Tímarit hjúkrunarfræðinga - 01.12.2004, Blaðsíða 58

Lyfjatexti með auglýsingu á bls. 28
CRESTOR
AstraZeneca: SAMANTEKTÁ EiGINLEIKUM LYFS
A.
AstraZeneca Jc
Crostor 10 mg, 20 mg og 40 mg, filmuhúðaðar töflur. Virk Innihaldsefnl og styrkleiki: Hver tafla inniheldur 10 mg, 20 mg eða 40 mg rósúvastatin (sem rósúvastatín kalsium). Ábendingar: Eðlislæg kólesterólhækkun I blóði (tegund lla, þar
með talin arfblendln ættgeng kólesterólhækkun i blóði) eða blönduð blóðfitutruflun (mixed dyslipidaemia) (tegund llb), sem viðbót við mataræði þegar sórstakt mataræði og önnur meðlerð ón lyfja (t.d. líkamsþjálfun og megrun) helur ekki borið
viðunandi árangur. Arfhrein ættgeng kólesterólhækkun i blóði sem viðbót við sórstakt mataræði og aðra blóðfitulækkandi meðferð (t.d. LDL síun (LDL apheresis)) eða el sllk meðlerð ó ekki við. Skammtar og lyfjagjöf: Áður en meðferð er hafin
ætti sjúklingurinn að vera á stöðluðu kólesteróllækkandi fæði, sem skal haldið áfram meðan á meðferð stendur. Skammtur á að vera einstaklingsbundinn og I samræmi við meðterðarmarkmið og svar sjúklings við meðferðinni. Fylgja skal gildandi
viðmiðunarreglum. Ráðlagður upþhalsskammtur er 10 mg til inntöku einu sinni á dag og með þessum skammti næst viðunandi árangur hjá meirihluta sjúklinga. Sjúklingum sem eru að skipta úr öðrum HMG-CoA redúktasa hemli skal einnig gefa
10 mg f upphafi. El nauðsyn krefur má breyta skammti i 20 mg að 4 vikum liðnum (sjá kaflann Lyfhrif). i Ijósi fjölgunar tilkynninga um aukaverkanir af 40 mg skammti umfram lægri skammta (sjá kaflann Aukaverkanir) ætti eingöngu að Ihuga
tvöföldun skammts i 40 mg eftir 4 vikur til viðbótar hjá sjúklingum með kólesterólhækkun í blóði á háu stigi og sem eiga mikla hættu á hjarta- og æðasjúkdómum (sórstaklega þeir sem eru með ættgenga kólesterólhækkun í blóði), sem ekki ná
meðferðarmarkmlðum með 20 mg og hjá þeim sem verða f reglulegu eftirfiti (sjá kaflann Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Mælt er með að sórfræðingur hafi yfirumsjón þegar byrjað er að gefa 40 mg skammt. Crestor má taka á
hvaða tima dags sem er, með eða án matar. Börn: Öryggi og verkun hefur ekki verið staðfest hjá bömum. Reynsla af notkun hjá bðrnum er takmðrkuð og bundin við lltinn hóp sjúklinga (8 óra og eldri) með arfhreina ættgenga kólesterólhækkun f
blóði. Þess vegna er Crestor ekki ráðlagt bömum að svo stöddu. Aldraðlr Ekki er þörf á að breyta skömmtum. Skammtar hjá sjúkllngum með skerta nýrnastartseml: Ekki er þörf á að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt- til meðalskerta
nýmastarfsemi. Crestor má ekki gefa sjúklingum með mjög skerta nýmastarfsemi og á það við um alla skammta. 40 mg skammt má ekki gefa sjúklingum með meðalskerta nýmastarfsemi (kreatlnín úthreinsun < 60 ml/min., sjá kaflann Frábendingar
og kaflann Lyfjahvörf). Skammtar h]á sjúklingum með skerta llfrarstarlseml: Engar breytingar urðu á almennri útsetningu (systemic exposuré) fyrir rósúvastatíni hjá einstaklingum með Child-Pugh stig 7 eða færri. Samt sem áður hefur aukin
