Læknablaðið - 15.09.2004, Page 4

Þetta er allt
í höfðinu á þér
Zyban er eina nikótínlausa Ivfið gegn reykingum.'
Zyban verkar beint á nikótínfíknina í heilanum,
dregur úr fráhvarfseinkennum og löngun til
að reykja.2'5
X-YBAN
bupropion HCI
GlaxoSmithKline
Zyban FORÐATÖFLUR; NOG A X 12 R 0
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóríö, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaöar, ásamt stuöningsmeöferö, til aö aöstoða sjúklinga sem háðir eru nikótini viö aö hætta reykingum. Skammtastæröir: Meöferö ætti aí
vara í 7-9 vikur. Meðferö ætti aö hefjast á meðan sjúklingur reykir ennþá, helst á 7.-14. degi meðferöar. Upphafsskammtur er 150 mg einu sinni á dag, i sex daga en síðan 150 mg tvisvar á dag. Aö minnsta kosti 8 klst. þurfa að liða í
milli skammta. Þaö má ekki taka meira en 150 mg í einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt meö notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára þar sem öryggi og virkni lyfsins hefur ekki veriö metin hjí
þessum aldurshópi. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefið öldruöum. Ekki er hægt aö útiloka aukiö næmi hjá sumum öldruöum einstaklingum. Ráölagður skammtur fyrir aldraöa er 150 mg einu sinni á dag. Gæta skal varúðar þegai
Zyban er gefið sjúklingum meö skerta lifrar- og nýrnastarfsemi. Ráölagður skammtur er 150 mg einu sinni á dag. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópíóni eöa öörum innihaldsefnum lyftins mega ekki nota Zybar
né heldur sjúklingar meö krampa eöa einhverja fyrri sögu um krampa, æxli í miötaugakerfi, sögu um geðhvarfasyki (bipolar disorder), slæma skorpulifur eöa greindir hafa verið meö lotugræögi eöa lystarstol. Þegar hætta er á áfengis-
fráhvarfseinkennum eða þeqar langtímanotkun benzódiazepína er hætt snögglega má ekki nota Zyban. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtimis. A.m.k. 14 dagar ættu aö líða frá því aö meöferð meö MAO-blokkum með óafturkræfc
verkun lýkur og þar til meöferö með búprópíóni hefst. Varuö: Þaö má ekki nota stærri skammta af búprópíóni en ráðlagðir eru þar sem aukin hætta virðist vera á krömpum með hækkandi skömmtum af búprópíóni. Þaö er aukin hættí
á krömpum samfara notkun á Zyban þegar áhættuþættir sem leitt geta til lægri krampaþröskuldar eru til staðar. Þaö má ekki nota búprópíón hjá sjúklingum meö fyrirliggjandi áhættuþætti nema aö hugsanlegur heilsufarslegui
ávinningur af því aö hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin áhætta á krömpum. Hiá slíkum sjúklingum ætti aö ihuga 150 mg hamarksskammt allan meðferöartimann. Skoða ætti alla sjúklinga meö tilhti til fyrirliggjand
áhættuþátta, svo sem samtimis notkun annarra lyfja sem vitaö er aö geta lækkað krampaþröskuldinn, misnotkun áfengis, sögu um höfuöáverka, sykursýki meöhöndlaöa meö blóösykurslækkandi lyfium eöa insúlini, notkun örvand
lyfja eöa megrunarlyfja. Hætta þarf notkun á Zyban og ekki hefja hana aftur hjá sjúklingum sem fá krampa meöan á meöferö stendur. Gæta skal varúðar þegar búprópíón er gefiö samtímis öðrum lyfjum sem geta örvaö eöa hindraí
umbrot þess. Búprópíón hindrar umbrot sem á sér staö fyrir tilstilli cýtókróm P450 2D6. Ráölegt er aö qæta varúöar þegar lyf sem umbrotiö er af þessu enzymi er gefið samtimis Zyban. Gæta þarf varúöar þegar Zyban og nikótinlyl
eru notuð samtimis og fylgjast þarf meö því vikulega hvort meöferöin valdi hækkuðum blóðþrýstingi. Ofnæmi: Stööva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögö (t.d útbrot, kláöi, verkur fyrir brjósti, bjúgur eöa mæði) koma fram hjá
sjúklingum meöan á meöferö stendur. Liöverkir, vöðvaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóövatnsveiki (serum sickness) (Sjá kafí2
um aukaverkanir). Einkennin hafa genqið til baka hjá flestum sjúklingum þeqar búprópíónmeöferð hefur veriö hætt og meðferð með andhistaminum eöa barksterum hafin. Þau hafa svo horfiö meö timanum. Varöandi aldraða, nýrna-
og lifrarbilaða sjúklinga er vísaö í kafla um skammtastæröir. Þar sem lyfjafræöi búprópíóns og sumra geðdeyfðarlyfja er svipuö, er hætta á aö Zyban geti leitt til geövandamála hjá viðkvæmum sjúklingum. Milliverkanir: Sjúklingai
sem nota lyf sem vitaö er aö lækka krampaþröskuldinn, ættu ekki aö fá Zyban nema aö hugsanlegur heilsufarslegur avinningur af því aö hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin áhætta á krömpum. Reykingum fylgir aukir
CYPlA2-virkni. Eftir aö reykingum er hætt getur dregiö úr úthreinsun þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa enzýms. Þetta getur leitt til hækkaðrar þéttni þessara lyfja. Þetta getur einkum haft þýðingu fyrirlyf sem aöallega
eru umbrotin af CYP1A2 og hafa lækninqagMdi á þröngu þéttnisviöi (t.d. teófýllín, takrin, klózapín). Klinískar afleiðingar þess aö hætta aö reykja á önnur lyf sem aðallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. ímipramin, ólanzapín, klómípramin
