Læknablaðið - 15.07.2006, Qupperneq 64

Viagra, Pfizer TÖFLUR; G 04 B E 03, R 0
Hver tafla inniheldur Sildenafilum INN, cítrat, samsvarandi Sildenafilum INN 25 mg, 50 mg eöa 100 mg. Ábendingar: Til meöferöar viö ristruflunum (erectile dysfunction), en þaö er þegar stinning
getnaöarlims næst ekki eöa helst ekki nægilega lengi til aö viökomandi geti haft samfarir á viöunandi hátt. Til þess aö lyfiö verki þarf kynferöisleg örvun aö koma til. Skammtar og lyfjagjöf:
Lyfiö er ætlaö til inntöku. Fullorönir: Ráölagöur skammtur er 50 mg sem tekinn er eftir þörfum um þaö bil 1 klst. fyrir samfarir. Meö hliösjón af verkun og þoli má auka skammtinn í 100 mg eöa
minnka hann í 25 mg. Hámarksskammtur sem mælt er með er 100 mg. Hámarksskammtatiöni sem mælt er meö er einu sinni á sólarhring. Sé lyfiö tekiö inn meö mat getur þaö seinkaö verkun
lyfsins miöaö viö töku þess á fastandi maga. Sjúklingar með vægt skerta nýrnastarfsemi: Leiöbeiningar um skammta undir yfirskriftinni “FullorðmY eiga einnig viö sjúklinga meö væga til í
meöallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun = 30-80 ml/min.). Aldraðir, sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi eða skerta lifrarstarfsemi: Þar sem úthreinsun slldenafíls er hægari
hjá framangreindum sjúklingahópum, skal gefa öldruöum 25 mg byrjunarskammt og mælt er meö sama skammti fyrir sjúklinga meö skerta nýma- eöa lifrarstarfsemi. Meö hliösjón af verkun og
þoli má auka skammt i 50 mg eöa 100 mg. Notkun handa börnum: Lyfiö er ekki ætlaö einstaklingum yngri en 18 ára. Sjúklingar, sem nota önnur lyf: Mælt er meö aö gefa sjúklingum, sem
eru samtimis meöhöndlaöir meö CYP3A4 hemlum öörum en ritónaviri, 25 mg upphafsskammt. Sjá einnig kaflana „Varnaöarorö og varúöarreglur" og „Milliverkanir". Frábendingar: I samræmi
viö þekkt áhrif síldenafíls á köfnunarefnisoxíö/hringlaga gvanósíneinfosfat (cGMP))-efnaferilinn hefur veriö sýnt fram á aö þaö eykur lágþrýstingsvaldandi áhrif nitrata og má þvi ekki nota þaö
samtímis efnum sem gefa frá sér köfnunarefnisoxíö (svo sem amýlnitrít) og hvers konar nitrötum. Lyf til meöferöar á óviöunandi stinningu getnaöarlims, þar með taliö síldenafil, á ekki aö gefa
körlum sem ráöiö er frá því aö stunda kynlíf (t.d. sjúklingar meö alvarlega hjarta- og æöasjúkdóma eins og hvikula hjartaöng eöa alvarlega hjartabilun). Ofnæmi fyrir hinu virka innihaldsefni
lyfsins eöa einhverju hjálparefnanna. Varnaöarorð og varúöarreglur: Kanna skal sjúkdómssögu og rannsókn gerö til greiningar á hvort um ristruflanir sé aö ræöa og ganga úr skugga um
hugsanlega undirliggjandi orsök áöur en ákvöröun er tekin um notkun lyfsins. Áöur en einhver meöferö viö ristrufíunum hefst skal læknirinn rannsaka ástand hjarta- og æöakerfis sjúklingsins
þar sem nokkur áhætta er fyrir hendi hvaö varöar hjartaö í tengslum viö samfarir. Sildenafíl hefur æöaútvíkkandi eiginleika, sem valda vægri og tímabundinni lækkun blóöþrýstings (sjá „Lyfhrif).
