Læknablaðið - 15.02.2003, Blaðsíða 4

AVANDIA® ROSIGLITAZON
- Ný aðferð við meðhöndlun sykursýki af tegund 2
LÆKKAÐUR BLÓÐSYKUR
Avandia® minnkar insúlínþol, verndar B-frumur briskirtilsins og bætir langtímastjórnun blóösykurs.12)
Avandia® Rósiglítazón. Lyf viö blóösykurhækkun, ATC ílokkur: A10 BG 02 Rósiglítazón er sérhæföur viðtakablokki sem binst PPARg (peroxisomal proliferator activated receptor gamma) kjamaviðtaka og tilheyrir
sykursýkislyfjum af tíazólídíndíónflokki. Það dregur úr blóðsykurshækkun með því að draga úr viðnámi insúlíns í fituvef, beinagrindarvöðvum og lifur. Lyfjaform: Filmuhúðaðar töflur (4 mg og 8 mg). Abendingan Rósíglítazón
er einungis ætlaö i samsettri meðferð til inntöku við sykursýki af tegund 2 hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykurstýringu þrátt fyrir hámarksskammt sem sjúklingurinn þolir af annað hvort metformíni eða súlfónýlúrealyfi
einu sér til inntöku:-með metformíni einu sér hjá offitusjúklingum. með súlfónýlúrealyfi einu sér hjá sjúklingum sem sýna óþol við metformíni eöa þar sem metformín er frábending. Skammtar og lyfjagjöf: Venjulega
hefst rósiglítazónmeðferð á 4 mg/dag. Frábendingar: Ekki má nota rósíglítazón hjá sjúklingum með: þekkt ofnæmi fyrir rósíglitazóni eða einhverju hjálparefnanna i töflunum eða hjartabilun eða sögu um hjartabilun (I.-
IV. stig NYHA) eða skerta lifrarstarfsemi. Rósiglitazón á heldur ekki að nota samhliða insúlini.Varnaðarorð og varúðarreglur: Ekki er fyrirliggjandi klínísk reynsla af notkun rósíglitazóns með tveimur öðrum sykursýkilyfjum
til inntöku.Ekki ætti að nota rósiglitazón sem eins lyfs meðferð.Vökvauppsöfnun og hjartabilun: Rósíglitazón getur valdið vökvauppsöfnun sem getur aukið eða komið af stað hjartabilun. Fylgjast þarf með visbendingum
og einkennum um hjartabilun hjá sjúklingum, einkum þeim sem eru með skerta hjartastarfsemi. Hætta á meöferð með rósíglítazóni ef hjartastarfsemi versnar á einhvern hátt. Aukin tíðni hjartabilunar hefur sést i klínískum
rannsóknum þegar rósíglítazón er notað með insúlíni. Þvi skal ekki nota rósiglítazón með insúlini. Einnig var oftar greint frá hjartabilun hjá sjúklingum með sögu um hjartabilun, hjá öldruðum og hjá sjúklingum með væga
eða miðlungi mikla nýrnabilun. Þar sem bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID) og rósiglítazón tengjast vökvauppsöfnun, getur samhliða gjöf þeirra aukið líkur á bjúg. Eftirlit með lifrarstarfsemi: Stöku sinnum hefur verið greint
frá vanstarfsemi lifrar eftir að lyfið kom á markað. Þvi er ráðlegt að fylgst sé reglulega með lifrarensímum hjá sjúklingum í rósíglitazónmeðferð. Rannsaka ætti lifrarensím hjá öllum sjúklingum áður en meðferð meö
rósíglítazóni hefst. Ekki ætti að hefja meðferð með rósíglitazóni hjá sjúklingum með hækkuð grunngildi lifrarensíma (ALT > 2.5x efri mörk eðlilegra gilda) eða aðrar vísbendingar um lifrarsjúkdóm. Eftir að meðferð með
rósíglítazóni er hafin er ráölegt að fylgst sé með lifrarensímum á tveggja mánaða fresti fyrstu 12 mánuðina og reglulega eftir það. Ef ALT gildi hafa hækkað upp í >3x efri mörk eðlilegra gilda meðan á meðferð með
rósiglítazóni stendur, skal meta að nýju gildi lifrarensíma eins fljótt og auðið er. Ef ALT gildi halda áfram að vera >3x efri mörk eðlilegra gilda, skal hætta meðferð. Ef sjúklingur þróar einkenni sem benda til vanstarfsemi
lifrar, sem m.a. getur lýst sér með ógleði af óþekktum orsökum, uppköstum, kviðverkjum, þreytu, lystarleysi og/eða dökkleitu þvagi, ætti að rannsaka lifrarensim. Ákvörðun um hvort halda eigi áfram að meðhöndla sjúklinginn
með rósíglítazóni á að taka út frá klínisku mati byggðu á rannsóknarniðurstöðum. Verði vart gulu á að hætta lyfjameðferð. Þyngdaraukning: í kliniskum rannsóknum á rósiglitazóni komu fram merki um þyngdaraukningu.