almenn útsetning komið fram hjá einstaklingum með Child-Pugh stig 8 og 9 (sjá kaflann Lyfjahvörf). Hjá þessum sjúklingum ætti að hafa i huga að meta nýmastarfsemi (sjá kaflann Sérstök vamaðarorð og varúðarreglur við notkun). Engin reynsla
er af notkun hjá einstaklingum með fleiri en 9 Child-Pugh stig. Crestor er ekki ætlað sjúklingum með virkan lifrarsjúkdóm (sjá kaflann Frábendingar). Frábendingar: Crestor má ekki gefa; sjúklingum sem hafa ofnæmi fyrir rósúvastatini eða einhverju
öðru innihaldsefni lyfsins; sjúklingum með virkan lifrarsjúkdóm, þar með talið óútskýrða viðvarandi hækkun á transamínösum í sermi eða hækkun á transaminðsum í sermi upp fyrir þrefðld eðlileg efri mörk (ULN; upper limit of normal); sjúklingum
með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun <30 ml/mín.); sjúklingum með vöðvakvilla (myopathy); sjúklingum sem fá ciklósporin samtímis; á meðgöngutima og við brjóstagjöf og konum á bameignaraldri sem ekki nota viðeigandi
getnaðarvörn. 40 mg skammt má ekki gefa sjúklingum sem af einhverjum ástæðum er hættara við vöðvakvilla/rákvöðvalýsu. Par með talið; meðalskert nýrnastarfsemi (kreatinin úthreinsun < 60 ml/min), vanstarfsemi skjaldkirtils; saga eða
rjðlskyldusaga um arfgenga vöðvasjúkdóma; saga um eituráhrif á vöðva við meðferð með öðrum HMG-CoA redúktasta hemli eða fibrati; misnotkun áfengis; ástand þar sem plasmagildi geta hækkað; Japanskir og klnverskir sjúklingar; samtímis
notkun á fibrötum.(sjá kaflana Sórstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun, Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir Lyfjahvörf). Sórstök varnaðarorð og varúðarreglur vlð notkun: Áhrlf á nýru: Próteinmiga greind með strimilprófi
og aðallega upprunnin I piplum, hefur komið fram hjá sjúklingum sem höfðu fengið stóra skammta af Crestor, sórstaklega 40 mg en það var f flestum tilvikum tímabundið eða ósamfellt. Ekki hefur verið sýnt fram á að prótein ( þvagi só fyrirboði
um bráðan eða versnandi nýrnasjúkdóm (sjá kaflann Aukaverkanir). íhuga á að meta nýmastarfsemi við reglubundið eftirlit hjá sjúklingum sem fá 40 mg skammt. Áhrlf á belnagrlndarvöðva: Greint hefur verið frá áhrifum á beinagrindarvððva
hjá sjúklingum ó meðferð með Crestor, t.d. vöðvaþrautum (myalgia), vððvakvilla (myopathy) og í mjög sjaldgæfum tilvikum rákvöðvalýsu (rhabdomyolysis) og á það við um allar skammtastærðir, þó sórstaklega skammta stærri en 20 mg. Mæling
kreatinkinasa: Kreatínkinasa (CK) ætti ekki að mæla eftir erfiðar æfingar eða þegar önnur líkleg ástæða fyrir CK hækkun er fyrir hendi sem getur ruglað mat á niðurstöðum. Ef grunnlína CK gildis er umtalsvert hækkuð (>5xULN) ætti að gera
mælingu því til staðfestingar innan 5-7 daga. Ef endurtekin mæling staðfestir grunnlinu CK>5xULN, ætti ekki að hefja meðferð. Áður en meðferð er hatln: Eins og gildir um aðra HMG-CoA reduktasa hemla, á að ávisa Crestor með varúð til