Læknirinn skal íhuga vandlega áöur en slldenafili er ávísaö, hvort sjúklingur meö ákveöna undirliggjandi sjúkdóma gæti fengiö aukaverkanir vegna slikra æöaútvikkandi áhrifa, einkum i tengslum
viö samfarir. Sjúklingar, sem eru í aukinni hættu vegna æðaútvíkkandi áhrifa eru m.a. þeir sem eru meö útflæöisteppu i vinstra slegli (t.d. ósæöarþrengsli, hjartavöövakvilla meö útstreymishindrun)
eöa þeir sem eru meö mjög sjaldgæf heilkenni fjölþættra visnunar æöakerfis sem einkennist af alvarlega skertri sjálfstjórn á blóöþrýstingi. Viagra eykur blóöþrýstingslækkandi áhrif nítrata (sjá
„Frábendingar"). Eftir markaössetningu hefur, í tengslum viö notkun lyfsins, veriö greint frá alvarlegum hjarta- og æöaáföllum, þar á meöal kransæðastíflu, hvikulli hjartaöng (angina pectoris
intermediate syndrome), skyndilegum hjartadauða, sleglatakttruflunum, heilablæöingu, skammvinnum heilaeinkennum vegna blóöþurröar (transient ischemic attack), háþrýstingi og lágþrýstingi.
Flestir þessara sjúklinga, en þó ekki allir, voru fyrir í hættu meö aö fá hjarta- eöa æöaáfall. Mörg þeirra tilvika sem greint var frá áttu sér staö meöan á samförum stóö eöa fljótlega aö þeim
loknum og nokkur tilvikanna áttu sér staö skömmu eftir inntöku lyfsins án þess aö samfarir ættu sér staö. Ekki er unnt aö kveöa upp úr meö þaö hvort þessi atvik tengjast þessum þáttum beint,
eöa öðrum þáttum. Gæta skal varúöar viö notkun lyfja viö ristruflunum, þar meö taliö síldenafíl, hjá sjúklingum meö vanskapaöan getnaöarlim (t.d. vinkilbeygöan lim, bandvefshersli í getnaöarlim
ícavernous fibrosis) eöa Peyronies-sjúkdóm) eöa hjá sjúklingum sem haldnir eru sjúkdómum sem geta valdið standpínu (t.d. sigöfrumublóöleysi, mergæxli (multiple myeloma) eöa hvítblæöi).
Öryggi og verkun af notkun síldenafils samtímis meöhöndlun meö öörum lyfjum viö ristruflunum hefur ekki verið rannsökuö. Samtímis meöferö er því ekki ráölögö. Ekki er mælt meö samtímis
notkun síldenafíls og rítónavírs (sjá „Milliverkanir viö önnur lyf og aörar milliverkanir"). Rannsóknir in vitro benda til þess, aö síldenafil auki verkun nitróprússiös gegn samloöun blóöflagna í
mönnum. Engar upplýsingar liggja fyrir um öryggi viö notkun síldenafils hjá sjúklingum meö blæöingasjúkdóma eöa virkt ætissár. Síldenafil skal þvi aöeins gefiö þessum sjúklingum eftir ítariegt
mat á kostum þess gegn áhættu. Milliverkanir við lyf eöa annað: In vitro rannsóknir. Umbrot síldenafíls veröa fyrst og fremst fyrir áhrif cýtókróm P450 (CYP) ísóenzýma 3A4 (aö mestu
leyti) og 2C9 (í minna mæli). Því geta hemlar þessara ísóenzýma dregiö úr úthreinsun sildenafils. In vivo rannsóknir: Mat á lyfjahvörfum hjá mönnum, sem byggt er á gögnum úr klínískum
rannsóknum, bendir til þess aö úthreinsun síldenafils minnki séu CYP3A4 hemlar gefnir samtímis (eins og t.d. ketókónazól, erýtrómýsín og címetidín). Enda þótt tiöni aukaverkana hjá þessum
