Læknablaðið - 15.05.2008, Side 75

S É R
L Y
FJATEXTAR
AZILECT (rasagílín) töflur
Hver tafla inniheldur 1 mg af (sem mesílat). Ábendingar: AZILECT er ætlað til meðferðar við Parkinsonssjúkdómi af óþekktum uppruna í einlyfjameðferð (án levódópa) eða viðbótarmeðferð
(með levódópa) hjá sjúklingum sem eru með sveiflur í lok skammtabils. Skammtan 1 mg einu sinni á dag með eða án levódópa. Ekki er þörf á aðlögun skammta fyrir aldraða sjúklinga. Ekki ráðlagt
fyrir böm og unglinga þar sem öryggi og verkun hafa ekki verið staðfest hjá þessum hópi. Ekki er þörf á aðlögun skammta vegna skertrar nýmastarfsemi. Frábendingan Ofnæmi fyrir virka efninu
eða einhverju hjálparefnanna. Samhliða meðferð með öðmm mónóamínoxidasahemlum (MAOhemlum) eða petidíni. Að minnsta kosti 14 dagar skulu líða frá því að rasagilín meðferð er hætt þar
til meðferð með MAOhemlum eða petidíni er hafin. Alvarlega vanstarfsemi í lifur er frábending fyrir gjöf rasagilíns. Vamaðarorð og varúðarreglun Forðast skal samhliða notkun rasagílíns og
flúoxetíns eða flúvoxamíns. Líða skulu a.m.k. fimm vikur frá því að meðferð með flúoxetíni er hætt þar til meðferð með rasagflíni er hafin. Að minnsta kosti 14 dagar skulu liða frá því að meðferð
með rasagflíni er hætt þar til meðferð með flúoxetíni eða flúvoxamíni er hafin. Samhliða notkun rasagilins og dextrómethorphans eða adrenvirkra lyfja, þ.m.t. lyfja í nefdropum, og lyfja til inntöku
sem draga úr þrota í slímhúðum eða lyfjum við kvefi, er innihalda efedrín eða pseudoefedrin er ekki ráðlögð. Á meðan klínísk áætlun var þróuð vöktu tilfelli af sortuæxli gmn um tengsl við notk-
un á rasagílíni. Upplýsingamar sem hafa safnast benda til að Parkinsonssjúkdómur og ekki eitthvert sérstakt lyf, tengist hærri áhættu á húðkrabbameini (ekki aðeins sortuæxli). Ef grunur leikur
á að um húðskemmd sé að ræða skal það metið af sérfræðingi. Gæta skal varúðar þegar meðferð með rasagílini er hafin hjá sjúklingum með væga skerðingu á lifrarstarfsemi. Forðast skal notkun
á rasagílíni hjá sjúklingum með miðlungs alvarlega lifrarbilun. Ef væg skerðing á lifrarstarfsemi þróast í miðlungsmikla skerðingu á lifrarstarfsemi skal hætta meðferð með rasagflíni. Milliverk-
anin Rasagflín skal ekki gefa samhliða öðmm MAOhemlum þar sem hætta getur verið á ósértækri MAOhemlun sem getur leitt til hættulegrar blóðþrýstingshækkunar. Alvarlegar aukaverkanir
hafa átt sér stað vegna samhliða notkunar petidíns og MAOhemla, eins og hjá öðmm sértækum þ.m.t. sértækra MAOB hemlum. Rasagflín skal ekki nota samhliða petidíni. Samhliða notkun
rasagílíns og flúoxetfns eða fluvoxamíns ætti því að forðast. Milliverkanir hafa átt sér stað við notkun MAOhemla eins og hjá öðmm sértækum MAO-B-hemlum, samhliða adrenvirkum lyfjum. Því
er samhliða notkun rasagilíns og adrenvirkra lyfja þ.m.t. í nefdropum og lyfja til inntöku sem draga úr þrota í slfmhúðum eða lyfja við kvefi sem innihalda efedrínn eða pseudoephedrín, ekki
ráðlögð m.t.t. MAOhamlandi áhrifa rasagilíns. Alvarlegar aukaverkanir áttu sér stað við samhliða notkun sérhæfðra serótónín endumpptökuhemla (SSRIs), þríhringlaga geðdeyfðarlyfja, fjórhring-
laga geðdeyfðarlyfja og MAOhemla, þ.m.t. sértækra MAOBhemla. Því ætti að gefa geðdeyfðarlyf með varúð m.t.t. MAOhamlandi áhrifa rasagílíns. Milfiverkanir hafa verið skráðar eftir samhliða