°g flúvgxamín) eru ekki þekktar. Þrátt fyrir aö búprópíón sé ekki umbrotiö af ísóenzými CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö búpropíón og hýdroxýbúprópíón hemja CYP2D6 ferliö. Notkun á Zyban
samtímis öörum lyfjum sem CYP2D6 umbrýtur. hefur ekki verið rannsökuð sérstaklega. Þess vegna ætti aö hefja meðferð meö lyfjum sem aö mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa isóenzýms og hafa lækningargildi á þröngu
béttnisviöi, þ.m.t. ákveönum þunglyndislyfjum (t.d. desípramín, ímipramin, paroxetin), geölyfjum (t.d. risperidón, tíórídazin) betablokkum (t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. própafón, flecainid) i tiltolulega
lágum skömmtum. Einnig meö desípramin. Niöurstööur in vitro rannsókna benda til þess aö búprópíón sé umbrotiö i hýdroxýbúprópíón, helsta virka umbrotsefni buprópíóns, aö mestu fyrir tilstuölan cytokróm P450 CYP2B6. Þess
vegna er þörf á sérstakri aðgæslu þegar Zyban er gefiö samtimis lyfjum sem vitaö er aö hafa áhrif á CYP2B6 ísóenzým (t.d. orfenadrin, cýklófosfamíö, isófosfamiö). Nikótinforöaplástrar höföu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópíóns og
umbrotsefna þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er notaö samtimis lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepin, fenóbarbítal, fenýtóín) eöa lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á klíniska virkni ojj
oryggi þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum sem samþmis fá levódópa. Takmarkaðar klínískar upplýsingar benda til hærri tíðni aukaverkana (t.d. ógleöi, uppköst, órói, eiröarleysi og skjálfti). Meöganga og brjóstagjöÞ
Ekki hefur veriö synt fram á aö óhætt sé að nota Zyban á meögöngu. Ahættan fyrir menn er ekki þekkt.. Ekki ætti aö nota Zyban á meðgöngu.Vegna þess aö búprópión og umbrotsefni þess eru skilin út i brjostamjólk ber aö ráöa
mæðrum frá þvi aö hafa börn á brjósti þegar þær nota Zyban. Akstur og sUórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miðtaugakerfiö getur búpropíón haft áhrif á aögeröir sem krefjast dómgreindar eöa athygli eöa hreyfistjórnunar.
Einmg hefur veriö greint frá því aö Zyban hafi valdiö svima eöa ringfi. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar viö akstur eöa stjornun véla þar til aö þeir eru vissir um aö Zyban skeröi ekki hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirqreindaf
aukaverkanir hafa komiö fram í klíniskum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga aö nikótínfrahvarfseinkenni (t.d. óróleiki, svefnleysi, skjálfti, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir aö reykja. Sum þessara einkenna greinast einnig sern
aukaverkanir af völdum Zyban. Algengar (> 1 %): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleði og uppköst, kviöverkir, hægöatregöa. Miðtaugakerfi: Svefnleysi, skjálfti, skert einbeiting, höfuðverkur.
svimi, geödeyfö, eiröarleysi, kviöi. Húö / ofnæmi: Utbrot, kláöi, aukin svitamyndun, ofnæmisviöbrögö svo sem ofsakláði. Skynfæri: Truflaö bragöskyn. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Brjóstverkur, þróttleysi. Hjarta og æðakerfi:
Hraötaktur, hækkaöur blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roöi. Miötaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuð, sjóntruflanir. Mjöq sjaldgæfar (< 0,1 %): Hjarta og æöakerfi: Æöaútvíkkun, réttstööuþrýstingsfall.
yfirliö. Miötaugakerfi: Krampi, tíöni er um þaö bil 0,1 %. Algengastur er þankippakrampi og stundum verður vart viö rugl og minnisleysi að þeim loknum. Húð / ofnæmi: Alvarleg ofnæmisviðbröqð, þ.m.t. ofsabiúgur, andþrengsli/berkjukrampi
°g ofnæmislost. Liöverkir, vöövaverkir oq hiti hafa einnig komið fram i tengslum við útbrot og önnur einkenni sem benda til síöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóövatnsveiki (serum sickness). Einnig hefur veriö greint frá
regnbogaroöasott (erythema multiforme) og Stevens Johnson heilkenni. Pakkningar: 60 stk. þynnupakkaö og 100 stk. þynnupakkaö. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr., 100 stk. 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskra. 2: Ascher JA, Cole JO.
Colin JN et al. Bupropion: A review of its mechanism of antidepressant activity. J Clin Psychiatry 1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cesatiori.
N Engl J Med 1997; 337:1195-1202. 4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications for treatment. Hospital Practice. October 15, 1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, Orzi Fet al. Effects of nicotine on the nucleus accumbení
and similarity of those of addictive drugs. Nature 1996; 382:255-257. 31.07.01