Læknablaðið - 15.03.2001, Blaðsíða 36

Flokkun eftir verkun: Lyf við offitu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki, blógrœn með óletrun .ROCHE’ og .XENICAL 120'.
Virk innihaldsefni: Hvert hylkl inniheldur 120 mg orlístat.
Lyfhrif: Orlístat er kröftugt, sértœkt og langverkandi lyf sem homlor virkni lípasa
í meltingarveginum. Það verkar í maga og smógirni með því að mynda samgilt
tengi við virka serin setið á lípasa í maga og lípasa frá brisi. Óvirka ensímið getur
því ekki hýdrólýserað fitu úr fœðunni, á formi þriglýseriða, yfir í friar fitusýrur og
einglýseríð.
Ábendingar: Xenlcal er œtlað ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar hjá
offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m) hœð(m)) hœrri
eða jafn og 30 kg/m2 (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28 kg/m2) með
tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlístati œtti einungis að hefja ef megrunarfœði eingðngu hefur
leitt til minnst 2,5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með orlístati á að hœtta
eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5% af líkamsþyngd
sinni relknað frá upphafi lyfjameðferðar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af oriístati er eitt 120 mg hylki. sem á að taka
rétt fyrir, með eða allt að einni klst. eftir máltíð. Sé máltið sleppt eða hún án fitu
á að sleppa að taka lyfið inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœði sem inniheldur öll nauðsynleg nœringarefnl, en
aðeins fœrrl hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og œtti um 30%
hitaelnlnganna að vera úr fitu.
Mcelt er með rikulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram á að oriístat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á dag
bœti árangur.
Áhrif orlístats leiða til aukningar á fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hœtt verður fituinnihald hœgða yfirleitt aftur eins og
það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um ðryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyririiggjandi, því
œtti meðferð með orfístati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérstaklr sjúklingahópar: Áhrif orlístats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsökuð.
Bðrn: Oriístat er ekki œtiað til notkunar handa bömum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkennl. Gallteppa. Brjóstagjöf. Þekkt
ofnœmi fyrir oriístati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Oriístat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgðngu.
Sérstök varúö og varúöarreglur varðandi notkun: í klínískum rannsóknum var
minnkun líkamsþyngdar vlð orlístat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekkl voru með sykursýki. Þegar
orlístat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð verið
nauðsynlegt.
Meðferð með orlístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra vítamína
(A, D, E, K). Flestir sjúklinganna, sem fengu meðferð með oriístati í allt að 2 ár í
klínískum rannsóknum voru með A-, D-, E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem
voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi nœringu á að ráðleggja
sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem Inniheldur ávexti og grœn-
meti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Vítamin á að taka minnst 2 klst. eftir gjöf
orlístats eða að kvóldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum að halda sig við það matarœði sem mœlt er með
(sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar oriístat er tekið með fiturikri fœðu (t.d. fœða
með 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30% hitaeininga úr fitu jafngildir > 67 g
af fitu). Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins.
Ef orlístat er tekið með elnstakrl fiturikri máltíð, geta líkur á meltingartruflunum
auklst.
Milliverkanir: Samtímis gjöf oriístats og fíbrata, akarbósa. biguaníða eða lyfja
sem valda lystarieysi er ekki ráðlögð ef rannsóknir á milliverkunum eru ekki
fyririiggjandl.
Þegar warfarín eða önnur segavarnariyf eru gefin ásamt orlístati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar mllliverkanlr vlð dígoxín, fenýtóín. getnaðarvarnartóflur, nífedipín,
nifedlpín foröalyf, eða alkóhól hafa komið fram.
Pravastatin: Ef orlístat er gefið sjúklingum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháð) aukaverkanir pravastatíns, þ.á.m. rákvððvasundrun. vegna
aukinnar blóöþéttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatlns.
Vítamin og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-vítamíns
og betakarótfns (sjá kafla um sérstök varúð og varnaöarorð varðandi notkun).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun orlístats á meðgöngu er ekkl
sem komlð er eru ekki fullnœgjandi upplýsingar fyrlrliggjandi um
hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif oriístats á þv
afbrigðileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekkl er vttað hvort oriístat berst í brjóstamjólk á ekki að nota
brjóstagjöf. \
Áhrif á akstur og stjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komlö fram ser bent
gœtl tll að lyfið hafi áhrif á hœfni tii aksturs eða stjórnunar vélknúinna tc kja.