notkun dextrómetorphans og ósértækra MAOhemla. Því er samhliða notkun rasagílíns og dextrómetorphans ekki ráðlögð m.t.t. MAOhamlandi áhrifa rasagílíns. Hjá sjúklingum með Parkinsons-
sjúkdóm sem fengu fangvarandi fevódópa meðferð ásamt meðferð með rasagílíni vom engin klínískt marktæk áhrif af levódópa meðferð á rasagílín úthreinsun. In vitro rannsóknir á efnaskiptum
hafa sýnt að cýtókróm P4501A2 (CYPl A2) er helsta ensímið í umbrotum rasagilfns. Samhliða gjöf rasagílíns og cíprófloxasíns (hemils á CYPl A2) jók AUC rasagílíns um 83%. Samhliða gjöf rasagfl-
íns og teófýllíns (hvarfefnis CYPl A2) hafði ekki áhrif á Iyfjahvörf lyfjanna. Af þessu má sjá að öflugir CYPl A2 hemlar geta brey tt blóðþéttni rasagílíns og ætti því að gefa þá með varúð. Hjá sjúkling-
um sem reykja er aukin áhætta að plasma gildi rasagflíns lækki, vegna efnaskipta ensímsíms CYP1A2. In vitro rannsóknir sýndu að rasagflín í styrknum 1 pg/ml (sem jafngildir þéttni sem er 160
sinnum meðaltals C^ - 5,9-8,5 ng/ml hjá sjúklingum með Parkinsonssjúkdóm eftir endurtekna 1 mg skammta af rasagílíni), hamlaði ekki cýtokróm P450 ísóensímunum, CYP1A2, CYP2A6,
CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 og CYP4A. Þessar niðurstöður sýna að ólíklegt er að lækningaleg þéttni rasagílíns hafi klínískt marktæk áhrif á hvarfefni þessara ensíma. Samhliða
gjöf rasagflíns um munn og entacapóns jók úthreinsun rasagílíns um 28%. Týramín/rasagílín milliverkun: Niðurstöður Ijögurra rannsókna á milliverkunum rasagílins og týramíns (hjá sjálfboðaliðum
og sjúklingum með Parkinsons-veiki), ásamt niðurstöðum mælinga á blóðþrýstingi eftir máltíðir, framkvæmdum heima (hjá 464 sjúklingum sem fengu 0,5 eða 1 mg/dag af rasagflíni eða lyfleysu
ásamt meðferð með levódópa í sex mánuði án takmarkana á týramíni) ásamt því að engar milliverkanir týramíns/rasagflíns voru skráðar í klímskum rannsóknum sem gerðar voru án takmarkana
á týramíni, sýna að rasagílín má nota af öryggi án takmarkana á týramíni í fæðu. Aukaverkanin Einlyfjameöferð (monotherapy) Aukaverkanir sem hafa að minnsta kosti 2% mun frá lyfleysu eru
merktar með skáletri. f svigum er tíðni aukaverkana (hundraðshluti sjúklinga) rasagflíns annars vegar og lyfleysu hins vegar. Aukaverkunum er raðað eftir tíðni á eftirfarandi hátt: Mjög algengar
(> 1/10), algengar (> 1/100, < 1/10), sjaldgæfar (> 1/1000, < 1/100), mjög sjaldgæfar (> 1/10000, < 1/1.000), örsjaldan koma fyrir (< 1/10000) þ.á m. einstök tilvik. Almennar ankaverkanir og ástand
tengtfkgmuleið: Mjög algengar: Höfuðverkur (14,1% á móli 11,9%). Algengar: Fiensueinkenni (6,0% á móti 0,7%), lasleiki (2,0% á móti 0%), verkir thálsi (2,0% á móti 0%)., ofnæmisviðbrögð (13% á móti
0,7%), hiti (2,7% á móti 1,3%). Hjarta- og æðakerfi. Algeng: hjartaöng (1,3% á mótí 0%), sjaldgæfar: heilablóðfall (0,7% á mótí 0%), hjartadrep (0,7% á mótí 0%). Meltingarfæri: Algengar: Meltingar-
truflanir (6,7% á móti 4%), lystarleysi (1,3% á móti 0%). Blóð og eitlakerfi: algeng: hvítkomafæð (1,3% á mótí 0%). Stoðkerfi og stoðvefur: Algengar: Liðverkir (7,4% á móti 4%), Iiðagigt (2.0% á móti
0.7%). Taugakerfi: Algengar: Geðdeyfð (5,4% á móti 2%), svimi (2.0% á móti 0,7%). Öndunarfæri: algeng: bólga í nefslimhúð (2.7% á móti 1.3%). Augii: Algengar: Slímhimnubólga (2,7% á móti 0,7%).
