Læknablaðið - 15.09.2004, Qupperneq 40

SÉRLYFJATEXTAR
XENICAL A08AB01.
Hvert hart hylki inniheldur 120 mg af orlístati. Ábendingar: XENICAL er ætlað ásamt hitaeiningaskertu fæði til meðferðar hjá offitusjúklingum með þyngdarstuðul hærri
eða jafnan 30 kg/m2 (BMI) eða yfirþyngdarsjúklingum (BMI 28 kg/m2) með tengda áhættuþætti. Meðferð með orlístati ætti einungis að hefja ef megrunarfæði eingöngu
hefur áður leitt til minnst 2,5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með orlístati á að hætta eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5% af líkamsþyngd
sinni reiknað frá upphafi lyfjameðferðar. Skammtar ng iyfjagjöf; Fullnrönir: Ráðlagður skammtur af orlístati er eitt 120 mg hylki, tekið með vatni rétt fyrir, með eða allt að
einni klst. eftir aðalmáltíð (þ.e. 3 hylki á dag). Sé máltíð sleppt eða hún án fitu, á að sleppa að taka inn orlístat. Sjúklingurinn á að vera á fæði sem inniheldur öli nauðsynleg
næringarefni, en aðeins færri hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og ætti um 30% hitaeininganna að vera úr fitu. Mælt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grænmetis.
Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíöir dagsins. Ekki hefur verið sýnt fram á að orlístat skammtar stærri en 120 mg þrisvar á dag bæti ár-
angur. Áhrif orlístats leiða til aukningar á fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir inntöku. Þegar meðferð er hætt verður fituinnihald hægða yfirleitt aftur eins og það var
fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda. Sérstakir sjúklingahópar. Áhrif orlístats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða nýmabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki
verið rannsökuð. Orlístat er ekki ætlað til notkunar handa börnum. Frábendingar:Langvinnt vanfrásogsheilkenni.Gallteppa. Brjóstagjöf. Ofnæmi fyrir virka efninu eða ein-
hverju hjálparefnanna. Sérstiik varnaðarorö og varúöarreglur við notkun: í klínískum rannsóknum var minnkun líkamsþyngdar við orlístat meðferð minni hjá sjúklingum
með fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki. Þegar orlístat er tekið, getur nákvæmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð verið nauðsynlegt.
Samtímis gjöf orlístats og ciclósporíns er ekki ráðlögð (sjá kaíia 4.5). Ráðleggja skal sjúklingum að halda sig við það mataræði sem mælt er með (sjá 4.2 Skammtar). Hætta á
meltingartrufiunum (sjá 4.8 Aukaverkanir) getur aukist þegar orlístat er tekið með fiturfkri fæðu (t.d. fæða með 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30% hitaeininga úr iitu
jafngildir > 67 g af fitu). Daglegri fituneyslu ætti að dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins. Ef orlístat er tekið með fiturfkri máltíð, geta líkur á meltingartruflunum aukist. Milli-
verkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanin Samtímis gjöf orlístats og akarbósa er ekki ráðlögð þar sem rannsóknir á milliverkunum eru ekki fyrirliggjandi. Þegar warfarín
eða önnur segavamarlyf eru gefin ásamt orlístati á að fylgjast með blóðstorkugildum. Engar milliverkarnir við amitryptílín, atorvastatín, biguaníða, dígoxín, fíbrata, flúoxetín,
lósartan, fenýtóín, getnaðarvarnartöflur, fentermín, pravastatín, nífedipín Gastro intestinal Therapeutic System (GITS), nífedipín forðalyf, síbútramín eða alkóhól hafa komið
fram. Fituleysanleg vítamín Meðferð með orlístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra vítamína (A, D, E og K). Flestir sjúklinganna, sem fengu meðferð með or-
lístati í allt að fjögur ár í klínískum rannsóknum voru með A-, D-, E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnægjandi næringu á