sjúklingum hafi ekki aukist þegar sildenafil var gefiö samtímis er ráölegt aö nota 25 mg skammt í upphafi. Viö samtímis gjöf HIV próteasahemilsins ritónavirs, sem er mjög öflugur P450 hemill,
viö stööuga þéttni í blóöi (500 mg tvisvar sinnum á dag) og eins skammts af síldenafíli (100 mg) varö 300% (ferföld) hækkun á Cma* sildenafíls og 1000% (ellefuföld) hækkun á AUC síldenafíls
í blóöi. Eftir 24 klst. voru blóögildi síldenafíls enn u.þ.b. 200 ng/ml, en þegar síldenafíl var gefiö eitt sér voru blóögildi þess u.þ.b. 5 ng/ml. Þetta er í samræmi viö þá umtalsveröu verkun, sem
rítónavír hefur á fjöldann allan af P450 ensímhvarfefnum (substrates). Síldenafíl haföi engin áhrif á lyfjahvörf rítónavirs. Meö hliösjón af niðurstöðum úr þessum lyfjahvarfarannsóknum á
heildarskammtur sildenafils ekki aö fara yfir 25 mg á 48 klst. tímabili. Viö samtímis gjöf HIV próteasahemilsins sakvínavírs, sem er CYP3A4 hemill, við stööuga þéttni i blóöi (1200 mg þrisvar
sinnum á dag) og eins skammts af síldenafíli (100 mg) varö 140% hækkun á Cma* sildenafíls og 210% hækkun á AUC síldenafíls i blóöi. Síldenafíl haföi engin áhrif á lyfjahvörf sakvínavirs .
öflugri CYP3A4 hemlar eins og ketókónazól og ítrakónazól eru taldir hafa meiri áhrif. Eftir inntöku eins 100 mg skammts af sildenafíli meö erýtrómýcíni, sem er sértækur CYP3A4 hemill, viö
stööuga þéttni í blóöi (500 mg tvisvar sinnum á dag í 5 daga) varö 182% hækkun á aögengi síldenafíls (AUC). Hjá venjulegum heilbrigöum körlum, sem voru sjálfboöaliöar, komu engar
vísbendingar i Ijós um aö azitrómýcin (500 mg daglega í þrjá daga) heföi áhrif AUC, Cm«*, tma*. stuöul útskilnaöarhraöa né heldur i kjölfar þess á helmingunartíma sildenafils eöa þess umbrotsefnis,
sem mest er af í blóöi. Hjá heilbrigöum sjálfboöaliöum olli címetidín (800 mg), sem er cýtókróm P450 hemill og ósértækur hvaö varöar CYP3A4, 56% aukningu á blóöþéttni síldenafíls þegar
þaö var gefiö samtímis sildenafíli (50 mg). Greipaldinsafi, sem er vægur hemill á CYP3A4 umbrot í þarmavegg, getur valdiö litils háttar aukningu á blóðþéttni sildenafíls. Taka eins skammts af
sýrubindandi lyfi (magnesíumhýdroxiö / álhýdroxíö) haföi ekki áhrif á aögengi sildenafils. Enda þótt sérstakar rannsóknir hafi ekki veriö geröar á milliverkunum viö öll lyf, kom i Ijós viö mat á
lyfjahvörfum, aö samtímis notkun eftirtalinna lyfja haföi ekki áhrif á lyfjahvörf síldenafils: CYP2C9 hemlar (eins og tólbútamiö, warfarin og fenýtóin), CYP2D6 hemlar (eins og sértækir serótónín
endurupptöku hemlar og þríhringlaga geödeyföarlyf), tíazíð og skyld þvagræsilyf, mikilvirk (loop-) og kalíumsparandi þvagræsilyf, ACE-hemlar, kalsíumgangalokar, beta-hemlar eöa lyf sem
örva CYP450 umbrot (eins og rífampicín, barbítúröt). Meöganga og brjóstagjöf: Lyfiö er ekki ætlað konum. Akstur og stjórnun annarra véla: Þar sem skýrt hefur veriö frá svima og breytingu
á sjón í klínískum rannsóknum á sildenafili eiga sjúklingar aö ganga úr skugga um hvaöa áhrif lyfiö hefur á þá áöur en þeir aka bifreiö eöa stjóma vinnuvélum. Aukaverkanir: Skýrt hefur veriö
