Læknablaðið - 15.11.2001, Page 50

Reductil
Knoll Deutschland GmbH
HYLKI, (hörð); A08AA 10 R0
Hvert hylki inniheldur: 10 mg Sibutraminum INN, hýdróklóríðmónóhýdrat (samsvarar 8,37 mg af sibutramini), eða 15 mg Sibutraminum INN,
hýdróklóríðmónóhýdrat (samsvarar 12,55 mg af sibutramini. Ábendingar: Lyfið er ætlað sem hjálparmeðferð í megrunarátaki hjá: Sjúklingum
sem þjást af offitu og hafa líkamsþyngdarstuðulinn (BMI) 30 kg/m2 eða hærri. Sjúklingum sem eru of þungir og hafa líkamsþyngdarstuðulinn
27 kg/m2 eða hærri, og hafa offitutengd áhættuatriði svo sem insúlínóháða sykursýki eða blóðfituvandamál (dyslipidaemia). Skammtar og
lyfjagjöf: Fullorðnir: Upphafsskammtur er eitt hylki af Reductil 10 mg daglega. Hylkið má taka með eða án fæðu. Börn: Lyfið er ekki ætlað
börnum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir sibutramini eða einhverju hjálparefnanna, líffræðilegar ástæður offítu, saga um alvarlega átröskun,
geðsjúkdómar. Sýnt hefur verið fram á í dýrarannsóknum að sibutramin hefur hugsanlega virkni gegn þunglyndi og því má ekki útiloka að notkun
sibutramins kunni að leiða til oflætisatvika hjá sjúklingum með geðhvarfasýki. Touretteheilkenni, samtímis notkun, eða notkun undanfarandi tvær
vikur, á mónóamínoxídasahemlum eða öðrum miðlægt verkandi lyfjum til meðhöndlunar á geðsjúkdómum (s.s. þunglyndislyf, lyf við geðveiki)
eða til þyngdarminnkunar, eða tryptófani vegna svefntruflana. Saga um kransæðasjúkdóma, hjartabilun, hraðtakt, útæðasjúkdóma, hjartsláttartruflanir
eða sjúkdóma sem varða blóðæðar og blóðnæringu heila (heilablóðfall eða skammvinnt blóðþurrðarkast, TIA — transient ischemic attack).
Háþrýstingur, sem ekki hefur náðst nægileg stjórn á (>145/90 mmHg sjá Varnaðarorð og varúðarreglur). Ofstarfsemi skjaldkirtils, verulega skert
lifrar- eða nýrnastarfsemi, góðkynja ofvöxtur í blöðruhálskirtli ásamt þvagtregðu, krómfíklaæxli, þrönghornsgláka, saga fíkniefna-, lyfja- eða
áfengismisnotkunar, meðganga og brjóstagjöf. Böm og unglingar allt að 18 ára, vegna ónógra gagna, sjúklingar eldri en 65 ára, vegna ónógra
gagna. Varnaðarorð og varúðarreglur: Fylgjast skal með blóðþrýstingi og púls hjá öllum sjúklingum sem taka inn Reductil þar sem sibutramin
hefur valdið marktækri klínískri hækkun á blóðþrýstingi hjá sumum sjúklingum. Hætta skal meðferð hjá sjúklingum þar sem hækkunar verður
vart á hjartslætti í hvíldarstöðu um >10 slög/mín. eða slag-/lag bils blóðþrýsting >10 mm Hg í tveimur skoðunum í röð. Meðferð skal hætt hjá
háþrýstings-sjúklingum sem áður höfðu blóðþrýsting undir góðri stjórn, ef blóðþrýstingur fer yfir 145/90 mmHg í tveimur mælingum í röð (sjá
Aukaverkanir, hjarta- og æðabreytingar). Fylgjast skal vel með blóðþrýstingi hjá sjúklingum sem þjást af kæfisvefni.