Húð og undirhúð: algeng: snertiexem (1.3% á móti 0%), útbrot með blöðrum (1.3% á mótí 0%), húðkrabbamein (13% á móti 0,7%). Þvagfæri: algeng: áköf þvaglátaþörf (13% á móti 0%). Viðbótarmeð-
ferð (adjunct therapy) Almennar aukaverkanir og ástand tengt íkomuleið: Algengar: Kviðverkir (3,9% á móti 1,3%), ávcrkar vegna slysa (aðallega byllur) (8,2% á móti 5,2%), verkir í hálsi (1.6% á móti
0-5%)- Hjarta- pg gðakerfj: Algengar: Stöðubundinn lágþrýstingur (4,7% á móti 1,3%), sjaldgæfar: hjartaöng (0,5% á móti 0%), heilablóðfall (0,5% á móti 0,3%). Meltingarfæri: Algengar: Hægðatregða
(4,2% á móti 2,1%), uppköst (3,4% á móti 1,0%), lystarleysi (2,1% á mótí 03%), munnþurrkur (3,4% á móti 1,8%). Stoðkerfi: Algengar: liðverkir (3,2% á móti 13%), sinaskeiðabólga (1,3% á móti 0%).
Efnaskipti og næring: Algengar: Þyngdartap (4,2% á móti 1,5%). Taugakerfi: Mjög algengar: Hreyfingartruflanir (10,3% á móti 6,4%), algengar: truflanir á vöðvaspennu (2.4% á mótí 0,8%), óeðlilegir
draumar (2,1% á móti 0,8%), samhæfingartruflanir (1,3% á móti 03%) Húð og undirhúð: algengar: útbrot (2,6% á móti 1,5%), sjaldgæfar: sortuæxli í húð (03% á mótí 03%). Aðrar mikilvægar
aukaverkanir sem fram komu í klínískum rannsóknum á rasagflíni (annar skammtur eða rannsóknir án samanburðar við lyfleysu) áttu sér stað hjá tveimur sjúklingum hvor, en þær voru rákvöðva-
lýsa (í báðum tílvikum var um byltu og langvarandi rúmlegu að ræða) og óeðlileg seyting ADH. Vegna þess hve flókin þessi tilvik voru er ómögulegt að meta hvaða þátt, ef einhvem, rasagílín
hefur átt í sjúkdómsmynduninni. Pakkningar og verð (april. 2008): 30 töflur: 19.320 kr. 100 töflur: 57.281 kr. Lyfið er lyfseðilskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi E í lyfjaskrám. Útdráttur úr
SPC. Hægt er að nálgast textann í fullri lengd á www.serlvfiaskta.is. HANDHAFI MARKAÐSLEYFIS: Teva Pharma GmbH, Kandelstr 10, D-79199 Kirchzarten, Þýskalandi. Umboð á íslandi:
Lundbeck Export A/S, útibú á íslandi, Ármúla 1,108 Reykjavík s. 414 7070. Markaðsleyfi var veitt 21. febrúar 2005. Textinn var síðast samþykktur 9.október 2007
Styttur sértyfjaskrártexti AVAMYS 27,5 mikrógrömm /
úðaskammt, nefúði, dreifa
Ábendingar: Fullorðnir, unglingar (12 ára og eldri) og böm
(6 - 11 ára): Avamys er ætlaö til meðferöar við einkennum
ofnæmiskvefs. Skammtar og lyfjagjöf: Flútikasónfúróat-nefúði er
eingöngu til notkunar í nef. Fullorðnir og unglingar (12 ára og
eldri): Ráðlagður upphafsskammtur er tveir úðaskammtar (27,5
míkrógrömm af flútíkasónfuróati í hverjum úðaskammti) I hvora nös
einu sinni á dag (heildardagskammtur, 110 míkrógrömm). Þegar
fullnægjandi stjóm á einkennum hefur náðst gæti minni skammtur,
einn úðaskammtur í hvora nös, nægt til viðhaldsmeðferöar. Börn (6
til 11 ára): Ráðlagður upphafsskammtur er einn úðaskammtur I
hvora nös einu sinni á dag (heildardagskammtur, 55 mikrógrömm).