Því ætti aö fylgjast náið með þyngd. Blóðleysi: Meðferð með rósiglitazóni tengist lækkuðum blóðrauðagildum. Hjá sjúklingum með lág blóðrauðagildi fyrir meðferð er aukin hætta á blóðleysi meðan á meðferð með
rósíglítazóni stendur. Aðrir: Konur fyrir tíðahvörf hafa fengið rósíglitazón i klínískum rannsóknum. Þótt borið hafi á hormónaójafnvægi í forkliniskum rannsóknum, hefur ekki orðið vart neinna marktækra aukaverkana
sem tengjast truflunum á tíðablæðingum. Afleiðing betra insúlínnæmis getur lýst sér i þvi að egglos hefjist aftur hjá sjúklingum sem ekki hafa haft egglos vegna insúlínviðnáms. Sjúklingar ættu að vera meðvitaðir um
hættuna á þungun og ef sjúklingur óskar eftir að verða barnshafandi eða ef þungun verður, á að hætta meðferð. Rósíglítazón hefur ekki verið rannsakað hjá siúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi og þvi er ekki
mælt með því fyrir þessa sjúklinga.Gæta skal varúðar þegar paklítaxel og rósiglítazón er gefið samhliða. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: I in vitro rannsóknum sést að rósiglitazón umbrotnar aðallega
fyrir tilstilli CYP2C8 og er CYP2C9 þar aðeins minni háttar ferli. Ekki fundust neinar milliverkanir sem máli skiptu þegar digoxin, CYP2C9 ensimhvarfefnið warfarín, CYP3A4 ensimhvarfefnin nífedipín, etínýlestradíól eða
noretíndrón voru gefin samhliða rósíglítazóni. Meðganga og brjóstagjöf: Rósíglítazón ætti ekki að nota á meðgöngu. Konur með barn á brjósti eiga ekki að nota rósiglitazón. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla:
Engin þekkt áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir: Aukaverkanir, sem grunur leikur á eða líklegt þykir að tengist meðferð og greint hefur verið frá oftar en einu sinni hjá sjúklingum sem fá rósíglitazón
ásamt súlfónýlúrealyfjum eða metformini i tvíblindum rannsóknum, eru taldar upp hér að neöan eftir liffæraflokki og tiðni þeirra. Tiðni er skilgreind sem: Algengar >1/100, <1/10; sjaldgæfar >1/1000, < 1/100. Rósiglitazón
ásamt metformíni: Rauðkorn Algengar: Blóðleysi Umbrot og næringarferli Algengar: Blóðsykurslækkun, blóðsykurshækkun Sjaldgæfar: Fitudreyri, blóðsýring af völdum mjólkursýru, versnun sykursýki, kólesterólhækkun.
Mið- og úttaugakerfi Algengar: Höfuðverkur Sjaldgæfar: Svimi Meltingarfæri Algengar: Niöurgangur, uppþemba, ógleði, kviðverkir, meltingartruflanir Sjaldgæfar: Uppköst, lystarleysi, hægðatregða Almennt Algengar: Þreyta.
Rósiglítazón ásamt súlfónýlúrealyfjum: Rauðkorn Algengar: Blóðleysi Blóðflögublæðing og storknun Sjaldgæfar: Blóðflagnafæð Umbrot og næringarferli Algengar: Blóðsykurslækkun, blóðsykurshækkun, þyngdaraukning
Sjaldgæfar: kólesterólhækkun, blóðfituhækkun, of mikið þríglýserið i blóði Geðfræðilegt Sjaldgæfar: Svefnhöfgi Mið- og úttaugakerfi Sjaldgæfar: Svimi, höfuðverkur, breytt húðskyn Öndunarfæri Sjaldgæfar: Andnauð
Meltingarfæri Sjaldgæfar: Kviðverkir, uppþemba, ógleði, aukin matarlyst Húð og útlimir Sjaldgæfar: Hárlos, útbrot Almennt Sjaldgæfar: Þreyta, þróttleysi Nánari upplýsingar i Sérlyfjaskrá. Pakkningar og verð, 1. júli 2002:
4 mgx28 stk./5.445 kr.-4 mgx56 stk./9.598 kr,- 8 mgx28 stk./8.004 kr. Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Greiðsluþátttaka: TR greiðir lyfið að fullu. Handhafi markaðsleyfis: GlaxoSmithKline. Þverholt 14,
105 Reykjavík, www.gsk.is. Heimildir: 1) Focensa V et al. Effects of Metformin and Rosiglitazone Combination Therapy in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus. JAMA 2000:283:1695-1702.2) Wolffenbuttel BHR et
al. Addition of low-dose rosiglitazone to sulphonylurea theraphy improves glycemic control in Type 2 diabetic patients. Diabetic Medicine 2000:17:40-47.01.10.02.(a)
sk/
/ il;;X()í miíliKm