sjúklinga með þekkta áhættuþætti vððvakvilla/rákvöðvalýsu. Slíkir þættir geta verið: Skert nýmastarfsemi, vanstarfsemi skjaldkirtils, eigin saga eða fjölskyldusaga um arfgenga vöðvasjúkdóma, saga um eituráhrif á vöðva við meðferð með ððrum
HMG-CoA reduktasta hemli eða fibrati, misnotkun áfengis, aldur >70 ár, ástand þar sem plasmagildi geta hækkað (sjá kaflann Lyfjahvörf), samtimis notkun ó fíbrðtum. Hjá þessum sjúklingum ætti að meta áhættu af meðferð ó móti hugsanlegum
ávinningi hennar og er klínískt eftirlit ráðlagt. Ef grunnlína CK gildis er umtalsvert hækkuð (>5xULN) ætti ekki að hefja meðferð. Meðan á meðterð stendur: Biðja ætti sjúklinga um að tilkynna þegar i stað óútskýrða vöðvaverki, þróttleysi eða
krampa, sérstaklega ef einnlg verður vart lasleika eða hita. Hjá þessum sjúklingum ætti að mæla CK-gildi. Hætta á meðferð ef CK-gildi eru greinilega hækkuð (>5xULN) eða ef vöðvaeinkenni eru alvarleg og valda daglegum óþægindum (jafnvel
þó CK gildi séu < eða jafnt og 5xULN). Ef einkenni lagast og CK gildi verður aftur eðlilegt, má íhuga að hefja á ný meðferð með Crestor eða öðrum HMG-CoA redúktasta hemli og gefa minnsta skammt undir nánu eftirliti. Reglulegt eftiriit með CK
gildum hjá sjúklingum án einkenna er ekki tilskipað. I klínískum rannsóknum komu engar vísbendingar fram um aukin áhrif á beinagrindarvóðva hjá litlum hópi sjúklinga sem fókk Crestor og aðra meðferð samtimis. Aukin tiðni vöðvaþrota (myositis)
og vöðvakvilla hefur hins vegar komið fram hjá sjúklingum sem fengu aðra HMG-CoA redúktasa hemla ásamt fibrinsýruafleiðum þ.m.t. gemfibrózlli, ciklósporíni, nikótinsýru, azól sveppalyfjum, próteasahemlum og makrólíð sýklalyfjum. Gemfíbrózil
eykur hættu á vöðvakvilla þegar það er gefið samtimis sumum HMG-CoA redúktasa hemlum. Pess vegna er ekki ráðlagt að gefa Crestor og gemfíbrózíl á sama tima. Ávinningur af frekari breytingum á lipiðgildum með samtímis notkun Crestor
og fíbrata eða nlasins skal vandlega meta á móti hugsanlegri áhættu af slíkum samsetningum. 40 mg skammtinn má ekki nota samtimis fíbrðtum. (sjá kaflann Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir og kaflann Aukaverkanir). Crestor ætti
ekki að gefa sjúklingum með bráðan, alvarlegan sjúkdóm sem bendir til vöðvakvilla eða gæti leitt til nýmabilunar af vóldum rákvöðvalýsu (t.d. blóðsýking, lágþrýstingur, meiriháttar skurðaðgerðir, áverki, alvarieg efnaskiptaröskun, innkirtlaröskun
og truflun á saltajafnvægi eða krampa sem ekki er stjóm á). Áhritá llfur: Eins og á við um aðra HMG-CoA redúktasa hemla, ætti að nota Crestor með varúð hjá sjúklingum sem neyta ófengis i miklum mæli og/eða hafa sögu um lifrarsjúkdóm.
Ráðlagt er að mæla lifrarstarfsemi áður en og þremur mánuðum eftir að meðferð er hafin. Stöðva ætti meðferð með Crestor eða minnka skammta þess ef gildi transaminasa f sermi eru meira en þrefðld eðlileg efri mörk. Hjá sjúklingum með
siðkomna kólesterólhækkun (secondary hypercholesterolaemiá) í blóði af vðldum skertrar starfsemi skjaldkirtils eða nýrungaheilkennis (nephrotic syndrome), ætti að meðhðndla undirliggjandi sjúkdóm áður en meðferð með Crestor er hafin.
