Læknablaðið : fylgirit - 01.12.1992, Page 69

LÆKNABLAÐIÐ/FYLGIRIT 22
65
V g MÍKRÓHÚÐUN
CÝKLÓDEXTRÍNKOMPLEXA
Þorsleinn Loftsson, Þórdís Kristmunds-
dóttir, Kristfn Ingvarsdóttir og Jóhanna
Baldvinsdóttir.
Lyfjafræði lyfsala Háskóla íslands.
Á undanförnum árum hefur áhugi manna á
nýjum lyfjaformum eldri lyfja stórlega
aukist. Ástæður þessa cru margvíslcgar.
Meðal annars má nefna að oft er mögulegt
að bæta lækningarfræðilegt gildi eldri lyfja
með nýjum lyfjaformum. Lýst verður
hönnun á einu slíku lyfjaformi sem felst í
því að húða vatnsleysanlega cyklódextrín-
komplcxa vatnsfælinna og torleysanlegra
lyfja. Oft reynist erfitt að stjórna
losunarhraða lyfja úr örhúðuðum kornum,
sérstaklega þegar um mjög vatnsfælin lyf er
að ræða sem leysast illa, eða alls ekki, upp í
vatni. í slíkum tilfcllum gctur losun lyfsins
orðið háð t.d. ástandi meltingarvegarins og
mataræði ef um lyf til inntöku er að ræða.
Með myndun cýklódextrínkomplexa er
leitast við að ná betri stjórn á losunarhraða
lyfjanna úr lyfjaforminu.
Orhúðuð korn, sem innihalda cýklódextrín-
komplexa hýdrókortisóns, estradíóls eða
carbóplatíns, voru framleidd með einfaldri
etanól-í-olíu fleytu uppgufunar aðfcrð
(emulsion-solvent evaporation method).
Etýlcellulósi og díetýlftalat voru notuð sem
húðunarcfni. Sýnt var fram á að hægt cr að
stjórna losunarhraða lyfjanna úr kornunum
með því að breyta samsetningu húðarinnar.
Losunarhraði lyfjanna úr kornunum var
óháður bæði vatnsleysanlcika lyfjanna og
leysandi (solubiliserandi) áhrifum upp-
lausnarefnisins.
Heimild:
T. Loftsson, T. Kristmundsdóttir, K.
Ingvarsdóttir, B.J. Ólafsdóttir og J.
Baldvinsdóttir: Preparation and physical
evaluation of hydrophilic drug-cyclodextrin
complexes, J. Microencapsulation, 9(3),
375-382 (1992).
V 7 LÍPÓSÓMAR SEM LYFJABERAR í
NÝJU MUNNSMYRSLI
Stefán J. Sveinsson1, W. Peter Holbrook2 og
Michael Mezci3.
'Lyfjafræði lyfsala og 2Tannlæknadeild,
Háskóli íslands. 3Collegc of Pharmacy,
Dalhousie University, Canada.
Lyfjameðferð við bólgusjúkdómum í
munnholi (t.d. aphthous ulcers og lichen
planus) er ýmsum vandkvæðum bundin.
Lyf sem borin eru á slímhúðina komast
auðveldlega í gegnum þekjufrumurnar og
staðbundin áhrif eru þar af leiðandi
skammvinn og blóðbornar aukaverkanir
geta orðið umtalsverðar. Dýratilraunir þar
sem lípósómar hafa verið notaðir staðbundið
til að kyrrsetja virku efnin í slímhúð og ná
fram forðavcrkun hafa gefið góða raun.
Tilgangur þessarar rannóknar er tvíþættur.
Annars vegar að það meta magn af
bólguhemjandi barkstera, triamcinolon
acetonide í lípósómum (TRMA), sem tekið
er upp í slímhúð munnhols með in vitro
rannsóknum á slímhúð hamstra. Hins vegar
að þróa munnsmyrsli sem inniheldur TRMA
í lípósómum, og hefur háa viðloðum við
slímhúð munnhols.
Niðurstöður in vitro rannsóknanna leiddu
í Ijós að lípósómarnir gáfu tæplega tvöfalt
hærri þéttni TRMA í slimhúðinni en þegar
TRMÁ var notað á "fríu" formi sem gefur
til kynna að lípósómar henti til
staðbundinnar lyfjagjafar í munnholi. Við
framleiðslu á munnsmyrsli sem inniheldur
TRMA f lípósómum, var notaður co-
polymer af metakrýl sýru og metýlmetakrýl
sýru estcr. TRMA í lípósómum var einnig
komið fyrir í Orabase. Losun lyfsins úr
samsetningunum svo og leysanleiki þeirra
var metin in vitro. í klfnískri rannsókn,
sem enn er ólokið, þar sem notagildi
samsetninganna við meðhöndlun bólgu-
sjúkdóma í munnholi er metið, kemur í Ijós
að lípósómasamsetningamar þolast vel, gcfa
betri áferð og tiifinningu í munnholi en
viðmiðunarsamsetning.
Heimild: S.J. Sveinsson og M. Mezei. In
vitro oral mucosal absorption of liposomal
triamcinolone acetonide. Pharm. Res. 2(10),
1359-1361 (1992).