Læknablaðið - 15.02.2004, Page 23

FRÆÐIGREINAR / ORÐSKILNINGUR
Læknir segir: Þú ert ekki meö sykursýki. Hvaö er sykursýki?
Stafar af skorti á hormóninu insúlíni (74,6%) *
Stafar af of lágum sykri i blóöi (19,7%)
Mikil löngun í sykur (2,6%)
Veit ekki (3,1%)
Hvaö á best viö um sýkialyf?
Verka vel við meðferö sýkinga (87,0%) *
Notkun þeirra er alltaf óæskileg (4,1%)
Verka vel gegn kvefi (2,6%)
Veit ekki (6,2%)
Hvaö er sykursýki?
Stafar af skorti á hormóninu insúlini (72,3%) *
Stafar af of lágum sykri i blóði (24,1%)
Mikil löngun í sykur (0,5%)
Veit ekki (3,1%)
Hvaö er langvinn lungnateppa?
Lungnasjúkdómar vegna reykinga (41,9%) *
Asmi (25,9%)
Lungnasjúkdómar vegna mengunar (5,2%)
Lungnabólga (5,0%)
Veit ekki (22,0%)
Þú átt aö taka inn sýklalyf. Hvaö á best viö um sýklalyf?
Verka vel við meðferö sýkinga (85,6%) *
Notkun þeirra er alltaf óæskileg (8,6%)
Verka vel gegn kvefi (1,6%)
Veit ekki (4,3%)
Arcoxia
Tafla: MOl AH.
Hver tafla innihcldur: Etoricoxíb 60 mg, 90 mg cða 120 mg. Ábcndingar: Mcðferð við einkcnnum slitgigtar, iktsýki og við vcrkjum og bólgucinkennum tcngdum bráðri þvagsýrugigt. Skammtar : ARCOXIA er ætlað til inntöku og má
taka inn með cða án fæðu. Lyfið gæti verið fljótvirkara þegar ARCOXIA er tckið inn án fæðu. Taka skal tillit til þessa þegar þörf er á hraðvirkri hjöðnun cinkcnna. Slitgigt: Ráðlagður skammtur er 60 mg einu sinni á dag. Iktsýki: Ráðlagður
skammtur er 90 mg einu sinni á dag. Bráð þvagsýrugigt: Ráðlagður skammtur er 120 mg einu sinni á dag. 120 mg etorícoxíb skal aðeins nota meðan á bráðum einkennum stendur. Etorícoxíb var gcflð í 8 daga í klínískum rannsóknum á
bráðri þvagsýrugigt. Stasrri skammtar en þeir scm ráðlagðir cru fyrir tiltekna ábcndingu hafa annað hvort ekki haft aukna vcrkun eða ekki vcrið rannsakaðir. Því er uppgefinn skammtur fyrir hveija ábcndingu, ráðlagður hámarksskammtur.
Skert nýmastarfsemi: Skammta þarf ekki að aðlaga hjá sjúklingum með krcatínínúthreinsun 30 ml/min. Sjúklingar með krcatínínúthreinsun <30 ml/mín skulu ekki nota ctorícoxíb. Skcrt íifrarstaifsemi: Hjá sjúklingum mcð væga skerðingu
á lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi 5-6) er hámarksskammtur 60 mg einu sinni á dag. Hjá sjúklingum mcð miðlungsmikla skcrðingu á lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi 7-9) skal ekki gcfa meira en ráðlagðan skammt scm er 60 mg annan
hvem dag. Engin klínísk reynsla er fýrir hcndi hjá sjúklingum mcð verulcga skerðingu á lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi >9) og eiga því þessir sjúklingar ckki að nota lyfíð. Notkun hjá bömum: Etorícoxíb cr ckki ætlað bömum og
unglingum yngri en 16 ára. Frábendingar: Etorícoxíb er ekki ætlað: sjúklingum scm hafa þekkt ofnæmi fyrir etorícoxíbi cða einhveiju hjálparcfnanna, sjúklingum með virkan sársjúkdóm í meltingarvegi eða virica blæðingu í meltingarvcgi,
sjúklingum með verulega skcrðingu á lifrarstarfscmi (Child-Pugh gildi >9), sjúklingum með áætlaða krcatíninúthreinsun < 30 ml/mín, sjúklingum sem hafa haft einkenni astma, bráða bólgu í ncfslímhúð, sepa í ncfslímhúð, ofsabjúg