Mllllverkanir viö önnur lyf og aörar milllverkanlr: Ciklósporín: Við samtímis meðferð með Crestor og ciklósporlni var AUC gildi rósúvastalns að meðaltali 7 sinnum hærra en hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum (sjá kaflann Frábendingar). Samtímis
meðferð hafði ekki áhrif á plasmaþóttni ciklósporíns. K-vitamín hemlar: Eins og á við um aðra HMG-CoA redúktasa hemla getur orðið hækkun ó INR (Intemational Normalised Ratio) við upphaf meðferðar með Crestor eða þegar skammtur er
aukinn hjá sjúklingum sem samtimis fá meðferð með K-vitamin hemli (t.d. warfaríni). INR getur lækkað þegar meðferð með Crestor er hætt eða skammtur er minnkaður. I slikum tilvikum er viðeigandi eftirlit með INR æskilegt. GemfibrózH og
önnur tltulækkandi lyf: Tvöföldun varð á Cmax og AUC rósúvastatíni við samtímis notkun á Crestor og gemfíbrózíli (sjá kaflann Sórstðk vamaðarorð og varúðarreglur við notkun). Samkvæmt upplýsingum úr sértækum rannsóknum á milliverkunum
er engra lyfjahvarfa milliverkunar sem skiptir máli að vænta við meðferð með fenófíbrati, en samt sem áður getur orðið lyfhrifa milliverkun. Gemfibrózil, fenófibrat, önnur fíbröt og fitulækkandi skammtar (> eða jafnt og 1 g/dag) af níacini (nikótínsýru)
auka hættu á vöðvakvilla þegar þau eru gefin samtímis HGM-CoA redúktasa hemlum, sennilega vegna þess að þeir geta valdið vöðvakvilla þegar þeir eru gefnir einir sór (sjá kaflana Frábendingar og Sórstök varnaðarorð og varúðarreglur við
notkun). Sýrublndandl lyf: Við samtimis gjöf Crestor og sýrubindandi mixtúru, dreifu sem innihólt ál- og magnesiumhýdroxið, lækkaði plasmaþéttni rósúvastatíns um u.þ.b. 50%. Áhrifin voru minni þegar sýrubindandi lyfið var tekið 2 klst. á eftir
Crestor. Klinísk þýðing þessarar milliverkunar hefur ekki verið rannsökuð. Erýtrómýsín: Samtimis gjðf Crestor og erýtrómýsins leiddi til 20% minnkunar ó AUC (0-t) og 30% lækkunar ó Cmax rósúvastatini. Pessi milliverkun gæti stafað af auknum
þarmahreyfingum af völdum erýtrómýsíns. Getnaðarvarnalyf til Inntöku/hormóna uppbótarmeðferð (HRT; hormone roplacoment therapy): Samtlmis gjöf Crestor og getnaðarvamalyfja til inntöku leiddi til 26% stækkunar á AUC etinýlestradióls
og 34% stækkunar á AUC norgestrels. Pessa auknu plasmaþéttni ætti að hafa i huga þegar skammtur getnaðarvamalyfs til inntöku er ákveðinn. Engar uþplýsingar um lyfjahvörf eru fyririiggjandi hjá einstaklingum sem fá Crestor og HRT samtimis
og þess vegna er ekki hægt að útiloka svipuð áhrif. Konur í klíniskum rannsóknum hafa samt sem áður oft tekið þessi lyf samtfmis og þoldist það vel. önnur lyf: Samkvæmt upplýsingum úr sórtækum rannsóknum á milliverkunum er ekki búist
við neinum milliverkunum við dígoxin sem hafa klíníska þýðingu. Cýtókróm P4S0 ensim: Niðurstöður in vitro og In vivo rannsókna sýna að rósúvastatfn hvorki hemur nó hvetur cýtókróm P450 isóensim. Að auki er rósúvastatín lólegt hvarfefni
fyrir þessi Isóensfm. Milliverkanir við rósúvastatin hafa hvorki komið fram við samtímis notkun flúkónazóls (CYP2C9 og CYP3A4 hemill) nó ketókónazóls (CYP2A6 og CYP3A4 hemill). Samtimis gjöf ó itrakónazóli (CYP3A4 hemill) og rósúvastatini
olli 28% stækkun á AUC rósúvastatfni. Pessi litla aukning er ekki talin hafa klfnlska þýðingu. Þess vegna er ekki að vænta milliverkana vegna umbrota fyrir tilstilli cýtókróm P450. Aukavorkanir: Aukaverkanir sem hafa komið fram við meðferð