Aukaverkanir: Aukaverkanlr af völdum orBstats eru aðallega frá r
vegi. Á fyrsta meðferðarári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga), hœgðavottur með vlndgangi (24% sjúkllnga), bráð
þörf fyrir hœgða-losun (22% sjúkllnga), fitugar/selgfljótandl hœgðir (20%
sjúklinga), þunnfljótandl hœgðir (12% sjúkllnga), aukin hœgða-losun |(11%
sjúklinga) og vangeta við stjórn á hœgðum (8% sjúkllnga).
Tíðni aukaverkana minnkaði með langtímanotkun orlístats.
Aðrar meðferðartengdar aukaverkanir sem komu fram við tíðnl >2% o með
tiðnl >)% yfir lyfleysu vofl: Meltingarfœri: Kviðverkir/-óþœgindi. ’
þunnfljótandi hœaðir. linorHbBflf
tannholdskvlllar, Ondunar^f;^
öndunarfœrum. Miðtaugakwfl: HÖfuðverkur. Kyriflc;
Almennar: Þreyta. Þvagfœ'
Ofskömmlun: Ekki hefur
skammtar og endurteknii
hafa verlð prófaðir bœði
offitusjúkllngum. án marktœkra aukaverkana. Auk þei
þrlsvar á dag verlð gefnir offitusjúkllngum i sex
ofskömmtun orlístats sér stað. er mœlt með þvi að t _
sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mönnum hafa þent fil
likamann af völdum hömlunar á Bpasa gangl hratt tll baka.
Pakkningar og hámarksveró í smásölu frá 1.1.2001:
Hylkl 120 mg: 42 stk. (þynnupakkaö): 5.490 kr.; 84 stk. (þynnupakkað): 9.783 kr.
Greióslufyrirkomulag: Trygglngastofnun riklsins tekur ekki þátt í greiðsu lyfsins
nema sjúklmgur hafi lyfjaskirtolnl. EHi- og örorkufifoyrisþegar með lyfjaskirteini
grelða að hámarkl 1.250 krónur fyrtr lyfið, en aðrir að hámarkl 4.500 krónur.
Afgreiósluttlhögun: Lyfið
notkunar I senn.
Heimlldlr:
1) Slöström L. Rlssanen A, /
að ávísa lyfinu til 100 daga
regain in obese patlents. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA. Elbein SC. Hirsch IB. et al. Role of orlistat in the treatment
of obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 1998; 21 (8):
Megrunarlyf viö offitu
SiYfrr
XENICAL
o r I í s t a t
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
Xenical veldur þýðingarmiklu þyngdartapi
hjá offitusjúklingum*, og yfirþyngdar-
sjúklingum** með tengda áhœttuþœtti,
sem eru á megrunarfœði:12
Þeir léttast helmingi hraðar og helmingi
meira ef þeir taka Xenical í stað lyfleysu.
* þyngdarstuðull (BMI) > 30 kg/rrf
** með þyngdarstuðul (BMI) >28 - 30 kg/rrf
Fylgikvillar offitu3:
Verulega aukin áhœtta
(yfir þreföld áhœtta)
Sykursýki (gerö 2)
Gallblöðrusjúkdómar
Hœkkaðar blóðfitur
Insúlínviðnám
Mœði
Kœfisvefn
Töluvert aukin áhœtta
(tvö- til þreföld áhœtta)
Kransœðasjúkdómur
Háþrýstingur
Slitgigt í hnjám
Þvagsýrudreyri/-gigt
Lítillega aukin áhœtta (allt að tvöföld áhœtta)
Brjóstakrabþamein eftir tíðahvörf
Legslímukrabbamein
Ristilkrabbamein
Óeðlileg hormónaframleiðsla í œxlunarfœrum
Fjölblöðru-eggjastokksheilkenni
Minnkuð frjósemi
Mjóbaksverkir
Aukin áhœtta við svœfingu
Fósturgallar sem tengjast offitu móður
Hylki 120 mg: 42 stk.; 84 stk.
1 hylki 3svar á dag með mat
3) WHO. Preventlon c
Report of the WHO Condultation on Obeslty (Geneva, 3-5 June. 1997).
Roche.
0-
O R A R E N S E N
g.irð.ir 18 - IIM Rcykjjvfk • Síini 530 7100
Hoffmann - La Roohe