Þótt tengsl hafi ekki fundist á milli sibutramins og lungnaháþrýstings, er mikilvægt, með tilliti til algengs ótta varðandi megrunarlyf, að vera á
varðbergi gagnvart einkennum s.s. vaxandi mæði, brjóstverkjum, og ökklabjúg í venjubundnum eftirlitsskoðunum. Ráðleggja ber sjúklingi að hafa
samband við lækni án tafar verði hann var við slík einkenni.
Gæta skal fyllstu varúðar við að ávísa sibutramin sjúklingum með flogaveiki. Vart hefur orðið við aukna blóðþéttni við mælingu sibutramins hjá
sjúklingum með væga til miðlungs væga lifrarbilun. Gæta skal varúðar við notkun hjá slíkum sjúklingum jafnvel þótt engin dæmi séu til um
neikvæð viðbrögð. Þótt einungis óvirk umbrotsefni séu skilin út í gegnum nýrun, skal lyfið notað með varúð hjá sjúklingum með væga til miðlungs
væga nýrnabilun. Sjúklingum sem tilheyra fjölskyldum með þekkta sögu hreyfi- eða talvöðvakippa skal gefa sibutramin með varúð. Konur á
barneignaraldri skulu nota viðeigandi getnaðarvamir meðan á notkun sibutramins stendur.
Sjúklingar með sögu um alvarlega átröskun, eins og lystarstol og lotugræðgi mega ekki fá lyfið. Engar upplýsingar eru til um sibutraminmeðferð
fyrir sjúklinga með áráttukennda átröskun. Milliverkanir: Sibutramin og virk umbrotsefni þess útskiljast með umbrotum í lifur. Aðal enzýmið í
þessum efnaskiptum er CYP3A4 en CYP2C9 og CYPl A2 geta einnig tekið þátt. Gæta skal varúðar við gjöf Reductil með lyfjum sem hafa áhrif
á virkni CYP3A4 enzýmsins, CYP3A4 hemlar eru m.a. ketókonazól, ítrakonazól, erýtrómycín, claritrómýcín, troleandómýcín og ciklósporín.
Samtímis gjöf ketókonazóls eða erýtrómýcíns og sibutramins jók blóðþéttni (AUC) virkra umbrotsefna síbutramins (23% annars vegar og 10%
hins vegar) í milliverkunarrannsókn. Meðal hjartsláttartíðni jókst um allt að 2,5 slög á mínútu meira en við inntöku sibutramins eingöngu.
Rífampicín, fenýtóín, karbamazepín, fenóbarbítal og dexametasón eru CYP3A4 enzým hvatar og kunna að hraða umbroti sibutramins þó slíkt
hafi ekki verið rannsakað. Samtímis notkun nokkurra lyfja, þar sem hvert lyf fyrir sig eykur magn serótóníns í heila, getur valdið alvarlegum
milliverkunum. Þetta fyrirbrigði kallast serótóninheilkenni og getur í einstaka tilfellum komið fyrir við samtímis notkun sértækra serótónin
endurupptökuhemla [SSRI] ásamt vissum mígrenilyfjum (s.s. sumatriptan, dihydroergotamin), eða ásamt vissum ópíóíðum (s.s. pentazócíni,
petídíni, fentanýli, dextrómetorfani) eða í þeim tilfellum þar sem notuð eru tvö SSRI lyf samtímis. Þar sem sibutramin hamlar endurupptöku
serótóníns (auk annarra áhrifa) skal ekki nota Reductil samtímis öðrum lyfjum sem einnig auka magn serótóníns í heila. Ekki hefur verið gerð
ítarleg úttekt á samtímis notkun sibutramins og annarra lyfja sem auka blóðþrýsting eða hjartsláttartíðni. Meðal lyfja af þessari gerð eru ákveðin
hósta-, kvef- og ofnæmislyf (t.d. efedrín og efedrínafleiður), auk ákveðinna lyfja við nefstíflu (t.d. xylometazoline). Gæta skal varúðar við ávísun
sibutramins á sjúklinga sem nota þessi lyf. Reductil dregur ekki úr áhrifum getnaðarvarnarlyfja til inntöku. Einfaldir skammtar af sibutramini
sem gefnir voru samtímis áfengi höfðu engin áhrif á vitræna eða skynhreyfilega hæfni. Hins vegar samrýmist neysla áfengis að öllu jöfnu ekki
þeim megrunarúrræðum sem mælt er með.