(angioneurotic ocdema) eða ofsakláða (urticaria) eftir inntöku asctýlsalisýlsýru cða annarra NSAID lyfja, á meðgöngu eða mcðan á bijóstagjöf stendur, bömum og unglingum yngri en 16 ára, sjúklingum með bólgusjúkdóm í gömum,
sjúklingum mcð langt gengna hjartabilun. Vamaðarorð og varúðarregíur: Áhrif á hjarta og æðakerfi: Sértækir COX-2 hcmlar koma ekki í stað asctýlsalisýlsýru við fyrirbyggjandi meðferð hjá hjarta-og æðasjúklingum þar scm það
hcfur cngin áhrif á blóðflögur. Þar sem etorícoxib tclst til COX-2 hemla, kcmur það ekki í veg fyrir kekkjun blóðflagna og skal þvi ekki hætta blóðþynningarmcðferð og þcgar við á skal íhuga að hefja blóðþynningarmcðfcrð hjá sjúklingum
scm eru í hættu á að fá, eða hafa fengið, blóðscga í hjarta eða annars staðar (sjá Milliverkanir). Gæta skal varúðar hjá sjúklingum með sögu um blóðþurrð í hjarta Gera skal viðeigandi ráðstafanir og íhuga að hætta ctorícoxíb mcðferð ef
klínísk einkenni bcnda til að sjúkdómsástand þcssara sjúklinga versni. Þar scm scrtækir COX-2 hcmlar koma ckki í veg fyrir kckkjun blóðflagna skal taka scrstakt tillit til þcss hjá sjúklingum sem hafa fcngið eða eiga á hættu að fá blóðsega
i heila. Áhrif á nýru:Prostaglandín i nýrum getur gengt mikilvægu hlutverki í að viðhalda blóðflteði um nýru, þegar um minnkað blóðflæði er að ræða. Etorícoxíb getur drcgið úr myndun prostaglandína og með því minnkað blóðflæði
um nýru enn meira og þannig valdið skerðingu á nýrnastarfscmi. Þeir sem eru í mestri hættu m.t.t. þessa cru sjúklingar scm hafa verulcga skcrta nýmastarfscmi fyrir, sjúklingar með hjartabilun sem líkaminn hefúr ckki náð að bæta upp
og sjúklingar með skorpulifur. íhuga skal eftirlit með nýmastarfsemi slíkra sjúklinga. Vökvasöfhun, bjúgur og háþrýstingur: Eins og á við um önnur lyf scm koma í veg fyrir myndun prostaglandína, hafa vökvasöfhun og bjúgmyndun
sést hjá sjúklingum á etorícoxíb mcðferð. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum scm hafa fengið hjartabilun, tmflanir á starfscmi vinstri slegils cða háan blóðþrýsting og cinnig hjá sjúklingum scm af öðrum orsökum hafa bjúg fyrir. Ef klínísk
cinkenni benda til versnandi sjúkdómsástands hjá þessum sjúklingum skal gera viðeigandi ráðstafanir þ.á m. hætta etorícoxíb meðferð. Áhrif á meltingarveg:í klínískum rannsóknum fcngu sumir sjúklinganna sem voru á etorícoxíb
mcðferð rof, sár cða blæðingar i meltingarvcg. Oháð meðfcrð, virtust sjúklingar scm áður höfðu fengið rof, sár eða blæðingar og sjúklingar sem voru eldri en 65 ára, vcra í meiri hættu á að fá fyrmefhdar aukavcrkanir. Ahrif á lifúr
Hækkanir á ALAT og/eða ASAT hafa verið skráðar hjá u.þ.b. 1 % sjúklinga sem fengu 60 mg eða 90 mg cinu sinni á dag af etorícoxíbi, í klínískum rannsóknum. Fylgjast skal með öllum sjúklingum sem hafa cinkcnni sem bcnda til
truflana á lifrarstarfsemi, eða cf niðurstöður úr lifrarprófúm hafa verið ócðlilcgar. Ef cinkcnni lifrarbilunar koma fiam cða ef lifrarpróf eru áfram ócðlileg (þrcföld eðlileg efrí mörk, eða mcira), skal hætta etorícoxíb mcðferð.
