ.b. 50%) hækkunar á escítalópram styrk í plasma. Samhliða gjöf escítalóprams og címetidíns 400 mg tvisvar á dag (fremur
öflugur hemill á almenna ensímvirkni) leiddi til miðlungs (u.þ.b. 70%) hækkunar á escítalópram styrk í plasma. Þess vegna skal aðgát viðhöfð
við gjöf á háum skömmtum af escítalóprami þegar það er notað samhliða CYP2C19 hemium (þ.e. ómeprazóli, flúvoxamíni, lansóprazóli,
ticlópidíni) eða címetidíni. Ef til vill þarf að minnka escítalópram skammta í framhaldi af eftirfylgni á klínískum einkennum. Áhrifescítalóprams
á lyfjalivörf annarra lyfja: Escítalópram er CYP2D6 hemill. Gæta skal varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum, sem aðallega um-
brotna fyrir tilstilli þessa ensíms og hafa þröngan lækningalegan stuðul (therapeutic index), t.d. flecaíníði, própafenóni og metóprólóli (þegar
það er notað við hjartabilun). Einnig þegar það er notað samhliða sumum lyfjum, sem hafa áhrif á miðtaugakerfið og umbrotna aðallega fyrir
tilstilli CYP2D6, t.d. þunglyndislyfjum eins og desipramíni, klómipramíni og nortriptýlíni eða geðrofslyfjum eins og risperidóni, thíorídazíni og
halóperidóli. Þörf getur verið á aðlögun skammta. Gjöf escítalóprams samhliða desipramíni eða metóprólóli leiddi í báðum tilvikum til tvö-
faldrar aukningar á plasmaþéttni þessara CYP2D6 hvarfefna. In vitro rannsóknir hafa sýnt að escítalópram getur einnig valdið veikri hömlun
á CYP2C19. Gæta skal varúðar við samhliða notkun lyfja, sem umbrotna fyrir milligöngu CYP2C19. Meðganga og brjóstagjöf: Ekki ætti að
nota Cipralex á meðgöngu, nema brýna nauðsyn beri til og aðeins eftir að ávinningur og hugsanleg áhætta hefur verið metin. Ekki er mælt með
brjóstagjöf meðan á meðferð stendur Aukaverkanir: Aukaverkanir eru algengastar f fyrstu og annarri viku meðferðar og yfirleitt dregur úr
tíðni og styrk þeirra við áframhaldandi meðferð. Hér fyrir neðan eru taldar upp, í röð eftir líffæraflokkum og tíðni, aukaverkanir sem þekktar
eru fyrir SSRI lyf og einnig hefur verið skýrt frá fyrir escítalópram annaðhvort í lyfleysu-stýrðum klínískum rannsóknum eða sem hafa komið
fram við notkun lyfsins eftir markaðssetningu. Tíðnitölur eru fengnar úr klínískum rannsóknum; ekki er leiðrétt fyrir lyfleysuAf/ög algengar
(>1/10): Ógleði. Álgengar (>1/100 til <1/10): Minnkuð eða aukin matarlyst, Kvíði, eirðarleysi, óeðlilegar draumfarir, minnkuð kynhvöt,
fullnægingarstol hjá konum, svefnleysi, svefnhöfgi, svimi, náladofi, skjálfti, skútabólga, geispar, niðurgangur, hægðatregða, uppköst, munnþur-