að ráðleggja sjúklingum á megrunarfæði að neyta fæðu sem inniheldur ávexti og grænmeti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Sé neysla vítamína ráðlögð á að taka þau minnst 2
klst. eftir gjöf orlístats eða að kvöldi fyrir svefn. Ciklósportn Vart hefur orðið við minnkun í þéttni ciklósporíns í plasma ef það er gefið með orlístati. Þess vegna er mælt með
því að fylgst sé oftar en venja er með plasmagildum ciklósporíns við samhliða gjöf og eftir að töku orlístats er hætt þar til ciklósporínþéttni er stöðug. AmíódarónVart hefur
orðið við smávægilega minnkun í þéttni amíódaróns í plasma, þegar það er gefið sem einn skammtur, hjá takmörkuðum fjölda heilbrigðra sjálfboðaliða sem fá oriístat sam-
tímis; hjá sjúklingum á amíódarón meðferð er klínískt mikilvægi þessara áhrifa óþekkt en gæti verið minniháttar. Hins vegar er klínískt eftirlit og hjartalínurit nauðsynlegt hjá
sjúkiingum sem eru samtímis á amíódarón meðferð. Meöganga og brjóstagjöf: Engin klínísk gögn liggja fyrir um notkun orlístats á meðgöngu. Dýrarannsóknir benda hvorki
til beinna né óbeinna skaðlegra áhrifa á meðgöngu, fósturvísi-/fósturþroska, fæðingu eða þroska eftir fæðingu (sjá kafla 5.3 Forklínískar upplýsingar). Gæta skal varúðar þegar
lyfinu er ávísað á meðgöngu. Þar sem ekki er vitað hvort orlístat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orlístat við brjóstagjöf. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: XEN-
ICAL hefur engin áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir: Aukaverkanir af völdum orlístats eru aðallega frá meltingarvegi. Tíðni aukaverkana minnkaði
við langtímanotkun orlístats. Eftirfarandi upptalning aukaverkana (fyrsta ár meðferðar) er byggð á aukaverkunum sem komu fram við tíðni > 2% og með tíðni 1% umfram
lyfleysu í klínískum rannsóknum sem stóðu í 1 og2 ár: Svkingar af völdum bakterfa og sníkiudvra: Mjög algengar ( 10%): Inflúensa (39,7% á móti (vs) 36,2%). Efnaskiptiog
nærinp: Mjög algengar ( 10%): Blóðsykurslækkun* (13.0% vs 10,0%). Geðræn vandamál: Algengar (1 - < 10%): Kvíði (4.7% vs 2,9%), Taugakerli: Mjög algengar ( 10%):
Höfuðverkur (30,6% vs 27,6%). Öndunarfæri. hriósthol og miðmæti: Mjög algengar ( 10%): Sýking í efri öndunarfærum (38,1% vs 32,8%). Algengar (1 - < 10%): Sýking í
neðri öndunarfærum (7,8% vs 6.6%). Meltingarfæri: Mjög algengar ( 10%): Fitublettir frá endaþarmi (26,6% vs 1,3%), kviðverkirí-óþægindi (25,5% vs 21,4%), hægðavottur
með vindgangi (23,9% vs 1,4%), bráð þörf fyrir hægðalosun (22,1% vs 6,7%), fitugar/seigfljótandi hægðir (20% vs 2,9%), vindgangur (16% vs 13,1%), þunnfljótandi hægðir
(15,8% vs 11,4%), seigfljótandi hægðir (11,9% vs 0,6%), aukin hægðalosun (10,8% vs4,l%). Algengar (1 - < 10%): Linar hægðir (8,8% vs 6,8%), vangeta við stjórn á hægðum
(7,7% vs 0,9%), þaninn kviður* (6% vs 4%), verkir/óþægindi í endaþarmi (5,2% vs 4%), tannkvillar (4,3% vs 3,1 %), tannholdskvillar (4,1 % vs 2,9%). Nýru og þvagfæri: Al-
gengar (1 - < 10%): Sýkingar í þvagrás (7,5% vs 7,3%). Æxlnnarfæri og hrjóst: Algenoar (1 - < 10%): Tíðatruflanir (9,8% vs 7,4%). Almennar aukaverkanir og ástand tengt
fkomuleiö: Algengar (1 - < 10%): Þreyta (7,2% vs 6,4%).
* einungis einstakar, meðferðartengdar aukaverkanir sem komu fram við tíðni > 2% og með tíðni 1% umfram lyfleysu hjá offitusjúklingum með fullorðinssykursýki. I klín-
ískri rannsókn sem stóð í 4 ár var almenn dreifing aukaverkana svipuð því sem tilkynnt var um í 1 og 2 ára rannsóknum og dró úr heildartíðni aukaverkana frá meltingarvegi
sem komu fyrir á 1. ári ár frá ári á þessu fjögurra ára tímabili.