frá eftirtöldum aukaverkunum (tíöni >1%) hjá sjúklingum sem hafa veriö meöhöndlaöir meö ráölögöum skömmtum í klinískum rannsóknum: Hjarta og æðakerfi: Höfuöverkur (12,8%), roöi/hitasteypur
(10,4%), svimi (1,2%). Meltingarfæri: Meltingartruflanir (4,6%). öndunarfæri: Nefstifla (1,1%). Skynfæri: Sjóntruflanir (1,9%; vægar og tímabundnar, einkum truflun á litaskyni, en einnig aukiö
Ijósnæmi eöa þokusýn). I rannsóknum þar sem notaöir voru fastir (fixed) skammtar voru meltingartruflanir (12%) og sjóntruflanir (11%) algengari þegar notaöir voru 100 mg skammtar en þegar
minni skammtar voru notaöir. Einnig hefur veriö skýrt frá vöövaverkjum þegar síldenafíl hefur veriö notaö örar en ráölagt er. Aukaverkanirnar voru vægar eöa í meöallagi, en uröu tíöari og
alvarlegri meö auknum skammti. Eftir markaössetningu hefur veriö greint frá eftirtöldum aukaverkunum: Almennar: Ofnæmi (þ.m.t húöútbrot). Hjarta og æðakerfi: i tengslum viö notkun Viagra
hefur veriö greint frá alvarlegum hjarta- og æöaáföllum, þar á meöal kransæöastíflu, hvikulli hjartaöng (angina pectoris intermediate syndrome), skyndilegum hjartadauöa, sleglatakttruflunum,
heilablæöingu, skammvinnum heilaeinkennum vegna blóðþurröar (transient ischemic attack), háþrýstingi, lágþrýstingi, yfirliöi og hraötakti. I örfáum tilvikum hefur veriö greint frá lágþrýstingi
viö samtímis notkun sildenafíls og alfa-hemla. Þvag- og kynfæri: Langvarandi stinning getnaöarlims og/eöa standpína. Skynfæri: Augnóþægindi: Greint hefur veriö frá augnverkjum og rauöum
augum/blóöhlaupnum augum. Pakkningar og verð 1. september 2005: Töflur 25 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 3.868 kr.; Töflur 50 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 4.261 kr; 12 stk. (þynnupakkaö),
10.876 kr.; Töflur 100 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 5.009 kr.; 12 stk. (þynnupakkaö), 12.584 kr.
Nánarí upplýsingar um lyfiö er aö finna í Sérlyfjaskrá og á lyfjastofnun.ls. Lyfiö er lyfseöilsskylt. Greiöslufyrirkomulag: 0.
Einkaumboö á Islandi: Vistor hf., Hörgatúni 2, 210 Garöabær.
Heimild: 1) Sadowsky et al, International Journal of Clinical Practice, mars 2001. Vol. 55 nr. 2.
Seroxat
GlaxoSmithKline
TÖFLUR; N 06 A B 05 R B
Hver tafla inniheldur: Paroxetinum INN, klóríð, hemihydric. 22,8 mg, samsvarandi
Paroxetinum INN 20 mg. Töflurnar innihalda litarefnið títantvíoxíð (E171).
Ábendingar: Þunglyndi (ICD-10: Meðalalvarleg til alvarleg þunglyndisköst).
Þráhvggju- oq/eða áráttusýki. Felmtursköst (panic disorder). Félagslegur
ótti/félagsleg fælni. Almenn kvíðaröskun. Áfallastreituröskun.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir:
Þunglyndi: Mælt er með 20 mg á daq sem upphafsskammti, sem má auka í allt
að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Oldruðum skal ekki gefinn stærri skammtur
en 40 mg á dag.
