Læknablaðið - 15.08.1990, Blaðsíða 28
SINEMET* DEPOT
(MSD, 880151)
FORÐATÖFLUR; N 04 B A 02
Hver forðatafla inniheldur; Carbidopum INN 50
mg, Levodopum INN 200 mg.
Eiginleikar:
Blanda af levódópa, sem breytist i dópamin, og
karbídópa, sem blokkar dekarboxýleringu á levó-
dópa í dópamín. Karbídópa kemst ekki inn i mið-
taugakerfið og blokkar þvi myndun dópamíns úr
levódópa í öllum vefjum nema heila. Full blokkun
fæst af 70—150 mg karbídópa á dag. Á þennan
hátt er hægt að fá fulla verkun í heila með mun
minni (um 1/5) skömmtum af levódópa, en ef það
væri gefið eitt sér. Þetta dregur einnig mikið úr
aukaverkunum, sem stafa af myndun dópamíns ut-
an heilans. Lyfið hefur forðaverkun og gefur jafn-
ari blóðþéttni yfir sólarhringinn en þegar venjuleg-
ar töflur eru notaðar. Þetta er einkum gagnlegt fyr-
ir sjúklinga með sveiflukenndan sjúkdóm og þá
sem fá aukaverkanir, þegar blóðþéttni lyfsins er
há.
Eftir inntöku frásogast levódópa stöðugt á 4—6
klst. og nær blóðþéttni hámarki eftir u.þ.b. 2 klst.
(45 mín. eftir venjulegar töflur). Aðgengi levódópa
er um 70% miðað við venjulegar töflur, en hækkar
verulega, ef lyfið er tekið með mat. Matur hefur
ekki teljandi áhrif á aðgengi karbídópa.
Ábendingar:
Parkinsonsveiki og parkinsonslík sjúdómsein-
kenni, önnur en af völdum lyfja.
Frábendingar:
Sérstakrar varúðar skal gæta við notkun lyfsins hjá
sjúklingum með hjarta-; lungna- eða nýrnasjúk-
dóma. Lyfið má ekki gefa samtímis MAO-hemj-
andi lyfjum. Lyfið skyldi eigi nota hjá fólki yngra
en 18 ára. Þrönghornsgláka. Við aðrar tegundir
gláku þarf að fylgjast vel með augnþrýstingi. Með-
ganga. Mjólkandi konur. Rétt er að hætta gjöf
lyfsins 2—3 dögum fyrir skurðaðgerðir. Við bráð-
ar skurðaðgerðir er ráðlegt að nota hvorki halótan
né cýklóprópan til svæfinga.
Aukaverkanir:
Ýmis konar ósjálfráðar hreyfingar. Vöðvakippir.
Lækkun á blóðþrýstingi í uppréttri stöðu. Hjart-
sláttaróregla. Lystarleysi. Ýmis konar einkenni frá
miðtaugakerfi og meltingarvegi.
Milliverkanir:
Samtímis gjöf amitriptýlíns eða ímipramíns getur
valdið blóðþrýstingshækkun. Fentíazín, bútýróf-
enólafbrigði, metýldópa og fenýtóín draga úr verk-
un lyfsins. Járn dregur úr aðgengi lyfsins. Pýri-
doxín (B6 vítamin) í stórum skömmtum getur
dregið úr áhrifum lyfsins.
Eiturverkanir:
Einkenni hin sömu og greint er í lið um aukaverk-
anir hér að framan. Sérstaklega skal þó bent á
hættu á hjartsláttaróreglu.
Skammtastærðir handa fullorönum:
Töflurnar má gleypa heilar eða hálfar en þær má
hvorki tyggja né mylja. Finna þarf hæfilega
skammta fyrir hvern sjúkling. Þegar meðferð með
venjulegum töflum er breytt í Sinemet depot, þarf
að gefa 10—30% stærri dagsskammt af levódópa
vegna lægra aðgengis og tíma milli skammta þarf
að lengja um 30—50%. Taflan sýnir þetta nánar.
Venjulegar töflur Sinemetdepot levódópa, mg/dag levódópa, mg/dag
300 400 (1 tafla tvisvar)
450 600 (1 tafla þrisvar)
600 800 (1 tafla fjórum sinnum)
900 1200 (1 /i tafla fjórum sinnum)
1200 1600 (2 töflur fjórum sinnum)
Hjá sjúklingum, sem ekki hafa áður fengið levó-
dópa, er mælt með byrjunarskammtinum ein tafla
2—3 sinnum á dag. í upphafi meðferðar á dags-
skammtur af levódópa ekki að vera stærri en 600
mg og tími milli lyfjagjafa ætti ekki að vera styttri
en 6 klst. Algengustu viðhaldsskammtar eru 2—8
töflur á dag, sem skipt er niður á deiliskammta,
sem teknir eru á 4—12 klst. fresti. Skömmtum ætti
ekki að breyta með minna en þriggja daga millibili.
Skammtaslærðir handa börnum:
Lyfið er ekki ætlað börnum.
Pakkningar:
100 stk.
MSD
MERCK
SHARFk
DOHME