með Crestor eru venjulega vægar og tímabundnar. Innan við 4% þeirra sjúklinga sem fengu Crestor f kllnískum samanburðarrannsóknum þurftu að hætta (rannsókn vegna aukaverkana. Tíðnl aukaverkana er flokkuð samkvæmt eftlrfarandi:
Algengar (>1/100, <1/10); Sjaldgæfar (>1/1.000, <1/100); Mjög sjaldgæfar (>1/10.000, <1/1.000). Ónæmiskerfi: Mjög sjaldgætar Ofnæmi þar með talinn ofsabjúgur. Taugakerfi: Algongar: Hðfuðverkur, sundl. Meltingarfæri: Algengan Hægðatregða,
ógleði, kviðverkir. Húð og undirhúð: Sjaldgæfar: Kláði, útbrot og ofsakláði. Stoðkerfi, stoðvefur og bein: Algengar: Vöðvaþrautir. Mjög sjaldgæfar: Vððvakvilli og rókvöðvalýsa. Almennar aukaverkanir: Algengar: Þróttleysi Eins og ó við um aðra
HMG-CoA redúktasa hemla hefur tfðni aukaverkana tilhneigingu til að vera skammtaháð. Áhrlfá nýru: Próteinmiga, greind með strimilprófi og aðallega upprunnin i pfplum, hefur komið fram hjá sjúklingum ó meðferð með Crestor. Breytingar á
próteinmagni I þvagi úr engu eða snefilmagni i ++ eða meira á einhverjum tlma meðan ó moðferð með 10 og 20 mg stóð komu fram hjá <1% sjúklinga og hjá um 3% sjúklinga sem fengu 40 mg. Breyting úr engu eða snefilmagni I + jókst minniháttar
við 20 mg skammtinn. I flestum tilvikum dró úr próteinmigu eða hún gekk sjálfkrafa til baka þegar meðferð var haldið áfram og ekki hefur verið sýnt fram á að hún só fyrirboði um bráðan eða versnandi nýrnasjúkdóm. Áhrltá belnagrlndarvöðva:
Groint hefur verið frá áhrifum á beinagrindarvöðva hjá sjúklingum á meðferð með Crestor, t.d. vöðvaverkjum (myalgiá), vöðvakvilla (myopathy) og I mjög sjaldgæfum tilvikum rókvöðvalýsu (rhabdomyolysis) Þetta við um alla skammta, þó sórstaklega
skammta stærri en 20 mg. Skammtahóð aukning á CK gildum hefur komið fram hjá sjúklingum sem fengu rósúvastatln og voru flest tilvikanna væg, tímabundin og ón einkenna. Ef CK gildi eru hækkuð (>5xULN), ætti að stöðva meðferð (sjá kafla
4.4 Sórstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Áhrifálifur: Eins og við á um aðra HMG-CoA redúktasa hemla, hefur komið fram skammtaháð hækkun á transaminösum hjá fámennum hópi sjúklinga sem fengu rósúvastatin; flest tilvikanna
voru væg, tlmabundin og ón einkenna.
Helmildaskrá 1. Olsson AG, McTaggart F and Raza A. Rosuvastatin: a highly effective new HMG-CoA reductase inhibitor, Cardiovascular Dnjg Reviews 2002; 20(4): 303-328. 2. Jones PH, Davidson MH, Stein EA et al. Comparison of the Efficacy
and Safety of Rosuvastatin Versus Atorvastatin, Simvastatin and Pravastatin Across Doses (STELLAR Trial), Am J Cardiol 2003; 92:152-160. 3. Schuster H on behalf of the MERCURY I Study Group. Effects of switching to rosuvastatin from
atorvastatin or other statins on achievement of international low-density lipoprotein cholesterol goals: MERCURY I Trial. J Am Coll Cardiol 2003 (Suppl): 227A-228A, Abs 1010-149. 4. Blasetto JW, Stein EA, Brown
WV et al. Efficacy of rosuvastatin compared with other statins at selected starting doses in hypercholesterolemic patients and In special population groups. Am J Cardiol2003; 91 (Suppl): 3C-10C. 5. Jones PH for the
STELLAR Study Group. Statin therapies for elevated lipid levels compared across dose ranges to rosuvastatin: low-density lipoprotein cholesterol and high-density lipoprotein cholesterol results. JAm Coll Cardiol
2003 (Suppl): 315A-316A, Abs 876-2.