Þráhyggju-éráttusýki: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð
með 20 mg á dag. Auka má skammt í alít að 60 mg á dag háð svörun sjúklings.
Felmtursköst: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð með
10 mg á dag. Auka má skammt I allt að 60 mq á daq háð svörun sjúklings.
Félagslegur ótti/félagsleg fælni: Mælt er með 20 mg skammti á dag, sem má
auka (allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Skammtur er aukinn um 10
mg hverju sinni eftir þörfum.
Almenn kviðaröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mq hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem svara ekki 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag náð svörun sjúklings.
Afallastreituröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mq hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem ekki svara 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag náð svörun sjúklings.
Börn Lyfið er ekki ætlað börnum.
Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir paroxetíni eða öðrum innihaldsefnum lyfsins.
Varnaðarorð og varúðarreglur: Paroxetín á ekki að gefa sjúklingum samtímis
MAO-hemlum og ekki fyrr en 2 vikum eftir að gjöf MAO-hemla hefur verið
hætt. Eftir það skal hefja meðferð varlega og auka skammta smám saman þar
til æskileg svörun næst. Ekki skal hefja meðferð með MAO-hemlum innan
tvegqja vikna eftir að meðferð með paroxetíni hefur verið hætt. Hjá sjúklingum
sem þegar eru á meðferð með róandi lyfjum skal gæta varúðar við gjöf paroxetíns,
eins og annarra sérhæfðra serótónín endurupptökuhemla (SSRllyfja), þar sem
við samtímis notkun þessara lyfja hefur verið greint frá einkennum sem gætu
verið vísbending um illkynja sefunarheilkenni, Eins oq við á um önnur qeðdeyfðarlyf
skal gæta varuðar við notkun paroxetíns hjá sjúklingum sem þjast af oflæti.
Sjálfsmorðshætta er mikil þegar um þunglyndi er að ræða og getur hún haldist
þótt batamerki sjáist. Því þarf að fylgjast vel með sjúklingum i byrjun meðferðar.
Við meðferð á þunglyndistímabilum sjúklinga með geðklofa geta geðveikieinkenni
versnað. Hjá sjúklingum með geðhvarfasyki (mamc-depressive sjúkdóm), getur
sjúkdómurmn sveiflast yfir (oflætisfasann (manfu). Gæta skal almennrar varúðar
við meðhöndlun þunqlyndis hjá sjúklinqum með hjartasiúkdóma. Nota skal
paroxetín með varúð njá sjúklingum með flogaveiki.Við alvarlega skerta lifrar-
og/eða nýrnastarfsemi skal nota lægstu skammta sem mælt er með. Einstaka
sinnum hefur verið qreint frá lækkun natríums i blóði, aðallega hjá öldruðum.
Lækkunin gengur yfirleitt til baka þegar notkun paroxetlns er hætt. Mælt er
með þv( að dregið sé úr notkun smám saman þegar hætta á notkun lyfsins.
Gláka: Eins og aðrir sérhæfir serótónln viðtakahemlar (SSRI) veldur paroxetín
einstaka sinnum útvfkkun sjáaldra og skal því nota það með varúð hjá sjúklingum
með þrönghornsgláku.
Einungis takmörkuð klínlsk reynsla er af samtlmis meðferð með paroxetlni og
raflosti.