AImennt:Viðcigandi eftirlit skal haft með öldruðum og með sjúklingum með truflanir á nýma-, lifrar-, cða hjartastarfscmi, þegar þeir cru í ctorícoxíb mcðferð. Gæta skal varúðar þcgar etorícoxíb mcðfcrð er hafin hjá sjúklingum mcð
vökvaþurrð. Ráðlagt er að ná eðiilcgu vökvajafnvægi hjá sjúklingunum áður cn etorícoxíb meðferð er hafin. Etorícoxíb gctur dulið hækkaðan líkamshita og önnur cinkcnni bólgu eða sýkingar. Notkun etorícoxíbs, scm og allra annarra
lyfja sem hamla COX-2, er ekki raðlögð hjá konum sem cm að rcyna að vcrða þungaðar. Magn laktósa í hverri töflu (4, 6, og 8 mg í 60, 90, og 120 mg töflum) cr líklega ekki nægilcgt til að framkalla sértæk cinkenni laktósaóþols.
Millíverkanir: Milliverkanir sem hafa áhrif á lyfhrif: Segavamarlyf til inntöku: Hjá sjúklingum sem náð höfðu jafhvægi á langvarandi vvarfarín meðfcrð varð 13 % aukning á prótrombín-tíma INR í tcngslum við daglega gjöf 120 mg af
etorícoxíbi. Því skal hafa nákvæmt eftirlit með prótrombin-tíma INR hjá sjúklingum sem taka inn segavamarlyf sérstaklcga á fyrstu dögunum eftir að ctorícoxíb mcðfcrð cr hafin cða ef breyting cr gcrð á skammtastaerð etorícoxíbs.
Þvagræsilyf og ACE hemlar NSAID lyf gcta drcgið úr verkun þvagræsilyfja og annarra blóðþrýstingslækkandi lyfja. Hjá sumum sjúklingum mcð skcrta nýmastarfscmi (t.d. vökvaþurrð cða öldruðum sjúklingum með alvarlega skcrðingu
á nýmastarfsemi) getur gjöf ACE-hemils samhliða lyfjum sem hamla cýklóoxýgcnasa leitt til cnn frekari skerðingar á nýmastarfsemi, þetta gengur þó venjulcga til baka. Þcssar millivcrkanir ber að hafa í huga þegar sjúklingar fá ctorícoxíb
samhliða ACE-hemlum. Asetýlsalisýlsýra: Við jafhvægi, hjá hcilbrigðum cinstaklingum, höfðu 120 mg af ctorícoxíbi einu sinni á dag, cngin áhrif á vcrkun asetýlsalisýlsýru (81 mg daglcga) á blóðflögur. Etorícoxíb má nota samhliða
skömmtum asetýlsalisýlsým scm notaðir em við fyrirbyggjandi meðferð hjá hjarta- og æðasjúklingum (litlir skammtar af asctýlsalisýlsým). Hins vegar gctur meðferð mcð Iitlum skömmtum af asctýlsalisýlsým samhliða etorícoxíbi lcitt
til hærri tíðni sára í meltingarvcgi og annarra aukavericana en þeirra sem fram koma þegar ctorícoxíb er gcfið eitt sér. Ekki er mælt mcð samhliða gjöf ctorícoxíbs og stærri skammta af asetýlsalisýlsým en þeirra sem notaðir cm við
fyrirbyggjandi mcðferð hjá hjarta- og æðasjúklingum, sem og samhliða gjöf annarra bólgucyðandi verkjalyfja sem ekki em sterar. Ciklósporín og takrólímus: Þrátt fyrir að milliverkanir við etorícoxíb hafi ekki verið rannsakaðar, gæti
samhliða gjöf ciklósporíns eða takrólímus og NSAID lyfja aukið citurverkanir ciklósporíns eða takrólímus á nýru. Eflirlit skal haft með nýmastarfsemi þcgar etorícoxíb cr gefið samhliða öðm hvom þcssara lyfja. Milliverkanir scm hafa
áhrif á lyfjahvörf: Áhrif etorícoxíbs á lyfjahvörf annarra lyfja: Litíum: NSAID lyf minnka útskilnað litíums um ným og auka því styrk litíums í plasma. Sé þess þörf skal fylgjast sérstaklcga mcð styrk litíums í blóði og aðlaga litíum
skammta meðan lyfin em gefin samhliða og þcgar hætt cr að nota NSAID lyfið. Metótrcxat: Ráðlagt cr að viðhafa viðcigandi cftirlit með eiturverkunum tcngdum metótrcxati þegar etorícoxíb er gefið samhliða metótrcxati.