rkur, aukin svitamyndun, liðverkir, vöðvaverkir, truflanir á sáðláti, getuleysi, þreyta, sótthiti og þyngdaraukning. Sjaldgœfar (>1/1.000 til
<1/100): Tannagnístran, æsingur, tugaveiklun, felmtursköst, ruglástand, truflanir á bragðskyni, svefntruflanir, yfirlið, ljósopsstæring (mydriasis),
sjóntruflanir, eyrnasuð (tinnitus), hraðtaktur, blóðnasir, blæðingar frá meltingarvegi (endaþarmsblæðingar meðtaldar), ofsakláði, skalli, útbrot,
kláði, milliblæðingar, asatíðir, bjúgur og þyngdarminnkun. Mjög sjaldgœfar (>1/10.000 til <1/1.000): Bráðaofnæmisviðbrögð, árásargirni, sjálf-
shvarf (depersonalisation), ofskynjanir, sjálfsvígstengdir atburðir, serótónín heilkenni og hægtaktur. Tíðni ekki þekkt (ekki hœgt að áœtla tíðni
út frá fyrirliggjandi gögnum): Blóðflagnafæð, óeðlileg seyting þvagstemmuvaka (ADH), blóðnatríumlækkun, hreyfitruflanir (dyskinesia),
óreglulegar hreyfingar, krampar, oflæti, réttstöðuþrýstingsfall, lifrarbólga, flekkblæðing, ofnæmisbjúgur, þvagteppa, óeðlileg lifrarpróf, karlar:
standpína, mjólkurflæði. Skýrt hefur verið frá eftirfarandi aukaverkunum fyrir lækningaflokkinn SSRI lyf: hughreyfiórói/hvfldaróþol (psycho-
motor restlessness/akathisia) og lystarleysi. Skýrt hefur verið frá tilvikum um lengingu á QT-bili eftir að lyfið kom á markað, fyrst og fremst hjá
sjúklingum sem eru með hjartasjúkdóm fyrir. Ekki hefur verið sýnt fram á orsakasamband þar á milli. Pakkningar og verð (febrúar 2007):
Cipralex dropar til inntöku, lausn 10 mg/ml 28 ml kr. 3.941.Töflur 5 mg 28 stk kr. 2.825,100 stk kr. 7.054; 10 mg 28 stk kr. 3.579,56 stk kr. 6.327,
100 stk kr. 10.399,200 stk kr. 21.822; 15 mg 28 stk kr. 5.689,100 stk kr. 18.597; 20 mg 28 stk kr. 6.751,56 stk kr. 12.560,100 stk kr. 20.376. Lyfið er
lyfseðilskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi B í lyfjaskrám. Útdráttur úr SPC. Hægt er að nálgast textann í fullri lengd á www.serlvfiaskra.
js. Handhafí niarkaðsleyfis: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, 2500 Valby, Danmörk. Umboð á íslandi: Lundbeck Export A/S, útibú á Islandi,
Armúla 1,108 Reykjavík; s. 414 7070. Markaðsleyfi var veitt 31. maí 2002.
CHAMPIX®(vareniclin sem tartrat)
Filmuhúðaðartöflur0,5 mg og 1 mg. Ábendingar: Hjáfullorðnum til að hætta reykingum. Skammtar: Hefja á meðferðsamkvæmteftirfarandi
áætlun: Dagur 1-3: 0,5 mg einu sinni á sólarhring. Dagur4-7:0,5 mg tvisvará sólarhring. Dagur 8-meðferöarloka: 1 mg tvisvar á sólarhring.
Heildartfmi meðferðar er 12 vikur. S/rert nýmastarfsemi: Lítið til í meðallagi mikið skert nýrnastarfsemi: Ekki þarf að breyta skömmtum.