Milliverkanir: Vegna hamlandi áhrifa paroxetíns á cýtókróm P450 kerfið í
lifrinni (P450 II D6) getur það hægt á umbroti lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli
þessa enzýms, t.d. sumra þríhringlaga qeðdeyfðarlyfja (imipramfns, desípramíns,
amitriptýlíns, nortriptýllns), sterkra geðlyfja af flokki renótíazlna (t.d. perfenazlns
og tíórídazíns) auk lyfja við hjartsláttartruflunum I flokki 1C (t.d. flekalniðs og
rópafenóns).
rannsókn á milliverkunum in-vivo þar sem qefin voru samtlmis (við stöðuga
þéttni) paroxetín og terfenadín (enzýmhvarfetni fyrir cýtókróm CYP3A4) komu
engin áhrif af paroxetíni fram á lyfjahvörf terfenadins. Ekki er talið að samtlmis
notkun paroxetlns og annarra efna, sem eru enzýmhvarfefni fyrir CYP3A4, hafi
neina hættu I för með sér.
Ekki er talið nauðsynlegt að breyta upphafsskömmtun þegar gefa á lyfið samhliða
lyfjum sem eru þekkt fyrir að örva enslmumbrot (t.d. karbamazepín,
natríumvalpróat). Állar síðari skammtabreytingar skal miða við klínísk áhrif (þol
og virkni).
Samtímis notkun címetidíns og paroxetíns getur aukið aðgengi paroxetlns.
Daqleg gjöf paroxetlns eykur Dióðvökvaþéttni prócýklidins marktækt; önnur
anakólinvirk lyf gætu orðið fyrir svipuðum áhrifum. Lækka skal skammta
prócýklidíns ef vart verður andkólínvirkra áhrifa. Eins og við á um aðra sérhæfða
serótónin endurupptökuhemla getur samtimis notkun paroxetíns og
serótónínvirkra efna (t.d. MAO-hemla, L-trvptófans) leitt til 5HTtengdra verkana
(Serótónínvirk heilkenni; sjá kafla 4.8). Áhætta við notkun paroxetlns með
öðrum efnum sem verka á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundið.
Ber því að gæta varúðar ef nauðsynlega þarf að gefa þessi lyf samtlmis.Gæta
skal varúðar hjá sjúklingum á samhliða meðferð með paroxetíni og litium vegna
takmarkaðrar reynslu njá sjúklingum. Gæta skal varúðar við samtimis notkun
paroxetlns og alkóhóls.
Meöqanga og brióstagjöf: Takmörkuð revnsla er af notkun lyfsins á meðgöngu
oq lytið skilst ut I brjóstamjólk og á þvl ekki að nota það samhliða brjóstagjöf.
Akstur: Siá kafla um aukaverkanir.
Aukaverkanir:
Algengar (>1%J:
Meltingarfæri: Oqleði, niðurgangur, munnþurrkur, minnkuð matarlyst,
meltingartruflanir, næqðatregða, uppköst, truflanir á bragðskyni, vindgangur.
Miðtaugakerfi: Svefnhöfgi, þróttleysi, seinkun á sáðláti, brenglun á
kynlifsstarfsemi, skjálfti, svimi, æsingur, vöðvatitringur, taugaveiklun.
Þvag- og kynfæri: Þvaglátatruflanir.
Augu: Þokusýn.
Húð: Aukin svitamyndun.
Sjaldgæfar (<1%):
Almennar: Bjúgur (á útlimum og I andliti), þorsti.
Miðtaugakerfi: Vægt oflæti/oflæti, tilfinningasveiflur.
Hjarta- og æðakerfí: Gúlshraðsláttur (sinus trachycardia).
Miög sjaldgæfar(<0,1 %)
Almennar: Serótónínvirkt heilkenm.
Blóð: óeðlilegar blæðingar (aðallega blóðhlaup I húð (ecchymosis) og
purpuri) hafa einstaka sinnum verið skráðar, blóðflagnafæð.
Miðtaugakerfi: Rugl, krampar.
Innkinlar: Einkenm lík ofmyndun prólaktlns, mjólkurflæði.
Húð: Ljósnæmi.
Lifur: Tímabundin hækkun á lifrarenzýmum.
Taugakerfi: Extrapýramldal einkenni.
Augu: Bráð gláka.