Handhafi markaðsleyfls: AstraZenecaA/S, Roskildevej 22, Albertslund, Danmörk. Umboð á fslandi: PharmaNor hf., Hörgatúni 2, Garðabæ. Pakknlngastærðir og verð: Filmuhúðaðar töflur 10 mg: 28. stk.
(þynnupakkað), kr. 4.233; 98 stk. (þynnupakkað), kr. 12.739; 100 stk., kr. 12.739. Filmuhúðaðar töflur 20 mg: 28. stk. (þynnupakkað), kr. 6.237; 98 stk. (þynnupakkað), kr. 18.551; 100 stk., kr. 18.551. Filmuhúðaðar
töflur 40 mg: 28 stk. (þynnupakkað), kr. 9.196; 98 stk. (þynnupakkað), kr. 28.168. ATC-flokkun: C 10 A A 07. Afgrelðslutilhögun: R. Grelðsluþátttaka: 0. Nánarl upplýslngar or að finna f Sórlyfjaskrá.
AstraZoneca, júnf 2004.
CRESTOR
rósúvastatín
Lyfjatexti meö auglýsingu bls. 2
Detrusitor Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eöa 2,74 mg. Litarefni 11,4 mg foröahylkinu: Indígókarmln (E132), gult járnoxiö (E172) og
titantvíoxíö (E\T\).Litarefnii2,8mgforöahytkinu: Indígókarmín (E132) ogtítantvíoxíö (E 171). Ábendingar: Meöferö á heilkenni ofvirkrar blööru (overactive bladder syndrome) meö
bráöum þvaglátum, meö eöa án bráöa þvagleka, yfirleitt meö tíöum þvaglátum eöa næturþvaglátum. Skammtar og lyfjagjöl: Foröahylkin mátaka meö mat eöa án og þau veröur aö gleypa f
heilu lagi. Eftir 6 mánaöa meðferö skal endurskoöa þörf fyrir áframhaldandi meöferö. Skammtastæröirhanda fullorönum (þarmeö taliö aldraöir): Ráölagður skammtur er 2,8 mg einu sinni
á sólarhring. Hjá sjúklingum meö skerta lifrarstarfsemi er ráðlagöur skammtur 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanir fram má minnka skammtinn úr 2,8 mg i 1,4 mg
einu sinni á sólarhring. Skammtastæröir handa börnum: Ekki hefur enn veriö sýnt fram á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard forðahylkja er þvi ekki ráölögð handa
börnum fyrr en frekari upplýsingar liggja fyrir. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Ómeöhöndluö (uncontrolled) þrönghornsgláka.
Vöövaslensfár. Þekkt ofnæmi fyrirtolterodini eöa einhverju hjálparefnanna. Alvarieg sáraristilbólga. Risaristill vegna bólgu (toxic megacolon). Varnaöarorö og varúöarreglur: Gæta skal
varúöar viö notkun tolterodins hjá sjúklingum með: Marktæka tæmingarhindrun þvagblööru (bladder outlet obstruction) og hættu á þvagtregöu. Þrengsli i meltingarvegi t.d. portþrengsli I
maga. Skerta nýrnastarfsemi. Taugakvilla I ósjálfráöataugakerfinu. Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Hættu á skertum hreyfanleika I meltingarvegi. Svo sem viö á um önnur lyf I þessum
flokki skal gæta varúöar hjá sjúklingum meö þekkta áhættuþætti hvaö varöar lengingu QT-bils (þ.e. kaliumbrestur, hægsláttur og samhliöa notkun lyfja sem þekkt er aö lengja QT-bil) og eru
meö hjartasjúkdóm sem skiptir máli hvaö þetta varöar (þ.e. hjartavöövablóðþurrö, sláttarglöp, hjartabilun). Svo sem ætíö á viö þegar heilkenni ofvirkrar blööru er meöhöndlaö skal athuga
skal llffræðilegar ástæöur fyrir bráöa þvagleka og tíöum þvaglátum áöur en meöferö er hafin. Samtímis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráðlögö (sjá Milliverkanir). Sjúklingar meö
sjaldgæfa, erföabundna sjúkdóma er varöa frúktósaóþol, skert frásog glúkósu-galaktósu eöa skerta virkni súkrasa-ísómaltasa eiga ekki að nota þetta lyf. Mllliverkanir: Ekki er mælt meö