Eftirfarandi eru aukaverkanir sem greint hefur verið frá eftir markaðsetningu: Ónæmiskerfi: Mjög sjaldgæfar (0,01 - < 0,1 %): Ofnæmi (t.d. kláði, útbrot, ofsakláði, ofsabjúgur,
berkjukrampi og bráðaofnæmi). Me.ltinparfæri: Örsjaldan koma fyrir (< 0,01%): Sarpbólga. Lifur og gall: Örsjaldan koma fyrir (< 0,01%): Gallsteinar. Lifrarbólga sem getur
orðið alvarleg. Húð op undirhúð: Örsjaldan koma fyrir (< 0,01%): Blöðruútbrot. Rannsóknarniðurstöður: Örsjaldan koma fyrir (< 0,01%): Aukning á transamínösum og alka-
línfosfatasa í lifur. Minnkun prótrombíns, aukið INR og segavarnarmeðferð úr jafnvægi sem leiddi til breytinga á blóðgildum hjá sjúklingum á meðferð með segavarnarlyfjum
í tengslum við orlístat._Pukkningar og hámarksvcrð í smásölu: Frá 1.8.2004: Hylki 120 mg: 42 stk (þynnupakkað): 6. 077 kr; 84 stk.(þynnupakkað): 9.687 kr. Greiðslufyrir-
komulag: Tryggingastofnun ríkisins tekur ekki þátt í greiðslu lyfsins nema sjúklingur hafi lyfjaskírteini, elli- og örorkulífeyrisþegar með lyfjaskírteini greiða að hámarki 1.375
kr fyrir lyfið en aðrir að hámarki 4.950 kr. Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Heimilt er að ávísa lyfinu til 100 daga notkunar í senn. I lanilhali markaðsleyfis: Roche
Registration Limited, 40 Broadwater Road, Welwyn Garden City, Hertfordshire, AL7 3AY, Bretlandi. Umboðsaðili á íslandi: Thorarensen Lyf, Lynghálsi 13,110 Reykjavík.
Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar.
Ebixa 10 mg filmuhúðaðartöflur. ATC-flokkur: N06DX01.
Upplýsingar um lyfið (útdráttur úr SPC) Hverfilmuhúðuð tafla inniheldur 10 mg af memantínhýdróklóríði (samsvarandi 8,31 mg memantín). Ábendingar: Meðferð sjúklinga
sem haldnir eru Alzheímers-sjúkdómi á nokkuð háu eða háu stigi. Skammtar og lyfjagjöf: Töflurnar má taka með eða án matar. Fullorðnir: Hámarksdagskammtur er 20 mg.
Hefja skal meðferð með 5 mg á dag fyrstu vikuna. Aðra vikuna skal taka 5 mg tvisvar á dag og þriðju vikuna er mælt með 10 mg að morgni og 5 mg að kvöldi. Frá fjórðu
viku má halda áfram meðferð með ráðlögðum viðhaldsskammti, 10 mg tvisvar á dag. Hjá sjúklingum með nokkuð skerta nýrnastarfsemi er rétt að minnka dagskammtinn
niður í 5 mg tvisvar á dag. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Þar sem engar upplý-
singar liggja fyrir varðandi sjúklinga með verulega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun innan við 9 ml/min/1,73 m2) er ekki mælt með meðferð. Af lyfjafræðilegum
forsendum og einstökum tilvikum er mælt með þvi að varúð sé viðhöfð þegar flogaveikisjúklingar eiga í hlut. Rétt er að forðast samhliða notkun N-methýl-D-aspartats
(NMDA, taugaboðefni) blokka á borð við amantadín, ketamín eða dextrómetorfan. Þessi efni verka á sömu viðtakaog memantín og því geta óæskileg lyfjaviðbrögð (einkum
tengd miðtauga-kerfi) verið tíðari eða sterkari. Sumir þættir sem geta hækkað sýrustig í þvagi geta krafist strangs eftirlits með sjúklingi. Meðal slíkra þátta eru gagngerar
breytingar á mataræði, til dæmis úr kjötfæði í jurtafæði, eða mikil inntaka sýru-bindandi lyfja. Einnig getur sýrustig í þvagi hækkað vegna nýrnapíplablóðsýringar eða
alvarlegra þvagfærasýkinga í þvagrás af völdum Proteus baktería. Við flestar klínískar rannsóknir voru sjúklingar sem nýlega höfðu fengið hjartaáfall, ómeðhöndlaða
blóðrikishjartabilun (NYHA-III-IV) og óheftan, háan blóðþrýsting útilokaðir. Þar af leiðandi liggja litlar upplýsingar fyrir og þarf að fylgjast vel með sjúklingum sem hafa orðið