Sjúklingar sem sýna ekki fullnægjandi svörun viö einum
úðaskammti í hvora nös einu sinni á dag geta notað tvo
úðaskammta í hvora nös einu sinni á dag. Þegar fullnægjandi
stjóm á einkennum hefur náðst er mælt með þvi að minnka
skammtinn niður í einn úðaskammt i hvora nös, einu sinni á dag.
Böm yngrí en 6 ára: Takmörkuð reynsla er af notkun lyfins hjá
bömum yngri en 6 ára. Aldraðir sjúklingar, sjúklingar með
skerta nýrnastarfsemi, sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi:
Engin þörf er á aðlögun skammta hjá þessum. Frábendingar:
Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna i Avamys.
Sérstök varnaðarorð og varúöarreglur við notkun:
Rútíkasónfúróat umbrotnar verulega í fyrstu umferð um lifur, þvi er
liklegt að almenn útsetning fyrir flútíkasónfúróati, gefnu um nef, sé
aukin hjá sjúkiingum með alvariegan lifrarsjúkdóm. Samhliða gjöf
rítónavírs er ekki ráölögð. Áhrif á likamann í heild geta komið fram
vegna notkunar barkstera í nef, sérstaklega vegna stórra skammta
sem ávísaö er til langs tíma. Greint hefur verið frá vaxtarskerðingu hjá
bömum sem fá barkstera i nef í skráðum skömmtum. Mælt er með því
að reglulega sé fyfgst með hasð bama sem fá langvarandi meðferð
með barksterum i nef. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar
milliverkanir: Brotthvarf flútíkasónfúróats gerist hratt með
verulegum umbrotum (fyrstu umferð um lifur, fyrir tilstilli cýtókróm
P450 3A4. Meðganga og brjóstagjöf: Engar fullnægjandi
niðurstöður liggja fyrir varöandi notkun flútíkasónfúróats hjá
þunguðum konum. Flútíkasónfúróat skal aðeins nota á meðgöngu
ef ávinningur fyrir móöurina er meiri en möguleg áhætta fyrir fóstrið
eöa bamiö. Ekki er vitaö hvort fiútíkasónfúróat skilst út i
brjóstamjólk hjá konum. Hjá konum með bam á brjósti ætti gjöf
flútíkasónfúróats einungis að koma til greina ef væntanlegt gagn
fyrir móðurina er meira en hugsanleg áhætta fyrir bamið.
Aukaverkanir: öndunarfæri, brjósthol og miðmæti Mjög
algengar Blóðnasir. Algengar Sáramyndun (nefi.
Nánari upplýsingar www.seriyfjaskra.is
Pakkningastærðir og verð 01.01.08: Avamys 27,5 pg, 120
úðaskammtar verð kr. 1998.
Fulltrúi markaðsleyfishafa:
GlaxoSmithKline ehf. Þverholti 14,105 Reykjavík.
Heimildir:
1. Fokkens WJ, Jogi R, Reinartz S et al. Once daily fiuticasone furoate
nasal spray is effective in seasonal allergic rhinitis caused by grass
pollen. Allergy 2007; 62:1078-1084.
2. Martin BQ Ratner PH, Hampel FC et á Optímal dose selection of
fluticasone furoate nasal spray for the treatment of seasonal alergic
itiinitB in adutts and adolescents. AJIergy Asthma Proc 2007; 28(2): 216-
225.
3. Kaiser HB, Naderio RM, Given J et al. Ruticasone furoate nasal
spray: a single treatment option for the symptoms of seasonal
allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 2007; 119(6): 1430-1437.
4. Ratner P, Andrews C, van Bavel J et al. Onœ-daily fluticasone
furoate' nasal spray (FF) effectively treats ocular symptoms of
seasonal allergic rhinitis (SAR) caused by mountain cedar
pollen.'USAN approved name. J Allergy Clin Immunol 2007;
119(Supp 1):S231.
5. Avamys SPC.
6. Berger WE, Godfrey JW, Slater AL. Intranasal corticosteroids: the
development of a drug delivery device for fluticasone furoate as a
potential step toward improved compliance. Exper Opin. Drug
Deliv. 2007; 4(6): 689-701.
7. Berger W, Godfrey JW, Grant AC et al. Fluticasone furoate (FF)
nasal spray - development of a next-generation delivery system for
allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 2007; 119(1 Suppl): S231.
8. Godfrey JW, Grant AC, Slater AL. Fluticasone furoate (FF) nasal
spray - ergonomic considerations for a next generation delivery
system. JAIIergy Clin Immunol 2007; 119(1 Suppl): S230.
Date of preparation: October 2007 AL/07/102
LÆKNAblaðið 2008/94 427