Gctnaðarvamartöflur Þegar 120 mg af etorícoxíbi vom gefin samhliða getnaðarvamartöflum sem innihalda 35 pg af ctinýlestradíóli og 0,5 til 1 mg af norctindróni, í 21 dag, annað hvort samtímis eða með 12 klukkustunda millibili,
jókst AUC0-24klst. ctinýlestradióls við jafnvægi um 50 til 60 %; engu að síður hafði aukning á blóðþéttni norctindróns almennt ekki klíníska þýðingu. Þcssa aukningu á blóðþéttni ctinýlcstradíóls skal hafa í huga þegar gctnaðarvamartöflur
cm valdar til notkúnar samhliða etorícoxíbi. Hækkun á etinýlestradíóli getur aukið tilvik aukaverkana tcngdum notkun gctnaðarvamartafla (t.d. blóðsega í æðum hjá konum í áhættuhópi). Prcdnisón/prednisólon: I rannsóknum á
milliverioinum lyfja, hafði etorícoxíb ekki klínískt mikilvæg áhrif á lyfjahvörf prednisóns/prcdnisólons. Dígoxín: Hafa skal eftirlit með sjúklingum sem cm í mikilli hættu á að fá dígoxíneitrun þcgar etorícoxíb og dígoxín cm gcfin
samhliða. Áhrif ctorícoxíbs á lyf sem umbrotna fyrir tilstilli súlfótransferasa. Etorícoxíb er hemill á súlfótransferasavirkni hjá mönnum, cinkum SULTIEI og hefúr þau áhrif að sermisþéttni etinýlcstradíóls eykst. Þar scm takmörkuð
vitncskja er fyrir hendi um áhrif maigþættra (multiple) súlfótransferasa og cnn er verið að rannsaka klínisk áhrif á möig lyf, ætti að gæta varúðar þegar etorícoxíb er gefið samhlíða öðrum lyfjum scm em fyrst og fremst umbrotin fyrir
tilstilli súlfótransferasa hjá mönnum (t.d. salbútamól til inntöku og minoxidíl). Áhrif etorícoxíbs á lyf scm umbrotna fyrir tilstílli CYP ísócnsíma. Samkvæmt niðurstöðum in vitro rannsókna, er ekki gcrt ráð fyrir að etorícoxíb hamli
cýtókróm P450 (CYP) 1A2,2C9,2C19,2D6,2E1 eða 3A4. í rannsókn á heilbrigðum sjálfboðaliðum hafði dagleg gjöf 120 mg afetoricoxíbi ekki áhrif á CYP3A4 viikni í lifur samkvæmt erýtrómýcín öndunarprófi (erythromycin brcath
tcst). Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf etorícoxíbs.Meginumbrotslcið etorícoxíbs byggist á CYP ensímum. CYP3A4 virðist taka þátt í umbroti ctorícoxíbs in vivo. In vitro rannsóknir bcnda til að CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 og CYP2C19
gcti cinnig hvatað meginumbrotsleiðina, en magnfræðileg áhrif þcirra (quantitativc roles) hafa ckki verið rannsökuð in vivo. Kctókónazól: Þcgar 400 mg af kctókónazóli, scm cr öflugur CYP3A4 hemill, var gcfið hcilbrigðum einstaklingum
einu sinni á dag í 11 daga, hafði það ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf cins 60 mg skammts af etorícoxíbi (43 % aukning á AUC). Rífampicín: Samhliða gjöf etorícoxíbs og rífampicíns, sem cr öflugur innlciðari CYP ensíma, olli
65 % lækkun á plasmaþéttni ctorícoxíbs. Þessi milliverkun gctur valdið endurkomu einkcnna þegar etorícoxíb er gefið samhliða rífampicíni. Þessar upplýsingar gætu bcnt til þess að hækka ætti skammtinn, en ekki cr mælt mcð þvi þar
sem etorícoxíb skammtar umfram þá sem gefnir eru upp fyrir hveija ábendingu hafa ekki verið rannsakaðir sarrúiliða rífampicín notkun (sjá Skammtar og lyfjagjöf). Sýrubindandi lyf: Ahrif sýrubindandi lyfja (antacids) á lyfjahvörf
etorícoxíbs hafa cnga klíníska þýðingu. Aukavcrkanir: I klínískum rannsóknum, var öryggi ctorícoxíbs metið hjá u.þ.b. 4800 einstaklingum, þ.á m. um 3400 sjúklingum með slitgigt, iktsýki eða langvarandi verki í mjóhrygg (u.þ.b. 600
sjúklingar með slitgigt eða iktsýki fengu meðfcrð í eitt ár cða lcngur). í klínískum rannsóknum hjá sjúklingum með slitgigt, iktsýki eða langvarandi vcrki t mjóhrygg, voru eftirfarandi aukaverkanir oftar skraðar cn hjá þeim scm fcngu
lyfleysu, meðferðarskammtur ctorícoxíbs var 60 mg eða 90 mg í allt að 12 vikun
Algengar (>1/100, <1/10): Taugakerfi: Svimi, höfúðvericur. Mcltingarfæri: Vandamál í meltingarvegi (t.d. kviðvericir, vindgangur, bijóstsviði), niðurgangur, meltingartruflanir, óþægindi í efrí hluta kviðar, ógleði. Almcnnar og tcngdar
inntöku: Þreyta/máttleysi, flensu-lík einkenni. Rannsóknir Hækkun á ALAT, hækkun á ASAT. Sjaldgæfar (>1/1000, <1/100): Sýkingar og óværa: Maga- og gamabólga (gasterocntcritis), sýkingar í efrí loftvcgum, þvagfærasýking.
