Læknablaðið - 15.02.1999, Side 104

Zeneca kynnir nýja lyfjameðferð fyrir astmasjúklinga
Accolate er fyrsti
leukotríenviótækjablokkinn til
að koma á markað hár á landi.
Accolate (zafirlukast, töflur)
- til að fyrirbyggja astma og sem
viðhaldsmeðferð við astma.
M Hentug skömmtun,'23 skjót verkun52
A Þolist vel, sambæralega og sýndarlyf’
Æ. Bætir meðferðarfylgni4 og lungnastarfsemi5
Æ Dregur úr astmaeinkennum að degi og nóttu6
Æ. Getur komið í veg fyrir astmaköst vegna áreynslu
og ofnæmisvaka8
Æ. Getur sérstaklega hentað sjúklingum sem eiga
erfitt með að stjórna meðferð og gjöf innúðalyfja8
Æ Minnkar hættuna á að astmaeinkenni aukist9
Æ. Astmasjúklingar velja fremur töflur en innúðalyf'0
ACCOLATE (Zoneca. 950217) Töflur; R 03 D C 01 R B Hver tafla inniheldur: Zafirlukast INN 20 mg. Eiginleikar: Framleiðsla á leukotrlen og virkjun á viðtökum hefur verið tengt við lifeðlismeinafræði astma. Áhrif eru m.a. vöðvasamdráttur. bjúgur
I öndunarfærum og breytt virkni frumna vegna bólgumyndunar. þ.á.m. flæði eóslnfíkla til lungna. Þessi áhrif koma fram og eru I samræmi við sjúkdómseinkenni astma. Lyfið hefur bólgueyðandi verkun. dregur úr áhrifum þessara forbólguvaldandi
efna. Accolate er virkt eftir inntöku og er mjög sérhæfður samkeppnispeptiðblokki á viðtaka leuktrlenanna LTC4. LTD4 og LTE4 sem eru hluti hægtverkandi efna I ofnæmi. Lyfið verkar, að sama marki. gegn samdráttarvirkninni sem öll þrjú
leukotrlenln (C4. D4. E4) hafa á slótta vöðva öndunarfæranna. Sýnt hefur verið fram á I dýratilraunum að lyfið hefur fyrirbyggjandi óhrif gegn leukotrfenháðri aukningu f gegndræpi æða sem leiðir til bjúgmyndunar I lungum, og hamlar leukotrlenháðu
flæði eóslnfíkla til lungna. Sýnt hefur verið fram á sórhæfni Accolate I klínlskum rannsóknum. með verkun þess á leukotrien viðtaka en ekki á prostaglandín. þromboxan. kólinvirka- og histamln viðtaka. I klínlskum rannsóknum hefur verið sýnt fram á
að lyfið hafi bólgueyðandi verkun. Accolate hefur skammtaháða verkun gegn berkjuþrengingu sem orsakast af innönduðu leukotrien D4. Við inntöku á einum skammti af lyfinu gerir það astmasjúklingi kleyft að anda að sór 100 sinnum meira magni
af leukotrlen D4 og voru áhrifin enn til staðar eftir 12 og 24 klst. Lyfið vinnur gegn berkjuþrengingar áhrifum ýmissa þátta s.s. superoxlðs. þjálfunar og kalds lofts. Lyfið dregur úr snemm- og siðbúnum bólguviðbrögðum mismunandi ofnæmisvaka.
s.s. grass, frá köttum. frjókorna og blöndun ýmissa ofnæmisvaka. Hjá sumum sjúklingum getur lyfið alveg komið I veg fyrir astmaköst vegna þjálfunar og ofnæmisvaka. Accolate er mögulegt val hjá þeim sjúklingum á viðhaldsmeðferð þar sem
meðferð með beta-viðtaka örvum (gefnir eftir þörfum) hefur ekki gefið fullnægjandi árangur. I kllnlskum rannsóknum komu fram greinileg áhrif á grunnsamdrátt I berkjum innan 2 klst. frá fyrsta skammti. þegar hámarks blóðstyrk hafði ekki enn verið
náð. Bati á astmaeinkennum kom fram I fyrstu vikunni eftir að meðferð hófst og oft innan nokkurra daga. Accolate er gefið til inntöku tvisvar á dag og getur þvf sórstaklega hentað sjúklingum sem eiga erfitt með að stjóma meðferð og gjðf
innúðalyfja. Hámarksblóðstyrkur næst u.þ.b. 3 klst. eftir inntöku. Eftir inntöku á 30-80 mg á zafirlukast tvisvar á dag. er uppsöfnun lyfsins I blóði litil (meðaltal 1.45). Helmingunartlmi er u.þ.b. 10 klst. Blóðstyrkur er I réttu hlutfalli við þann skammt
sem gefinn er. Só lyfið tekið með mat breytir það aðgengi zafirlukast og minnkar það hjá flestum. eða um 75% sjúklinga. Aðgengið minnkar oftast um 40%. Zafirlukast umbrotnar nær algerlega I likamanum. Útskilnaður er u.þ.b. 90% með saur en
að litlum hluta með þvagi. Zafirlukast finnst ekki I þvagi. Umbrotsefni sem greinast i blóði eru a.m.k. 90 sinnum minna virk en zafirlukast. Próteinbinding er u.þ.b. 99%. Ábendingar: Til að fyrirbyggja astma og sem viðhaldsmeðferð við astma.