samhliða notkun öflugra CYP3A4-hemla til almennrar (systemic) notkunar eins og sýklalyfja I flokki makróliöa (erýtrómýcln og klaritrómýcln), sveppalyfja (t.d ketoconazol og itraconazol)
og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins I sermi hjá þeim sem eru meö lítil CYP2D6 umbrot og eru I hættu hvaö varöar ofskömmtun. Verkun og aukaverkanir tolterodins geta
aukist viö samhliöa notkun lyfja sem hafa andmúskarínvirk áhrif. Hins vegar getur verkun tolterodins minnkaö viö samhliöa notkun lyfja meö múskarinkóllnvirk áhrif (muscarinic cholinergic
receptor agonists). Tolterodin getur dregiö úr verkun hreyfingahvetjandi lyfja eins og metóklópramíðs og cisapriös. Samhliöa notkun meö flúoxetlni (öflugur CYP2D6-hemill) veldur ekki
kllnlskt marktækri milliverkun þvl tolterodin og CYP2D6 háö umbrotsefni þess, 5-hýdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknir á milliverkunum viö lyf hafa hvorki leitt I Ijós milliverkanir
viö warfarin né samsett getnaöarvarnarlyf (etinýlestradíól/levonorgestrel). Klínisk rannsókn hefur gefið vlsbendingar um aö tolterodin hamli ekki umbrota sem veröa fyrir tilstilli CYP2D6,
2C19,3A4 eöa 1A2. Meöganga og brjóstagjöt: Ekki mælt meö notkun Detrusitol Retard á meögöngu. Foröast skal notkun tolterodins þann tlma sem bam er haft á brjósti. Akstur og
stjórnun vinnuvéla: Þar sem lyfiö getur valdiö sjónstillingartruflunum og haft áhrif á viöbragösflýti getur þaö dregiö úr hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Tolterodin getur
valdiö vægum til I meöallagi miklum andmúskarlnvirkum áhrifum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og augnþurrki. Algengar (>1%): Augu: Augnþurrkur, óeölileg sjón þar á meðal
sjónstillingartruflanir. Almennar: Þreyta, höfuöverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, hægöatregöa, kviöverkur, vindgangur, uþpköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi, náladofi
(paraesthesia). Geörænar: Taugaóstyrkur. Húö og undirhúö: Húðþurrkur. Sjaldgæfar (0,1 -1 %): Almennar: Bjúgur, bjúgur á útlimum. Geörænar: Rugl. Nýru og þvagfæri: Þvagteppa (urinary
retention). Ónæmiskerfi: Ofnæmi, ekki nánar tilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geðrænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraösláttur. Aörar aukaverkanir sem greint hefur veriö frá viö notkun
tolterodins eru bráöofnæmi þ.mt. ofsabjúgur (kemur örsjaldan fyrir) og hjartabilun (kemur örsjaldan fyrir). Hjartsláttarónot og sláttarglöp (mjög sjaldgæf) erun þekktar aukaverkanir fyrir
þennan lyfjaflokk. Útlitslýsing: 1,4 mg foröahylkiö er blágrænt meö hvltri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg foröahylkið er blátt meö hvltri áletrun (tákn og 4). Markaösleyflshatl: Pfizer ApS,
Laudrupvang 8,2750 Ballerup, Danmörk. Umboösaöili á íslandi: PharmaNor hf„ Hörgatún 2, Garöabær. Pakknlngar og verö 1. október2004: Forðahylki, hart 1,4 mg: 30 stk. kr. 6.863,-
Foröahylki, hart 2,8 mg: 30 stk. kr. 7.100,- Foröahylki, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 20.035,- Stytting á texta Sériyfjaskrár júll 2004. Hægt er að nálgast sériyfjaskrártexta og samantekt á
eiginleikum lyfs SPCI fullri lengd hjá lyfjaumboösdeild Pfizer, PharmaNor hf.
Heimlldir: 1. Paul Siami, MD, LarryS. Siedman, Mdand Daniel Lama, MD. "TheSpeed of OnsetofTherapeuticAssessmentTrial (STAT)", vol 24, nno.4, April 2002.
tbetrusitolRefárd
y ? tolterodin ~