Læknablaðið - 15.05.1997, Qupperneq 87

Kestine®ebastine er sértækur Hi-histamín blokkari sem hefur hvorki
andkólínvirka verkun né verkun á miðtaugakerfi.
Kestine®ebastine er öruggt ofnæmislyf.
Sveigjanleiki í skammtastærð
- 10 eða 20 mg einu sinni á dag -
KESTINE® TÖFLUR; Hver tafla inniheldur: Ebastinum INN 10 mg. Eiginleikar: Ebastin hefur langvarandi hamlandi verkun á
histamin H1-viðtaka, sem kemur fljótt eftir inntöku. Eftir inntö"ku berst hvorki ebastin né umbrotsefni þess yfir blóðheila
þröskuld. Þetta skýrir óveruleg slævandi áhrif ebastíns. Bæði in vitro og in vivo gögn benda til þess að ebastln sé öflugur lang-
verkandi og mjög sértækur H1-histamín blokkari, sem hefur hvorki andkólinvirka verkun né verkun á miðtaugakerfi. Eftir
inntöku frásogast ebastin hratt og umbrotnar í fyrstu umferð í lifur. Lyfið umbrotnar nær allt I lyfjafræðilega virkt umbrotsefni,
karebastin. Eftir inntöku 10 mg næst hámarksþéttni umbrotsefnisins i plasma eftir 2,5-4 klst. Virka umbrotsefnið hefur helm-
ingunartimann 15-19 klst. en 66% af efninu skilst út í þvagi aðallega sem samtengt umbrotsefni. Eftir 10 mg einu sinni á dag
næst stöðug blóðþéttni eftir 3-5 daga. Samtimis fæðuneysla eykur blóðstyrk ebastíns, en kllnlsk verkun breytist ekki. Bæði
ebastín og karebastín eru mikið próteinbundin. Engar breytingar verða á lyfjahvörfum hjá eldri sjúklingum. Við skerta nýrna- og
lifrarstarfsemi eykst helmingunartimi karebastíns í 23-27 klst. Ábendingar: Ofnæmissjúkdómar, einkum ofsakláði, frjónæmi og
nefslímubólga af völdum ofnæmis. Langvinnur ofsakláði. Frábendingar: Ofnæmi fyrir ebastíni eða öðrum innihaldsefnum
lyfsins. Varúð: Þótt lyfið sé ekki merkt með varúðarþrihyrningi fyrir lyf sem skerða embeitingu, er ekki útilokað að einhverjir
sjúklingar finni fyrir slævandi áhrifum þannig að það geti skert hæfni til aksturs bifreiða og/eða stjórnunar annarra véla.
Varúðar skal gæta hjá sjúklingum með skerta lifrar- eða nýrnastarfsemi. Meðganga og brjóstgjöf: Engar vísbendingar um
vansköpun hata komið fram en takmörkuð reynsla er af notkun lyfsins á meðgöngu. Kestine á þvlnvorki að nota á meðgöngu
né við brjóstagjöf, þar sem ekki er vitað hvort lyfið skilst út [ brjóstamjólk. Aukaverkanir: Mjög sjaldgæfar (<0,1 %): Munn-
þurrkur. Milliverkanir: Engin milliverkun er við teófýllín, cfmetidln, díazepam eða áfengi. Rannsóknir in vivo og in vitro hafa
sýnt milliverkun milli ebastins, ketókónazóls og erýtrómýsins. I þessum rannsóknum lengdist QTC bilið óverulega. Of-
skömmtun: Teknir hafa verið allt að 80 mg skammtar án þess að alvarleg einkenni kæmu fram. Andefni er ekki til. Við
ofskömmtun á að tæma maga og fylgjast vandlega með lífsnauðsynlegri líkamsstarfsemi. Skammtastærðir handa fullorðn-
um og börnum eldri en 12 ára: Ein tafla einu sinni á dag. Skammtinn má auka ( 2 töflur einu sinni á daq við alvarleg
einkenni. Skammtastærðir handa börnum: Lyfið er ekki ætlað börnum yngri en 12 ára. Pakkningar og verð, april 1997:
10 stk. (þynnupakkað); 703,55 kr.30 stk. (þynnupakkað); 1812,60 kr. 100 stk. (þynnupakkað); 4628,30 kr. Afgreiðslutil-
högun: R. Greiðslufyrirkomulag: E. Einkaumboð á (slandi: Pharmaco hf., Hörgatúni 2, Garðabæ.
(tPf RHÖNE-POULENC RORER
fisons
Pharmaceuticals