Engar upplýsingar liggja fyrir um samtímis notkun sibutramins og orlistats. Tvær vikur ættu að líða frá lokum inntöku sibutarmins þar til
mónóamínoxíðasahemill er notaður. Aukaverkanir: Flestar aukaverkanir komu fram við upphaf meðferðar (á fyrstu 4 vikunum). Alvarleiki og
tíðni þeirra minnkaði eftir því sem á leið. Þær voru yfirleitt ekki alvarlegar, leiddu ekki til stöðvunar á meðferð og voru afturkræfar. Aukaverkanir,
sem vart var við í klínískum rannsóknuin, eru taldar hér að neðan eftir líkamskerfum. Mjög algengar (>10%): Meltingarfæri: Lystarleysi,
hægðatregða. Miðtaugakerfi: Munnþurrkur, svefnleysi. Algengar (1-10%): Hjarta og æðakerfi: Hraðtaktur, hjartsláttarónot. aukinn
blóðþrýstingur/háþrýstingur, hitasteypur. Meltingarfæri: Ógleði, versnun gylliniæðar. Miðtaugakerfi: Svimi, náladofi, höfuðverkur, kvíði. Húð:
Aukin svitamyndun. Skynfæri: Brenglun á bragðskyni. Eftirfarandi klínískt marktækar aukaverkanir komu fram í einstökum tilfellum við
sibutraminmeðferð: Bráð millivefjabólga í nýrum, nýmabólga (Mesangiocapillary glomemlonephritis), ofnæmishúðblæðingar (Henoch-Schönlein
purpura), krampar, blóðflagnafæð, afturkræf aukning lifrarenzýma. Fráhvarfseinkenni s.s. höfuðverkur og aukin matarlyst hafa sjaldan sést. Engin
merki eru um fráhvarfseinkenni eða geðsveiflur þegar meðferð er hætt. Sýnt hefur verið fram á fáein tilfelli um óskýra sjón eftir að lyfið kom á
markað. Hjarta- og æðabreytingar: Vart hefur orðið við meðaltalsaukningu á slag- og lagbils blóðþrýstingi um 2-3 mmHg í hvfldarstöðu
og meðaltalsaukningu á hjartsláttartíðni um 3-7 slög á mínútu. Ekki er hægt að útiloka enn meiri hækkun blóðþrýstings og aukningu á
hjartsláttartíðni í einstökum tilfellum.
Hvers konar marktæk klínísk hækkun blóðþrýstings og aukin hjartsláttartíðni verður yfirleitt snemma í meðferðinni (fyrstu 4-12 vikumar). Meðferð
skal hætt í slíkum tilfellum (Varnaðarorð og varúðarreglur).
Sjá Frábendingar og Varnaðarorð og varúðarreglur varðandi meðferð með Reductil fyrir sjúklinga með háþrýsting.
Pakkningar og hámarksverð í smásölu 1. september 2001: Reductil 10 mg: 28 stk. (dagatalspakkning, þp.):10.534.-;98 stk. (dagatalspakkning,
þp.): 32.312.-. Reductil 15 mg: 28 stk. (dagatalspakkning, þp.): 11,222.-;98 stk. (dagatalspakkning, þp.): 34.621,-
Texti síðast endurskoðaður 20. september 2001.
MA 007-01
knoll
ICEPHARM Ltd.