Alvarlega skertnýrnastarfsemi: 1 mgeinu sinniádageftirþriggjadagaskammtaaðlögun (0,5 mg einu sinni á dag). Skertlifrarstarfsemi: Ekki
þarf að breyta skömmtum. Aldraðir. Ekki þarfaö breyta skömmtum. Börn: Ekki er mælt með notkun handa börnum og unglingum yngri en 18
ára. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur viö notkun: Aðlaga
getur þurft skammta hjá sjúklingum sem samtímis nota teófýllln, warfarín og og insúlín. Varúðar þarf að gæta við meðferö sjúklinga sem eru
meðgeðrænasjúkdóma(t.d. þunglyndi, sjúkdómurinngeturversnað viðþaðað hætta reykingum). Engin klínískreynsla liggurfyrirum notkun
CHAMPIX hjá sjúklingum með flogaveiki. Lækninum ber að upplýsa sjúklinginn um að eftir að meðferð er hætt, geti maður fundið fyrir
skapstyggð, reykingaþörf, svefnleysi og/eða þunglyndi, læknirinn ætti að íhuga að hætta meðferðinni smám saman. Milliverkanir: Ekki hefur
veriðgreintfrá klínísktmarktækum milliverkunum lyfja viðCHAMPIX. Meðgangaog brjóstagjöf: CHAMPIXáekkiaðnotaá meðgöngu. Ekki
er vitað hvort varencilin útskilst í brjóstamjólk kvenna. Meta skal hvort vegi þyngra, ávinningurinn sem barnið hefur af brjóstagjöfinni eða
ávinningurinn sem móðirin hefur af CHAMPIX meðferð, áður en ákveðið er hvort halda skuli brjóstagjöf áfram. Áhrif á hæfni til aksturs og
notkunar véla: Champix getur haft lítil eða í meðallagi mikil áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Á meðan á meðferðinni stendur geta
sjúklingar fundið fyrir sundli og syfju. Aukaverkanir: Þegar reykingum er hætt, hvort sem það er gert með eða án lyfjameðferðar, geta komiö
framýmiseinkenni, t.d. andleg vanlíðan og þunglyndi, svefnleysi, skapstyggð, kvíði, einbeitingarskortur, eirðarleysi, hægurhjartsláttur, aukin
matarlyst og þyngdaraukning. I klínísku rannsóknunum var ekki aðgreint, hvort aukaverkanirnar voru vegna fráhvarfseinkenna nikótíns eða
tengdust notkun viðkomandi meðferðarlyfs. I klíniskum rannsóknum með Champix voru u.þ.b. 4000 sjúklingar meðhöndlaðir i allt að 1 ár.
Aukaverkanirnar voru vægar eða í meðallagi slæmar og komu almenntfram á fyrstu viku meðferöar. Mjög algengar aukaverkanir (>10%):
Ógleði, höfuðverkur, óeðlilegar draumfarir, svefnleysi. Algengar aukaverkanir (>1% og <10%): Aukin matarlyst, syfja, sundl, röskun á
bragðskyni, uppköst, hægðatregða, niðurgangur, uppþemba, magaóþægindi, meltingartruflanir, vindgangur, munnþurrkur og þreyta. Auk
þess hefur sjaldan verið greint frá (>0,1% og <1%) gáttatifi og brjóstverkjum. Ofskömmtun: Veita skal stuðningsmeðferð eftir þörfum.
Pakkningar og verð 1. janúar 2007: Upphafspakkning (0,5 mg 11 stk + 1 mg 14 stk): 5.215 kr. 1 mg 28 stk: 5.816 kr. 1 mg 56 stk: 10.756 kr.
Lyfið er lyfseðilsskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi 0 í lyfjaverðskrá. Pfizer, einkaumboð á íslandi: Vistor hf., Hörgatúni 2, 210
Garðabær. Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar. Upplýsingar um lyfið er að finna I sérlyfjaskrá og
á lyfjastofnun.is.
Tilvitnanir:
1. Gonzales D et al. Varenicline, an a4li2 nicotinic acethylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking
cessation. A randomized controlled trial. JAMA2006; 296(1 ):47-55. 2. Jorenby DE et al. Efficacy of varenicline, an a4H2 nicotinic acethylcholine
receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation. A randomized controlled trial. JAMA 2006; 296(1 ):56-63.
3. Gonzales D et al. A pooled analysis of varenicline, an alpha 4 beta 2 nicotinic receptor partial agonist vs bupropion and placebo, for smoking
cessation. Presented at 12th SRNT, 15th-18th Feb, 2006, Orlando, Florida Abstract PA9-2.4. Coe JW, Varenicline, an a4íÍ2 nicotinic acethylcholine
receptor partial agonist for smoking cessation. J Med Chem 2005; 48:3474-3477 (side 3476). 5. CHAMPIX Samantekt á eiginleikum lyfs.
Læknablaðið 2007/93 257