Tlmabundið of láqt gildi natrlums I blóði (gæti verið I tengslum við óeðlilega
seytrun ADH), eihkum hjá eldri sjúklingum. Timabundin hækkun eða lækkun
á Dlóðþrýstingi hefur verið skráð við paroxetlnmeðferð, oftast hjá siúklingum
sem eru fyrir með of háan blóðþrýsting eða kvlða. Alvarleg áhrit á lifur koma
stöku sinnum fyrir og skal þá meðferð nætt. Sé sjúklingur tekinn snöggleqa af
meðferð geta komið fram aukaverkanir eins og svimi, geðsveiflur, svefntrufíanir,
kvíði, æsingur, ógleði og svitaköst. Fái sjúklingur krampa skal strax hætta
meðferð.
Ofskömmtun: Þær upplýsingar sem til eru um ofskömmun paroxetfns hafa
sýnt að öryggismörk þess eru víð. Greint hefur verið frá uppköstum, útvlkkun
sjáaldra, sótthita, breytingum á blóðþrvstingi, höfuðverki, ósjálfráðum
vöðvasamdrætti, órósemi, kviða og hraðtakti vio ofskömmtun paroxetíns auk
þeirra einkenna sem greint er frá I kaflanum „Aukaverkanir”. Sjúklingar hafa
almennt náð sér án alvarleqra afleiðinqa, iafnvel þegar skammtar allt að 2000
mg hafa verið teknir í einu. Oðru hvoru nefur verið greint frá dái eða breytingum
á hjartallnuriti og Örsjaldan frá dauðsföllum, yfirleitt þegar paroxetln hefur verið
tekið I tengslum við önnur geðlyf með eða án alkóhóls. Ekkert sértækt mótefni
er þekkt.
Meðferðin skal vera samkvæmt almennum reglum um meðferð við ofskömmtun
á þunglyndislyfjum. Þar sem við á skal tæma magann annað hvort með þvi að
framkalía uppköst eða magaskolun eða hvort tveggja. I kjölfar magatæmingar
má gefa 20 til 30 g af virkum lyfjakolum á 4 til 6 klst. fresti fyrsta sólarhringmn
eftir mntöku. Veita skal stuðningsmeðferð með tíðu eftirliti lífsmarka og Itarlegum
athugunum.
Lyfhrif: Lækningaleg verkun paroxetíns næst við sértæka hömlun á endurupptöku
serótóníns. Paroxetín hemur ekki endurupptöku annarra taugaboðefna.
Séreinkenni þess eru að það hefur nánast enga andkóllnvirka, andhistamlnvirka
og andadrenvirka eiginleika. Paroxetln hemur ekki mónóamlnoxldasa. Áhrif á
hjarta- oq æðakerfi og blóðrás eru minni og færri samanborið við þríhringlaga
eðdeyfðarlyfin klómipramín og imipramfn.
yfjahvörf: Frásogast að fullu trá meltingarvegi óháð þvi hvort fæðu er neytt
samtímis. Umbrotnar töluvert við fyrstu umferðum lifur. Hámarksþéttni I blóði
næst eftir um 6 klst. Við endurtexna inntöku næst stöðug þéttni innan 1-2
vikna. Dreifingarrúmmál er um 10 l/kg. Próteinbinding er um 95%. Umbrotnar
I óvirk umbrotsefni, sem skiljast út með þvagi og hægðum. Ekki hefur með
vissu verið sýnt fram á samband milli blóðþéttni og kllnlskrar verkunar lyfsins.
Helmingunartimi I plasma er um 24 klst.
Útlit: Hvltar, sporöskjulaga, kúptar töflur, með deiliskoru á annarri hliðinni og
merktar Seroxat 20 á hinni.
Pakkningar og verð 1. janúar 2005: 20 stk. (þynnupakkað) verð 2.456 kr.;
60 stk. (þynnupakkað) verð 6.132 kr.; 100 stk. (þynnupakkað) verð 9.300kr.;
mixtúra 150 ml, 2mg/ml verð 3.749 kr.
Hámarksmagn sem ávisa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti.
572 Læknablaðið 2006/92