Frabendingar: Ofnæmi fyrir innihaldsefnum lyfsins Varúð: Lyfið á að taka reglulega svo betri árangur af meðferðinni náist. jafnvel þegar sjúklingur er án einkenna. Meðferð með lyfinu á vanalega að halda áfram þó skyndileg versnun verði á
astma. Eins og með innúðastera og krómóglýkat er lyfið ekki ætlað til notkunar við breytingar á berkjukrampa I bráðum astmaköstum. Notkun lyfsins hefur ekki verið metin I meðferð á óstöðugum astma. Accolate á ekki að koma fyrirvaralaust i
staðinn fyrir innúðastera eða stera til inntöku. Gæta þarf varúðar við meðhöndlun sjúklinga með alvarlegan astma þegar kemur til greina að minnka steranotkun. Þegar steranotkun til inntóku er hætt hjá sjúklingum með alvarlegan astma hafa komið
fram einstök tilvik af eóslnflkinni Iferð, sem stundum kallast Churg-Strausse heilkenni, með klinlsk einkenni útæðarbólgu. Orsakasamband er þó ekki Ijóst. Hækkun á transamfnösum I blóði getur
komið fyrir á meðan meðferð stendur yfir með Accolate. Sllk hækkun er venjulega einkennalaus og tlmabundin en gæti gefið til kynna fyrstu merki um eitrunaráhrif á lifur. Ekki er mælt með
notkun lyfsins hjá sjúklingum með vanstarfsemi lifrar. Meðganga og brjóstagjöf: Öryggi lyfsins hjá þunguðum konum hefur ekki verið metið. Möguleg áhætta við notkun lyfsins skal metin á
móti þeim árangri sem lyfið gæti skilað við áframhaldandi meðferð á meðgöngu og lyfið skal aðeins notað á meðgöngu ef nauðsyn krefur. Zafirlukast útskilst I móðurmjólk. Accolate á ekki að gefa
konum með börn á brjósti. Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanir eru höfuðverkur og meltingaróþægindi Algengar l>1%): Almennar: Höfuðverkur. Meltingarfæri: Meltingaróþægindi.
Mjog sjaldgælar l<0.1%): Húð: Ofnæmi. þ.á.m. ofsakláði og ofsabjúgur. Útbrot. þ.á.m. blöðrumyndun. Lifur: Tlmabundin aukning á blóðstyrk transamlnasa. Milliverkanlr: Accolate má nota
með öðrum lyfjum sem venjulega eru notuð við astma og ofnæmi, Innúðastera. berkjuvlkkandi lyf (innúða og til inntöku), sýklalyf og antihistamín má gefa með Accolate án hættu á milliverkunum.
Það sama á við um getnaðarvarnartöflur. Mælt er með að fylgst só vel með próþrombln tlma só warfarln gefið með lyfinu Ofskömmtun og eitranir: Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um
ofskömmtun á Accolate hjá fólki. Beita skal stuðningsmeðferð. Gagnlegt gæti verið að fjarlægja umframmagn lyfsins með magaskolun. Skammtastærðir handa fullorðnum: Byrja skal
meðferð á 20 mg tvisvar á dag. Venjulegur viðhaldsskammtur er 20 mg tvisvar á dag. Só skammtur aukinn. að hámarki 40 mg tvisvar á dag. getur það skilað betri árangri. Ekki skal gefa hærri
skammt en sem nemur ráðlögðum hámarksskammti. Þar sem matur getur haft áhrif á aðgengi lyfsins skal ekki taka það með mat. Accolate er notað til að koma I veg fyrir astmaköst og á þvl að
taka samfellt Skammtastærðir handa börnum: Öryggi og verkun lyfsins I börnum undir 12 ára aldri hefur ekki verið staðfest. Útlit: Töflur 20 mg: Hvltar. kringlóttar. kúptar, filmuhúðarar.
þvermál 8 mm, áletrun Zeneca á annarri hlið og Accolate 20 á hinni. Pakkningar og verð (júlí 1998): Töflur 20 mg: 28 stk. (þynnupakkað) - 2.957 kr.; 98 stk. (þynnupakkað) - 8.027 kr.
ZENECA
Tllvisanir: 1. Zafirlukast. Drugs 1998 Jan; 55 (1): 121-144. 2. Treatment guidelines for asthma - where will leukotriene receptor antagonists fit in? Sampson A. Costello J. Pharm. J
1995; 255: 26-29. 3. Leukotriene receptor antagonists and biosynthesis inhibitors; potential breakthrough in asthma therapy. Chung KF. Eur Resp. J 1995; 8: 1203-1213.
4 Implementation of the guidelines. A patient's perspective. Taggart V S. Eur Resp. Rev, 1995; 5:26.112-115. 5. Zafirlukast for symptomatic mild-to-moderate asthma: a 13 week
multicenter study. Fish JE, Kemp JP. Lockey RF et al. Clin Ther 1997; 19 (4) 675-690. 6. Effects of 6 weeks of therapy with oral doses of ICI 204219. a leukotriene D4 - receptor
antagonist. in subjects with broncial asthma. Spector SL et al. J Resp Crit Care Med 1994; 150: 618-623. 7. Onset of action of the leukotrien receptor antagonist zafirlukast
(Accolate) in patients with asthma. Kemp JJ et el. J Allergy Clin Immunol 1995; 95 (2): 351 Abstracts 844. 8. Sórlyfjaskrá 1998. 9. Nathan RA et al 1997. Long-term treatment of
asthma with zafirlukast (Accolate): Results of a 13 week multicenter trial in patients with moderate airflow obstruction. Am. J. of Resp. and Crit. Care Med.; 155: A663.
10. Ringdal N et al 1997. A comparison of patient preference for treatment with oral zafirlukast or inhaled beclomethasone. Eur. Resp. J.: 10: Suppl. 25.
ASGEIR SIGURÐSSON HF.
Síðumúla 35, 108 Reykjavík
sími 568 6322, fax: 553 2424