Efnaskipti og næring: Aukin eða minnkuð matarlyst, bjúgur/vökvasöfnun, þyngdaraukning. Geðræn vandamál: Kvíði, geðdcyfð, minnkuð andlcg skerpa. Taugakcrfi: Truflanir á bragðskyni, svefhleysi, húðskynstruflanir, svefnhöfgi. Augu:
Óskýr sjón. Eyru og völundarhús: Eymasuð. Hjarta: Hjartabilun, ósértækar brcytingar á hjartalínuriti. Blóðrás: Andlitsroði, hár blóðþrýstingiir. Öndunarfæri, bijósthol og miömæti: Hósti, andþyngsli, blóðnasir. Mcltingarfæri: Uppþcmba,
súrt bakflæði í vélinda, breytingar á hægðamynstri, hægðatrcgða, munnþurrkur, maga- og skcifugamarsár, hcilkcnni ristilcrtingar, bólgur í vélinda, sár í munni, uppköst. Húð Qg tengdir vcfir: Flckkblæðingar í húð, bjúgur í andliti, kláði,
útbrot. Stoðkerfi: Vöðvakrampi, vcrkir/stirðlciki i stoðkerfi. Ným og þvagfæri: Prótein í þvagi. Almennar og tcngdar inntöku:: Bijóstverkir. Rannsóknir: Aukning á þvagcfni í blóði, hækkun kreatínfosfókinasa, lækkun á blóðkomahlutfalli,
lækkun á hemóglóbíni, aukin blóðþéttni kalíums, fækkun hvítra blóðkoma, fækkun blóðflagna, aukin scrmisþéttni kreatíníns, aukin blóðþéttni þvagsýru. Mjög sjaldgæfar (> 1/10000, < 1/1000), Koma örsjaldan fyrir (> 1/10000):
Óruemiskerfi: Bráðaofnæmi fyrir lyfinu. Hjarta: Hjartadrcp. Blóðrás: Koma örsjaldan fyrir Heilablteðing. Meltingarfæri: Rof og blæðingar i meltingarvcgi. I klínískum rannsóknum var um sambærilegar aukavcrkanir að ræða hjá
sjúklingum sem höfðu slitgigt cða iktsýki og vom meðhöndlaðir í eitt ár cða lcngur með etorícoxibi.í klinískri rannsókn á bráðri þvagsýrugigt fengu sjúklingar 120 mg af etorícoxíbi cinu sinni á dag í átta daga. Þær aukaverkanir scm
komu fram í rannsókninni vom almennt sambærilcgar við þær scm fram komu í rannsóknunum á slitgigt, iktsýki og langvarandi verkjum í mjóhrygg. Eftirtaldar alvarlcgar aukaverkanir hafa verið skráðar í tcngslum við notkun NSAID
lyfja og ekki er hægt að útiloka þær í tengslum við notkun etorícoxíbs: Eiturvcrkanir á ným, þ.á m. millivcfsnýmabólga, nýrungaheilkcnni og nýmabilun; citurverkanir á lifúr, þ.á m. lifraibilun og gula; aukavcrkanir á húð og slímhúðir
og alvarleg viðbrögð í húð. Pakkningar og verð (ágúst, 2003): Töflur 60 mg, 90 mg og 120 mg: 14 stk. 3184 kr., 28 stk. 5727 kr., 98 stk. 16979 kr. Afgrciðsllutilhögun: Lyfseðilsskylda. Greiðsluþátttaka:E0. Handhafi markaðslcyfis:
Merck Sharp & Dohme B.V, Haarlem, Holland. Umboðsaðili á íslandi: Farmasía ehf, Síðumúla 32,108 Reykjavík.