fyrir ofangreindu. Milliverkanir: Vegna lyfjafræðilegra áhrifa memantíns og verkunarmáta kann að verða vart við eftirfarandi milliverkanir: Virkunarmáti bendir til þess að
áhrif L-dópa, dópamínvirkra efna og andkólínvirkra efna geti aukist við samtímis meðferð með NMDA-blokkum, svo sem memantíni. Draga kann úr áhrifum barbitúrsýru-
sambanda og sefandi lyfja. Samtímis gjöf memantíns og krampalosandi efnanna, dantrólens eða baklófens, getur breytt áhrifum þeirra og leiðrétting á skammti kann að
vera nauðsynleg. Samtímis notkun memantíns og amantadins ber að forðast, þar sem henni fylgir hætta á sturlun vegna lyfjaeitrunar. Bæði efnasamböndin eru efnafræði-
lega skyld NMDA-blokkar. Sama kann að eiga við um ketamín og dextrómetorfan. Skýrsla hefur verið birt um eitt tilvik um hugsanlega hættu af samspili memantíns og
fenýtóíns. Önnur lyf á borð víð címetidín, ranitidín, prókaínamíð, kínidín, kínín og nikótín nýta sama katjóníska flutningskerfið um nýrun og amantadín og samvirkni þeirra
við memantín gæti leitt til hættu á auknum sermisstyrk. Möguleiki kann að vera á minnkuðum útskilnaði hýdróklórtíazíðs (HCT) ef memantín er gefið samhliða HCT eða
lyfjablöndum sem innihalda HCT. Memantín hamlaði ekki CYP 1A2,2A6,2C9,2D6,2E1,3A, flavín-mónó-oxýgenasa, epoxíð-hýdrólasa og súlfateringu in vitro. Meðganga:
Engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun á meðgöngu. Memantín ætti ekki að taka á meðgöngu nema augljósa nauðsyn beri til. Brjóstagjöf: Ekki liggur fyrir hvort
memantín berst í brjóstamjólk. Konur sem taka memantín ættu ekki að hafa barn á brjósti. Aukaverkanir: I klíniskum tilraunum á vitglöpum á nokkuð háu eða háu stigi var
tíðni óæskilegra áhrifa ekki frábrugðin því sem hún var samfara notkun lyfleysu og voru óæskilegu áhrifin yfirleitt væg eða hófleg. Eftirfarandi sýnir algengustu (> 4% að
þvi er varðar memantín) aukaverkanir (án tillits til orsakatengsla) sem vart varð hjá þeim sjúklingum sem haldnir voru vitglöpum á nokkuð háu eða háu stigi, sem tóku þátt
í tilrauninni. Memantín n=299 [Lyfleysa n=288j: Órói 27 (9,0%) [50 (17,4%)]; Slys 20 (6,7%),[20 (6,9%)]; Þvagleki17 (5,7%), [21 (7,3%)] Niðurgangur 16 (5,4%), [14 (4,9%)];
Svefnleysi 16 (5,4%); [14 (4,9%)]; Svimi 15 (5,0%), [8 (2,8%)]; Höfuðverkur 15 (5,0%), [9 (3,1%)]; Ofskynjanir 15 (5,0%), [6 (2,1%)]; Dettni 14 (4,7%), [14 (4,9%)]; Hægðat-
regða 12 (4,0%), [13 (4,5%)]; Hósti 12 (4,0%), [17 (5,9%)]. Algengar aukaverkanir (1-10% og tíðari en með lyfleysu) hjá sjúklingum sem tóku memantin eða lyfleysu voru:
ofskynjanir (2,0 á móti 0,7%), rugl (1,3 á móti 0,3%), svimi (1,7 á móti 1,0%), höfuðverkur (1,7 á móti 1,4%) og þreyta (1,0 á móti 0,3%). Sjaldgæfar aukaverkanir (0,1-1 %
og tiðari en með lyfleysu) voru kvíði, aukin vöðvaspenna, uppköst, blöðrubólga og aukin kynhvöt Ofskömmtun: Hafi ofskammtur verið tekinn skal miða meðferð við einken-
nin. Lyfhrif: Memantín er spennuháður, með hóflega sækni, ekki samkeppnis NMDA-viðtakablokki. Það hindrar áhrif ofþrýstni glútamats sem gætti leitt til starfstruflunar
taugafrumna. Pakkningar og verð frá apótekum (Júli 2004): Ebixa töflur 10 mg 30 stk kr. 7.853, Ebixa töflur 10 mg 50 stk kr.12.146, Ebixa töflur 10 mg 100 stk kr. 22.228.
Handhafi markaðsleyfis: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, 2500 Valby, Danmörk.
636 Læknablaðið 2004/90